Ekidzhad

Ang Exidzhad ay isang complexing drug.

Mga pahiwatig Ekidzhad

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng labis na bakal (sa talamak na yugto), na nagmumula sa maraming mga transfusyong dugo (transfusion siderosis) - sa mga batang may edad na higit sa 2 taon, pati na rin sa mga may sapat na gulang.

[1]

Paglabas ng form

Ginawa sa tablet form (dami ng 125, 250 o 500 mg). Ang isang paltos plate ay naglalaman ng 7 tablets. Sa isang pakete 4 o 12 blisters.

Pharmacodynamics

Ang Deferazirox ay isang oral triple ligand na may isang complexing effect. Siya ay may isang malakas na relasyon sa bakal (III) at pagbubuo sa mga ito sa mga sukat 2k1. Ang gamot ay nagdaragdag ng rate ng excretion of iron (higit sa lahat, kasama ang mga feces). Ang substansiya ay may mahinang pagkakahawig para sa tanso na may zinc, kaya't ito ay hindi maaaring patuloy na mabawasan ang antas ng mga riles sa loob ng suwero.

Sa pagsubok ng bakal metabolismo sa mga tao na may P-thalassemia at bakal ang labis na gamot matapos paglunok sa araw-araw na dosages (10, 20, at 40 mg / kg) index sredneeffektivnoy iron tae sa bawat araw ay katumbas ng 0.0119, 0.329, At 0.445 mg Fe / kg, ayon sa pagkakabanggit.

Eksidzhada sinusuri ang mga epekto sa mga bata higit sa 2 taon at matatanda (na may isang labis ng bakal sa talamak dugo matapos na antas). Constant pagsasalin ng kinakailangan para sa mga sumusunod pathologies: anemia, karit cell uri, P-thalassemia, at sa karagdagan, ang lahat ng iba pang mga nakuha at sapul sa pagkabata paraan ng anemia (myelodysplastic syndrome, sapul sa pagkabata syndrome Diamond-Blekfena (hypoplastic uri ng anemia), nakuha anemia, aplastic forms at iba pang mga bihirang anemias ).

Araw-araw sa pagtanggap ng mga gamot sa doses ng 20 at 30 mg / kg para sa panahon ng ika-1 taon sa mga taong naghihirap mula β-thalassemia, na kung saan ay sinamahan ng pagsasalin ng dugo, ito ay nagiging sanhi ng isang pagbaba sa antas ng naipon sa loob ng iron katawan. Intrahepatic index ng mga sangkap ay bumaba ng isang average ng halos 0.4, at 0.9 mg Fe / g atay dry element ayon sa pagkakabanggit, at ferritin parameter sa suwero ng dugo - halos 36 at 926 g / l (ayon sa mga figure sa itaas ). Sa kaso ng paggamit ng bawal na gamot sa dosages sa itaas, proportion Papasok / pagdumi ng sangkap na katumbas ng 1.02 Fe (normal na antas), at 1.67 (mataas na antas ng iron tae). Ang mga rate na ito ay sinusunod sa paggamit ng mga gamot na may mga pasyente na may labis na bakal na may iba pang mga uri ng anemya.

Admission gamot para sa 1 taon para sa pang araw-araw na halaga ng 10 mg / kg ginawa ito posible na mapanatili sa isang optimal na antas tagapagpabatid intrahepatic bakal, at sa mga ito sa antas ng ferritin sa suwero ng dugo sangkap. Nakatulong ito upang makamit ang isang index ng equilibrium sa pagitan ng mga bilang ng pagpapalabas / paggamit ng Fe sa mga tao na bihirang may mga pagsasalin ng dugo o naganap transfusion ng transfusion.

Dahil ang loob ng mga parameter ng dugo suwero ferritin (na tinukoy sa bawat sunud-sunod na buwan) exhibited pagbabago sa hepatic bakal na nilalaman, ipinapakita nito na ang dynamics ng kanyang concentration may kakayahan criterion para sa pagsusuri ng therapeutic espiritu Eksidzhada.

Pharmacokinetics

Ang sobra-sobra ng aktibong sangkap ay medyo mataas, ang average na konsentrasyon ng rurok ay halos 1.5-4 na oras. Ang ganap na bioavailability (AUC) ng aktibong sahog pagkatapos ng oral administration ay humigit-kumulang 70% (kumpara sa I / O sa pagpapakilala).

Ang antas ng AUC ay tumataas ng humigit-kumulang na 2 beses sa kaso ng pagkonsumo kasama ng pagkain na naglalaman ng isang mataas na porsyento ng taba, at bukod dito ay nadagdagan ng halos 50% sa kaso ng pagtanggap sa karaniwang pagkain. Ang AUC-bioavailability ng aktibong sahog ay nadagdagan (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 13-25%) kapag natupok kalahating oras bago kumain (katamtaman, pati na rin ang isang mataas na porsyento ng pagkakaroon ng taba sa pagkain).

Ang kabuuang pagkakalantad (AUC) matapos ubos bawal na gamot bilang isang slurry na may ang karagdagan ng juice mula sa mansanas o dalandan PM tinatayang katumbas exposure kapag ginamit sa anyo ng isang may tubig suspensyon (kanya-kanyang kamag-anak na mga indeks ay katumbas ng 103 AUC, at 90%).

