Emlodin

Ang Emlodin ay isang selective calcium antagonist na kumikilos sa vascular system.

Mga pahiwatig Emlodina

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• nadagdagan ang presyon ng dugo;
• matatag na anyo ng angina ng isang talamak na kalikasan;
• variant angina.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet, 10 piraso sa loob ng isang paltos na plato. Ang kahon ay naglalaman ng 3 ganoong mga plato.

Pharmacodynamics

Ang elementong amlodipine ay isang calcium antagonist (isang derivative ng dihydropyridine) na humaharang sa pagtagos ng mga Ca ions sa myocardium at makinis na mga selula ng kalamnan.

Ang mekanismo ng antihypertensive na epekto ng sangkap ay nauugnay sa direktang nakakarelaks na epekto nito sa makinis na mga kalamnan ng mga sisidlan. Ang mekanismo ng antianginal na epekto ng gamot ay hindi pa ganap na pinag-aralan, ngunit alam na ang mga sumusunod na kadahilanan ay may mahalagang papel dito:

• pagluwang ng peripheral arterioles, na nagreresulta sa pagbaba ng afterload (peripheral resistance). Dahil ang rate ng puso ay nananatiling stable, dahil sa pagbaba ng load exerted sa puso, mayroon ding pagbaba sa enerhiya consumption, pati na rin ang myocardium ng pangangailangan para sa oxygen;
• Ang dilation na nakakaapekto sa mga pangunahing coronary arteries, pati na rin ang mga coronary arterioles (parehong normal at ischemic), ay malamang na gumaganap din ng isang mahalagang papel sa nakapagpapagaling na epekto ng sangkap. Dahil sa dilation na ito, ang dami ng oxygen na natatanggap ng myocardium ay tumataas sa mga taong may spasms sa lugar ng coronary arteries (variant angina).

Sa mga taong may mataas na presyon ng dugo, ang isang solong paggamit ng gamot bawat araw ay humahantong sa isang klinikal na makabuluhang pagbaba sa mga tagapagpahiwatig na ito sa loob ng 24 na oras (ang pasyente ay maaaring manatili sa alinman sa isang nakahiga o nakatayo na posisyon sa buong panahon na ito). Dahil sa mabagal na pagsisimula ng epekto ng gamot, ang isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo ay madalas na hindi sinusunod.

Sa mga taong may angina, kapag gumagamit ng isang solong pang-araw-araw na dosis, ang kabuuang panahon ng pisikal na aktibidad ay tumataas, pati na rin ang agwat bago ang pag-atake ng angina at ang pagitan ng hanggang 1 mm ng ST-segment depression. Binabawasan ng gamot ang dalas ng pag-atake ng angina, pati na rin ang pangangailangan para sa nitroglycerin.

Ang Amlodipine ay walang anumang negatibong epekto sa metabolismo, at hindi nagiging sanhi ng mga pagbabago sa mga antas ng lipid sa plasma ng dugo. Ito ay inaprubahan para gamitin ng mga taong may diabetes, hika, at gout.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag ang mga therapeutic na dosis ng gamot ay kinuha nang pasalita, ang aktibong elemento ay unti-unting nasisipsip sa plasma ng dugo. Ang antas ng bioavailability ng hindi nagbabagong molekula ay humigit-kumulang 64-80%. Ang mga pinakamataas na halaga sa plasma ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 6-12 na oras pagkatapos kumuha ng gamot. Ang kumbinasyon ng gamot sa pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng amlodipine.

Pamamahagi.

Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 21 L/kg at ang halaga ng pKa ng aktibong sangkap ay 8.6. Ang mga in vitro test ay nagpakita na ang plasma protein synthesis ng gamot ay humigit-kumulang 97.5%.

Metabolic na proseso at paglabas.

Ang kalahating buhay ng sangkap mula sa plasma ay humigit-kumulang 35-50 na oras. Ang gamot ay umabot sa mga halaga ng balanse sa plasma ng dugo pagkatapos ng 7-8 araw ng patuloy na pangangasiwa. Sa kasong ito, ang amlodipine ay pangunahing napapailalim sa metabolismo, bilang isang resulta kung saan nabuo ang mga hindi aktibong produkto ng pagkabulok. Humigit-kumulang 60% ng natupok na bahagi ay excreted sa ihi (humigit-kumulang 10% nito ay hindi nagbabago amlodipine).

Mga taong may sakit sa atay.

May limitadong impormasyon sa paggamit ng gamot sa mga taong may kapansanan sa atay. Sa mga taong may pagkabigo sa atay, ang clearance rate ng amlodipine ay nabawasan, na nagpapataas ng kalahating buhay ng sangkap at ang AUC (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 40-60%).

