Doxepin

Ang Doxepin ay isang gamot mula sa tricyclic antidepressant (TCA) na grupo na kadalasang ginagamit upang gamutin ang iba't ibang psychiatric at neurological na kondisyon.

Ang Doxepin ay pangunahing ginagamit para sa mga sumusunod na layunin:

1. Paggamot ng mga depressive disorder: Ginagamit ang Doxepin upang mapabuti ang mood, bawasan ang pakiramdam ng kalungkutan, kawalang-interes, at iba pang mga sintomas na nauugnay sa depresyon.
2. Paggamot ng mga karamdaman sa pagkabalisa: Maaari rin itong maging epektibo sa pagbabawas ng mga sintomas ng pagkabalisa at pag-aalala.
3. Paggamot ng sakit sa neuropathic: Maaaring gamitin ang Doxepin upang gamutin ang sakit na neuropathic tulad ng neuralgia, neuropathy, at fibromyalgia. Sa kasong ito, maaari itong gamitin sa mas mababang dosis kaysa sa paggamot ng depression.
4. Paggamot ng insomnia: Maaari ding gamitin ang Doxepin upang gamutin ang insomnia, lalo na sa pagkakaroon ng nocturnal insomnia, talamak na insomnia, at iba pang mga karamdaman sa pagtulog.

Ang Doxepin ay kadalasang kinukuha bilang isang tableta na iniinom nang pasalita. Ang dosis at regimen ay tinutukoy ng doktor depende sa tiyak na diagnosis at mga indibidwal na katangian ng pasyente.

Mahalagang tandaan na ang doxepin ay maaaring may mga hindi gustong epekto at ang paggamit nito ay dapat na nasa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal.

Mga pahiwatig Doxepin

1. Mga depressive disorder: Ang Doxepin ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang iba't ibang anyo ng mga depressive disorder, kabilang ang major depression, atypical depression, at reactive depression. Nakakatulong ito na mapabuti ang mood, bawasan ang mga damdamin ng kawalan ng pag-asa at kawalan ng kakayahan, at ibalik ang interes sa mga pang-araw-araw na gawain.
2. Insomnia: Maaaring epektibo ang Doxepin sa paggamot sa insomnia, lalo na kapag mahirap makatulog. Ang pagkilos na antihistamine nito ay maaaring makatulong na mapabuti ang kalidad ng pagtulog.
3. Mga karamdaman sa pagkabalisa: Sa ilang mga kaso, maaaring gamitin ang doxepin upang mabawasan ang mga sintomas ng mga karamdaman sa pagkabalisa gaya ng pangkalahatang pagkabalisa, pag-atake ng sindak, at pagkabalisa sa lipunan.
4. Mga kondisyon ng balat: Minsan ginagamit ang Doxepin upang gamutin ang mga kondisyon ng balat tulad ng pangangati, eksema, pantal, o lupus erythematosus dahil sa pagkilos nitong antihistamine.
5. Iba pang mga kondisyon: Maaaring gamitin minsan ang Doxepin upang gamutin ang iba pang mga kondisyon, tulad ng malalang pananakit, migraine, o ilang mga sakit sa somatoform.

Paglabas ng form

1. Mga Tablet: Ang pinakakaraniwang paraan ng pagpapalabas, ang mga doxepin tablet ay kinukuha nang pasalita at available sa iba't ibang lakas tulad ng 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, at 150 mg.
2. Capsules: Available din para sa oral na paggamit at may mga katulad na dosis tulad ng mga tablet.
3. Pag-concentrate para sa solusyon: Ang doxepin concentrate ay nagbibigay-daan para sa paghahanda ng isang solusyon para sa oral administration, na maaaring maginhawa para sa mga pasyente na nahihirapan sa paglunok ng mga solidong anyo ng gamot.
4. Topical cream: Ang Doxepin cream ay ginagamit upang gamutin ang pangangati sa eksema at iba pang kondisyon ng balat.

