Doxazosin

Ang Doxazosin ay isang gamot mula sa isang pangkat ng mga gamot na tinatawag na alpha-adrenergic antagonist na kadalasang ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension) at mga sintomas ng benign prostatic hyperplasia (BPH) sa mga lalaki.

Ang pangunahing aksyon ng doxazosin ay upang palawakin ang mga peripheral arteries at veins, na humahantong sa pagbaba ng resistensya ng daloy ng dugo at pagbaba ng presyon ng dugo. Samakatuwid, ito ay epektibo sa paggamot ng hypertension.

Bilang karagdagan, maaari ding gamitin ang doxazosin upang mapabuti ang mga sintomas na nauugnay sa BPH, tulad ng madalas na pag-ihi, pag-ihi sa gabi, kahirapan sa pag-ihi, at mahina o pasulput-sulpot na daloy ng ihi. Gumagana ito sa pamamagitan ng pagrerelaks sa makinis na kalamnan sa leeg ng pantog at prostate, pagpapabuti ng mga sintomas ng urogenital.

Mahalagang tandaan na ang paggamit ng doxazosin ay dapat gawin sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor, dahil maaari itong magdulot ng mga hindi gustong epekto at pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot.

Mga pahiwatig Doxazosin

1. Hypertension: Ang Doxazosin ay ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension). Nakakatulong ito sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa pamamagitan ng pagpapalawak ng mga peripheral arteries at veins, na tumutulong sa pagpapabuti ng daloy ng dugo at pagpapababa ng presyon ng dugo.
2. Benign prostatic hyperplasia (BPH): Maaaring gamitin ang Doxazosin upang mapabuti ang mga sintomas na nauugnay sa BPH sa mga lalaki. Maaaring kabilang sa mga sintomas na ito ang madalas na pag-ihi, kahirapan sa pag-ihi, mahinang daloy ng ihi, at iba pang mga problema sa urogenital.
3. Pag-alis ng mga sintomas ng urogenital sa mga kababaihan: Maaaring gamitin minsan ang Doxazosin upang mapawi ang mga sintomas ng mga urogenital disorder sa mga kababaihan, tulad ng madalas na pag-ihi o hindi makontrol na pag-ihi.

Paglabas ng form

1. Mga Tablet: Ang pinakakaraniwang anyo ng doxazosin ay mga tablet para sa oral na paggamit. Maaaring regular o extended-release ang mga tablet.
2. Modified-release capsules: Available din ang Doxazosin bilang modified-release (extended-release) na mga capsule, na nagbibigay ng mas matatag na antas ng aktibong substance sa dugo at maaaring mabawasan ang dalas ng dosing sa isang beses sa isang araw.

Pharmacodynamics

1. Alpha-1-adrenergic receptor blocking: Ang Doxazosin ay isang selective alpha-1-adrenergic receptor antagonist. Nangangahulugan ito na hinaharangan nito ang pagkilos ng norepinephrine sa mga receptor na ito, na humahantong sa vasodilation at pagbaba sa peripheral vascular resistance. Bilang resulta, bumababa ang presyon ng dugo.
2. Smooth muscle relaxation: Ang Doxazosin ay nagdudulot din ng relaxation ng vascular smooth muscle, na tumutulong sa pagpapalawak ng mga arterya at ugat, pagpapabuti ng daloy ng dugo at pagbabawas ng peripheral resistance.
3. Paggamot sa mga sintomas ng BPH: Bilang karagdagan sa mga antihypertensive effect nito, maaaring makatulong ang doxazosin na mabawasan ang mga sintomas ng benign prostatic hyperplasia, gaya ng dalas ng pag-ihi at kalubhaan.
4. Long-acting: Ang Doxazosin ay kadalasang kinukuha nang isang beses araw-araw dahil sa matagal na pagkilos nito, na ginagawang maginhawang inumin at nakakatulong na mapanatili ang stable na antas ng presyon ng dugo.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Doxazosin ay karaniwang ibinibigay nang pasalita bilang isang tablet. Pagkatapos ng oral administration, ito ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon ng plasma 2-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Metabolismo: Ang Doxazosin ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon, glucuronidation, at N-demethylation. Ang pangunahing metabolite ay 4-aminomethyl-piperazine-1-carboxamide (M-8), na mayroon ding aktibidad na pharmacological.
3. Pag-aalis: Ang inilabas na gamot at ang mga metabolite nito ay inaalis sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato, ang mga pagsasaayos ng dosis ay dapat gawin dahil nabawasan ang clearance ng doxazosin.
4. Pagbubuklod ng protina: Ang Doxazosin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma sa isang maliit na lawak (mga 98%).
5. Patuloy na Epekto: Ang ilang mga pasyente ay maaaring mangailangan ng ilang linggo ng regular na paggamit upang makamit ang pinakamataas na therapeutic effect.