Dosing at pangangasiwa

Mga matatanda.

Upang mabawasan ang mataas na mga halaga ng presyon ng dugo, pati na rin upang gamutin ang angina, isang solong pang-araw-araw na dosis ng paunang dosis ng gamot, na nagkakahalaga ng 5 mg, ay kinakailangan. Isinasaalang-alang ang tugon ng pasyente sa naturang paggamot, ang pang-araw-araw na solong dosis ng gamot ay maaaring pagkatapos ay tumaas sa maximum na 10 mg.

Ang mga taong may angina ay maaaring gumamit ng gamot bilang monotherapy o kasama ng iba pang mga antianginal na gamot kung sila ay lumalaban sa nitrates o karaniwang mga dosis ng β-blockers.

Mayroong data sa paggamit ng gamot kasama ng thiazide-type diuretics, β- at α-blockers o ACE inhibitors sa mga taong may mataas na presyon ng dugo. Hindi na kailangang pumili ng isang dosis ng gamot sa kaso ng kumbinasyon sa mga gamot na ito.

Mga batang mahigit 6 na taong gulang na may mataas na presyon ng dugo.

Ang inirerekumendang paunang dosis ng Emlodin para sa grupong ito ng mga pasyente ay 2.5 mg, na kinuha isang beses sa isang araw. Kung ang ninanais na resulta ay hindi nakamit (pagkamit ng nais na mga halaga ng presyon ng dugo) pagkatapos ng 1 buwan ng therapy, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 5 mg. Gayunpaman, dapat itong isaalang-alang na ang paggamit ng gamot sa isang 5 mg na dosis ay hindi pa pinag-aralan sa grupong ito ng mga pasyente.

Mga taong may kapansanan sa atay.

Ang mga sukat ng dosis ng gamot para sa mga taong may banayad hanggang katamtamang mga problema sa atay ay hindi tinukoy, kaya ang dosis ay dapat maingat na piliin, simula sa pinakamababang dosis. Ang mga taong may malubhang problema sa atay ay dapat magsimulang gumamit ng gamot na may pinakamababang dosis, pagkatapos ay unti-unting dagdagan ito.

Upang makakuha ng isang dosis ng 2.5 mg, isang 5 mg tablet ay dapat na hatiin sa kalahati.

[ 1 ]

Gamitin Emlodina sa panahon ng pagbubuntis

Walang data sa kaligtasan ng paggamit ng amlodipine sa mga buntis na kababaihan. Sa panahong ito, ang Emlodin ay maaari lamang gamitin sa mga sitwasyon kung saan hindi posible na kumuha ng alternatibong gamot na may mas ligtas na epekto, at ang panganib na nauugnay sa patolohiya ay mas mataas kaysa sa posibilidad ng mga komplikasyon para sa babae at sa fetus.

Sa mga pagsusuri sa hayop, ang reproductive toxicity ay naobserbahan kapag ginamit ang mataas na dosis.

Walang impormasyon kung ang amlodipine ay excreted sa gatas ng tao. Bago magpasya kung ipagpapatuloy ang pagpapasuso o gagamitin ang gamot, ang mga panganib at benepisyo ng pag-inom nito para sa ina at sanggol ay dapat masuri.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa dihydropyridines, pati na rin ang amlodipine at iba pang mga bahagi ng therapeutic agent;
• sobrang mababang presyon ng dugo;
• estado ng pagkabigla (kabilang dito ang cardiogenic shock);
• sagabal sa lugar ng outflow tract sa kaliwang ventricle (halimbawa, malubhang aortic stenosis);
• pagpalya ng puso na hemodynamically hindi matatag at bubuo na may kaugnayan sa talamak na myocardial infarction.

Mga side effect Emlodina

Bilang resulta ng paggamit ng gamot, ang mga negatibong epekto tulad ng pagkahilo, tachycardia, isang pakiramdam ng pag-aantok, mga hot flashes, pananakit ng ulo, pagduduwal, matinding pagkapagod, pananakit ng tiyan at pamamaga (kabilang ang mga shins) ay madalas na nabuo.

Ang pag-inom ng mga tabletas ay maaari ring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga karamdamang nauugnay sa lymph at systemic na daloy ng dugo: lumilitaw paminsan-minsan ang leukopenia o thrombocytopenia;
• mga karamdaman sa immune: ang mga palatandaan ng allergy ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga problema na nakakaapekto sa mga proseso ng metabolic, pati na rin ang mga karamdaman sa pagkain: ang hyperglycemia ay bubuo paminsan-minsan;
• Mga karamdaman sa pag-iisip: mga pagbabago sa mood (kabilang ang pagkabalisa), depresyon at hindi pagkakatulog kung minsan ay maaaring mangyari. Ang isang pakiramdam ng pagkalito ay paminsan-minsan ay napapansin;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa pag-andar ng sistema ng nerbiyos: ang pagkahilo, pag-aantok at pananakit ng ulo ay madalas na sinusunod (pangunahin sa simula ng therapy). Nanghihina, paresthesia, dysgeusia at hypesthesia kung minsan ay nangyayari. Ang polyneuropathy o hypertonia ay bihira;
• visual disturbances: madalas na napapansin ang mga problema sa visual function (kabilang dito ang diplopia);
• mga problema na nakakaapekto sa labirint at pandinig na mga organo: kung minsan ay lumilitaw ang ingay sa tainga;
• dysfunction ng puso: madalas na sinusunod ang pagtaas ng rate ng puso. Minsan nagkakaroon ng arrhythmia (kabilang dito ang ventricular tachycardia, bradycardia, at atrial fibrillation). Ang myocardial infarction ay nangyayari paminsan-minsan;
• mga vascular disorder: madalas na nangyayari ang mga hot flashes. Minsan bumababa ang presyon ng dugo. Ang Vasculitis ay nangyayari paminsan-minsan;
• thoracic, respiratory at mediastinal disorder: madalas na nangyayari ang dyspnea. Minsan ang isang runny nose o ubo ay sinusunod;
• mga problema sa gastrointestinal tract: pagduduwal, pananakit ng tiyan, madalas na lumilitaw ang mga sintomas ng dyspeptic, at bilang karagdagan, ang mga sakit sa peristalsis ng bituka ay nabubuo (kabilang ang paninigas ng dumi at pagtatae). Ang pagkatuyo ng oral mucosa at pagsusuka ay minsan napapansin. Gastritis, pancreatitis, at bilang karagdagan, ang gingival hyperplasia ay nabubuo paminsan-minsan;
• mga karamdaman ng hepatobiliary function: paninilaw ng balat, hepatitis at pagtaas ng antas ng enzyme sa atay (madalas na nauugnay sa cholestasis) ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga sugat sa subcutaneous layer at ibabaw ng balat: kung minsan ay purpura, pangangati, urticaria, rashes, alopecia, hyperhidrosis, at bilang karagdagan, nagbabago ang tono ng balat. Ang polyform erythema, Quincke's edema, exfoliative dermatitis, photosensitivity at Stevens-Johnson syndrome ay lilitaw nang paminsan-minsan;
• dysfunction ng connective at musculoskeletal tissues: ang pamamaga sa shins at muscle cramps ay madalas na sinusunod. Minsan may sakit sa likod, myalgia o arthralgia;
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng ihi at bato: kung minsan ay nangyayari ang nocturia, urinary disorder, at pagtaas ng dalas ng pag-ihi;
• mga karamdaman ng mga glandula ng mammary at reproductive organ: kung minsan ang gynecomastia o kawalan ng lakas ay sinusunod;
• systemic disorder: madalas na nabubuo ang edema. Ang asthenia at isang pakiramdam ng matinding pagkapagod ay madalas ding lumilitaw. Minsan may karamdaman at sakit (lalo na sa sternum area);
• Mga resulta ng pagsubok: ang pagtaas o pagbaba ng timbang ay minsan napapansin. Ang extrapyramidal syndrome ay naiulat nang paminsan-minsan.

Labis na labis na dosis

Mayroon lamang limitadong impormasyon tungkol sa sinadyang labis na dosis ng gamot.

Mga pagpapakita ng pagkalasing: Batay sa magagamit na data, maaari itong ipalagay na ang makabuluhang pagkalasing sa Emlodin ay magdudulot ng matinding vasodilation ng isang peripheral na kalikasan, at gayundin, marahil, ang pagbuo ng reflex tachycardia. Mayroong impormasyon tungkol sa isang makabuluhan at malamang na matagal na sistematikong pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo (kabilang dito ang isang estado ng pagkabigla na may nakamamatay na kinalabasan).

Kapag ginagamot ang isang klinikal na makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo na dulot ng pagkalason sa amlodipine, kinakailangan na husay na suportahan ang pag-andar ng cardiovascular system - patuloy na subaybayan ang gawain ng respiratory system at puso, itaas ang mga binti ng pasyente, at subaybayan din ang dami ng likido na nagpapalipat-lipat sa katawan kasama ang mga proseso ng pag-ihi.

Upang maibalik ang tono ng vascular at presyon ng dugo, dapat gamitin ang mga ahente ng vasoconstrictor, pagkatapos matiyak na walang mga kontraindikasyon sa kanilang paggamit. Ang intravenous administration ng calcium gluconate ay maaari ding makatulong - upang maalis ang mga sintomas na dulot ng blockade ng Ca channels.

