Exluton

Ang Exluton ay isang gamot na naglalaman ng isang artipisyal na progestogen.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Exluton

Ipinahiwatig bilang isang oral contraceptive (pag-iwas sa pagbubuntis).

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng tablet. Ang isang paltos ay naglalaman ng 28 tableta. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 blister strip.

Pharmacodynamics

Ang Exluton ay isang oral contraceptive na naglalaman lamang ng progestogen, ang sangkap na lynestrenol. Ang gamot na ito ay karaniwang inireseta sa panahon ng paggagatas, gayundin sa mga babaeng ayaw o hindi maaaring uminom ng estrogen.

Ang Lynestrenol ay na-convert sa bioactive decay product na norethisterone sa loob ng katawan. Na-synthesize ito sa mga receptor ng progesterone sa loob ng mga target na organo (halimbawa, sa loob ng myometrium). Ang mga contraceptive properties ng gamot ay pangunahing nauugnay sa pagtaas ng lagkit ng mucus sa cervix, na pumipigil sa pagpasa ng tamud. Kasama sa iba pang mga pag-aari ang pagbawas sa pag-andar ng pagsipsip ng endometrium na may kaugnayan sa itlog, pati na rin ang isang paglabag sa paggalaw kasama ang mga tubo.

Gayundin, 70% ng mga kababaihan na kumukuha ng gamot ay nakakaranas ng pagsugpo sa proseso ng obulasyon, at bilang karagdagan, ang produksyon ng corpus luteum - ito ay nagpapakita ng kakulangan ng luteinizing hormone na umaabot sa maximum nito sa gitna ng menstrual cycle, at kasama nito, ang kawalan ng karagdagang pagtaas sa mga antas ng progesterone.

Walang klinikal na makabuluhang epekto sa taba at carbohydrate metabolismo o hemostasis ang naobserbahan.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pharmacokinetics

Ang Lynestrenol ay isang prodrug na mabilis na nasisipsip sa katawan at pagkatapos ay na-metabolize sa pharmacologically active breakdown product na norethisterone.

Naabot ng metabolite ang pinakamataas na konsentrasyon nito sa plasma 2-4 na oras pagkatapos kumuha ng gamot. Ang mga tagapagpahiwatig ng bioavailability ay 64%.

Ang Norethisterone ay na-synthesize sa protina ng plasma ng 96% (karamihan nito ay may albumin (61%), at isang mas maliit na bahagi ay may globulin (35%), na nagtataguyod ng synthesis ng mga sex hormones).

Sa unang yugto ng metabolismo ng aktibong sangkap, nangyayari ang 3-hydroxylation, na sinusundan ng dehydrogenation. Pagkatapos nito, ang aktibong produkto ng pagkabulok ng norethisterone ay sumasailalim sa proseso ng pagbawas. Ang mga metabolite ay na-synthesize sa glucuronides, pati na rin ang mga sulfate.

Ang ibig sabihin ng kalahating buhay ng norethisterone ay humigit-kumulang 15 oras. Ang plasma clearance rate ay humigit-kumulang 0.6 L/hour. Ang Lynestrenol at ang mga produkto ng pagkasira nito ay inilalabas sa ihi (kadalasan bilang glucuronides na may sulfates; ang mas maliit na bahagi ay hindi nagbabago) at sa mga dumi. Ang ratio ng dumi/ihi ay 1:1.5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Exluton ay dapat inumin sa panahon mula araw 1 hanggang araw 28 ng menstrual cycle (araw-araw sa parehong oras) sa halagang 1 tablet. Matapos tapusin ang buong pakete ng gamot, kinakailangang simulan ang susunod nang walang pagkaantala.

Ang mga kababaihan na predisposed sa pigment spots ay pinapayuhan na huwag lumabas sa araw habang umiinom ng gamot. Kung ang 1-2 na tableta ay napalampas, ang kanilang pagiging epektibo ay maaaring mabawasan. Maaaring kunin ang Exluton sa panahon ng paggagatas.

