Exforge

Exforge - isang pinagsamang lunas mula sa kategorya ng mga gamot-inhibitors ng angiotensin 2.

[1], [2]

Mga pahiwatig Exforge

Ito ay ginagamit upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo sa mga taong may mga indications para sa komplikadong therapy.

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet, 14 o 28 piraso sa loob ng pack.

Exforge H

Ginagamit ang Exforge upang maalis ang pangunahing hypertension sa mga taong may mataas na presyon ng dugo. Nalalapat pare-pareho ang control kumbinasyon ng bawal na gamot na may valsartan, amlodipine at hydrochlorothiazide - magdadala sa kanila o bilang paraan ng 3 magkakahiwalay o sa anyo ng 2 PM, isa rito ay mahirap unawain.

[3]

Pharmacodynamics

Ang Exforge ay isang antihipertensive na gamot, na naglalaman ng isang kumbinasyon ng 2 aktibong sangkap.

Ang una sa mga ito ay amlodipine, na kung saan ay isang hinalaw ng dihydropyridine substance. Ito ay kabilang sa kategorya ng mga paraan na harangan ang mabagal na mga channel ng Ca. Sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa pagtatapos, ang substansiya ay nagpapabagal sa transportasyon ng kaltsyum sa rehiyon ng cell - sa loob ng cardiomyocytes at makinis na kalamnan endothelial cells. Bilang resulta, mayroong pagpapahinga sa mga pader ng vascular kasama ang kanilang pagpapalawak, pati na rin ang pagbawas sa mga OPSS. Pinapababa ng gamot ang paglaban ng endothelium ng mga daluyan ng bato at tumutulong upang madagdagan ang kahusayan ng sirkulasyon ng dugo sa loob ng bato.

Tinutulungan ng Amlodipine na mapababa ang antas ng presyon ng dugo, ngunit wala itong makabuluhang epekto sa mga catecholamine at rate ng puso. Ang gamot sa mga therapeutic dosages nito, na sinamahan ng beta-adrenoblockers, ay hindi nagiging sanhi ng negatibong epekto sa inotropic. Gayundin, na may ganitong kumbinasyon, walang epekto sa trabaho ng sinus-atrial node at ang mga parameter ng AV na koryente.

Ang ikalawang elemento ay valsartan, na isang antagonist ng mga receptor ng sangkap angiotensin 2, na pumipili nang pumipili sa mga terminasyon ng AT1.

Ang mga aktibong sangkap sa gayong kombinasyon ay nakakatulong sa mga nakapagpapagaling na katangian ng bawat isa. Ang Exforge ay itinuturing na mas epektibo kaysa sa pagkuha ng valsartan at amlodipine nang hiwalay.

Dahil sa pagharang ng AT1-receptors, ang mga halaga ng plasma ng angiotensin II ay nagdaragdag. Ang pagbawas ng antas ng presyon ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 2 oras pagkatapos kumuha ng isang dosis. Ang pinakamababang pagbawas sa presyon ay nangyayari sa average pagkatapos ng 5 oras. Ang antihipertensive effect ay tumatagal nang higit sa 1 araw. Pagkatapos ng dulo ng paggamit ng droga, walang withdrawal syndrome. Ang isang matatag na pagbaba sa presyon ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 3 linggo ng paggamot at nagpapatuloy sa kaso ng mas matagal na kurso.

Ang paggamit ng gamot sa mga tao na may mga indibidwal na functional phase ng CHF, pati na rin sa post-infarction period, ay binabawasan ang bilang ng mga ospital, at pati na rin ang mga pagkamatay.

Pharmacokinetics

Ang parehong aktibong mga sangkap ng gamot ay mayroong mga linear na pharmacokinetics.

Amlodipine.

Pagkatapos gamitin ang sangkap sa dosis, ang peak value sa loob ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 6-12 na oras. Ang kinakalkula na antas ng bioavailability ay nasa hanay na 64-80%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng bahagi.

Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 21 l / kg. Sa vitro substance tests nagpakita na ang pagbubuo nito sa isang protina ng plasma sa mga taong may pangunahing hypertension ay humigit-kumulang 97.5%.

Sinusubo ng Amlodipine ang intensive intrahepatic metabolism (humigit-kumulang 90% ng sustansya), kung saan nabuo ang hindi aktibong mga produkto ng pagkabulok.

Ang ekskretyon ng amlodipine mula sa plasma ay nangyayari sa 2 yugto, ang kalahating buhay ay mga 30-50 na oras.

Ang mga halaga ng equilibrium plasma ay sinusunod pagkatapos ng isang regular na paggamit sa panahon ng 7-8 araw. Humigit-kumulang 10% ng hindi nabagong amlodipine, pati na rin ang 60% ng mga produkto ng pagkabulok nito ay excreted sa ihi.

Valsartan.

Sa bibig pangangasiwa ng valsartan, ito ay umabot sa pinakamataas na halaga ng plasma pagkatapos ng 2-4 na oras. Ang average na bioavailability ay 23%. Binabawasan ng pagkain ang AUC ng valsartan sa pamamagitan ng humigit-kumulang na 40%, at ang pinakamataas na halaga nito sa pamamagitan ng 50%. Ngunit sa kasong ito, pagkalipas ng 8 oras matapos ang pagkuha ng antas ng substansiya ng plasma ay magiging pareho para sa mga taong gumamit ng droga sa walang laman na tiyan, at yaong mga kinuha ito pagkatapos kumain ng pagkain. Ang pagbaba sa mga halaga ng AUC ay walang kapansin-pansin na epekto sa pagiging epektibo ng gamot ng bawal na gamot, kaya't pinahihintulutan kang kumuha ng valsartan nang hindi isinasaalang-alang ang paggamit ng pagkain.

Ang halaga ng ekwilibrium ng volume ng pamamahagi ng valsartan pagkatapos ng intravenous injection ay humigit-kumulang na 17 litro, na nagpapahintulot sa amin upang tapusin na ang substansiya ay hindi intensively ipinamamahagi sa loob ng mga tisyu. Siya ay may isang mataas na antas ng synthesis na may isang protina ng plasma - 94-97% (higit sa lahat sa albumin).

Tanging isang maliit na bahagi ng bahagi ang sumasailalim sa pagbabagong-anyo - 20% lamang ng dosis ang na-convert sa mga produkto ng agnas. Sa loob ng plasma, ang mga mababang halaga (mas mababa sa 10% ng antas ng AUC ng valsartan) ng hydroxymetabolite na substansiya, na walang aktibidad sa droga, ay natagpuan.

Ang Valsartan ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang multiexponential kinetics ng excretion (ang kalahating buhay ng elemento α ay <1 oras, at ang elemento β - mga 9 na oras). Ang bahagi ay higit sa lahat excreted hindi magbabago - may feces (tungkol sa 83% ng bawal na gamot), at ihi (humigit-kumulang 13%).

Pagkatapos ng paggamit ng gamot, ang plasma clearance ng sangkap ay halos 2 l / h, at ang antas ng clearance ng bato ay halos 0.62 l / h (mga 30% ng kabuuang clearance). Ang kalahating buhay ng valsartan ay 6 na oras.

Valsartan / amlodipine.

Sa panloob na pagtanggap ng Exforge, ang pinakamataas na antas ng plasma ng mga aktibong bahagi nito ay naabot pagkatapos ng 3, ayon sa pagkakabanggit (para sa valsartan) at 6-8 na oras (para sa amlodipine). Ang antas at rate ng pagsipsip ng gamot ay pareho sa mga bioavailability ng mga sangkap na ito kapag sila ay ginagamit nang hiwalay.

[4], [5], [6], [7]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay kinuha sa pamamagitan ng paghuhugas ng tubig. Kinakailangan na uminom ng 1 tablet 1 oras bawat araw, nang hindi isinasaalang-alang ang oras ng pagkain.

Ang mga tablet ay naglalaman ng 5/80 o 5/160, pati na rin ang 10/160 o 10/320 mg ng mga aktibong sangkap (amlodipine / valsartan).

Para sa araw na maaari kang kumuha ng dosis, hindi hihigit sa laki ng 10/320 mg.

[8], [9]

Gamitin Exforge sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Exforge sa panahon ng pagbubuntis, pati na rin sa panahon ng kanyang pagpaplano. Ang pagkuha ng gamot ay nauugnay sa isang panganib sa fetus dahil sa epekto ng gamot sa pag-andar ng RAAS. Sa kaso ng pagbubuntis, kinakailangan na agad na buwagin ang paggamit ng mga droga.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng mga gamot:

• nadagdagan ang sensitivity sa valsartan sa amlodipine, pati na rin ang mga karagdagang elemento ng bawal na gamot;
• panahon ng paggagatas;
• pagpapaliit ng mga ugat sa loob ng mga bato;
• kamakailan inilipat ang transplant ng bato;
• ang pagkakaroon ng patotoo sa mga bata, pati na rin ang mga kabataan.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag nagtatalaga sa mga ganitong kaso:

• mga karamdaman sa gawain ng atay;
• pagkakaroon ng HCM;
• Abala sa lugar ng GWP;
• sakit sa bato na may antas ng QC <10 ml / min;
• hyponatremia o hyperkalemia;
• stenosis ng aortic o bibig ng mitral na balbula;
• nabawasan BCC.

Mga side effect Exforge

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng naturang epekto:

• ubo, rhinopharyngitis, runny nose, mga kondisyon tulad ng trangkaso, sinusitis, sakit sa larynx o pharynx;
• paninigas ng dumi, epigastric sakit, pagtatae, pagduduwal, at pagdaragdag ng pancreatitis, kabag at hepatitis;
• exanthema, pamumula ng balat (din polyforma), anaphylaxis, skin rashes at nangangati, pati na rin ang urticaria at edema ng Quincke;
• sakit ng ulo, pagkahilo (din orthostatic type), isang pakiramdam ng pag-aantok, pagkabalisa, hindi pagkakatulog at emosyonal na lability;
• paresthesia, arthralgia, kalamnan spasms, vasculitis, pamamaga sa mga joints, sakit sa likod, namamaga na uri ng paligid, at labis na pagpapawis;
• facial pastosity, visual disorder, at sa karagdagan polyuria at polukuriya;
• tachycardia, orthostatic collapse, nadagdagan angina pectoris, puso ritmo disorder;
• hyperglycemia, leuko-, thrombocyto-, neutropenia;
• tides, pangkat ng panimpla, ingay ng tainga, pakiramdam ng kabigatan, dyspnea, at karagdagan sa baga edema at mga kalagayan ng asthenik;
• dryness ng oral mucosa, hyperplasia ng mucosa sa gum area;
• alopecia, isang pagtaas sa creatinine;
• kawalan ng lakas o gynecomastia;
• peripheral form ng neuropathy.

Labis na labis na dosis

Walang opisyal na impormasyon tungkol sa Exforge pagkalasing. Sa teorya, ang pagkahilo, pagkabigla at tachycardia ng uri ng pinabalik ay maaaring bumuo, at ang presyon ay maaaring bumaba.

Kapag ang pagkuha ng isang malaking bilang ng mga tablet, ito ay kinakailangan upang magbuod pagsusuka, banlawan ang tiyan at bigyan ang pasyente sorbents. Sa kaso ng labis na dosis at pagbaba ng presyon, ang biktima ay dapat na nakahiga sa kanyang mga binti na itinaas. Ang calcium gluconate at vasoconstrictive medication ay maaari ring inireseta. Ang pamamaraan ng hemodialysis ay walang nais na epekto.

[10], [11], [12]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon sa mga gamot na nagbabawal sa β-adrenoreceptors, ay nagdaragdag ng mga antianginal at antihipertensive properties ng mga gamot. Mayroon ding isang pag-aalis ng reflex na uri ng tachycardia na nauugnay sa paggamit ng amlodipine. Sa sabay-sabay na pagpasok, kailangan mong subaybayan ang presyon ng dugo.

Ang tambalan na may mga organic na nitrates ay humahantong sa isang pagbubuo ng antianginal effect. Sa karagdagan, mayroong isang potentiation ng reflex uri tachycardia at isang pagtaas sa posibilidad ng isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang CYP3A4 isoenzyme inhibitors na mga gamot ay nagdaragdag sa antas ng amlodipine sa loob ng plasma.

Sangkap pampalaglag isoenzyme CYP3A4 (tulad ng carbamazepine, phenobarbital, primidone, phenytoin at fosphenytoin sa rifampicin, at wort gamot St. John) ay maaaring mabawasan ang pagganap ng amlodipine sa plasma.

Ang mga gamot na naglalaman ng potasa (kabilang din dito ang potassium-sparing diuretics), kapag isinama sa Exforge, ay maaaring humantong sa pagpapaunlad ng hyperkalemia.

Kapag pinagsasama ang gamot na may NSAIDs, ang mga antihipertensive properties nito ay bumaba.

Ang kumbinasyon ng mga diuretics ay maaaring humantong sa pag-unlad ng hypoglycemia, at lalong lumala ang gawain ng mga bato.

Ang sabay-sabay na pagtanggap sa mga antidiabetic ay maaaring magpapalitaw ng hypoglycemia.

Paghahanda ng pag-block ng α-adrenoreceptors, potentiate ang antihypertensive effect ng Exforge.

Kapag pinagsama sa mga lithium na gamot, mayroong pagbawas sa lithium excretion ng bato, pati na rin ang pagtaas sa nakakalason na epekto ng mga gamot na naglalaman ng lithium.

Ang paghahanda para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kumbinasyon sa Exforge ay nagiging dahilan ng isang pagbawas ng presyon.

[13]

Mga kondisyon ng imbakan

Store Exforge kailangan sa ilalim ng karaniwang mga kondisyon para sa Pharmaceuticals, sa isang temperatura ng hindi higit sa 30 ^ng C.

[14], [15], [16], [17]

Mga espesyal na tagubilin

Mga Review

Exforge ay isang napaka-epektibong gamot na mahusay na gumagana para sa matagal na hypertension, na kung saan ay mahirap na gamutin. Ayon sa maraming mga review, ang gamot ay may pang-matagalang epekto at ganap na nagkokontrol sa presyon ng dugo. Sa kasong ito, ang pag-unlad ng masamang reaksyon ay bihirang (sa mga bihirang kaso, mayroong bahagyang pagkahilo, pati na rin ang pagkahilo - na may matagal na paggamit ng droga, ang mga reaksyong ito ay nawawala sa kanilang sarili).

Ang kawalan ng gamot na ito ay mataas ang halaga nito, kaya hindi lahat ay makakapagbigay ng gamot na ito, dahil ang paggamot sa Exforge ay dapat na mahaba.

[18], [19]

Shelf life

Maaaring magamit ang exforge sa loob ng 3 taon mula nang ilabas ang gamot. Ang petsa ng expiration ng Exforge H ay 2 taon.

[20], [21]