Enapril

Ang Enapril ay nagpapakita ng hypotensive na aktibidad.

Mga pahiwatig Enapril

Ito ay ginagamit upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay natanto sa anyo ng tablet, sa halagang 20 piraso sa isang kahon.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang kumplikadong gamot na antihypertensive ay naglalaman ng 2 aktibong elemento na nagpapababa ng mga halaga ng presyon ng dugo - enalapril na may hydrochlorothiazide.

Ang Enalapril ay isang lubos na tiyak na kakumpitensya-antagonist (pinipigilan ang aktibidad) ng bahagi ng ACE. Pinipigilan ng epekto nito ang conversion ng angiotensin-1 sa angiotensin-2, na nag-aambag sa isang makabuluhang epekto ng vasoconstrictor na may kasunod na pagtaas sa presyon ng dugo.

Kasabay nito, binabawasan ng enalapril ang dami ng aldosteron na ginawa, dahil sa kung saan bumababa ang mga halaga ng dugo nito at ang index ng angiotensin-2. Ang epektong ito ay humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo, systemic na resistensya ng mga peripheral vessel, presyon sa loob ng maliit na daloy ng dugo at kanang atrium, at sa karagdagan, ito potentiates ang dami ng cardiac output.

Ang epekto ng enalapril ay humahantong sa isang unti-unting pagbaba sa systolic at diastolic pressure, isang pagbawas sa kaliwang ventricular hypertrophy at pag-stabilize ng coronary blood flow.

Ang Hydrochlorothiazide ay isang diuretic na kumikilos sa pamamagitan ng pagpapababa ng reabsorption ng ionized sodium at chloride sa loob ng proximal tubule. Pinipigilan din nito ang reabsorption ng potassium at bikarbonate.

Ang diuretic na epekto ay bubuo sa alkalosis at acidosis, bumababa sa matagal na paggamit ng sangkap.

Ang kumbinasyon ng dalawang nabanggit na sangkap sa isang gamot ay nagpapataas ng aktibidad na antihypertensive nito at sa parehong oras ay binabawasan ang pamamaga ng tissue at ang pagkarga sa myocardium.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Ang Enalapril ay mahusay na hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract (humigit-kumulang 60%). Sumasailalim ito sa intrahepatic hydrolysis, kung saan itinago ang enalaprilat, na isang aktibong produktong metabolic. Ang bioavailability index ng gamot ay 40%. Ang antas ng plasma Cmax ng aktibong sangkap ay naitala pagkatapos ng 1 oras, at ang aktibong produktong metabolic nito - pagkatapos ng 3-4 na oras.

Ang synthesis ng protina ng enalaprilat sa loob ng plasma ay mas mababa sa 50%. Ang isang ikatlo ng ibinibigay na bahagi ay pinalabas sa pamamagitan ng bituka (27% bilang bahagi ng enalaprilat at isa pang 6% bilang enalapril) at sa mga bato (18% bilang enalaprilat at 61% bilang enalapril). Ang kalahating buhay ng enalaprilat ay 11 oras, at ang mga halaga ng clearance sa loob ng mga bato ay 150±44 ml/minuto.

Ang mabilis na pagsipsip ng hydrochlorothiazide ay nagreresulta sa pagbuo ng isang diuretic na epekto pagkatapos ng 1-2 oras. Ang sangkap ay dumadaan sa inunan at sa gatas ng ina. Ang pag-aalis ng sangkap ay nangyayari nang mabilis; humigit-kumulang 95% na may ihi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, isang beses sa isang araw. Ang mga tablet ay kinukuha sa isang oras ng araw na maginhawa para sa pasyente, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Ang tagal ng therapy sa gamot at ang laki ng mga pang-araw-araw na bahagi nito ay pinili na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng pagbuo ng patolohiya.

Karaniwan, upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo, kailangan mong magsimula sa pag-inom ng 1 tablet bawat araw. Pagkatapos, batay sa klinikal na larawan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 2-4 na mga tablet. Sa kasong ito, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay pinili para sa pasyente nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang pangkalahatang estado ng kalusugan, ang kalubhaan ng hypertension at ang pagkakaroon ng magkakatulad na sakit. Bilang karagdagan, kinakailangan na subaybayan ang pag-andar ng bato at mga antas ng serum potassium.

Sa kaso ng mga sakit sa bato, ang mga dosis ay pinili na isinasaalang-alang ang mga halaga ng CC. Kung ang tagapagpahiwatig na ito ay lumampas sa 30 ml / minuto, kinakailangan na hatiin ang paunang bahagi (sa kalahati ng isang tablet), at pagkatapos ay unti-unting dagdagan ito, pagsubaybay sa gawain ng mga bato, hanggang sa makuha ang pinakamainam na resulta.

