Emetron

Ang Emetron ay isang antiemetic na gamot na nakakatulong na mapawi ang pagduduwal.

Mga pahiwatig Emetrona

Ito ay ginagamit upang maalis ang pagsusuka na may pagduduwal na nangyayari dahil sa radiotherapy o cytostatic na mga pamamaraan ng chemotherapy, at gayundin upang maiwasan at alisin ang pagsusuka na may pagduduwal na nabubuo pagkatapos ng mga operasyon sa operasyon.

Paglabas ng form

Ito ay inilabas sa anyo ng isang solusyon, sa mga ampoules ng 4 ml. Mayroong 5 tulad na ampoules sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Ang Ondansetron ay isang lubos na pumipili na antagonist ng mga pagtatapos (5-HT3). Walang tiyak na impormasyon tungkol sa mekanismo na nagpapahintulot sa gamot na bawasan ang pagsusuka na may pagduduwal. Ang mga chemotherapeutic na gamot na may likas na cytostatic, pati na rin ang radiotherapy, ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga antas ng serotonin sa maliit na bituka. At ang elementong ito, na nagpapagana ng mga vagus fibers ng afferent type, na naglalaman ng mga pagtatapos ng 5-HT3, ay pinasisigla ang pagsusuka ng reflex. Pinipigilan ng gamot ang pag-unlad ng reflex na ito.

Bilang resulta ng paggulo ng aktibidad ng mga afferent fibers sa vagus nerve area, posible na madagdagan ang antas ng serotonin sa postrema na lugar, na matatagpuan sa mas mababang rehiyon ng ika-4 na cerebral ventricle. Ang prosesong ito, sa pamamagitan ng 5-HT3 endings, ay naghihikayat din ng pagsusuka. Ang antagonistic na epekto ng ondansetron sa 5-HT3 endings na matatagpuan sa loob ng mga neuron ng central at peripheral nervous system ay pumipigil sa pagbuo ng pagsusuka. Ang mekanismong ito ay katulad ng na kumikilos sa paggamot o pag-iwas sa pagbuo ng postoperative na pagsusuka o pagduduwal (sa ilalim ng impluwensya ng cytostatics).

Ang elementong panggamot ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng prolactin sa plasma.

Pharmacokinetics

Ang pamamahagi ng gamot pagkatapos ng oral administration, intravenous administration, o intramuscular administration ay may parehong mga parameter. Ang terminal half-life ay humigit-kumulang 3 oras, at ang equilibrium distribution volume ay humigit-kumulang 140 liters.

Ang antas ng synthesis sa protina ng plasma ay humigit-kumulang 70-76%.

Ang paglabas ng sangkap mula sa sistematikong sirkulasyon ay nangyayari sa pamamagitan ng maraming metabolic na proseso na kinasasangkutan ng mga enzyme, pangunahin sa loob ng atay. Mas mababa sa 5% ng hindi nagbabagong bahagi ay pinalabas sa ihi.

Ang kawalan ng CYP2D6 enzyme (polymorphism na may kaugnayan sa cleavage ng debrisoquine) ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng ondansetron. Ang mga pagbabago sa mga parameter na ito ay hindi sinusunod sa paulit-ulit na iniksyon ng gamot.

Ang mga pagsusuri sa pagiging epektibo sa mga bata na kinasasangkutan ng 21 mga bata na may edad na 3 hanggang 12 taon na sumailalim sa nakaplanong operasyon sa ilalim ng kawalan ng pakiramdam ay nagpakita na pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot (2 mg para sa mga batang may edad na 3 hanggang 7 taon, at 4 mg para sa 8 hanggang 12 taon), nagkaroon ng pagbawas sa dami ng pamamahagi at mga halaga ng ganap na clearance. Ang laki ng mga pagbabagong ito ay tinutukoy ng edad ng pasyente, at ang mga halaga ng clearance ay nag-iiba mula sa 300 ml/minuto (12-taong-gulang na mga bata) hanggang 100 ml/minuto (3-taong-gulang na mga bata). Ang dami ng pamamahagi sa 12 taong gulang na mga pasyente ay 75 l, at sa 3 taong gulang - 17 l. Ang mga napiling bahagi na isinasaalang-alang ang timbang (0.1 mg/kg, hindi hihigit sa 4 mg) ay nakakatulong na balansehin ang gayong mga pagkakaiba at patatagin ang systemic exposure ng gamot sa mga bata.

Sa mga taong may katamtamang kapansanan sa bato (creatinine clearance ay 15-60 ml/minuto), ang dami ng pamamahagi at systemic clearance ay nabawasan, na nagreresulta sa isang bahagyang pagtaas sa elimination half-life (hanggang sa 5.4 na oras).