Sa posisyon ng balanse, ang peak concentration at AUC 0-24 na oras ng pagtaas ng sangkap kasama ang dosis ay halos linearly. Ang Deferazirox ay kumukuha sa loob ng katawan na may pinagsamang kadahilanan ng 1.3-2.3.

Ang aktibong sahog ay mahusay na isinama sa isang protina ng plasma (99%, halos lahat - na may albumin). Siya ay may isang maliit na maliwanag na dami ng pamamahagi - tungkol sa 14 liters para sa isang may sapat na gulang.

Ang pangunahing metabolic landas ng sangkap ay glucuronization na may karagdagang pagpapalabas kasama ng apdo. Ang pagpapaputok ng glucuronates sa loob ng bituka na may kasunod na reabsorption (enterohepatic type of recirculation) ay posible. Ang glucuronization ng deferasirox ay pangunahin na ginagamit gamit ang elemento UGT1A1, at sa karagdagan, mas malakas, kasama ang elemento UGT1A3. Ang oxidative na proseso ng substance exchange, pinangunahan ng elemento CYP450, ay mahina ipinahayag - humigit-kumulang 8%. Walang impormasyon na nagpapakita ng pagsugpo o pagtatalaga ng mga enzymes sa kaso ng paggamit ng droga sa mga gamot na dosis. Ang pagbagal ng metabolismo ng aktibong bahagi ng hydroxyurea sa panahon ng in vitro testing ay hindi nangyari.

Ang Deferazirox kasama ang mga produkto ng pagkabulok nito ay higit sa lahat kasama ng feces (humigit-kumulang 84% ng kabuuang dosis). Sa pamamagitan ng mga kidney excretion ay mahina - tungkol sa 8% ng dosis. Ang average na half-life ay nasa pagitan ng 8-16 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Upang uminom ng mga tablet na kinakailangan sa isang walang laman na tiyan, 1 oras para sa isang araw (humigit-kumulang sa kalahating oras bago kumain). Inirerekomenda na kunin ang gamot araw-araw sa parehong oras.

Gamitin drug dapat umpisahan pagkatapos ng Transfusion 20+ IU erythrocytes (humigit-kumulang 100 + ml / kg) o sa kaso ng klinikal indications na kung saan nagpapakita ang mga pangyayari ng isang talamak na labis sa bakal (hal, kung ang exponent bahagi sa loob ng suwero ferritin lumampas 1000 mg / l).

Ang laki ng kinakailangang dosis (sa mga yunit ng mg / kg) ay dapat na sinusukat at bilugan sa pinakamalapit na paraan sa dosis ng ika-1 ng buong tablet (125 o 250 o 500 mg).

Ang laki ng kinakailangang paunang pang-araw-araw na dosis ay 20 mg / kg.

Ang mga taong transfused bawat buwan 14+ ml / kg ng pulang selula ng dugo (humigit-kumulang 4+ units / buwan adult) ay pinapayagan upang babaan ang pagganap nakita sa reception variant paunang-araw-araw na dosis ng 30 mg / kg.

Mga pasyente na ay transfused bawat buwan ay mas mababa sa 7 ML / kg ng pulang selula ng dugo (mas mababa sa 2 U / adult buwan) upang mapanatili ang optimal sa pagganap ng materyal ay itinuturing na isang variant na may ang layunin ng 10 mg / kg.

Kapag therapy na may deferoxamine mga pasyente na may isang katanggap-tanggap na nakakagaling na epekto paunang dosis pinangangasiwaan sa isang rate ng kalahati ng natanggap na dati (hal, sa mga pasyente pagkuha araw-araw na 40 mg / kg ng mga bawal na gamot (para sa 5 araw bawat linggo o tungkol sa katumbas ng bilang ng mga araw) pinapayagan upang simulan ang paggamot na may pang-araw-araw na dosis ng 20 mg / kg).

Pagpili ng pinakamainam na dosis. Bawat buwan, subaybayan ang antas ng serum ferritin at ayusin ang dosis rate ng bawal na gamot tuwing 3-6 na buwan (kung kinakailangan - kung ang mga pagbabago sa mga halaga ng ferritin ay sinusunod).

Ang pagwawasto ay isinasagawa sa mga hakbang na 5-10 mg / kg. Sa kasong ito, ang direksyon ng pagwawasto ay pinili depende sa therapeutic effect at therapeutic na mga gawain na ibinigay sa pasyente (pagbabawas o pagpapanatili ng kasalukuyang antas ng bakal).

Kung ang gamot ay hindi nagbibigay ng resulta kapag ang pagkuha ng 30 mg / kg (serum ferritin ay nananatiling ≥2500 μg / l), ito ay kinakailangan upang madagdagan ito sa 40 mg / kg. Mas maraming dosis ang ipinagbabawal, dahil limitado lamang ang impormasyon sa paggamit ng mga gamot sa mas malakas na dosis.