Ang pagtatae o pagsusuka ay maaaring maging sanhi ng paglabas ng gamot mula sa katawan - samakatuwid, kung mawala ang mga sintomas na ito sa loob ng 1 araw, ang tableta ay dapat na inumin muli. Kung ang mga sintomas na ito ay patuloy na nangyayari, ang ibang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis ay dapat gamitin nang ilang panahon.

Sa panahon ng postpartum: ang pag-inom ng gamot ay pinahihintulutan mula sa sandali ng unang kusang regla. Kung kinakailangan na simulan ang paggamit ng gamot nang mas maaga (bago ang unang postpartum na regla), ang mga karagdagang pag-iingat ay dapat gawin sa unang linggo ng paggamit.

Ang gamot ay dapat inumin kaagad pagkatapos ng pagpapalaglag o pagkakuha, nang walang pagkaantala. Sa ganitong mga kaso, ang mga karagdagang hakbang sa pagpipigil sa pagbubuntis ay hindi kinakailangan.

[ 23 ]

Gamitin Exluton sa panahon ng pagbubuntis

Ang Exluton ay ipinagbabawal para sa paggamit ng mga buntis na kababaihan. Kung ang pagbubuntis ay nangyari, ang paggamit ng gamot ay dapat na itigil kaagad.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• pinaghihinalaan o itinatag na pagbubuntis;
• aktibong anyo ng deep vein thrombosis;
• kasaysayan ng malubhang sakit sa atay sa mga kaso kung saan ang mga pagsusuri sa function ng atay ay hindi bumalik sa normal na antas;
• mga bukol na umaasa sa progestogen;
• pagdurugo ng vaginal na hindi kilalang pinanggalingan;
• hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap o iba pang bahagi ng gamot.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mga side effect Exluton

Ang pag-inom ng gamot ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga naturang epekto: ang hitsura ng vaginal candidiasis, madugong paglabas mula sa puki sa intermenstrual period, at bilang karagdagan dito, pagsusuka kasama ang pagduduwal at pamamaga ng mga glandula ng mammary.

Paminsan-minsan, nagkakaroon ng melasma, cholestatic jaundice, pananakit ng ulo, mga pantal sa balat at mga pagbabago sa mood. Bilang karagdagan, mayroong pagbaba sa pagsipsip ng glucose at pagpapanatili ng likido sa katawan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon sa pagbuo ng mga malubhang salungat na reaksyon dahil sa labis na dosis. Dahil ang lynestrenol ay may mababang toxicity, ang sabay-sabay na paggamit ng ilang mga tablet ng gamot ay hindi dapat maging sanhi ng malakas na nakakalason na epekto.

Maaaring magkaroon ng mga sumusunod na sintomas: pagsusuka na may pagduduwal, pati na rin ang bahagyang pagdurugo mula sa ari (sa mga batang babae). Ang gamot ay walang tiyak na panlunas, ang paggamot ay naglalayong alisin ang mga hindi gustong pagpapakita.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga katangian ng gamot ay humina kung ang pagsusuka o pagtatae ay nagsisimula sa loob ng unang 4 na oras pagkatapos ng pagkuha ng tableta, pati na rin sa kumbinasyon ng rifampicin, barbiturates, diphenin, pati na rin ang mga laxative, anticonvulsant at activated carbon.

Ang oral contraception ay maaaring makapinsala sa pagsipsip ng glucose ng katawan at dagdagan ang pangangailangan nito para sa insulin o iba pang hypoglycemic na gamot sa mga pasyenteng may diabetes mellitus.

[ 29 ], [ 30 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Exluton ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata at sikat ng araw. Ipinagbabawal na i-freeze ang gamot. Ang temperatura ng imbakan ay nasa loob ng 2-30°C.

[ 31 ]

Shelf life

Ang Exluton ay angkop para sa paggamit sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 32 ]