[ 21 ], [ 22 ]

Gamitin Enapril sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• kasaysayan ng angioedema;
• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa hydrochlorothiazide, enalapril o karagdagang mga bahagi ng gamot;
• malubhang sakit sa atay;
• malubhang anyo ng gota;
• malubhang sakit sa bato (kabilang ang anuria, diabetic nephropathy, at acute renal failure);
• diabetes mellitus na may malubhang sintomas;
• stenosis na nakakaapekto sa mga arterya ng bato o aorta;
• obstructive cardiomyopathy ng hypertrophic na kalikasan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mga side effect Enapril

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga side effect:

• pagkahilo o pananakit ng ulo;
• matinding pagduduwal (na maaaring o hindi maaaring magresulta sa pagsusuka);
• tuyong ubo;
• pagkatuyo ng oral mucosa;
• mga problema sa pag-andar ng atay (nadagdagan ang mga antas ng serum transaminase), na sinamahan ng mga palatandaan ng pangalawang cholestasis;
• kahinaan ng kalamnan, hyponatremia o hypokalemia (na may pangmatagalang paggamit ng gamot);
• nadagdagan ang antas ng urea at creatinine, pati na rin ang pag-unlad ng proteinuria (sa kaso ng mga pathologies sa bato).

[ 20 ]

Labis na labis na dosis

Kadalasan, ang pagkalasing sa gamot ay sinamahan ng pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo, na ipinakita ng pagduduwal, isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan, pamumutla, pagkahilo, hyperhidrosis, mga kaguluhan sa antas ng EBV at pananakit ng ulo.

Kapag lumitaw ang mga unang maaasahang sintomas ng pagkalason, kinakailangan na magsagawa ng gastric lavage at bigyan ang pasyente ng mga adsorbents. Kinakailangan din na ilagay ang biktima nang pahalang, ibababa ang kanyang ulo. Nang maglaon, upang maitama ang mga tagapagpahiwatig ng dami ng dugo, kinakailangan na mangasiwa ng intravenous (sa pamamagitan ng isang dropper) 9% NaCl, at din angiotensin-2 (kung kinakailangan).

Kinakailangan na isagawa ang lahat ng mga hakbang habang sabay na sinusubaybayan ang mga mahahalagang halaga ng pangkalahatang kondisyon ng pasyente, pati na rin ang mga antas ng serum urea at potasa na may creatinine.

Sa kaso ng hypokalemia, dapat gamitin ang KCl solution at potassium aspartate (hindi hihigit sa 2 g bawat araw). Sa kaso ng hypochloremic alkalosis, dapat gamitin ang NaCl. Sa matinding mga kondisyon, ang hemodialysis ay isinasagawa.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na antihypertensive, ethanol, barbiturates, pati na rin ang mga narcotic substance at phenothiazine derivatives ay humahantong sa isang pagtaas sa aktibidad ng antihypertensive, kaya naman kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo at, sa ilang mga kaso, bawasan ang dosis ng Enapril.

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may mga NSAID o NaCl ay humahantong sa pagpapahina ng mga antihypertensive na katangian nito.

Ang pangangasiwa kasama ang GCS ay nagdudulot ng kawalan ng balanse ng mga parameter ng electrolyte (maaaring humantong sa hypokalemia). Ang kumbinasyon ng mga non-depolarizing muscle relaxant ay nagpapahusay sa kanilang epekto. Ang kumbinasyon sa mga pressor amines ay nagpapababa ng mga sintomas ng pressor.

Ang pag-inom ng gamot kasama ng foxglove ay nagpapalakas ng epekto ng huli.

Dahil sa negatibong epekto ng hydrochlorothiazide sa mga proseso ng paglabas ng lithium, kinakailangan na ibukod ang posibilidad ng kanilang pinagsamang paggamit, dahil ang pagkalason sa lithium ay maaaring umunlad bilang isang resulta.

Ang kumbinasyon ng gamot at potassium-sparing agents (spironolactone at amiloride na may triamterene) ay maaaring magpataas ng antas ng potasa sa plasma.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang enapril ay dapat na nakaimbak sa temperatura sa hanay na 15-25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Enapril sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 38 ], [ 39 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang paggamit ng Enapril sa pediatrics ay ipinagbabawal (sa ilalim ng 12 taong gulang).

[ 40 ], [ 41 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril at Enzix na may Ampril at Ramipril, at bilang karagdagan sa Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel at Quinard na may Lisinopril, atbp.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Mga pagsusuri

Ang Enapril ay tumatanggap ng kaunting mga pagsusuri, dahil ang gamot na ito ay ibinebenta sa mga parmasya na medyo bihira. Batay sa mga katangian ng mga aktibong elemento ng gamot, mayroon itong mahusay na therapeutic effect, na may positibong epekto sa mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo.