Emlodin

Ang Emlodin ay isang pumipili ng kaltsyum na kalaban na kumikilos sa sistema ng vascular.

Mga pahiwatig Emlodina

Ginagamit ito para sa gayong mga karamdaman:

• pagtaas sa presyon ng dugo;
• isang matatag na anyo ng angina ng isang malalang kalikasan;
• variant angina pectoris.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay nangyayari sa mga tablet, 10 piraso sa loob ng paltos na plato. Ang kahon ay naglalaman ng 3 tulad ng mga plato.

Pharmacodynamics

Ang amlodipine elemento ay isang kaltsyum antagonist (dihydropyridine derivative) na hinaharangan ang pagpasok ng Ca ions sa myocardium at makinis na mga cell ng kalamnan.

Ang mekanismo ng antihypertensive effect ng sangkap ay nauugnay sa kagyat na nakakarelaks na epekto nito sa makinis na kalamnan ng mga sisidlan. Ang mekanismo ng antianginal na impluwensiya ng mga bawal na gamot ay hindi pa ganap na pinag-aralan, ngunit ito ay kilala na ang mga sumusunod na mga kadahilanan ay may mahalagang papel sa:

• ang pagpapalawak ng arterioles ng isang paligid kalikasan, na nagreresulta sa isang pagbaba sa postload (paligid paglaban). Dahil ang ritmo ng tibok ng puso ay nananatiling matatag, dahil sa pinababang pagkarga sa puso, mayroong pagbawas sa pagkonsumo ng enerhiya, pati na rin ang pangangailangan ng myocardium sa pagkuha ng oxygen;
• ang pagpapalawak na nakakaapekto sa pangunahing mga arterya ng coronary, pati na rin ang coronary arterioles (parehong normal at ischemic), marahil din ay may mahalagang papel sa epekto ng gamot ng sangkap. Dahil sa pagpapalawak na ito, ang dami ng oxygen na ginawa ng myocardium ay nagdaragdag sa mga taong may spasms sa mga ugat ng coronary artery (variant angina).

Sa mga taong may matataas na mga halaga na presyon ng dugo ng mga single na paggamit ng mga gamot sa bawat araw ng mga resulta sa isang clinically makabuluhang pagbaba sa mga numero para sa panahon ng 24 na oras (ang mga pasyente ay maaaring ang lahat ng yugto ng panahong ito upang manatili sa tinatamad na posisyon at standing). May kaugnayan sa mabagal na pagsisimula ng pagpapakita ng mga nakapagpapagaling na epekto, ang isang matinding pagbaba sa antas ng presyon ng dugo ay madalas na hindi sinusunod.

Sa mga taong may angina sa kaso ng paggamit ng mga hindi kinakailangan na bahagi ng araw-araw na pagtaas ng kabuuang oras ng ehersisyo, at bukod sa segment na ito sa simula ng isang atake ng anghina pectoris at ang pagitan hanggang sa 1 mm ST-segment depresyon. Binabawasan ng gamot ang saklaw ng mga pag-atake ng angina, pati na rin ang pangangailangan para sa nitroglycerin.

Ang Amlodipine ay walang anumang negatibong epekto sa metabolismo, at hindi rin ito nagbabago sa mga indeks ng lipid sa loob ng plasma ng dugo. Pinapayagan na gamitin ang mga taong may diyabetis, hika, at bilang karagdagan sa mga may gota.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag nakapagpapagaling ang mga bahagi ng gamot, ang aktibong sangkap ay dahan-dahan na hinihigop sa plasma ng dugo. Ang antas ng bioavailability ng hindi nabagong Molekyul ay humigit-kumulang 64-80%. Ang pinakamataas na halaga sa loob ng plasma ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng isang paglipas ng 6-12 na oras matapos ang paggamit ng gamot. Ang kumbinasyon ng gamot na may pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng amlodipine.

Pamamahagi.

Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 21 l / kg, at ang halaga ng pKa ng aktibong sangkap ay 8.6. Ang mga pagsusuri sa vitro ay nagpakita na ang pagbubuo ng gamot na may protina ng plasma ay tungkol sa 97.5%.

Metabolic process at excretion.

Ang kalahating buhay ng bahagi mula sa plasma ay humigit-kumulang sa 35-50 na oras. Ang mga halaga ng ekwilibya sa loob ng dugo ng dugo ng dugo ay umabot pagkatapos ng 7-8 araw ng patuloy na pagtanggap. Kasabay nito, ang amlodipine ay higit sa lahat na nakapag-usbong, na nagreresulta sa pagbuo ng mga di-aktibong mga produkto ng pagkabulok. Humigit-kumulang 60% ng bahagi na natupok ay na-excreted sa ihi, (humigit-kumulang sa 10% ng mga ito ay hindi binagong amlodipine).

Ang mga taong may karamdaman sa pagkain sa atay.

Mayroon lamang limitadong impormasyon sa paggamit ng mga gamot sa mga taong may mga problema sa hepatic function. Sa mga taong may kabiguan sa atay, ang amlodipine clearance rate ay binabaan, na pinatataas ang kalahating buhay ng sangkap at ang AUC (humigit-kumulang na 40-60%).

Dosing at pangangasiwa

Mga matatanda.

Upang mabawasan ang mataas na halaga ng presyon ng dugo, pati na rin ang paggamot ng angina pectoris, ang isang solong araw-araw na paggamit ng isang unang dosis ng 5 mg ay kinakailangan. Sa pagtugon sa tugon ng pasyente sa naturang paggamot, sa hinaharap, ang pang-araw-araw na solong dosis ng gamot ay maaaring tumaas hanggang sa maximum na 10 mg.

Ang mga taong may angina pectoris ay maaaring gumamit ng gamot sa anyo ng monotherapy o pagsamahin ito sa iba pang mga antianginal agent sa pagkakaroon ng paglaban sa mga nitrates o karaniwang mga bahagi ng β-blocker.

Mayroong data sa paggamit ng mga gamot, kasama ang diuretics, thiazide type, β- at α-blockers o ACE inhibitors sa mga taong may mataas na presyon ng dugo. Hindi na kailangang pumili ng isang bahagi ng gamot sa kaso ng kumbinasyon sa mga gamot na ito.

Ang mga batang may edad na 6 na taong gulang na may mataas na halaga ng presyon ng dugo.

Ang laki ng inirerekumendang unang dosis ng Emlodin para sa grupong ito ng mga pasyente ay 2.5 mg, na may isang beses na aplikasyon kada araw. Sa kawalan ng ninanais na resulta (pagkamit ng ninanais na mga halaga ng BP) pagkatapos ng ika-1 buwan ng therapy, pinahihintulutan itong dagdagan ang pang-araw-araw na dosis hanggang 5 mg. Ngunit kailangan mong isaalang-alang na ang paggamit ng mga gamot sa isang dosis na 5 mg sa grupong ito ng mga pasyente ay hindi pinag-aralan.

Mga taong may karamdaman ng hepatic activity.

Ang laki ng mga bahagi ng mga gamot para sa mga taong may karamdaman sa trabaho ng atay sa banayad o katamtamang anyo ay hindi tinutukoy, dahil kung saan ang dosis ay dapat na maingat na napili, simula sa pinakamababang bahagi. Ang mga taong may mga problema sa atay sa malubhang anyo ay dapat magsimulang gumamit ng mga gamot na may pinakamaliit na dosis, pagkatapos ay unti-unting tataas ito.

Upang makakuha ng dosis ng 2.5 mg, dapat mong hatiin ang tablet sa kalahati ng 5 mg.

