Exforge

Ang Exforge ay isang kumbinasyong gamot mula sa kategorya ng angiotensin 2 inhibitors.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Exforge

Ito ay ginagamit upang bawasan ang mataas na presyon ng dugo sa mga taong may mga indikasyon para sa kumplikadong therapy.

Paglabas ng form

Magagamit sa mga tablet, 14 o 28 piraso bawat pack.

Exforge N

Ang Exforge N ay ginagamit upang alisin ang pangunahing hypertension sa mga taong may mataas na presyon ng dugo. Ginagamit ito nang may patuloy na pagsubaybay sa kumbinasyon ng gamot ng valsartan na may amlodipine, pati na rin ang hydrochlorothiazide - sila ay kinuha alinman bilang 3 magkahiwalay na gamot, o sa anyo ng 2 gamot, ang isa ay kumplikado.

[ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang Exforge ay isang antihypertensive na gamot na naglalaman ng kumbinasyon ng dalawang aktibong sangkap.

Ang una sa kanila ay amlodipine, na isang derivative ng dihydropyridine. Ito ay kasama sa kategorya ng mga gamot na humaharang sa mabagal na mga channel ng Ca. Sa pamamagitan ng pag-apekto sa mga dulo, pinapabagal ng sangkap ang transportasyon ng calcium sa lugar ng cell - sa mga cardiomyocytes at makinis na mga endothelial cell ng kalamnan. Bilang resulta, ang mga pader ng vascular ay nakakarelaks kasama ang kanilang pagpapalawak, pati na rin ang pagbaba sa OPSS. Binabawasan ng gamot ang paglaban ng renal vascular endothelium at nakakatulong upang mapataas ang kahusayan ng sirkulasyon ng dugo sa loob ng mga bato.

Tumutulong ang Amlodipine na mapababa ang presyon ng dugo, ngunit walang kapansin-pansing epekto sa mga antas ng catecholamine at rate ng puso. Ang gamot sa mga therapeutic dose nito, na sinamahan ng β-blockers, ay hindi nagiging sanhi ng negatibong inotropic effect. Gayundin, sa gayong kumbinasyon, walang epekto sa gawain ng sinus-atrial node at mga tagapagpahiwatig ng pagpapadaloy ng AV.

Ang pangalawang elemento ay valsartan, na isang antagonist ng angiotensin 2 receptor, na piling nakakaapekto sa mga dulo ng AT1.

Ang mga aktibong sangkap sa naturang kumbinasyon ay umaakma sa bawat isa sa mga nakapagpapagaling na katangian. Ang paggamit ng Exforge ay itinuturing na mas epektibo kaysa sa magkahiwalay na pag-inom ng valsartan at amlodipine.

Dahil sa pagharang ng mga receptor ng AT1, tumataas ang mga antas ng plasma ng angiotensin II. Ang pagbaba ng presyon ng dugo ay sinusunod 2 oras pagkatapos kumuha ng isang solong dosis. Ang maximum na pagbaba sa presyon ay nangyayari sa average pagkatapos ng 5 oras. Ang antihypertensive effect ay tumatagal ng higit sa 1 araw. Walang withdrawal syndrome na nangyayari pagkatapos ng pagtatapos ng paggamit ng droga. Ang isang matatag na pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 3 linggo ng paggamot at pinananatili sa kaso ng mas mahabang kurso.

Ang paggamit ng gamot sa mga taong may indibidwal na functional phase ng CHF, gayundin sa panahon pagkatapos ng atake sa puso, ay binabawasan ang bilang ng mga ospital, pati na rin ang mga pagkamatay.

Pharmacokinetics

Ang parehong mga aktibong sangkap ng gamot ay may mga linear na pharmacokinetics.

Amlodipine.

Matapos kunin ang sangkap sa isang panggamot na dosis, ang pinakamataas na halaga sa plasma ay sinusunod pagkatapos ng 6-12 na oras. Ang kinakalkula na antas ng bioavailability ay nasa loob ng 64-80%. Ang pagkonsumo ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga halaga ng bioavailability ng sangkap.

Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 21 l/kg. Ang mga pagsusuri sa vitro ng sangkap ay nagpakita na ang synthesis nito sa protina ng plasma sa mga taong may pangunahing hypertension ay humigit-kumulang 97.5%.

Ang Amlodipine ay sumasailalim sa malawak na intrahepatic metabolism (humigit-kumulang 90% ng sangkap), kung saan nabuo ang mga hindi aktibong produkto ng pagkabulok.

Ang Amlodipine ay pinalabas mula sa plasma sa 2 yugto, na may kalahating buhay na humigit-kumulang 30-50 na oras.

Ang mga halaga ng equilibrium plasma ay sinusunod pagkatapos ng regular na pangangasiwa sa loob ng 7-8 araw. Humigit-kumulang 10% ng hindi nabagong amlodipine, pati na rin ang 60% ng mga produkto ng pagkasira nito, ay pinalabas sa ihi.

