Dostinex

Ang Dostinex (cabergoline) ay isang gamot na naglalaman ng aktibong sangkap na cabergoline, na isang antiprolactin. Ito ay ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga karamdaman na nauugnay sa hyperprolactinemia, iyon ay, mataas na antas ng prolactin sa dugo. Ang prolactin ay isang hormone na gumaganap ng isang papel sa pag-regulate ng mammary gland at nakakaapekto sa iba't ibang mga function ng reproductive system.

Ang Dostinex ay karaniwang ginagamit upang gamutin ang hyperprolactinemia na dulot ng mga pasyenteng may mga sakit sa pituitary gland gaya ng prolactinomas (prolactin-secreting tumor) at upang bawasan ang pagtatago ng prolactin na nauugnay sa paggamit ng ilang partikular na gamot tulad ng mga antidepressant.

Gumagana ito sa pamamagitan ng pagpapababa ng pagpapalabas ng prolactin mula sa pituitary gland, na maaaring humantong sa normalisasyon ng mga antas ng prolactin sa dugo at pagpapabuti ng mga sintomas na nauugnay sa hyperprolactinemia tulad ng kawalan ng katabaan, mga iregularidad sa regla, at pagbaba ng libido.

Mga pahiwatig Dostinex

1. Prolactinomas: Ginagamit ang Dostinex upang gamutin ang mga prolactinomas, na mga tumor na nagtatago ng prolactin ng pituitary gland. Maaaring kabilang dito ang mga macroadenoma (malalaking tumor) o microadenomas (maliit na tumor) na maaaring humantong sa hyperprolactinemia.
2. Non-tumor hyperprolactinemia: Bilang karagdagan sa mga prolactinomas, ang Dostinex ay maaari ding gamitin upang gamutin ang non-tumor hyperprolactinemia, kung saan ang mga antas ng prolactin ay nakataas ngunit walang tumor na nakita.
3. Nephrotic syndrome: Maaaring minsan ay inireseta ang Dostinex upang gamutin ang nephrotic syndrome, isang kondisyon na nailalarawan sa pagkawala ng protina sa ihi, kabilang ang nauugnay sa mataas na antas ng prolactin.

Paglabas ng form

Available ang Dostinex sa anyo ng tablet.

• Mga puti at pahaba na tablet na may linya ng marka at may ukit na "P" at "U" sa isang gilid at "700" sa kabila.
• Ang mga tablet ay ibinibigay sa mga bote ng salamin na naglalaman ng 2 o 8 na mga tablet.

Pharmacodynamics

1. Mekanismo ng pagkilos:

   • Ang Cabergoline ay isang dopamine D2 receptor agonist at may direktang stimulating effect sa mga receptor na ito.
   • Sa pituitary gland, pinipigilan ng cabergoline ang pagpapalabas ng prolactin sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng dopamine D2, na humahantong sa pagbaba sa antas ng prolactin sa dugo.
   • Bilang karagdagan, ang cabergoline ay may nagbabawal na epekto sa pagtatago ng prolactin sa mga glandula ng mammary, na tumutulong din upang mabawasan ang antas nito sa dugo.

2. Gamitin sa hyperprolactinemia:

   • Sa mga pasyenteng may hyperprolactinemia, binabawasan ng cabergoline ang mga antas ng prolactin, pinapabuti ang mga sintomas ng hyperprolactinemia tulad ng amenorrhea, galactorrhea at kawalan ng katabaan.

3. Gamitin sa pagsugpo sa paggagatas:

   • Pagkatapos ng panganganak, ang cabergoline ay ginagamit upang sugpuin ang paggagatas dahil sa kakayahan nitong bawasan ang mga antas ng prolactin.

4. Gamitin sa paggamot ng walang laman na sella syndrome:

   • Sa walang laman na sella syndrome, ang cabergoline ay ginagamit upang bawasan ang produksyon ng prolactin at bawasan ang laki ng prolactinoma.

