Esomeprazole

Ang gamot na Esomeprazole ay kabilang sa kategorya ng mga proton pump inhibitor na gamot - ito ay isang malawak na hanay ng mga gamot na ginagamit sa paggamot ng duodenal ulcers at gastroesophageal reflux pathology.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Esomeprazole

Ang Esomeprazole ay ipinahiwatig:

• bilang isang antisecretory na gamot;
• para sa gastroesophageal reflux pathology sa mga indibidwal na may kumplikadong reflux o esophagitis;
• para sa gastric ulcer na dulot ng pagkuha ng non-steroidal anti-inflammatory drugs;
• upang maiwasan ang pagbuo ng peptic ulcer at duodenal ulcer sa panahon ng paggamot na may mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot;
• para sa panandaliang pagpapanatili ng hemostasis at pag-iwas sa paulit-ulit na pagdurugo sa mga pasyente pagkatapos ng endoscopic therapy ng talamak na dumudugo na ulser.

Paglabas ng form

Ang Esomeprazole ay ginawa bilang isang lyophilisate para sa paghahanda ng isang solusyon sa iniksyon.

Ang isang vial na may lyophilisate ay naglalaman ng aktibong sangkap ng gamot - sodium esomeprazole, bilang kahalili sa esomeprazole na halaga na 40 mg.

Ang packaging ng karton ay naglalaman ng isang bote ng salamin na may takip na goma at isang naka-roll-up na takip ng aluminyo na may flip-opening device.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang Esomeprazole ay ang s-isomer ng omeprazole, na binabawasan ang paggawa ng gastric acid. Ito ay isang partikular na proton pump inhibitor na may naka-target na pharmacodynamic na aktibidad.

Ang aktibong sangkap ng gamot na Esomeprazole ay kabilang sa mga mahihinang base - ang sangkap ay naipon at isinaaktibo sa acidic na kapaligiran ng mga excretory ducts ng parietal cellular structures, kung saan ang pagsugpo sa enzyme H+K+ATPase - ang acid pump, pati na rin ang pagsugpo sa produksyon ng acid ay nangyayari.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Ang gamot ay mabilis na nasisipsip, na umaabot sa mataas na konsentrasyon sa loob ng kalahating oras pagkatapos kunin ang dosis. Ang kumpletong bioavailability ay maaaring 90%. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 95%.

Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay binabawasan ang pagsipsip at pinapabagal ang asimilasyon ng Esomeprazole.

Ang gamot ay na-metabolize ng cytochrome P450 system. Ang isang malaking porsyento ng metabolismo ay nakasalalay sa CYP3A4, na responsable para sa pagbuo ng esomeprazole sulfone, ang pangunahing metabolite ng plasma.

Ang kalahating buhay ay 60-90 minuto. Ang relasyon sa oras ng konsentrasyon ng plasma ay tumataas sa paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot. Ang pagtaas na ito ay nakasalalay sa dosis at nagreresulta sa isang hindi linear na relasyon sa paulit-ulit na pangangasiwa.

Ang pag-asa sa oras na ito ay dahil sa isang pagbawas sa mga proseso ng first-pass metabolic, pati na rin ang mga rate ng systemic clearance dahil sa pagsugpo sa CYP2C19 enzyme.

Ang aktibong sangkap ay ganap na inalis mula sa daloy ng dugo sa pagitan ng mga dosis, nang walang akumulasyon, na may pang-araw-araw na pangangasiwa ng Esomeprazole isang beses sa isang araw.

Ang pagkakaroon ng pangunahing mga produktong metabolic ay hindi nagpapakita ng anumang epekto sa paggawa ng gastric juice. Humigit-kumulang 80% ng kinuha na halaga ng gamot ay umalis sa katawan na may ihi, at ang natitira - na may mga dumi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga taong kontraindikado para sa panloob na paggamit ng gamot ay maaaring inireseta ng parenteral administration sa halagang 20 hanggang 40 mg araw-araw. Para sa reflux esophagitis, 40 mg ng Esomeprazole ang kinukuha bawat araw. Para sa symptomatic therapy ng gastroesophageal reflux disease, 20 mg ng gamot ay inireseta araw-araw.

Para sa mga gastric at duodenal ulcer na dulot ng pag-inom ng mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot, ang karaniwang dosis na 20 mg araw-araw ay inireseta. Para sa mga layuning pang-iwas, ang halaga ng gamot ay hindi binabago.

Ang tagal ng panahon ng therapy na may Esomeprazole ay tinutukoy ng doktor at hindi pangmatagalan.