Valsartan.

Kapag ang valsartan ay kinuha nang pasalita, umabot ito sa pinakamataas na antas ng plasma pagkatapos ng 2-4 na oras. Ang average na bioavailability ay 23%. Binabawasan ng pagkain ang AUC ng valsartan ng humigit-kumulang 40%, at ang mga peak value nito ng 50%. Gayunpaman, pagkatapos ng 8 oras ng pangangasiwa, ang antas ng plasma ng sangkap ay magiging pareho para sa parehong mga umiinom ng gamot nang walang laman ang tiyan at sa mga umiinom nito pagkatapos kumain. Ang pagbaba sa mga halaga ng AUC ay walang kapansin-pansing epekto sa pagiging epektibo ng gamot, bilang isang resulta kung saan pinapayagan itong kumuha ng valsartan anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang dami ng pamamahagi ng balanse ng valsartan pagkatapos ng intravenous injection ay humigit-kumulang 17 litro, na nagbibigay-daan sa amin upang tapusin na ang sangkap ay hindi masinsinang ipinamamahagi sa loob ng mga tisyu. Mayroon itong mataas na antas ng synthesis na may protina ng plasma - 94-97% (pangunahin sa albumin).

Ang isang maliit na bahagi lamang ng bahagi ay sumasailalim sa pagbabago - 20% lamang ng dosis ay na-convert sa mga produkto ng pagkabulok. Ang mga mababang halaga (mas mababa sa 10% ng antas ng AUC ng valsartan) ng hydroxymetabolite substance, na walang aktibidad na panggamot, ay nakita sa plasma.

Ang Valsartan ay nagpapakita ng multiexponential excretion kinetics (ang kalahating buhay ng α component ay <1 oras, at ang bahagi ng β ay humigit-kumulang 9 na oras). Ang sangkap ay excreted pangunahin nang hindi nagbabago sa mga feces (humigit-kumulang 83% ng gamot) at sa ihi (humigit-kumulang 13%).

Pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang plasma clearance rate ng substance ay humigit-kumulang 2 l/hour, at ang renal clearance rate ay humigit-kumulang 0.62 l/hour (mga 30% ng kabuuang clearance rate). Ang kalahating buhay ng valsartan ay 6 na oras.

Valsartan/amlodipine.

Kapag ang Exforge ay kinuha nang pasalita, ang pinakamataas na antas ng plasma ng mga aktibong sangkap nito ay naabot pagkatapos ng 3 (para sa valsartan) at 6-8 na oras (para sa amlodipine), ayon sa pagkakabanggit. Ang antas at rate ng pagsipsip ng gamot ay katulad ng bioavailability ng mga sangkap na ito kapag ginamit nang hiwalay.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita na may tubig. Kailangan mong uminom ng 1 tablet 1 oras bawat araw, nang hindi isinasaalang-alang ang oras ng pagkonsumo ng pagkain.

Ang mga tablet ay naglalaman ng 5/80 o 5/160, pati na rin ang 10/160 o 10/320 mg ng mga aktibong sangkap (amlodipine/valsartan).

Ang pang-araw-araw na dosis na maaaring kunin ay hindi hihigit sa 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Gamitin Exforge sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Exforge sa panahon ng pagbubuntis, gayundin sa panahon ng pagpaplano nito. Ang pag-inom ng gamot ay nauugnay sa isang panganib sa fetus dahil sa epekto ng gamot sa pag-andar ng RAAS. Kung ang pagbubuntis ay itinatag, kinakailangan na agad na ihinto ang paggamit ng gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hypersensitivity sa valsartan na may amlodipine, pati na rin ang mga karagdagang bahagi ng gamot;
• panahon ng paggagatas;
• pagpapaliit ng mga arterya sa loob ng mga bato;
• kamakailang kidney transplant;
• pagkakaroon ng mga indikasyon sa mga bata at kabataan.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta sa mga sumusunod na kaso:

• dysfunction ng atay;
• pagkakaroon ng HCM;
• sagabal sa lugar ng gallbladder;
• mga sakit sa bato na may antas ng CC <10 ml/minuto;
• hyponatremia o hyperkalemia;
• stenosis ng aortic o mitral valve;
• nabawasan ang BCC index.