Pharmacodynamics

1. Neurotransmitter reuptake blocker: Ang Doxepin ay gumaganap bilang isang reuptake inhibitor ng mga neurotransmitter tulad ng serotonin at norepinephrine, na nagreresulta sa pagtaas ng kanilang konsentrasyon sa synaptic space.
2. Histamine receptor antagonism: Ang Doxepin ay may malakas na antagonist na epekto sa mga histamine H1 receptor, na nagbibigay dito ng mga katangian ng antihistamine. Ito ay maaaring makatulong sa pagbabawas ng mga sintomas ng allergy at pangangati.
3. Muscarinic cholinergic receptor blocking: Ang Doxepin ay may antagonistic na epekto sa mga muscarinic cholinergic receptor, na maaaring humantong sa mga side effect gaya ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi, at iba pa.
4. Adrenergic receptor blocking: Ang Doxepin ay mayroon ding aktibidad sa α1-adrenergic receptors, na maaaring mag-ambag sa antihypertensive effect nito.
5. Sodium channel modulation: Sa ilang mga kaso, maaaring makaapekto ang doxepin sa mga sodium channel, na maaaring may antiarrhythmic effect.
6. Modulasyon ng iba pang mga receptor: Ang Doxepin ay maaari ding makaapekto sa ilang iba pang mga receptor at system, kabilang ang dopamine, gamma-aminobutyric acid (GABA) at mga channel ng calcium.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Doxepin ay karaniwang ibinibigay nang pasalita bilang mga tablet o kapsula. Pagkatapos ng pangangasiwa, ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.
2. Metabolismo: Ang Doxepin ay sumasailalim sa malawak na metabolismo sa atay. Ang pangunahing metabolic pathway ay hydroxylation sa pangunahing aktibong metabolite, desmethyldoxepin (N-desmethyldoxepin), na mayroon ding antidepressant effect. Ang iba pang mga metabolite ay kinabibilangan ng hydroxydoxepin at hydroxydesmethyldoxepin.
3. Pag-aalis: Ang Doxepin at ang mga metabolite nito ay inaalis pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Maaaring kailanganin ang mga pagsasaayos ng dosis sa mga pasyenteng may kapansanan sa bato.
4. Pag-aalis ng kalahating buhay: Ang kalahating buhay ng plasma ng doxepin at ang mga metabolite nito ay humigit-kumulang 10-24 na oras.
5. Pagbubuklod ng protina: Ang Doxepin ay lubos na nakagapos sa mga protina ng plasma, humigit-kumulang 77-99%.
6. Patuloy na pagkilos: Maaaring tumagal ng ilang linggo ng regular na paggamit upang makamit ang maximum na therapeutic effect.

Dosing at pangangasiwa

Mga oral na tablet at kapsula:

• Mga karamdaman sa depresyon at pagkabalisa:
  • Paunang dosis: Karaniwang nagsisimula sa 75 mg bawat araw, nahahati sa ilang mga dosis.
  • Dosis sa pagpapanatili: Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 150-300 mg bawat araw depende sa tugon at pagpaparaya ng pasyente.
  • Pinakamataas na Dosis: Hindi dapat lumampas sa 300 mg bawat araw.
• Panmatagalang sakit:
  • Maaaring mag-iba ang mga dosis, ngunit kadalasan ay mas mababa kaysa sa ginagamit sa paggamot ng depression.

Pag-concentrate para sa paghahanda ng solusyon:

• Ang dosis ay katulad ng dosis ng mga tablet at kapsula. Ang concentrate ay diluted sa tubig, juice o gatas bago kunin.

Cream para sa panlabas na paggamit:

• Mga sakit sa balat:
  • Maglagay ng manipis na layer sa mga apektadong bahagi ng balat hanggang apat na beses araw-araw.
  • Ang paggamit ay dapat na limitado sa maliliit na bahagi ng balat at mga maikling kurso sa paggamot.

Mga espesyal na tagubilin:

• Ang pag-inom ng doxepin sa gabi ay maaaring makatulong na mabawasan ang pagkapagod sa araw.
• Upang mabawasan ang panganib ng orthostatic hypotension (pagbaba ng presyon ng dugo kapag nakatayo), inirerekomenda na magsimula sa mababang dosis.
• Ang Doxepin ay dapat na ihinto nang may pag-iingat, na ang dosis ay unti-unting bumababa upang maiwasan ang mga sintomas ng withdrawal.
• Ang pag-inom ng alkohol ay dapat na iwasan sa panahon ng paggamot.

