Eligard

Ang Eligard ay isang analogue ng gonadotropin-releasing hormone - ito ay gumaganap bilang isang depot form.

Mga pahiwatig Eligarda

Ginagamit ito sa paggamot ng kanser sa prostate na umaasa sa hormone.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Inilabas sa anyo ng isang lyophilisate para sa paghahanda ng isang solusyon na pinangangasiwaan ng subcutaneously. Ang dami ng mga syringe na may gamot ay 7.5, 22.5, at 45 mg. Ang pakete ay naglalaman ng isa sa mga hiringgilya na ito, kumpleto sa pangalawang hiringgilya - na may isang espesyal na solvent sa loob nito.

[ 2 ]

Pharmacodynamics

Ang Leuprorelin ay isang artipisyal na analogue ng natural na GnRH (non-peptide). Sa matagal na pangangasiwa, pinapabagal nito ang paglabas ng pituitary gonadotropin at pinipigilan ang proseso ng male testicular steroidogenesis. Ang analogue na ito ay may mas malakas na epekto kaysa sa natural na hormone, at ang epekto nito ay mababaligtad kung ang gamot ay itinigil. Bilang resulta ng paggamit ng sangkap na leuprorelin, ang isang pagtaas sa mga antas ng LH at FSH ay unang naobserbahan, dahil sa kung saan ang mga antas ng testosterone kasama ang mga gonadal steroid at dihydrotestosterone na pagtaas sa mga lalaki sa loob ng ilang panahon.

Sa karagdagang pagpapatuloy ng kurso, bumababa ang antas ng FSH at LH. Ang mga halaga ng testosterone sa mga lalaki ay bumababa sa mga antas ng castration (≤50 ng/dl) sa loob ng 3-5 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng kurso. Ang average na antas ng testosterone pagkatapos ng anim na buwan ng therapy ay:

• 6.1±0.4 ng/dL sa 7.5 mg na laki ng paghahatid;
• 10.1±0.7 ng/dl sa dosis na 22.5 mg;
• 10.4±0.53 ng/dl sa dosis na 45 mg.

Ang mga figure na ito ay maihahambing sa mga antas ng testosterone pagkatapos ng bilateral orchidectomy procedure.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pangangasiwa ng unang dosis ng gamot, ang isang pagtaas sa average na antas ng serum leuprorelin sa 25.3 ng/dl ay sinusunod pagkatapos ng 4-8 na oras, pati na rin ang 127 ng/dl o 82 ng/dl pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot sa mga dosis na 7.5, 22.5, at 45 mg, ayon sa pagkakabanggit.

Sa paunang pagtaas (ang yugto ng talampas ay 2-28 araw sa isang dosis na 7.5 mg; 3-84 araw sa 22.5 mg, at 3-168 araw sa isang dosis ng 45 mg), ang mga serum na halaga ng bahagi ng leuprorelin ay nananatili sa isang medyo matatag na estado (humigit-kumulang 0.2-2 ng / ml). Walang impormasyon sa akumulasyon ng gamot pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa.

Ang synthesis ng sangkap na may protina ng plasma ay 43-49%.

Kasunod ng intravenous injection ng 1 mg leuprorelin acetate sa mga male volunteer, ang ibig sabihin ng clearance ay 8.34 L/h na may terminal half-life na humigit-kumulang 3 oras gamit ang 2-compartment model.

Ang mga pagsusulit sa paglabas ng Eligard ay hindi pa naisasagawa.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Eligard ay kinakailangang ibigay sa subcutaneously isang beses sa isang buwan sa halagang 7.5 mg. Ibinibigay din ito isang beses bawat 3 buwan sa halagang 22.5 mg, at isang beses din bawat anim na buwan sa halagang 45 mg. Ang solusyon na nakukuha sa ilalim ng balat ay bumubuo ng isang depot ng gamot, na nagsisiguro ng regular na pagpapalabas ng aktibong sangkap sa buong tinukoy na panahon. Ang proseso ng paggamot ay pangmatagalan.

Kung ang isang pagtaas sa mga antas ng PSA ay sinusunod sa mga antas ng castration ng testosterone, ang paggamit ng gamot ay dapat na itigil.