[1]

Gamitin Emlodina sa panahon ng pagbubuntis

Walang data sa kaligtasan ng amlodipine sa mga buntis na kababaihan. Sa panahong ito Emlodin ay maaaring gamitin lamang sa mga sitwasyon kung saan walang posibilidad na kumuha ng alternatibong paraan upang ma-secure ng mas maraming impluwensiya, at panganib na kaugnay sa patolohiya, ay mas mataas kaysa sa ang posibilidad ng isang babae at pangsanggol komplikasyon.

Sa pagsusulit ng hayop, ang paggamit ng mga malalaking dosis ay nagpapahiwatig ng pagpapaunlad ng toxicity ng reproduktibo.

Walang impormasyon tungkol sa kung ang amlodipine ay excreted sa gatas ng tao. Bago magpasiya kung magpatuloy ang pagpapasuso o paggamit ng gamot, dapat mong suriin ang panganib at pakinabang sa pagkuha nito para sa ina at sanggol.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa dihydropyridines, at bilang karagdagan sa amlodipine at iba pang mga sangkap ng therapeutic agent;
• napakababang mababang presyon ng dugo;
• shock state (kasama dito ang cardiogenic shock);
• Pagkahilo sa lugar ng lagay ng daloy sa kaliwang ventricle (halimbawa, aortic stenosis sa malubhang anyo);
• pagkabigo sa puso, na kung saan ay hemodynamically hindi matatag, at pagbuo na may kaugnayan sa talamak na myocardial infarction.

Mga side effect Emlodina

Bilang isang resulta ng paggamit ng bawal na gamot ay madalas na bumuo ng ganoong negatibong manifestations ng pagkahilo, tachycardia, pakiramdam ng pag-aantok, Flushing, sakit ng ulo, pagduduwal, malubhang pagkapagod, sakit ng tiyan, at pamamaga (kabilang ang - sa mga binti).

Ang pagkuha ng tabletas ay maaari ding maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• Mga karamdaman na nauugnay sa lymph at sistemang sirkulasyon: lilitaw ang leuko o thrombocytopenia;
• Mga karamdaman sa immune: ang mga sintomas sa allergy ay nabanggit;
• mga problema na nakakaapekto sa mga proseso ng metabolic, pati na rin ang mga kakulangan ng alimentary: ang hyperglycemia ay bubuo ng single-handedly;
• sakit sa isip: kung minsan ay maaaring magkakaiba ang kalagayan (kabilang dito ang pagkabalisa), depression at hindi pagkakatulog. Paminsan-minsan ang isang pang-amoy ng pagkalito ay nabanggit;
• Ang mga karamdaman na nakakaapekto sa pag-andar ng NS: kadalasan mayroong pagkahilo, pag-aantok at pananakit ng ulo (pangunahin sa simula ng therapy). Minsan mayroong pangkat ng paniktik, paresthesia, dysgeusia, pati na rin ang hypoesthesia. Ang solong polyneuropathy o hypertonus ay matatagpuan;
• Ang mga visual disorder: madalas nilang pansinin ang mga problema sa visual function (kabilang dito ang diplopia);
• mga problema na nakakaapekto sa labirint at pandinig organo: kung minsan may ring singsing;
• mga paglabag sa pag-andar para sa puso: madalas na minarkahan ng mas mataas na rate ng puso. Minsan ang arrhythmia develops (kabilang dito ang ventricular tachycardia, bradycardia, at atrial fibrillation). May isang myocardial infarction;
• Mga karamdaman ng aktibidad ng vascular: kadalasan mayroong mga pagtaas. Kung minsan may pagbaba sa presyon ng dugo. Nangyayari ang vasculitis;
• thoracic, respiratory, at mediastinal disorder: ang dyspnea ay madalas na lumilitaw. Kung minsan may isang runny nose o ubo;
• problema sa pagtunaw lagay trabaho: madalas magkaroon ng pagduduwal, sakit ng tiyan, dyspeptic sintomas, at sa karagdagan bumuo ng karamdaman ng magbunot ng bituka kilusan (kasama ang paninigas ng dumi at pagtatae). Kung minsan ay may pagkatuyo ng oral mucosa at pagsusuka. Gastritis, pancreatitis, at, bilang karagdagan, ang gingival hyperplasia ay bubuo;
• Ang mga kaguluhan ng hepatobiliary function: jaundice, hepatitis at isang pagtaas sa mga halaga ng mga enzyme sa atay (madalas na nauugnay sa cholestasis) ay nakasaad;
• sugat sa ilalim ng balat layer at sa ibabaw ng balat: kung minsan may purpura, pruritus, pantal, pantal, alopecia, pantal, at bukod sa pagbabago ng tono balat. Ang isang solong lumitaw na erythema multiforme, edema Quincke, dermatitis exfoliative na kalikasan, photosensitivity at Stevens-Johnson syndrome;
• Pagkakagambala sa pag-andar ng connective at musculoskeletal tisyu: kadalasang namarkahan ng pamamaga sa rehiyon ng mga binti at mga kalamnan ng kalamnan. Minsan may mga sakit sa likod, myalgia o arthralgia;
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng ihi at mga bato: kung minsan ay may mas madalas na mga nocturia, dysuria, at mga proseso ng pag-ihi;
• mga karamdaman ng mga glandula ng mammary at reproductive organ: minsan may gynecomastia o impotence;
• Systemic disorder: madalas na bumubuo ng pamamaga. Kadalasan ay mayroong asthenia at isang pakiramdam ng labis na pagkapagod. Kung minsan ay may karamdaman at sakit (lalo na, sa sternum);
• Mga resulta ng pagsubok: kung minsan may pagtaas o pagbaba sa timbang. Nagkaroon ng nag-iisang naiulat na pangyayari ng extrapyramidal syndrome.

