Dostinex

Ang Dostinex (cabergoline) ay isang gamot na naglalaman ng aktibong sangkap na cabergoline, na isang antiprolactin. Ginagamit ito upang gamutin ang iba't ibang mga karamdaman na nauugnay sa hyperprolactinemia, iyon ay, pagtaas ng antas ng prolactin sa dugo. Ang prolactin ay isang hormone na gumaganap ng papel sa regulasyon ng mammary gland at nakakaapekto sa iba't ibang function ng reproductive system.

Ang Dostinex ay karaniwang ginagamit upang gamutin ang hyperprolactinemia na dulot ng mga pasyenteng may pituitary pathologies gaya ng prolactinomas (prolactin-secreting tumors) at para bawasan ang paglabas ng prolactin na nauugnay sa paggamit ng ilang partikular na gamot, gaya ng mga antidepressant.

Gumagana ito sa pamamagitan ng pagbabawas ng paglabas ng prolactin mula sa pituitary gland, na maaaring humantong sa normalisasyon ng mga antas ng prolactin sa dugo at pagpapabuti ng mga sintomas na nauugnay sa hyperprolactinemia, tulad ng kawalan ng katabaan, mga iregularidad sa regla at pagbaba ng libido.

Mga pahiwatig Dostinexa

1. Prolactinomas: Ginagamit ang Dostinex upang gamutin ang mga prolactinomas, na mga tumor na nagtatago ng prolactin ng pituitary gland. Maaaring kabilang dito ang mga macroadenoma (malalaking tumor) o microadenomas (maliit na tumor), na maaaring humantong sa hyperprolactinemia.
2. Hyperprolactinemia na walang tumor: Bilang karagdagan sa mga prolactinomas, maaari ding gamitin ang Dostinex para gamutin ang hyperprolactinemia na walang tumor, kapag tumaas ang mga antas ng prolactin ngunit walang tumor na natukoy.
3. Nephrotic syndrome: Minsan ay maaaring inireseta ang Dostinex upang gamutin ang nephrotic syndrome, isang kondisyon na nailalarawan sa pagkawala ng protina sa ihi, kabilang ang mga nauugnay sa mataas na antas ng prolactin.

Paglabas ng form

Ang Dostinex ay available sa tablet form.

• Ang mga tablet ay puti, pahaba, may marka at may nakaukit na “P” at “U” sa isang gilid at “700” sa kabilang panig.
• Ang mga tablet ay ibinibigay sa mga bote ng salamin na naglalaman ng 2 o 8 tablet.

Pharmacodynamics

1. Mekanismo ng pagkilos:

   • Ang Cabergoline ay isang dopamine D2 receptor agonist at may direktang stimulating effect sa mga receptor na ito.
   • Sa pituitary gland, pinipigilan ng cabergoline ang paglabas ng prolactin sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng dopamine D2, na humahantong sa pagbaba ng mga antas ng prolactin sa dugo.
   • Bilang karagdagan, ang cabergoline ay may epektong nagbabawal sa pagtatago ng prolactin sa mga glandula ng mammary, na tumutulong din na mabawasan ang antas nito sa dugo.

2. Gamitin sa hyperprolactinemia:

   • Sa mga pasyenteng may hyperprolactinemia, binabawasan ng cabergoline ang mga antas ng prolactin at pinapabuti ang mga sintomas ng hyperprolactinemia, gaya ng amenorrhea, galactorrhea at kawalan ng katabaan.

3. Gamitin sa pagsugpo sa paggagatas:

   • Pagkatapos ng panganganak, ginagamit ang cabergoline para sugpuin ang paggagatas dahil sa kakayahan nitong bawasan ang mga antas ng prolactin.

4. Gamitin sa paggamot ng empty sella syndrome:

   • Sa empty sella syndrome, ginagamit ang cabergoline upang bawasan ang produksyon ng prolactin at bawasan ang laki ng prolactinomas.

5. Mga epekto sa iba pang hormonal axes:

   • Maaaring makaapekto rin ang Cabergoline sa iba pang hormonal axes, gaya ng gonadotropin axis at paglabas ng growth hormone (GH).