Pagkatapos ng endoscopic na paghinto ng gastric bleeding, ang 80 mg ng Esomeprazole ay ginagamit bilang kalahating oras na pagbubuhos, pagkatapos nito ay inaasahan ang isang matagal (72 oras) na intravenous infusion na 8 mg bawat oras.

Pagkatapos ng parenteral na pangangasiwa ng gamot, ang mga ahente ay inireseta na pumipigil sa pagtatago ng acid ng tiyan - sa partikular, mga tablet na batay sa esomeprazole.

[ 23 ]

Gamitin Esomeprazole sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot na Esomeprazole ay hindi inireseta sa mga buntis at nagpapasusong pasyente, dahil walang maaasahang klinikal na impormasyon tungkol sa kaligtasan ng iminungkahing gamot para sa fetus at bagong panganak na sanggol.

Contraindications

Ang Esomeprazole ay kontraindikado:

• sa kaso ng mga reaksyon ng hypersensitivity sa mga sangkap ng gamot;
• kasabay ng Nelphigavir o Atazanavir;
• mga pasyente ng bata (sa ilalim ng 18 taong gulang);
• sa panahon ng pagbubuntis;
• sa panahon ng pagpapasuso.

[ 19 ], [ 20 ]

Mga side effect Esomeprazole

Ang esomeprazole therapy ay maaaring sinamahan ng:

• nabawasan ang mga antas ng leukocytes at platelet sa dugo;
• allergy, kabilang ang anaphylaxis;
• pamamaga ng mga paa't kamay;
• kaguluhan sa pagtulog;
• depresyon, mga karamdaman ng kamalayan;
• sakit ng ulo, pagkapagod;
• kapansanan sa paningin at pandinig;
• pagkahilo;
• mga palatandaan ng bronchospasm;
• dyspepsia, sakit ng tiyan;
• pagkauhaw;
• paninilaw ng balat, hepatitis;
• dermatitis, pantal sa balat, zonular alopecia;
• sakit sa mga kasukasuan at kalamnan;
• nadagdagan ang pagpapawis.

[ 21 ], [ 22 ]

Labis na labis na dosis

Maliit na impormasyon ang makukuha sa Esomeprazole overdose. Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay maaaring tumutugma sa mga side effect at mangyari pagkatapos ng oral administration ng higit sa 280 mg ng gamot.

Walang tiyak na antidote ang naitatag.

Ang hemodialysis ay itinuturing na hindi epektibo, at para sa kadahilanang ito, sa kaso ng labis na dosis, nililimitahan ng mga doktor ang kanilang sarili sa mga nagpapakilala at sumusuporta sa mga therapeutic na hakbang.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang nabawasan na kaasiman ng tiyan kapag kumukuha ng Esomeprazole ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng mga gamot kung ang kanilang mga proseso ng pagsipsip ay nakasalalay sa antas ng kaasiman. Nabanggit na ang pagkuha ng iba pang mga gamot na pumipigil sa paggawa ng acid, pati na rin ang mga antacid, ay naghihimok ng pagbawas sa pagsipsip ng Ketoconazole o Itraconazole sa panahon ng therapy na may Esomeprazole.

Ang Esomeprazole sa kumbinasyon ng mga gamot na nag-metabolize ng CYP2C19 (Diazepam, Phenytoin, Imipramine) ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa konsentrasyon ng mga nakalistang gamot. Isinasaalang-alang ito, kinakailangan na bawasan ang kanilang dosis.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng 30 mg Esomeprazole ay magreresulta sa 45% na pagbaba sa clearance ng substrate na Diazepam.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Esomeprazole ay magreresulta sa pagtaas ng serum na konsentrasyon ng Phenytoin sa mga indibidwal na may epilepsy. Ang dami ng gamot sa daluyan ng dugo ay dapat na subaybayan kapag ang Esomeprazole ay inireseta o itinigil.

Ang pagkuha ng Esomeprazole kasama ng gamot na Warfarin ay nangangailangan ng pagsubaybay sa kalidad ng pamumuo ng dugo.

Ang kumbinasyon sa Voriconazole at iba pang mga inhibitor ng CYP2C19 at CYP3A4 ay maaaring magresulta sa higit sa dalawang beses na pagtaas ng pagkakalantad sa aktibong sangkap na Esomeprazole, na, gayunpaman, ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng gamot.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Esomeprazole ay dapat na naka-imbak sa temperatura ng silid, na hindi maaabot ng mga bata.

[ 29 ], [ 30 ]

Shelf life

Ang esomeprazole sa anyo ng isang lyophilisate ay nakaimbak sa orihinal na hindi pa nabubuksang packaging hanggang sa 2 taon. Ang hindi nagamit na solusyon sa Esomeprazole ay hindi napapailalim sa imbakan - ito ay itinatapon.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]