Mga side effect Exforge

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• ubo, nasopharyngitis, runny nose, mga kondisyong tulad ng trangkaso, sinusitis, sakit sa larynx o pharynx;
• paninigas ng dumi, sakit sa epigastric, pagtatae, pagduduwal, pati na rin ang pancreatitis, gastritis at hepatitis;
• exanthema, erythema (din multiform), anaphylaxis, mga pantal sa balat at pangangati, pati na rin ang urticaria at edema ni Quincke;
• pananakit ng ulo, pagkahilo (uri ding orthostatic), pakiramdam ng pag-aantok, pagkabalisa, hindi pagkakatulog at emosyonal na lability;
• paresthesia, arthralgia, kalamnan spasms, vasculitis, pamamaga sa mga joints, pananakit ng likod, peripheral na pamamaga, at pagtaas ng pagpapawis;
• facial puffiness, visual disturbances, at bilang karagdagan polyuria at pollakuria;
• tachycardia, orthostatic collapse, nadagdagang angina, mga sakit sa ritmo ng puso;
• hyperglycemia, leuko-, thrombocyto-, neutropenia;
• hot flashes, syncope, ingay sa tainga, pakiramdam ng bigat, dyspnea, pati na rin ang pulmonary edema at mga kondisyon ng asthenic;
• pagkatuyo ng oral mucosa, hyperplasia ng mauhog lamad sa lugar ng gilagid;
• pagkakalbo, pagtaas ng antas ng creatinine;
• kawalan ng lakas o gynecomastia;
• peripheral na anyo ng neuropathy.

Labis na labis na dosis

Walang opisyal na impormasyon tungkol sa Exforge intoxication. Sa teorya, ang pagkahilo, pagkabigla, at reflex tachycardia ay maaaring bumuo, pati na rin ang pagbaba ng presyon ng dugo.

Kung ang isang malaking bilang ng mga tablet ay kinuha, ang pagsusuka ay dapat na sapilitan, ang tiyan ay dapat hugasan, at ang pasyente ay dapat bigyan ng sorbents. Sa kaso ng labis na dosis at pagbaba ng presyon, ang biktima ay dapat humiga nang nakataas ang kanyang mga binti. Ang calcium gluconate at isang vasoconstrictor ay maaari ding inireseta. Ang pamamaraan ng hemodialysis ay walang ninanais na epekto.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon sa mga gamot na humaharang sa β-adrenoreceptors ay nagpapahusay sa mga antianginal at antihypertensive na katangian ng gamot. Gayundin, ang pag-aalis ng amlodipine-related reflex tachycardia ay nangyayari. Kapag kinuha nang sabay-sabay, dapat na subaybayan ang pagbabasa ng presyon ng dugo.

Ang kumbinasyon sa mga organic na nitrates ay humahantong sa pagbubuo ng antianginal na epekto. Bilang karagdagan, ang potentiation ng reflex tachycardia at isang pagtaas sa posibilidad ng isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod.

Ang mga gamot na pumipigil sa CYP3A4 isoenzyme ay nagpapataas ng antas ng plasma ng amlodipine.

Ang mga sangkap na nag-uudyok sa isoenzyme ng CYP3A4 (tulad ng carbamazepine, phenobarbital, primidone na may phenytoin at fosphenytoin na may rifampicin, pati na rin ang mga paghahanda ng St. John's wort) ay nakakatulong sa pagbaba ng antas ng amlodipine sa plasma.

Ang mga gamot na naglalaman ng potassium (kabilang din dito ang potassium-sparing diuretics), kapag pinagsama sa Exforge, ay maaaring humantong sa pag-unlad ng hyperkalemia.

Kapag ang gamot ay pinagsama sa mga NSAID, ang mga antihypertensive na katangian nito ay nababawasan.

Ang kumbinasyon sa mga diuretic na gamot ay maaaring humantong sa pagbuo ng hypoglycemia at lumala din ang paggana ng bato.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga ahente ng antidiabetic ay maaaring mag-potentiate ng hypoglycemia.

Ang mga gamot na humaharang sa mga α-adrenergic receptor ay nagpapalakas ng antihypertensive na epekto ng Exforge.

Kapag pinagsama sa mga gamot na lithium, mayroong isang pagbawas sa paglabas ng bato ng lithium, pati na rin ang pagtaas sa mga nakakalason na epekto ng mga gamot na naglalaman ng lithium.

Ang mga pangkalahatang anesthetic na gamot kasama ng Exforge ay nagdudulot ng makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.

[ 13 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang exforge ay dapat na nakaimbak sa ilalim ng karaniwang mga kondisyon para sa mga gamot, sa temperatura na hindi mas mataas sa 30 ^o C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang Exforge ay isang napaka-epektibong gamot na mahusay na gumagana para sa pangmatagalang hypertension, na mahirap gamutin. Ayon sa maraming mga pagsusuri, ang gamot ay may pangmatagalang epekto at ganap na kinokontrol ang presyon ng dugo. Kasabay nito, ang pag-unlad ng mga side effect ay sinusunod na medyo bihira (sa mga bihirang kaso, lumilitaw ang banayad na pagkahilo at pagduduwal - sa matagal na paggamit ng gamot, ang mga reaksyong ito ay nawawala sa kanilang sarili).

Ang kawalan ng gamot na ito ay ang mataas na halaga nito, kaya hindi lahat ay kayang bilhin ang gamot na ito, dahil ang paggamot sa Exforge ay dapat na pangmatagalan.

[ 18 ], [ 19 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Exforge sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot. Ang shelf life ng Exforge N ay 2 taon.

[ 20 ], [ 21 ]