Sa mga indibidwal na may malubhang pagkabigo sa atay, ang isang makabuluhang pagbaba sa systemic clearance ng ondansetron ay naobserbahan, na nagreresulta sa isang pagtaas sa pag-aalis ng kalahating buhay (sa pamamagitan ng 15-32 na oras).

Dosing at pangangasiwa

Gamitin pagkatapos ng radiotherapy o cytostatic chemotherapy procedure.

Mga matatanda.

Ang laki ng dosis ng gamot ay tinutukoy ng emetogenic na aktibidad ng kurso ng paggamot. Kadalasan, 8 mg ay kinakailangan bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis na ito ay maaaring tumaas sa 32 mg sa mga sumusunod na kaso:

• paggamit ng emetogenic substance o radiotherapy procedure - bago gumamit ng cytostatic na gamot, 8 mg ng gamot ay dapat ibigay sa intravenously sa mabagal na rate. Upang maiwasan ang mga pag-atake ng naantala o huli na pagsusuka, pagkatapos ng unang 24 na oras, ang gamot ay dapat inumin sa anyo ng tablet;
• paggamit ng mataas na emetogenic na gamot (halimbawa, malalaking dosis ng cisplatin) - bago gamitin ang cytostatic agent, ang pasyente ay pinangangasiwaan ng 8 mg ng gamot nang intravenously sa mabagal na bilis.

Ang isang bahagi na lumampas sa 8 mg (ngunit hindi hihigit sa 32 mg) ay maaari lamang ibigay sa intravenously sa pamamagitan ng pagbubuhos. Sa kasong ito, ang kinakailangang bahagi ng Emetron ay natunaw sa isang angkop na solusyon sa pagbubuhos (50-100 ml). Ang handa na solusyon ay ibinibigay sa isang mabagal na rate sa loob ng hindi bababa sa 15 minuto.

Mayroon ding alternatibong paraan - bago ang pamamaraan ng pagpapakilala ng isang cytostatic na gamot, isang intravenous injection ng 8 mg ng gamot ay ibinibigay (sa mabagal na bilis). Pagkatapos ng isa pang 2 bahagi ng gamot (8 mg) ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng pagbubuhos, na gumagawa ng mga pagitan ng 2-4 na oras, o isang tuluy-tuloy na pagbubuhos na tumatagal ng 24 na oras ay maaaring isagawa (ang rate ay magiging 1 mg/oras).

Ang dosis ay pinili batay sa kalubhaan ng pagsusuka. Kapag gumagamit ng mataas na emetogenic cytostatics, ang epekto ng ondansetron ay maaaring tumaas sa pamamagitan ng isang intravenous injection ng GCS (halimbawa, 20 mg ng dexamethasone), na ibinibigay bago magsimula ang cytostatic treatment.

Upang maiwasan ang huli na pagsusuka na nangyayari 24 na oras pagkatapos ng paggamit ng moderately o highly emetogenic cytostatics, kinakailangang inumin ang gamot sa mga tablet (8 mg dalawang beses sa isang araw) sa loob ng 5 araw.

Mga bata.

Ang mga bata na may lugar sa ibabaw ng katawan na >1.2 ^m2 ay dapat bigyan ng 8 mg ng gamot (paunang dosis) nang intravenously bago ang chemotherapy. Ang pasyente ay dapat uminom ng Emetron tablets (8 mg) sa pagitan ng 12 oras. Matapos makumpleto ang therapy, ang mga tablet ay dapat kunin sa isang dosis ng 8 mg dalawang beses sa isang araw hanggang sa 5 araw.

Pag-iwas sa pagduduwal at pagsusuka sa panahon pagkatapos ng operasyon.

Mga matatanda.

Upang maiwasan ang mga pag-atake ng pagsusuka na may pagduduwal na dulot ng mga interbensyon sa kirurhiko, kinakailangan na magbigay ng 4 mg ng gamot sa intravenously (mabagal) o intramuscularly sa panahon ng pagpapakilala ng pasyente sa kawalan ng pakiramdam. Upang maalis ang pagduduwal na may pagsusuka, ang parehong mga dosis at paraan ng pangangasiwa ay dapat gamitin.

Mga bata.

Upang maiwasan ang paglitaw ng pagsusuka na may pagduduwal pagkatapos ng operasyon sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, kinakailangan upang pangasiwaan ang gamot sa mga dosis na 0.1 mg/kg (maximum na 4 mg isang beses) sa isang mabagal na rate - bago ang aplikasyon ng kawalan ng pakiramdam o pagkatapos ng pagsisimula ng pangangasiwa nito.

Napakakaunting impormasyon tungkol sa ligtas na paggamit ng mga gamot sa mga sanggol na wala pang 2 taong gulang.