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Cabergoline sa pangkalahatan ay mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay naabot ng humigit-kumulang 2-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Bioavailability: Ang bioavailability ng cabergoline ay humigit-kumulang 30-40% dahil sa mataas na first pass rate sa atay.
3. Metabolismo: Ang Cabergoline ay na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng CYP3A4 isoenzyme.
4. Half-life: Ang kalahating buhay ng cabergoline ay humigit-kumulang 63-68 oras.
5. Excretion: Ang Cabergoline ay pangunahing inilalabas sa ihi (ang ilan ay hindi nagbabago at ang ilan ay nasa anyo ng mga metabolite) at sa mas mababang lawak sa mga dumi.
6. Concentration ng system: Ang konsentrasyon ng cabergoline sa dugo ay umabot sa isang matatag na antas pagkatapos ng 4 na linggo ng regular na paggamit.
7. Mga epekto ng pagkain: Ang pag-inom ng cabergoline kasama ng pagkain ay maaaring makapagpabagal sa rate ng pagsipsip ngunit kadalasan ay hindi ito may malaking epekto sa pangkalahatang bioavailability.

Dosing at pangangasiwa

Paraan ng aplikasyon:

• Ang mga tablet ay inilaan para sa oral administration.
• Ang tablet ay dapat inumin kasama ng pagkain upang mabawasan ang panganib ng gastrointestinal side effect.

Dosis:

Upang sugpuin ang postpartum lactation:

• Ang inirerekomendang dosis ay 1 mg (2 tablet na 0.5 mg) nang isang beses.

Upang ihinto ang naitatag na lactation:

• Inirerekomendang uminom ng 0.25 mg (kalahating tableta) tuwing 12 oras sa loob ng 2 araw (kabuuang dosis - 1 mg).

Para sa paggamot ng hyperprolactinemia:

• Ang paunang dosis ay 0.5 mg bawat linggo (0.25 mg dalawang beses bawat linggo).
• Ang dosis ay maaaring tumaas ng 0.5 mg bawat linggo sa pagitan ng hindi bababa sa 4 na linggo hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect.
• Ang maximum na dosis ay hindi dapat lumampas sa 4.5 mg bawat linggo.

Mga espesyal na tagubilin:

• Ang mga pasyente na umiinom ng Dostinex sa mahabang panahon ay dapat sumailalim sa mga regular na pagsusuri upang masubaybayan ang paggana ng puso, kabilang ang echocardiography.
• Ang paggamot sa Dostinex ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.
• Kung napalampas ang isang dosis, huwag doblehin ang susunod na dosis. Ang susunod na dosis ay dapat kunin sa karaniwang oras.

Gamitin Dostinexa sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Dostinex sa panahon ng pagbubuntis ay nangangailangan ng maingat na diskarte at mahigpit na pangangasiwa ng isang doktor. Ang pangunahing dahilan ng pagrereseta ng Dostinex ay hyperprolactinemia, na kadalasang nagiging sanhi ng kawalan ng katabaan. Narito ang mga highlight na nakabatay sa pananaliksik:

1. Pag-aaral sa Kaligtasan ng Cabergoline sa Pagbubuntis: Sinuri ng pag-aaral ang mga epekto ng cabergoline sa pagbubuntis at sa fetus sa mga babaeng nabuntis habang tumatanggap ng cabergoline therapy. Batay sa data mula sa 103 na pagbubuntis, walang makabuluhang komplikasyon ang natukoy sa panahon ng pagbubuntis. Ang ilang mga kaso ng kusang pagpapalaglag ay naiulat, at ang mga bagong silang ay karaniwang malusog na walang makabuluhang malformations (Stalldecker et al., 2010).
2. Walang direktang negatibong epekto sa pagbubuntis: Kinumpirma ng isa pang pag-aaral na ang cabergoline ay walang direktang negatibong epekto sa kurso at kinalabasan ng pagbubuntis sa mga babaeng tumatanggap ng gamot sa mga therapeutic na dosis bago ang pagbubuntis at sa unang 8 linggo ng pagbubuntis (Dzeranova et al., 2016).

Maaaring gamitin ang Cabergoline sa panahon ng pagbubuntis upang gamutin ang hyperprolactinemia sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal. Gayunpaman, ang paggamit nito ay dapat mangyari sa ilalim ng maingat na pangangasiwa ng isang espesyalista, na isinasaalang-alang ang mga potensyal na panganib at benepisyo para sa pasyente at sa fetus.