Labis na labis na dosis

May limitadong impormasyon lamang sa overdose ng intensyonal na gamot.

Mga manifestation ng pagkalasing: Batay sa magagamit na data, maaari itong ipagpalagay na ang makabuluhang pagkalasing sa Emlodin ay magiging sanhi ng isang malakas na peripheral vasodilation, at posibleng pagbuo ng reflex tachycardia. Mayroong impormasyon tungkol sa isang makabuluhang at malamang na pangmatagalang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo (kabilang dito ang isang nakamamatay na estado ng pagkabigla).

Sa paggamot ng clinically makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo sanhi ng pagkalason ng amlodipine, ito ay kinakailangan upang mapanatili ang kalidad ng pag-andar CCC - madalas na subaybayan ang mga gawain ng respiratory system at ang puso, iangat leg ng pasyente, pati na rin kontrolin ang lakas ng tunog ng lipat tuluy-tuloy sa loob ng katawan sa pag-ihi.

Upang maibalik ang tono ng vascular at presyon ng dugo, dapat gamitin ang mga vasoconstrictive agent, tiyakin na walang mga kontraindikasyon sa kanilang paggamit. Maaari din itong tulungan ang pagpapakilala ng / sa paraan ng kaltsyum gluconate - upang maalis ang mga sintomas na nabuo dahil sa pagbawalan ng mga channel Ca.

Minsan ay kinakailangan ang isang gastric lavage procedure. Matapos matanggap ang isang volunteer activate uling, sa loob ng 2 oras pagkatapos mag-apply ng 10 mg ng LS ang pagsipsip nito ay bumaba nang malaki.

Dahil ang isang mahalagang bahagi ng amlodipine ay na-synthesize sa protina, ang dialysis procedure ay hindi epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng elemento ng CYP3A4.