Gamitin sa mga pathology sa atay.

Dahil ang mga karamdaman sa atay ay nagreresulta sa isang makabuluhang pagbaba sa clearance ng ondansetron, ang kalahating buhay nito sa plasma ng dugo ay pinalawak, na nangangailangan ng pagbawas ng pang-araw-araw na dosis ng gamot sa 8 mg.

Paggamit ng gamot para sa pagbubuhos.

Ang solusyon ay inihanda kaagad bago ang pangangasiwa ng gamot. Kung kinakailangan, ang inihandang timpla ay maaaring maiimbak sa temperatura na 2-8°C, ngunit hindi hihigit sa 24 na oras. Ang handa na gamot ay nagpapanatili ng mga katangian nito na matatag kapag pinananatili sa mga kondisyon ng liwanag.

Kapag natutunaw ang isang nakapagpapagaling na sangkap, pinapayagan na gamitin ang mga sumusunod na solusyon:

• 0.9% solusyon ng sodium chloride;
• 10% solusyon ng mannitol;
• 5% solusyon ng glucose;
• Solusyon ni Ringer,
• 0.3% KCl solution kasama ng 0.9% NaCl solution;
• 0.3% KCl solution kasama ng 5% glucose solution.

Ipinagbabawal na matunaw ang Emetron sa iba pang mga pinaghalong pagbubuhos. Gayundin, ang gamot ay ipinagbabawal na ihalo sa isang syringe sa iba pang mga gamot. Ang pagbubuhos ng gamot ay ibinibigay sa isang rate ng 1 mg / oras.

Sa mga konsentrasyon ng gamot na 16-160 mcg/ml (halimbawa, 8 mg/0.5 l o 8 mg/50 ml), maaari itong ibigay gamit ang isang hugis-Y na mekanismo ng mga infusion device na may katulad na mga ahente.

Paggamit ng cisplatin: sa isang konsentrasyon na 0.48 mg/ml (halimbawa, 240 mg/0.5 l), sa panahon ng pangangasiwa ng gamot sa loob ng 1-8 na oras.

Paggamit ng 5-fluorouracil: sa isang konsentrasyon na 0.8 mg/mL (hal. 2.4 g/3 L o 0.4 g/0.5 L) kapag ibinibigay sa rate na hindi bababa sa 20 mL/hour (0.5 L/24 na oras). Kapag gumagamit ng mataas na konsentrasyon ng fluorouracil, maaaring mangyari ang pag-ulan ng Emetron. Ang fluorouracil solution ay maaaring maglaman ng hindi hihigit sa 0.045% magnesium chloride kasama ng iba pang mga karaniwang elemento.

Paggamit ng carboplatin: sa antas ng konsentrasyon na 0.18-9.9 mg/mL (hal. 90 mg/0.5 L o 990 mg/0.1 L) habang iniiniksyon sa loob ng 10-60 minuto.

Pangangasiwa ng Etoposide: sa antas ng konsentrasyon na 0.144-0.25 mg/ml (hal. 72 mg/0.5 l o 0.25 g/1 l) kapag ibinibigay sa loob ng 0.5-1 oras.

Paggamit ng ceftazidime: sa mga halaga ng konsentrasyon ng 0.25-2 g, pagkatapos ng paglusaw sa distilled water, pagsunod sa mga tagubilin (halimbawa, 0.25 g / 2.5 ml o 2 g / 10 ml), sa panahon ng jet injection sa loob ng 5 minuto.

Paggamit ng cyclophosphamide: sa antas ng konsentrasyon na 0.1-1 g pagkatapos matunaw sa distilled water para sa iniksyon (hal. 0.1 g/5 ml), pagsunod sa mga tagubilin, sa panahon ng pangangasiwa sa loob ng 5 minuto.

Doxorubicin administration: sa isang konsentrasyon ng 10-100 mg, pagkatapos ng paglusaw gamit ang distilled injection liquid (halimbawa, 10 mg / 5 ml), pagsunod sa mga tagubilin, sa panahon ng jet injection sa loob ng 5 minuto.

Application ng dexamethasone: ang sangkap sa isang dosis na 20 mg ay ibinibigay sa isang mabagal na rate ng intravenously, higit sa 2-5 minuto, sa pamamagitan ng isang hugis-Y na mekanismo ng infusion apparatus, kung saan ang Emetron (sa isang bahagi ng 8-32 mg) ay natunaw sa infusion fluid (0.05-0.1 l) ay ibinibigay sa loob ng 15 minuto.

Ipinagbabawal na isterilisado ang mga ampoules na naglalaman ng gamot gamit ang isang autoclave.