5. Epekto sa iba pang hormonal axes:

   • Ang Cabergoline ay maaari ring makaapekto sa iba pang hormonal axes gaya ng gonadotropic axis at growth hormone (GH) release.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Cabergoline ay karaniwang mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng dugo ay naabot ng humigit-kumulang 2-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Bioavailability: Ang bioavailability ng cabergoline ay humigit-kumulang 30-40% dahil sa mataas na antas ng unang pagdaan sa atay.
3. Metabolismo: Ang Cabergoline ay na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng CYP3A4 isoenzyme.
4. Pag-aalis ng kalahating buhay: Ang pag-aalis ng kalahating buhay ng cabergoline ay humigit-kumulang 63-68 oras.
5. Paglabas: Ang Cabergoline ay pangunahing inilalabas sa ihi (bahagyang hindi nagbabago at bahagyang bilang mga metabolite) at sa mas mababang lawak sa mga dumi.
6. Systemic na konsentrasyon: Ang mga konsentrasyon ng dugo ng cabergoline ay umabot sa isang matatag na estado pagkatapos ng 4 na linggo ng regular na pangangasiwa.
7. Mga epekto sa pagkain: Ang pag-inom ng cabergoline kasama ng pagkain ay maaaring makapagpabagal sa bilis ng pagsipsip nito, ngunit kadalasan ay hindi gaanong nakakaapekto sa pangkalahatang bioavailability.

Dosing at pangangasiwa

Mga direksyon para sa paggamit:

• Ang mga tablet ay inilaan para sa oral administration.
• Ang tablet ay dapat na inumin kasama ng pagkain upang mabawasan ang panganib ng mga gastrointestinal side effect.

Dosis:

Upang sugpuin ang postpartum lactation:

• Ang inirerekomendang dosis ay 1 mg (2 tablet na 0.5 mg) isang beses.

Upang ihinto ang naitatag na paggagatas:

• Inirerekomenda na kumuha ng 0.25 mg (kalahating tableta) tuwing 12 oras sa loob ng 2 araw (kabuuang dosis - 1 mg).

Para sa paggamot ng hyperprolactinemia:

• Ang panimulang dosis ay 0.5 mg bawat linggo (0.25 mg dalawang beses bawat linggo).
• Ang dosis ay maaaring tumaas ng 0.5 mg bawat linggo sa pagitan ng hindi bababa sa 4 na linggo hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect.
• Ang maximum na dosis ay hindi dapat lumampas sa 4.5 mg bawat linggo.

Mga espesyal na tagubilin:

• Ang mga pasyente na umiinom ng Dostinex ng pangmatagalan ay dapat magkaroon ng regular na check-up upang masubaybayan ang kanilang paggana ng puso, kabilang ang echocardiography.
• Ang paggamot sa Dostinex ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.
• Kung napalampas mo ang isang dosis, huwag doblehin ang susunod na dosis. Kunin ang susunod na dosis sa karaniwang oras.

Gamitin Dostinex sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Dostinex sa panahon ng pagbubuntis ay nangangailangan ng maingat na diskarte at mahigpit na pagsubaybay ng isang manggagamot. Ang pangunahing dahilan ng pagrereseta ng Dostinex ay hyperprolactinemia, na kadalasang nagiging sanhi ng kawalan ng katabaan. Narito ang mga pangunahing punto batay sa pananaliksik:

1. Pag-aaral sa Kaligtasan ng Pagbubuntis ng Cabergoline: Sinuri ng pag-aaral ang mga epekto ng cabergoline sa pagbubuntis at sa fetus sa mga babaeng nabuntis habang tumatanggap ng cabergoline therapy. Batay sa data mula sa 103 na pagbubuntis, walang makabuluhang komplikasyon sa panahon ng pagbubuntis ang naobserbahan. Ang ilang mga kaso ng kusang pagpapalaglag ay naiulat, at ang mga bagong silang ay halos malusog, nang walang makabuluhang mga malformations (Stalldecker et al., 2010).
2. Walang direktang negatibong epekto sa kurso ng pagbubuntis: Kinumpirma ng isa pang pag-aaral na ang cabergoline ay walang direktang negatibong epekto sa kurso at kinalabasan ng pagbubuntis sa mga babaeng nakatanggap ng gamot sa mga therapeutic doses bago ang pagbubuntis at sa unang 8 linggo ng pagbubuntis (Dzeranova et al., 2016).

Maaaring gamitin ang Cabergoline sa panahon ng pagbubuntis upang gamutin ang hyperprolactinemia sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal. Gayunpaman, ang paggamit nito ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng espesyalista, na isinasaalang-alang ang mga potensyal na panganib at benepisyo para sa pasyente at sa fetus.