Minsan maaaring kailanganin ang gastric lavage. Matapos kumuha ng activated carbon ang isang boluntaryo, ang pagsipsip nito ay makabuluhang nabawasan sa loob ng 2 oras pagkatapos kumuha ng 10 mg ng gamot.

Dahil ang isang makabuluhang bahagi ng amlodipine ay na-synthesize sa protina, ang pamamaraan ng dialysis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng elemento ng CYP3A4.

Ang kumbinasyon ng gamot na may mga sangkap na pumipigil sa bahagi ng CYP3A4, na may katamtaman o malakas na epekto (mga gamot na pumipigil sa mga protease, azole antifungal at macrolides (hal., erythromycin na may clarithromycin, pati na rin ang diltiazem na may verapamil)), ay maaaring magdulot ng isang makabuluhang pagtaas sa pagkakalantad ng gamot, na maaaring magdulot ng pagbaba ng presyon ng dugo, na maaaring tumaas ang katulad na presyon ng dugo. Ang nakapagpapagaling na kahalagahan ng naturang mga pagbabago ay maaaring mas malinaw sa mga matatanda. Maaaring kailanganin ang klinikal na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente at pagpili ng laki ng dosis.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot na may kahel o juice mula sa prutas na ito, dahil sa ilang mga tao ito ay nagdaragdag ng bioavailability ng amlodipine, bilang isang resulta kung saan ang antihypertensive effect nito ay pinahusay.

Mga gamot na nag-uudyok sa aktibidad ng elemento ng CYP3A4.

Ang kumbinasyon ng gamot sa mga gamot na nag-uudyok sa bahagi ng CYP3A4 (tulad ng St. John's wort o rifampicin) ay maaaring magdulot ng pagbaba sa mga antas ng plasma ng amlodipine, kaya naman ang mga naturang gamot ay dapat pagsamahin nang may pag-iingat.

Mga pagbubuhos ng Dantrolene.

Ang ventricular fibrillation na may kasunod na kamatayan, pati na rin ang pagbagsak ng cardiovascular system function, ay naobserbahan sa mga hayop (na nauugnay sa hyperkalemia) bilang isang resulta ng paggamit ng dantrolene na may verapamil. Dahil sa mataas na posibilidad ng hyperkalemia, ang mga taong may posibilidad na magkaroon ng malignant hyperthermia, pati na rin sa panahon ng paggamot nito, ay dapat na umiwas sa paggamit ng mga gamot na humaharang sa mga channel ng Ca.

Epekto ng mga gamot sa ibang mga gamot.

Ang antihypertensive effect ng amlodipine ay nagpapahusay sa katulad na epekto ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Tacrolimus.

May posibilidad ng pagtaas ng mga antas ng tacrolimus sa dugo kapag pinagsama sa Emlodin, ngunit ang pharmacokinetic scheme ng pakikipag-ugnayan na ito ay hindi ganap na maitatag. Upang maiwasan ang pagbuo ng mga nakakalason na epekto ng tacrolimus kapag pinagsama sa amlodipine, ang mga antas ng dating sa dugo ay dapat na patuloy na subaybayan at, kung kinakailangan, ang mga dosis ay dapat ayusin.

Cyclosporine.

Ang gamot ay hindi pa nasubok sa kumbinasyon ng cyclosporine, maliban sa mga tatanggap ng kidney transplant, na nagpakita ng variable na pagtaas sa mga antas ng cyclosporine trough (mean 0-40%). Dapat isaalang-alang ng mga tatanggap ng kidney transplant na gumagamit ng Emlodin ang pagsubaybay sa mga antas ng cyclosporine at bawasan ang dosis kung kinakailangan.

Simvastatin.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng maraming dosis ng amlodipine (10 mg) na may simvastatin sa isang dosis na 80 mg ay nagdudulot ng pagtaas sa pagkakalantad ng huli ng 77% (kumpara sa paggamit ng simvastatin lamang). Ang paggamit ng simvastatin kapag gumagamit ng Emlodin ay dapat na limitado sa isang dosis na 20 mg bawat araw.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Emlodin ay dapat itago sa isang madilim na lugar, hindi maabot ng mga bata. Temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

[ 4 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Emlodin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng Emlodin sa mga batang wala pang 6 taong gulang, dahil walang data sa epekto ng amlodipine sa presyon ng dugo sa pangkat ng edad na ito.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Azomex na may Amlong, Amlo at Amlodipine-Farmak, Amlodipine-Norton, Amlopril-Darnitsa at Equator, pati na rin ang Amlodipine-Health, Normodipine at Stamlo.