Ang kumbinasyon ng gamot na may sangkap inhibiting component CYP3A4, pagkakaroon ng isang katamtaman o malakas na pagkilos (mga gamot na pagbawalan protease azole antimycotics at macrolides (hal, erythromycin, clarithromycin, at diltiazem at verapamil)), maaaring maging sanhi ng isang makabuluhang pagtaas sa drug exposure, dahil sa kung saan maaaring dagdagan ang posibilidad na babaan ang presyon ng dugo. Ang nakapagpapagaling na halaga ng naturang mga pagbabago ay maaaring mas malinaw na ipinahayag sa mga matatanda. Ang klinikal na pagmamanman ng kondisyon ng pasyente at pagpili ng laki ng bahagi ay maaaring kinakailangan.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot na may grapefruits o juice mula sa prutas na ito, dahil sa ilang mga tao na ito ay nagdaragdag ng tagapagpahiwatig ng bioavailability ng amlodipine, at samakatuwid nito ang antihypertensive effect ay pinahusay.

Gamot na nagpapahiwatig ng aktibidad ng elemento ng CYP3A4.

Ang isang kumbinasyon ng bawal na gamot na may mga gamot na ibuyo CYP3A4 component (tulad ng San Juan Wort o rifampicin), maaaring maging sanhi ng isang pagbaba sa plasma halaga amlodipine, dahil sa kung saan pagsamahin ang mga tulad na gamot ay dapat maging maingat.

Dantrolene infusion.

Ang ventricular fibrillation na sinundan ng kamatayan, pati na rin ang pagbagsak ng function ng SSS, ay naobserbahan sa mga hayop (na nauugnay sa hyperkalemia) bilang resulta ng paggamit ng dantrolene sa verapamil. Dahil sa mataas na posibilidad ng paglitaw ng hyperkalemia, para sa mga tao na may isang ugali upang bumuo ng mapagpahamak hyperthermia likas na katangian, pati na rin sa panahon ng kanyang paggamot, kailangan ninyong talikuran ang paggamit ng mga gamot na harangan ang mga channel Ca.

Ang epekto ng mga gamot sa iba pang mga gamot.

Ang antihypertensive effect ng amlodipine ay nagdaragdag ng katulad na epekto ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Tacrolimus.

May posibilidad na dagdagan ang mga halaga ng tacrolimus sa loob ng dugo na may kumbinasyon sa Emlodin, ngunit ang parmacokinetic scheme ng pakikipag-ugnayan na ito ay hindi ganap na maitatag. Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga nakakalason na epekto ng tacrolimus kapag isinama sa amlodipine, dapat patuloy na subaybayan ang mga indeks ng unang nasa loob ng dugo at, kung kinakailangan, ayusin ang mga sukat ng dosis.

Ciclosporin.

Pagsubok sa ang kumbinasyon ng bawal na gamot na may cyclosporin hindi dating isinasagawa, maliban para gamitin sa mga kawani na tao na may isang transplant bato, na nabanggit ang isang pagtaas sa volatile residuals cyclosporin (average - sa 0-40%). Ang mga taong may transplant ng bato na gumagamit ng Emlodin ay dapat isaalang-alang ang opsyon ng pagsubaybay sa antas ng cyclosporine at pagbabawas ng dosis nito kapag may kailangan.

Simvastatin.

Ang isang pinagsamang reception magagamit muli amlodipine dosages (10 mg) sa dosis ng simvastatin 80 mg ng sa huli nagiging sanhi ng isang pagtaas sa exposure sa 77% (kumpara sa isang solong simvastatin). Ang pagkuha ng simvastatin sa Emlodin ay dapat limitado sa isang dosis ng 20 mg bawat araw.

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Emlodin ay dapat itago sa isang madilim na lugar at sarado mula sa mga bata. Temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

[4]

Shelf life

Maaaring magamit ang Emlodin sa loob ng 5 taon mula nang ilabas ang gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na italaga ang Emlodin sa mga batang mas bata sa 6 taong gulang, dahil walang data sa epekto ng amlodipine sa presyon ng dugo sa grupong ito sa edad.

Mga Analogue

Analogues gamot ay mga gamot na may Azomeks Amlongom, Amlo at amlodipine-Farmak, amlodipine Norton Amlopril-Darnitsa at ang Equator, at sa karagdagan amlodipine-Health, at normodipin Stamlo.