Dosing at pangangasiwa

Mga direksyon para sa paggamit:

• Ang doxazosin ay kadalasang kinukuha ng bibig, isang beses araw-araw.
• Pinakamainam na uminom ng gamot sa parehong oras bawat araw upang mapanatili ang matatag na antas ng gamot sa dugo.
• Maaaring inumin ang tablet nang may pagkain o walang pagkain, ngunit mahalagang manatili sa parehong paraan ng pangangasiwa upang matiyak na pare-pareho ang antas ng pagsipsip.

Dosis:

• Mataas na presyon ng dugo: Ang panimulang dosis ay karaniwang 1 mg sa oras ng pagtulog upang maiwasan ang orthostatic hypotension (pagbaba ng presyon ng dugo kapag nakatayo). Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas (karaniwan ay sa maximum na 16 mg araw-araw) depende sa tugon sa paggamot at tolerability.
• Benign prostatic hyperplasia: Ang paunang dosis ay 1 mg din bawat araw. Depende sa klinikal na tugon at tolerability, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 2 mg, 4 mg, 8 mg, at maximum na 8 mg bawat araw.

Mga espesyal na tagubilin:

• Ang pagsisimula ng paggamot at pagtaas ng dosis ay dapat gawin sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot upang mabawasan ang mga panganib na nauugnay sa pagbaba ng presyon ng dugo.
• Sa panahon ng paggamot na may doxazosin, mahalagang sukatin ang iyong presyon ng dugo nang regular upang masubaybayan ang antas nito.
• Ang mga pasyente, lalo na ang mga matatandang pasyente, ay dapat mag-ingat kapag bumabangon mula sa isang nakahiga o nakaupo na posisyon upang maiwasan ang pagkahilo at posibleng pagkahulog dahil sa pagbaba ng presyon ng dugo.

Gamitin Doxazosin sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng doxazosin (Doxazine) sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring may mga potensyal na panganib, tulad ng karamihan sa mga gamot, lalo na kapag walang data sa kaligtasan nito sa mga buntis na kababaihan. Ang Doxazosin ay isang alpha-blocker na karaniwang ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo at mga sintomas ng isang pinalaki na prostate.

Ang isang pag-aaral ng paggamit ng doxazosin sa isang buntis na may pheochromocytoma (isang tumor na naglalabas ng mga catecholamines, na humahantong sa mataas na presyon ng dugo) ay nagpakita na ang gamot ay maaaring tumawid sa inunan at pumasok sa gatas ng ina. Doxazosin ay natagpuan din na epektibo sa pagkontrol ng mataas na presyon ng dugo bago at pagkatapos ng paghahatid nang walang makabuluhang epekto sa kasong ito. Gayunpaman, ang pag-aaral na ito ay hindi nagbibigay ng kumpletong larawan ng kaligtasan ng gamot, dahil ito ay batay sa isang kaso lamang (Versmissen et al., 2016).

Kaugnay nito, ang paggamit ng doxazosin sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na maingat na isaalang-alang at gamitin lamang kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa mga posibleng panganib sa fetus. Siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor upang talakayin ang lahat ng posibleng opsyon at panganib bago simulan ito o anumang iba pang gamot sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

1. Ang pagiging hypersensitive sa doxazosin o iba pang bahagi ng gamot. Kung ikaw ay alerdyi sa doxazosin o may mga reaksiyong alerdyi sa iba pang mga alpha-blocker, ang paggamit ng doxazosin ay maaaring mapanganib.
2. Orthostatic hypotension, o isang tendensya na magkaroon ng biglaang pagbaba ng presyon ng dugo kapag nagbabago ng posisyon ng katawan (halimbawa, kapag bumangon mula sa isang nakaupo o nakahiga na posisyon). Maaaring dagdagan ng Doxazosin ang problemang ito.
3. Hepatic impairment. Dahil ang doxazosin ay na-metabolize sa atay, ang paggamit nito sa mga pasyente na may kapansanan sa atay ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis o maaaring kontraindikado depende sa antas ng kapansanan sa hepatic.