Contraindications

1. Allergy: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity o allergy sa cabergoline o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Pagbubuntis: Ang paggamit ng cabergoline ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis, dahil ang kaligtasan nito para sa fetus ay hindi pa naitatag. Kung nagpaplano kang magbuntis o buntis, dapat mong talakayin ang mga panganib at benepisyo ng paggamit ng gamot sa iyong doktor.
3. Hypotension: Maaaring magdulot ng pagbaba ng presyon ng dugo ang Cabergoline, kaya maaaring kontraindikado ang paggamit nito sa mga pasyenteng may mababang presyon ng dugo o kamakailang atake sa puso.
4. Cardiovascular disease: Ang paggamit ng cabergoline ay maaaring kontraindikado sa mga pasyenteng may malubhang cardiovascular disease tulad ng heart failure o hypertension.
5. Sakit sa balbula sa puso: Sa mga taong may sakit sa balbula sa puso, ang paggamit ng cabergoline ay maaari ding kontraindikado dahil sa mga posibleng epekto nito sa paggana ng balbula ng puso.
6. Mga hyperprolactinemic na tumor: Maaaring hindi maipapayo ang paggamit ng cabergoline sa mga pasyenteng may mga hyperprolactinemic na tumor tulad ng prolactinoma nang walang paunang konsultasyon sa isang manggagamot.
7. Paghina ng bato: Ang mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato ay dapat gumamit ng cabergoline nang may pag-iingat at sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.

Mga side effect Dostinex

1. Pagkahilo o antok.
2. Sakit ng ulo.
3. Pagduduwal, pagsusuka, o pananakit ng tiyan.
4. Pagkadumi o pagtatae.
5. Pagkapagod o kahinaan.
6. Insomnia o iba pang mga karamdaman sa pagtulog.
7. Nakakaramdam ng kaba o pagkabalisa.
8. Mga pagbabago sa pag-iisip tulad ng depresyon o pagbabago ng mood.
9. Mga visual na kaguluhan o pagbabago sa visual na perception.
10. Pananakit ng dibdib.
11. Pamamaga, lalo na sa mga binti o binti.
12. Hindi karaniwan o hindi maipaliwanag na mga pagbabago sa timbang.
13. Sekswal na dysfunction, kabilang ang pagbaba ng libido o mga problema sa erectile.
14. Mga reaksiyong alerdyi tulad ng pangangati, pamamantal, o pamamaga ng mukha, labi, o dila.

Labis na labis na dosis

1. Hypotension: Ang pagbaba ng presyon ng dugo sa mga mapanganib na antas na maaaring humantong sa pagkahimatay o pagbagsak.
2. Mga sakit sa saykayatriko: antok, pagkahilo, mabagal na reaksyon, posibleng pagkaantok sa araw at depresyon.
3. Mga karamdaman sa pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, posibleng matinding pananakit ng tiyan.
4. Iba pang mga sintomas: sakit ng ulo, mga karamdaman sa pagtulog, mga pagbabago sa gana.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na kumikilos sa mga dopamine receptor: Dahil ang cabergoline ay isang dopamine receptor agonist, ang kumbinasyon sa iba pang mga gamot na kumikilos sa dopamine system (hal. dopamine antagonist) ay maaaring magdulot ng mga pakikipag-ugnayan at baguhin ang kanilang pagiging epektibo.
2. Mga Gamot na Na-metabolize sa pamamagitan ng CYP3A4: Ang Cabergoline ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng CYP3A4 isoenzyme sa atay. Samakatuwid, ang mga gamot na mga inhibitor o inducers ng CYP3A4 ay maaaring magbago sa konsentrasyon ng dugo ng cabergoline. Kasama sa mga halimbawa ang mga CYP3A4 inhibitors gaya ng ketoconazole, clarithromycin, ritonavir, at mga inducers gaya ng carbamazepine, phenytoin, rifampicin.
3. Mga gamot na nagpapataas ng somatostatin: Maaaring makipag-ugnayan ang Cabergoline sa mga gamot na nagpapataas ng antas ng somatostatin sa katawan, gaya ng octreotide. Maaaring baguhin nito ang paraan ng parehong cabergoline at iba pang mga gamot.
4. Mga gamot na antihypertensive: Maaaring mapahusay ng Cabergoline ang hypotensive effect ng mga antihypertensive na gamot tulad ng mga alpha-blocker o mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo. Ito ay maaaring humantong sa mas mataas na epekto tulad ng pagkahilo o orthostatic hypotension.
5. Mga gamot na nagpaparami ng serotonin: Maaaring makipag-ugnayan ang Cabergoline sa mga gamot na nagpapataas ng antas ng serotonin, gaya ng mga selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) o monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), na maaaring magpapataas ng panganib ng serotonin hyperstimulation syndrome.