Esomeprazole

Drug esomeprazole ay kabilang sa isang kategorya ng mga gamot, proton pump inhibitors - isang malawak na hanay ng mga gamot, na ginagamit sa paggamot ng ulcers 12 dyudinel ulser at gastroesophageal kati sakit.

[1], [2], [3],

Mga pahiwatig Esomeprazole

Ipinakikita ang Esomeprazole:

• bilang isang antisecretory na gamot;
• sa isang patolohiya sa gastroesophageal reflux sa mga taong may kumplikadong reflux o esophagitis;
• may o ukol sa sikmura ulser sanhi ng paggamit ng mga di-steroidal anti-namumula na gamot;
• upang maiwasan ang pag-unlad ng peptiko ulser at ulser ng duodenum sa panahon ng paggamot na may mga nonsteroidal anti-nagpapaalab ahente;
• para sa panandaliang suporta ng hemostasis at pag-iwas sa pabalik na pagdurugo sa mga pasyente pagkatapos ng endoscopic therapy ng isang matinding dumudugo na ulser.

Paglabas ng form

Ang Esomeprazole ay ginawa bilang isang lyophilizate para sa paghahanda ng solusyon sa pag-iniksyon.

Sa isang flacon na may lyophilizate ay naglalaman ng aktibong sangkap ng gamot - sosa esomeprazole, sa isang alternatibong esomeprazole na halaga na 40 mg.

Sa packaging ng karton ay isang bote ng salamin na may siksik na goma at isang pinagsama aluminyo takip na may isang "flip" na aparato ng pagbubukas. 

[4], [5], [6]

Pharmacodynamics

Esomeprazole ay ang s-isomer ng omeprazole, na binabawasan ang produksyon ng mga gastric acid. Ito ay isang tukoy na proton pump inhibitor drug na may naka-target na pharmacodynamic activity.

Ang aktibong sahog ay esomeprazole pagbabalangkas ay kabilang sa mahinang base - substansiya naipon at na-activate sa isang acidic daluyan excretory channel parietal mga istraktura ng cell, kung saan ang mga enzyme inhibiting H + K + ATPase - acid pump, pati na rin pagsugpo ng acid production.

[7], [8], [9], [10], [11],

Pharmacokinetics

Ang gamot ay mabilis na hinihigop, na umaabot sa mataas na konsentrasyon ng kalahating oras matapos ang paggamit ng dosis. Ang buong bioavailability ay maaaring 90%. Ang koneksyon sa mga protina ng plasma ay 95%.

Ang sabay-sabay na pagkain ay binabawasan ang pagsipsip at pinapabagal ang pagsipsip ng esomeprazole.

Ang droga ay metabolized sa paglahok ng sistema ng cytochrome P450. Ang isang mas mataas na porsyento ng metabolismo ay nakasalalay sa CYP3A4, na responsable para sa pagbuo ng esomeprazole sulfone, ang pangunahing plasma metabolite.

Ang kalahating buhay ay 60-90 minuto. Ang ratio ng konsentrasyon ng plasma at pagtaas ng oras sa paulit-ulit na paggamit ng gamot. Ang pagtaas na ito ay depende sa dosis ng esomeprazole at provokes ng isang di-linear na relasyon sa paulit-ulit na pagpasok.

Ang pag-asa sa oras na ito ay dahil sa pagbaba sa metabolic process ng unang daanan, pati na rin ang mga tagapagpahiwatig ng systemic clearance dahil sa pagsugpo ng CYP2C19 enzyme.

Ang aktibong sangkap ay ganap na excreted mula sa daloy ng dugo sa panahon ng panahon sa pagitan ng dosis ng regular na dosis, nang walang akumulasyon, sa araw-araw na paggamit ng esomeprazole 1 oras bawat araw.

Ang pagkakaroon ng mga pangunahing metabolic produkto ay hindi nagpapakita ng anumang epekto sa produksyon ng mga gastric juice. Tinatayang 80% ng nakuha na halaga ng droga ay umalis sa katawan na may urinary fluid, at ang natitirang halaga - kasama ang mga binti.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga indibidwal na kontraindikado sa panloob na paggamit ng gamot ay maaaring inireseta ng pangangasiwa ng parenteral sa halagang 20 hanggang 40 mg araw-araw. Sa reflux esophagitis kumuha ng 40 mg ng esomeprazole kada araw. Sa pamamagitan ng palatandaan ng paggamot ng gastroesophageal reflux disease, 20 mg ng gamot ay inireseta araw-araw.

Sa mga o ukol sa duka at duodenal ulcers na dulot ng paggamit ng mga di-steroidal na anti-inflammatory na gamot, isang karaniwang dosis na 20 mg ay inireseta araw-araw. Para sa mga layuning pang-iwas, ang halaga ng gamot ay hindi nagbabago.

Ang tagal ng panahon ng therapy sa esomeprazole ay tinutukoy ng doktor at hindi mangyayari mahaba.

Matapos ihinto endoscopic o ukol sa sikmura dinudugo mag-aplay 80 mg ng esomeprazole kalahating oras pagbubuhos, na sinusundan ng hawak ipinapalagay matagal (72 oras) intravenous na pagbubuhos ng 8 mg kada oras.

Pagkatapos ng pangangasiwa ng parenteral ng bawal na gamot, ang mga ahente na pinipigilan ang pagpapalabas ng asido sa pamamagitan ng tiyan, sa partikular, ang mga tablet na batay sa esomeprazole, ay inireseta.

[23]

Gamitin Esomeprazole sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot na esomeprazole ay hindi inireseta para sa mga pasyente na may buntis at lactating, dahil walang maaasahang klinikal na impormasyon tungkol sa kaligtasan ng iminungkahing gamot para sa sanggol at bagong panganak na sanggol.

Contraindications

Contraindicated ang Esomeprazole:

• kapag ang reaksyon ng hypersensitivity sa mga sangkap ng bawal na gamot;
• kasama ang Nelfigavir o Atazanavir;
• mga pasyente ng edad ng mga bata (sa ilalim ng 18 taon);
• sa panahon ng pagbubuntis;
• sa panahon ng pagpapasuso.

[19], [20]

Mga side effect Esomeprazole

Ang Esomeprazole therapy ay maaaring sinamahan ng:

• isang pagbaba sa antas ng leukocytes at platelets sa dugo;
• allergy, hanggang sa anaphylaxis;
• pamamaga ng mga paa't kamay;
• gulo ng pagtulog;
• depression, disorder ng kamalayan;
• sakit sa ulo, pagkapagod;
• disorder ng visual function, pagdinig;
• pagkahilo;
• mga palatandaan ng bronchospasm;
• dyspepsia, sakit ng tiyan;
• uhaw;
• jaundice, hepatitis;
• dermatitis, skin rashes, zonal baldness;
• sakit sa mga kasukasuan at kalamnan;
• nadagdagan ang pagpapawis.

[21], [22]

Labis na labis na dosis

Ang impormasyon tungkol sa labis na dosis ng esomeprazole ay hindi sapat. Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay maaaring tumutugma sa mga salungat na pangyayari at mangyayari pagkatapos ng paggamit ng oral na higit sa 280 mg ng gamot.

Hindi itinatag ang tiyak na panatak.

Ang hemodialysis ay itinuturing na hindi epektibo, at dahil dito, na may labis na dosing, ang mga doktor ay limitado sa nagpapakilala at nagpapatibay na mga therapeutic na interbensyon.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pagbabawas ng kaasiman ng o ukol sa ginhawa kapag ang pagkuha ng esomeprazole ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng mga droga, kung ang proseso ng kanilang paglagom depende sa antas ng kaasiman. Ito ay nabanggit na ang paggamit ng iba pang mga gamot na ipagbawal ang produksyon ng acid pati na rin ang antacids, provokes isang pagbawas sa pagsupsop ketoconazole o itraconazole panahon ng therapy esomeprazole.

Ang Esomeprazole na may kumbinasyon sa mga gamot na nagpapabanal sa CYP2C19 (diazepam, phenytoin, imipramine) ay maaaring magdulot ng pagtaas sa konsentrasyon ng mga gamot na ito. Dahil dito, kinakailangan upang mapababa ang kanilang dosis.

Ang co-administration ng 30 mg ng esomeprazole ay magreresulta sa isang nabawasan na clearance ng substrate Diazepam sa pamamagitan ng 45%.

Ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole ay hahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng phenytoin sa serum ng dugo sa mga taong may epilepsy. Dapat itong subaybayan para sa halaga ng gamot sa daluyan ng dugo sa oras ng appointment o pag-withdraw ng esomeprazole.

Ang pagpasok sa Esomeprazole sa kumbinasyon ng gamot na Warfarin ay nangangailangan ng kalidad na pagkontrol ng dugo clotting.

Ang kumbinasyon na may voriconazole at iba pang mga inhibitors ng CYP2C19 at CYP3A4 ay maaaring humantong sa nadagdagan exposure sa mga aktibong esomeprazole ingredient ng higit sa dalawang beses na iyon, gayunpaman, ay hindi nangangailangan ng pagwawasto ng gamot dosages.

[24], [25], [26], [27], [28]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Esomeprazole ay naka-imbak sa normal na temperatura ng kuwarto, malayo mula sa pag-access ng mga bata.

[29], [30],

Shelf life

Ang Esomeprazole sa anyo ng lyophilizate ay naka-imbak sa unopened na pabrika ng pabrika hanggang sa 2 taon. Ang hindi ginagamit na solusyon Esomeprazole ay hindi naka-imbak - ito ay itatapon.

[31], [32], [33], [34]