Bilang karagdagan, dapat itong isaalang-alang na kapag kumukuha ng doxazosin sa unang pagkakataon o kapag tumataas ang dosis, ang tinatawag na "unang epekto ng dosis" ay maaaring mangyari, kapag ang isang matalim na pagbaba sa presyon ay maaaring humantong sa pagkahilo, kahinaan at kahit na nahimatay. Ito ay lalong mahalaga para sa mga matatandang pasyente at sa mga nagsisimula ng paggamot na may doxazosin.

Mga side effect Doxazosin

1. Pagkahilo at panghihina: Maaaring mangyari ang mga sintomas na ito dahil sa pagbaba ng presyon ng dugo kapag gumagamit ng doxazosin.
2. Orthostatic hypotension: Ito ay isang kondisyon kung saan ang presyon ng dugo ay biglang bumaba kapag ikaw ay pumunta mula sa isang nakaupo patungo sa isang nakatayong posisyon. Ito ay maaaring humantong sa pagkahilo, pagkahilo, o pagkahulog.
3. Tachycardia o bradycardia: Ito ay mga pagbabago sa tibok ng puso na maaaring mangyari sa doxazosin.
4. Mga karamdaman sa pagtunaw: Kabilang ang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae o paninigas ng dumi.
5. Edema: Edema ng mga paa't kamay o sa ilang mga kaso ang facial edema ay maaaring mangyari sa ilang mga pasyente.
6. Pag-aantok o pagkapagod: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pag-aantok o pagkapagod habang umiinom ng doxazosin.
7. Mga problema sa bulalas: Maaaring kabilang dito ang pagbaba ng dami ng semilya kapag nagbubuga o nahihirapang lumabas.
8. Sakit ng ulo: Maaaring mangyari ang pananakit ng ulo bilang resulta ng paggamit ng doxazosin.
9. Mga reaksiyong alerdyi: Kabilang ang pantal sa balat, pangangati, angioedema o anaphylaxis (sa mga bihirang kaso).

Labis na labis na dosis

1. Orthostatic hypotension: Ang labis na dosis ng doxazosin ay maaaring magdulot ng matinding pagbaba sa presyon ng dugo na may biglaang pagbabago sa posisyon ng katawan (halimbawa, kapag tumatayo mula sa isang nakaupo o nakahiga na posisyon). Ito ay maaaring humantong sa pagkahilo, pagkahimatay, at iba pang mga orthostatic na reaksyon.
2. Tachycardia: Ang labis na pagkilos ng doxazosin sa puso ay maaaring magdulot ng pagtaas ng tibok ng puso, na maaaring humantong sa tachycardia (mabilis na tibok ng puso).
3. Pagkahilo at Pag-aantok: Ang labis na dosis ay maaaring magdulot ng matinding pagkahilo, pag-aantok, panghihina at pangkalahatang karamdaman.
4. Iba pang mga side effect: Maaaring kabilang sa iba pang posibleng side effect ng overdose ng doxazosin ang pagkalito, panghihina ng kalamnan, mabagal na oras ng reaksyon, hirap sa paghinga, at maging ang coma.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot para sa paggamot ng arterial hypertension (mga antihypertensive agent): Ang kumbinasyon ng doxazosin sa iba pang mga antihypertensive na gamot, tulad ng mga beta-blocker, angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACE inhibitors) o diuretics, ay maaaring humantong sa pagtaas ng hypotensive effect at pagtaas ng panganib ng hypotensive reactions gaya ng pagkahilo o syncope.
2. Mga gamot na antiarrhythmic: Ang kumbinasyon sa mga antiarrhythmic na gamot tulad ng amiodarone o class I o III na mga gamot ay maaaring mapahusay ang kanilang mga cardiosuppressive effect, na maaaring humantong sa bradycardia o arrhythmias.
3. CNS (central nervous system) acting drugs: Maaaring mapahusay ng Doxazosin ang mga sedative effect ng iba pang gamot na kumikilos sa central nervous system, gaya ng hypnotics, anxiolytics, o antidepressants.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa balanse ng electrolyte: Maaaring makipag-ugnayan ang Doxazosin sa mga gamot na nakakaapekto sa balanse ng electrolyte, tulad ng diuretics, na maaaring magpapataas ng panganib ng orthostatic hypotension o iba pang masamang epekto.
5. Alpha-adrenergic agonists: Ang kumbinasyon sa iba pang mga alpha-adrenergic agonist ay maaaring humantong sa pagtaas ng kanilang epekto sa vascular tone at dagdagan ang panganib ng hypotensive reactions.