Gamitin Doxepin sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng doxepin sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa mga panganib sa pagbuo ng fetus. Mga pangunahing punto mula sa mga pag-aaral:

1. Masasamang epekto sa mga bagong panganak: Isang kaso ang inilarawan kung saan ang isang neonate na ang ina ay umiinom ng doxepin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay nakaranas ng mahinang pagsuso at paglunok, kalamnan hypotonia, at pagsusuka. Matapos ihinto ang pagpapasuso, bumuti ang kalagayan ng bata. Sa kabila ng mababang dosis ng doxepin at ang aktibong metabolite nito, may panganib ng akumulasyon at masamang epekto sa mga neonates dahil sa pagbaba ng metabolic na aktibidad (Frey, Scheidt, & von Brenndorff, 1999).
2. Mga Pagbabago sa Cardiovascular Function sa Mga Anak: Ipinakita ng mga pag-aaral sa mga daga na ang pagkakalantad sa doxepin sa una o ikalawang trimester ng pagbubuntis ay nagpapataas ng dami ng namamatay sa sanggol, at ang pagkakalantad sa ikatlong trimester ay nagpapataas ng dami ng namamatay at nagpapababa ng timbang ng kapanganakan. Ang pagkakalantad ay tumaas din ang aortic beta-adrenergic system reactivity, na maaaring makaapekto sa cardiovascular function (Simpkins, Field, & Torosian, 1985).

Ang mga datos na ito ay nagpapahiwatig ng mga potensyal na panganib ng paggamit ng doxepin sa panahon ng pagbubuntis. Samakatuwid, mahalagang isaalang-alang ang mga katotohanang ito at talakayin ang mga posibleng panganib at alternatibong opsyon sa paggamot sa iyong doktor bago simulan ang paggamit ng doxepin sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

1. Ang pagiging hypersensitive sa doxepin o iba pang bahagi ng gamot.
2. Talamak na myocardial infarction. Ang panahon ng pagbawi pagkatapos ng myocardial infarction ay nangangailangan ng espesyal na pag-iingat sa paggamit ng mga gamot na nakakaapekto sa cardiovascular system.
3. Closed-angle glaucoma. Maaaring mapataas ng Doxepin ang intraocular pressure, na mapanganib para sa mga pasyente na may ganitong sakit.
4. Ang pagpapanatili ng ihi, lalo na sa sakit sa prostate, dahil ang doxepin ay maaaring magpalala sa problemang ito.
5. Ang pagkuha ng monoamine oxidase inhibitors (MAOIs). Kinakailangang mag-obserba ng pahinga ng hindi bababa sa 14 na araw sa pagitan ng pagtatapos ng paggamot sa MAOI at simula ng paggamot na may doxepin upang maiwasan ang mga seryoso at potensyal na mapanganib na pakikipag-ugnayan sa droga.

Ang pag-iingat ay dapat ding gamitin kapag nagpapagamot ng doxepin sa mga kaso ng:

• Bipolar affective disorder, dahil maaaring mangyari ang manic episodes.
• Epilepsy, dahil maaaring mapababa ng doxepin ang threshold ng seizure.
• Malubhang sakit sa atay o bato kung saan maaaring may kapansanan ang metabolismo at paglabas ng gamot.
• Mga sakit sa cardiovascular, kabilang ang arrhythmia, pagpalya ng puso at iba pang mga karamdaman, dahil ang doxepin ay maaaring makaapekto sa ritmo ng puso at presyon ng dugo.