Kinakailangan na pana-panahong baguhin ang lugar ng iniksyon ng solusyon. Kinakailangan din na maiwasan ang pagtagos ng gamot sa ugat o arterya.

Walang impormasyong panggamot tungkol sa paggamit ng mga gamot sa mga taong may kidney o liver failure.

Ang proseso ng paggawa ng solusyon.

Ang mga nilalaman ng dalawang hiringgilya ay dapat ihalo kaagad bago ang pamamaraan ng pag-iniksyon. Ang halo ay dapat ihanda tulad ng sumusunod:

• alisin ang pakete ng gamot sa refrigerator at panatilihin ito sa mga kondisyon ng silid upang ang packaging ay tumugma sa temperatura ng gamot;
• alisin ang mga syringe A at B mula sa mga paltos. Pagkatapos ay alisin ang maliit na piston na may 2nd limiter mula sa B-syringe, pagkatapos ay ang isang mahabang espesyal na piston ay tinanggal mula sa paltos na may A-syringe at ipinasok sa B-syringe;
• tanggalin ang mga stopper mula sa parehong mga syringe (ang A-syringe ay naglalaman ng solvent, at ang B-syringe ay naglalaman ng lyophilisate ng gamot) at maingat na ikonekta ang mga ito. Susunod, ang solusyon ay dapat na halo-halong, gamit ang mga plunger ng syringe sa turn (60 pagpindot), hanggang sa makuha ang isang homogenous na timpla. Ang solusyon, na pinapayagan na gamitin para sa pangangasiwa, ay nakakakuha ng isang dilaw na dilaw o walang kulay na kulay;
• ang inihandang timpla ay ini-inject sa B-syringe, at ang walang laman na A-syringe ay aalisin, na pinindot ang piston sa lahat ng paraan. Maaaring lumitaw ang maliliit na bula sa panahon ng pamamaraan. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay ganap na normal at hindi nakakaapekto sa pagbuo ng depot pagkatapos ng iniksyon ng gamot. Pagkatapos nito, ang isang sterile na karayom ay ipinasok sa B-syringe;
• Pagkatapos nito, ang halo ay maaaring ibigay sa subcutaneously. Sa kasong ito, ang handa na solusyon ay dapat ibigay kaagad pagkatapos ng pamamaraan ng paghahalo. Kung hindi ito agad nagamit, hindi na ito maibibigay pagkaraan ng ilang sandali. Ang gamot ay inilaan para sa solong paggamit.

[ 11 ]

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• surgical castration;
• hindi pagpaparaan sa leuprorelin, pati na rin ang iba pang mga GnRH hormone agonist o karagdagang bahagi ng gamot;
• gamitin sa pagkabata o kababaihan.

[ 8 ]

Mga side effect Eligarda

Bilang resulta ng pag-inom ng gamot, maaaring magkaroon ng mga sumusunod na epekto:

• dysfunction ng cardiovascular system: pagtaas o pagbaba sa presyon ng dugo, hot flashes, pag-unlad ng pagkahilo. Minsan ang peripheral edema, dyspnea, palpitations, at pulmonary embolism ay maaaring mangyari;
• mga reaksyon mula sa PNS at CNS: pananakit ng ulo, panlasa o pagkagambala sa olpaktoryo, pagkahilo, hypoesthesia, hindi sinasadyang paggalaw, at hindi pagkakatulog. Minsan ang depression, amnesia, iba't ibang mga karamdaman sa pagtulog o paningin, peripheral dizziness, at, bilang karagdagan, ang hypersensitivity ng balat ay maaaring umunlad;
• gastrointestinal disorder: pagtatae, pagsusuka o pagduduwal, paninigas ng dumi, dyspeptic sintomas, belching, tuyong bibig, bloating at tumaas na antas ng ALT;
• mga pagpapakita mula sa sistema ng paghinga: mga problema sa paghinga o rhinorrhea;
• mga reaksyon ng urogenital system: pag-unlad ng nocturia, dysuria o oliguria, pati na rin ang hitsura ng impeksyon sa urinary tract. Bilang karagdagan, ang sakit sa mga testicle o ang kanilang pagkasayang, mga problema sa pag-ihi, hematuria, spasms sa pantog, talamak na pagpapanatili ng ihi, pati na rin ang pagbaba ng libido, kawalan ng lakas at kawalan ng katabaan;
• dysfunction ng endocrine system: pag-unlad ng gynecomastia at sakit sa mga glandula ng mammary;
• mga pagpapakita sa lugar ng istraktura ng kalamnan at buto: sakit sa mga limbs o likod, arthralgia, kalamnan cramps o kahinaan, at myalgia. Ang mga taong may droga o surgical castration ay maaaring magkaroon ng panghihina ng bone tissue density. Dapat itong isaalang-alang na ang matagal na pangangasiwa ng solusyon ay maaari ring mabawasan ang density ng buto at mag-ambag sa pag-unlad ng osteoporosis;
• mga karamdaman sa paggana ng hematopoietic system: nabawasan ang mga halaga ng hematocrit na may hemoglobin, nabawasan ang bilang ng mga erythrocytes. Ang thrombocyto- o leukopenia ay paminsan-minsang sinusunod;
• mga karamdaman sa pamumuo ng dugo: pagpapahaba ng agwat ng oras na kinakailangan para sa pamumuo ng dugo, pati na rin ang pagtaas sa mga indeks ng PT;
• mga pagbabago sa mga halaga ng pagsubok sa laboratoryo: tumaas na antas ng CPK sa dugo, pati na rin ang mataas na antas ng triglyceride;
• mga lokal na pagpapakita: paglitaw ng sakit, tingling o nasusunog na pandamdam, pati na rin ang pamumula, pangangati at pasa sa lugar ng iniksyon. Paminsan-minsan, lumilitaw ang maliliit na ulser o compaction sa lugar ng iniksyon;
• iba pa: nadagdagang pakiramdam ng pagkapagod, pakiramdam ng matinding panghihina o karamdaman, at bilang karagdagan dito, ang hitsura ng alopecia, panginginig, pantal sa balat, hyperhidrosis, pagtaas ng timbang at mga pagbabago sa glucose tolerance.

Sa mga unang yugto ng paggamot, ang mga palatandaan ng patolohiya ay maaaring lumala.

[ 9 ], [ 10 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Eligard ay dapat itago sa temperatura na 2-8°C.

[ 12 ]

Mga espesyal na tagubilin

Ang Eligard, ayon sa mga pasyente, ay nagpakita ng pagtaas sa mga pagpapakita ng sakit sa paunang yugto ng therapy. Bilang karagdagan, may mga pananakit sa bahagi ng buto, dugo sa ihi, at mga sakit sa neurological. Ang ganitong mga palatandaan ay nabubuo dahil sa isang pag-akyat sa pagpapalabas ng mga gonadotropic hormones. Sa kasunod na paggamot, sila ay pinipigilan. Sa matagal na paggamit, ayon sa mga pagsusuri ng mga indibidwal na tao, mayroong mga mainit na flash ng katamtaman o banayad na kalubhaan, pati na rin ang pagduduwal, pagkasunog sa lugar ng pangangasiwa at gynecomastia.

Ngunit sa parehong oras, ang gamot ay natatangi, dahil gumagamit ito ng isang espesyal na sistema ng Atrigel (isang biodegradable polymer na ginamit bilang isang solvent), na tumutulong sa pagbuo ng isang depot ng gamot sa loob ng subcutaneous layer para sa isang panahon ng 1-3-6 na buwan, at nagbibigay din ng isang matatag na resulta. Ang ganitong sistema ay nakakatulong na bawasan ang mga antas ng testosterone sa 95% ng mga ginagamot.

Kabilang sa mga pakinabang ng Eligard, dapat ding tandaan na salamat sa paggamit ng isang 6 na buwang depot, ang dalas ng mga lokal na pagpapakita ay nabawasan, at ang pangangailangan para sa madalas na pagbisita sa doktor ay nawawala.

[ 13 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Eligard sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.