Upang makamit ang nais na indeks ng mga ferritin sa suwero (figure sa pangkalahatan ay nasa hanay 500-1000 ug / l) ay dapat kalkulahin stepwise (5-10 mg / kg) nabawasan na dosis gamot - ito ay magbibigay-daan ang antas ng sustansiya sa dugo suwero na maging sa hanay sa itaas.

Kung ang index ng ferritin ay mas mababa kaysa sa 500 μg / l, kinakailangan na kumonsulta sa doktor sa paggamot tungkol sa pagkagambala sa paggamit ng Eksidzhad.

[3]

Gamitin Ekidzhad sa panahon ng pagbubuntis

Walang klinikal na impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan. Ipinakita ng mga pagsubok sa eksperimento na ang gamot ay may ilang reproductive toxicity sa mga dosis na lumalampas sa inirekumendang rate. Walang impormasyon tungkol sa panganib ng mga komplikasyon para sa katawan ng tao.

Ang bawal na gamot ay hindi inirerekomenda na ibigay sa mga buntis na kababaihan, maliban sa mga sitwasyon kung ang mga benepisyo para sa mga babae ay mas mataas kaysa sa panganib ng mga potensyal na pag-unlad ng mga epekto sa sanggol.

Ang pagsusuri ay nagpakita na ang aktibong substansiya ay mabilis at sa malalaking dami ay pumapasok sa gatas ng dibdib. Walang pagkakalantad sa gamot sa sanggol. Walang impormasyon tungkol sa pagpapalabas ng bahagi kasama ang gatas ng ina. Ang mga lactating na kababaihan, na ginagamot sa tulong ni Axidzhad, ay inirerekomenda sa panahong ito upang tanggihan ang pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications: hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap at sa mga pandagdag na elemento ng gamot. Gayundin, ang edad ng mga bata ay mas mababa sa 2 taon, dahil walang impormasyon sa paggamit ng gamot sa itaas na kategorya ng mga pasyente.

Mga side effect Ekidzhad

Ang resulta ng paggamit Eksidzhad ay maaaring maging tulad epekto:

• Gastrointestinal organs: pagsusuka kasama ang pagduduwal, paninigas ng dumi, pagtatae, utak, sakit ng tiyan, gastritis at dyspepsia;
• pag-iisip: mga sakit sa pagtulog at pagkabalisa;
• organo ng National Assembly: pagkahilo na may sakit ng ulo;
• visual na organo: ang hitsura ng maculopathy at maagang pag-unlad ng katarata;
• vestibular apparatus at mga organo ng pandinig: lumilipas na pagkawala ng pagdinig;
• Mga organ ng paghinga: ang sakit sa larynx na may lalang;
• atay: ang pag-unlad ng hepatitis o CSF, pati na rin ang pagtaas sa antas ng transaminases;
• organo ng sistema ng ihi: proteinuria o isang pagtaas sa creatinine;
• balat: pangangati o rashes, pigmentation disorder;
• iba: puffiness, pyrexia, fatigue.

[2]

Labis na labis na dosis

Bilang resulta ng labis na dosis ng droga, isang subclinical form ng hepatitis ang binuo. Matapos ang pag-withdraw ng gamot, ang mga sintomas ng hepatitis ay nawala nang walang mga karagdagang komplikasyon. Dahil sa isang solong dosis na 80 mg / kg sa mga pasyente na may labis na bakal at P-thalassemia, isang maliit na pagtatae ang naobserbahan kasama ng pagduduwal. Kasabay nito, pinahihintulutan ng mga malusog na boluntaryo ang isang dosis ng gamot sa isang dosis ng hindi hihigit sa 40 mg / kg nang walang komplikasyon.

Sa kaso ng isang talamak na anyo ng labis na dosis, ang mga manifestations ay maaaring mangyari: pananakit ng ulo, pagsusuka kasama ng pagduduwal, at karagdagan sa pagtatae.

Upang maalis ang mga palatandaang ito, dapat mong masusuka ang pagsusuka o magsagawa ng gastric lavage. Ang karagdagang sintomas na paggamot ay inireseta.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na may antacids, na naglalaman ng aluminyo, ay hindi pinag-aralan. Kahit na ang Axidzhad ay may mas mahina na relasyon para sa aluminyo kung ihahambing sa bakal, ipinagbabawal na gamitin ang mga ito kasama ang aluminyo na naglalaman ng antacids.

Walang pakikipag-ugnayan ng gamot na may digoxin.

Ang pakikipag-ugnayan ng mga gamot na may bitamina C ay hindi pinag-aralan, ngunit sa kanilang pinagsamang paggamit, dapat isa iwasan ang paggamit ng bitamina D sa pang-araw-araw na dosis ng higit sa 200 mg.

Ang bioavailability ng aktibong sahog ng pagtaas ng bawal na gamot sa ibang lawak kapag natupok sa pagkain.

[4], [5]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nakapaloob sa isang sarado mula sa maliliit na bata, tuyo at madilim na lugar. Ang temperatura ay isang maximum na 30 ° C.

Shelf life

Ang Exidzhad ay angkop para gamitin sa loob ng 3 taon mula sa sandali ng paglabas nito.