Mga side effect Doxepin

1. Pag-aantok at pagpapatahimik: Ang Doxepin ay maaaring magdulot ng antok, pagkapagod, at pagkahilo. Maaaring mabawasan ng mga epektong ito ang pagkaalerto at konsentrasyon.
2. Dry mouth: Isa ito sa pinakakaraniwang side effect ng doxepin. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pakiramdam ng tuyong bibig, na maaaring humantong sa kakulangan sa ginhawa, pagbaba ng panlasa, at kahirapan sa paglunok.
3. Pagdumi: Ang Doxepin ay maaaring magdulot ng mabagal na pagdumi at humantong sa paninigas ng dumi.
4. Pagkabalisa at pagkabalisa: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkabalisa, nerbiyos, o pagtaas ng pagkabalisa habang umiinom ng doxepin.
5. Mga pagbabago sa tachycardia at ritmo ng puso: Ang Doxepin ay maaaring magdulot ng pagtaas ng tibok ng puso (tachycardia) o mga pagbabago sa ritmo ng puso, lalo na sa mga taong may sakit sa puso.
6. Pagkahilo at pananakit ng ulo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo o pananakit ng ulo habang umiinom ng doxepin.
7. Panganib ng pag-iisip o pag-uugali ng pagpapakamatay: Tulad ng iba pang mga antidepressant, maaaring pataasin ng doxepin ang panganib ng mga pag-iisip o pag-uugali ng pagpapakamatay, lalo na sa mga bata, kabataan, at mga young adult.
8. Tumaas o nabawasan ang gana sa pagkain: Ang Doxepin ay maaaring magdulot ng mga pagbabago sa gana, na maaaring humantong sa pagbaba ng timbang o pagtaas ng timbang.

Labis na labis na dosis

1. Mga arrhythmia sa puso: Ang labis na dosis ng doxepin ay maaaring magdulot ng mga cardiac arrhythmias gaya ng tachycardia (mabilis na tibok ng puso), fibrillation, at kahit atrial o ventricular fibrillation, na maaaring humantong sa mga seryosong komplikasyon kabilang ang myocardial infarction at kamatayan.
2. Orthostatic hypotension: Ang labis na pagkakalantad sa doxepin ay maaaring magdulot ng matinding pagbaba sa presyon ng dugo na may biglaang pagbabago sa posisyon ng katawan, na maaaring humantong sa pagkahilo, pagkawala ng malay, at pinsala.
3. Mga epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos: Ang labis na dosis ay maaaring magdulot ng antok, himatayin, pagkahilo, mga seizure, paglambot o pagkawala ng malay, at iba pang mga sintomas ng neurological.
4. Panghihina at panginginig ng kalamnan: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng panghihina ng kalamnan, panginginig, o panginginig pagkatapos ng labis na dosis.
5. Mga karamdaman sa paghinga: Sa kaso ng matinding overdose ng doxepin, maaaring may kapansanan ang paghinga, na maaaring humantong sa hypoxia at kahit na paghinto sa paghinga.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Ang pagsasama-sama ng doxepin sa MAOIs ay maaaring magresulta sa malubha at mapanganib na mga side effect, gaya ng hypertensive crisis. Samakatuwid, ang doxepin ay hindi inirerekomenda na kunin nang sabay-sabay sa mga MAOI o sa loob ng dalawang linggo ng paghinto ng kanilang paggamit.
2. Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs): Ang pagsasama ng doxepin sa SSRIs ay maaaring tumaas ang panganib ng serotonin excess syndrome, na kung saan ay nailalarawan ng hyperthermia, hyperreflexia, agitation, hallucinations, diarrhea, at pagkabalisa.
3. Centrally acting antihistamines: Ang kumbinasyon ng doxepin sa iba pang centrally acting antihistamines gaya ng diphenhydramine o hydroxyzine ay maaaring magpapataas ng sedative effect at humantong sa mas mataas na panganib ng antok.
4. Mga alpha-blocker at iba pang antihypertensive na gamot: Maaaring mapahusay ng Doxepin ang hypotensive effect ng alpha-blockers at iba pang antihypertensive na gamot, na maaaring humantong sa labis na pagbaba ng presyon ng dugo.
5. Mga gamot na kumikilos sa central nervous system (CNS): Maaaring mapahusay ng Doxepin ang mga sedative effect ng iba pang mga gamot na kumikilos sa CNS, tulad ng benzodiazepines, hypnotics, o alkohol.
6. Mga gamot na nakakaapekto sa cardiovascular system: Ang kumbinasyon ng doxepin sa mga gamot na nakakaapekto sa cardiovascular system, tulad ng mga antiarrhythmic agent o antihypertensive na gamot, ay maaaring humantong sa mas mataas na cardiotoxic effect.