Contraindications

1. Allergy: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity o allergy sa cabergoline o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Pagbubuntis: Ang paggamit ng cabergoline ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis, dahil ang kaligtasan nito para sa fetus ay hindi pa naitatag. Kung nagpaplano kang magbuntis o buntis, dapat mong talakayin ang mga panganib at benepisyo ng paggamit ng gamot sa iyong doktor.
3. Hypotension: Maaaring magdulot ng pagbaba ng presyon ng dugo ang Cabergoline, kaya maaaring kontraindikado ang paggamit nito sa mga pasyenteng may mababang presyon ng dugo o kamakailang atake sa puso.
4. Sakit sa cardiovascular: Maaaring kontraindikado ang Cabergoline sa mga pasyenteng may malubhang sakit sa cardiovascular, gaya ng pagpalya ng puso o hypertension.
5. Heart valvular disease: Sa mga taong may heart valvular disease, ang paggamit ng cabergoline ay maaari ding kontraindikado dahil sa posibleng epekto nito sa heart valve function.
6. Mga hyperprolactinemic na tumor: Maaaring hindi kanais-nais ang paggamit ng cabergoline sa mga pasyenteng may hyperprolactinemic tumor, gaya ng prolactinoma, nang hindi muna kumukunsulta sa doktor.
7. Kabiguan ng bato: Ang mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato ay dapat gumamit ng cabergoline nang may pag-iingat at sa ilalim ng medikal na pangangasiwa.

Mga side effect Dostinexa

1. Nahihilo o antok.
2. Sakit ng ulo.
3. Pagduduwal, pagsusuka, o pananakit ng tiyan.
4. Pagtitibi o pagtatae.
5. Pagod o kahinaan.
6. Insomnia o iba pang karamdaman sa pagtulog.
7. Nakakaramdam ng kaba o pagkabalisa.
8. Mga pagbabago sa isip gaya ng depresyon o pagbabago sa mood.
9. Mga visual na kaguluhan o pagbabago sa visual na perception.
10. Sakit sa dibdib.
11. Pamamaga, lalo na sa mga binti o ibabang binti.
12. Hindi karaniwan o hindi maipaliwanag na mga pagbabago sa timbang.
13. Sexual dysfunction, kabilang ang pagbaba ng libido o mga problema sa pagtayo.
14. Mga reaksiyong alerhiya gaya ng pangangati, pamamantal, o pamamaga ng mukha, labi, o dila.

Labis na labis na dosis

1. Hypotension: pagbaba ng presyon ng dugo sa mga mapanganib na antas, na maaaring humantong sa pagkahimatay o pagbagsak.
2. Mga sakit sa isip: antok, pagkahilo, mabagal na reaksyon, posibleng pagkaantok sa araw at depresyon.
3. Mga sakit sa pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, posibleng matinding pananakit ng tiyan.
4. Iba pang sintomas: pananakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog, pagbabago sa gana.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na nakakaapekto sa dopamine receptor: Dahil ang cabergoline ay isang dopamine receptor agonist, ang kumbinasyon sa iba pang mga gamot na nakakaapekto sa dopamine system (hal., dopamine antagonists) ay maaaring magdulot ng pakikipag-ugnayan at baguhin ang kanilang pagiging epektibo.
2. Mga gamot na na-metabolize sa pamamagitan ng CYP3A4: Ang Cabergoline ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng CYP3A4 isoenzyme sa atay. Samakatuwid, ang mga gamot na CYP3A4 inhibitors o inducers ay maaaring magbago ng cabergoline blood concentrations. Kasama sa mga halimbawa ang mga CYP3A4 inhibitors gaya ng ketoconazole, clarithromycin, ritonavir, at mga inducers gaya ng carbamazepine, phenytoin, rifampicin.
3. Mga gamot na nagpapataas ng somatostatin: Maaaring makipag-ugnayan ang Cabergoline sa mga gamot na nagpapataas ng antas ng somatostatin sa katawan, gaya ng octreotide. Maaari itong magdulot ng pagbabago sa epekto ng parehong cabergoline at iba pang mga gamot.
4. Mga gamot na antihypertensive: Maaaring mapahusay ng Cabergoline ang hypotensive effect ng mga antihypertensive na gamot tulad ng mga alpha-blocker o mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo. Maaari itong humantong sa tumaas na mga side effect gaya ng pagkahilo o orthostatic hypotension.
5. Mga gamot na nagpaparami ng serotonin: Maaaring makipag-ugnayan ang Cabergoline sa mga gamot na nagpapataas ng antas ng serotonin, gaya ng serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) o monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), na maaaring magpapataas ng panganib ng serotonin hyperstimulation syndrome.