Gamitin Emetrona sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pagsusuri sa hayop ay nagpakita na ang ondansetron ay hindi teratogenic. Gayunpaman, walang impormasyon tungkol sa kawalan ng teratogenic effect sa mga tao, kaya ipinagbabawal ang Emetron sa panahon ng pagbubuntis (lalo na sa unang trimester).

Ang ondansetron ay maaaring mailabas sa gatas ng ina, kaya naman ipinagbabawal ang pagpapasuso kapag ginagamit ito.

Contraindications

Ang kontraindikasyon ay hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot.

Mga side effect Emetrona

Ang paggamit ng gamot ay kadalasang nagiging sanhi ng pag-unlad ng mga sumusunod na epekto:

• mga sakit sa immune: paminsan-minsan, nagkakaroon ng agarang sintomas ng hypersensitivity (kabilang dito ang anaphylaxis);
• mga sugat na nakakaapekto sa paggana ng sistema ng nerbiyos: madalas na nangyayari ang pananakit ng ulo. Ang mga convulsion, extrapyramidal disorder (tulad ng dystonic manifestations o oculomotor crisis), at pagkahilo (na may mabilis na pangangasiwa ng medicinal injection) ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga problema sa visual function: paminsan-minsan, lumilipas na pagkasira ng paningin (halimbawa, ang pag-ulap nito) at pansamantalang pagkabulag (karaniwan ay may intravenous injection) ay sinusunod, na kadalasang nawawala sa loob ng 20 minuto pagkatapos makumpleto ang pamamaraan;
• mga kaguluhan sa paggana ng puso: bradycardia o arrhythmia paminsan-minsan ay bubuo, pati na rin ang sakit sa sternum (mayroon o walang depression ng ST interval);
• vascular dysfunction: ang mga hot flashes at isang pakiramdam ng init, pati na rin ang pamumula, ay madalas na sinusunod. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring paminsan-minsan ay maobserbahan;
• mga kaguluhan sa paggana ng mga baga, pati na rin ang mediastinum at sternum: ang mga hiccup ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa digestive function: ang paninigas ng dumi ay paminsan-minsan ay sinusunod (dahil ang ondansetron ay nagpapahaba ng panahon ng pagpasa ng mga feces sa colon);
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng hepatobiliary: ang mga lumilipas na pagtaas sa mga antas ng serum transaminase ay madalas na sinusunod, na nangyayari nang walang mga sintomas (karaniwan ay sa mga taong ginagamot ng cisplatin);
• systemic disorder: madalas na lumilitaw ang mga sintomas sa lugar ng iniksyon.

Labis na labis na dosis

Napakakaunting impormasyong makukuha tungkol sa pagkalasing sa Emetron. Kadalasan, ang mga sintomas ay katulad ng mga side effect na nakalista sa itaas.

Ang gamot ay walang antidote, kaya sa kaso ng labis na dosis, ang mga nagpapakilala at sumusuporta sa mga hakbang ay dapat gawin.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang data na ang gamot ay maaaring humarang o mag-udyok ng mga metabolic na proseso ng iba pang mga gamot na ginagamit kasama nito.

Ang partikular na data ng pagsubok ay nagpakita na ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga sangkap na furosemide, propofol, pati na rin ang tramadol at temazepam, at gayundin sa mga inuming nakalalasing.

Sa mga indibidwal na gumamit ng isang malakas na CYP3A4 inducer (tulad ng carbamazepine, phenytoin o rifampicin) kasama ng oral administration ng gamot, isang pagtaas sa clearance ng aktibong sangkap ng gamot ay naobserbahan, habang ang mga antas nito sa dugo, sa kabaligtaran, ay nabawasan.

Ang data batay sa mga pagsusuri na isinagawa sa isang limitadong bilang ng mga pasyente ay nagpakita na ang Emetron ay maaaring mabawasan ang mga analgesic na katangian ng tramadol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Emetron ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw at maliliit na bata. Ang mga indicator ng temperatura ay nasa loob ng 30°C.

[ 4 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Emetron sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay inaprubahan para sa paggamit (upang alisin ang pagsusuka at pagduduwal na nangyayari pagkatapos ng operasyon) sa mga bata na higit sa 2 taong gulang.

[ 5 ], [ 6 ]

Mga analogue

Ang mga sumusunod na gamot ay mga analog ng gamot: Vero-Ondansetron, Zofran at Atossa na may Domegan, at Ondansetron din, Latran na may Lazaran VM at Ondansetron-Altpharm, pati na rin ang Ondazan at Ondansetron-ESCOM. Kasama rin sa listahan ang Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon na may Osetron at Ondantor, at pati na rin ang Ondansetron-Ferein at Emeset.