Pharmadipine

Ginagamit ang Farmadipin bilang pang-emerhensiyang paggamot sa kaso ng hypertensive crisis. Sa form na ito, ang gamot ay hindi dapat gamitin para sa paggamit ng kurso.

Mga pahiwatig Pharmadipine

Inirerekomenda na gamitin sa kaso ng isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo - upang mapawi ang hypertensive crises.

Paglabas ng form

Magagamit sa 5 o 25 ml na bote. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 bote.

[ 1 ], [ 2 ]

Pharmacodynamics

Ang Farmadipin ay may binibigkas na hypotensive at antianginal na mga katangian. Pinipigilan nito ang pagpasok ng mga Ca ions sa cardiomyocytes at makinis na mga selula ng kalamnan ng peripheral at coronary arteries sa pamamagitan ng mabagal na potensyal na umaasa na mga channel ng calcium ng mga lamad ng cell. Nakakatulong ito upang makapagpahinga ng makinis na mga kalamnan ng vascular, at nag-aalis din ng iba't ibang mga spasms, na binabawasan ang puwersa ng peripheral vascular resistance at presyon ng dugo pagkatapos ng ehersisyo, pati na rin ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium. Bilang karagdagan, bahagyang binabawasan nito ang pagsasama-sama ng platelet at bahagyang binabawasan ang myocardial contractility.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ito ay mahusay na hinihigop mula sa digestive system. Ang mga rate ng bioavailability ay 40-60%. Ang therapeutic effect ay nakakamit nang mas mabilis sa sublingual administration - pagkatapos ng 5-10 minuto. Ang rurok ng pagiging epektibo ay naabot pagkatapos ng 30-40 minuto. Ang rate ng pagsipsip ng gamot ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain.

Ang hemodynamic effect ay tumatagal ng humigit-kumulang 4-6 na oras. Humigit-kumulang 90% ng sangkap ng nifedipine ay nagbubuklod sa mga protina ng dugo ng plasma. Ang metabolismo ay nangyayari sa atay, at ang gamot ay pinalabas mula sa katawan pangunahin sa anyo ng mga hindi aktibong metabolic na produkto. Ang kabuuang clearance rate ng nifedipine ay 0.4-0.6 liters/kg/hour. Ang kalahating buhay ng T1/2 ay 2-4 na oras. Ang figure na ito ay maaaring tumaas ng humigit-kumulang 2 beses sa mga matatandang tao, at bilang karagdagan, sa mga pasyente na dumaranas ng cirrhosis ng atay, dahil nakakaranas sila ng pagbagal sa proseso ng pagkasira ng nifedipine. Samakatuwid, sa ganitong mga sitwasyon, ang dosis ay dapat na bawasan at ang agwat sa pagitan ng pangangasiwa ng gamot ay dapat na tumaas.

Ang Nifedipine ay hindi naiipon sa katawan. Ang isang maliit na halaga ng gamot ay maaaring dumaan sa inunan at sa hadlang ng dugo-utak, at makapasok din sa gatas ng ina.

Dosing at pangangasiwa

Sa kaso ng isang matalim na pagtalon sa presyon ng dugo, ang paunang solong dosis para sa isang may sapat na gulang ay magiging 3-5 patak (2-3.35 mg), at para sa isang mas matandang pasyente - isang maximum na 3 patak (2 mg), habang hawak ang gamot sa ilalim ng dila o ibinabagsak ito sa isang piraso ng asukal o isang cracker, at pagkatapos ay hawak ito sa bibig. Kung ang nais na epekto ay hindi nakamit, ang dosis ay dapat tumaas hanggang sa magkaroon ng pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente. Pagkatapos, kapag tumaas ang antas ng presyon ng dugo, ang dosis na ito ay dapat kunin bilang isang gabay.

Kung kinakailangan (kung ang presyon ng dugo ay tumaas sa 190 sa 100/220 sa 110 mm Hg), ang solong dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 10-15 patak (6.7-10 mg), na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na pagbabago sa presyon ng dugo ng pasyente.

[ 4 ]

Gamitin Pharmadipine sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ipinagbabawal ang paggamit ng sangkap na nifedipine.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi matatag na angina;
• Allergy reaksyon sa mga bahagi ng gamot;
• Estado ng cardiogenic shock;
• Talamak na yugto ng myocardial infarction;
• Malubhang balbula ng mitral at aortic stenosis;
• Hypotension o tachycardia;
• Panahon ng paggagatas;
• Mga batang wala pang 18 taong gulang.

Mga side effect Pharmadipine

Kung susundin mo ang mga rekomendasyon ng iyong doktor, ang mga side effect ay maliit at panandalian, at kung mangyari ang mga ito, sa pangkalahatan ay hindi na kailangang ihinto ang paggamit ng gamot.

Ang madalas na walang kontrol na paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga side effect na karaniwan para sa mga gamot na kasama sa kategoryang ito ng parmasyutiko.

Cardiovascular system: madalas na vasodilation at edema, bihira - hypotension, pagtaas ng rate ng puso, tachycardia, at syncope.

CNS at PNS: pangunahing sakit ng ulo; hindi gaanong karaniwan ang mga migraine, pagkabalisa, mga problema sa pagtulog, panginginig, pagkahilo, at pagkahilo; napakabihirang ay pagkabalisa, panandaliang mga problema sa paningin, at din dysesthesia at paresthesia.

Endocrine system: pag-unlad ng hyperglycemia (ang sitwasyong ito ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na may diabetes mellitus).

Sistema ng pagtunaw: pangunahin ang paninigas ng dumi; medyo bihira, dahil sa labis na dosis, dyspepsia, bloating, sakit ng tiyan, pagsusuka na may pagduduwal, isang pakiramdam ng tuyong bibig, gingival hyperplasia (sa kaso ng matagal na paggamit), pati na rin ang isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay ay sinusunod.

Sistema ng ihi: paminsan-minsang dysuria o polyuria.

Sistema ng sirkulasyon: ang leukopenia, anemia o thrombocytopenia ay bihirang bumuo.

Allergy: minsan allergic edema/Quincke's edema (kabilang ang laryngeal edema); medyo bihirang mga pantal sa balat, pangangati at urticaria; napakabihirang – anaphylactic/anaphylactoid shock.

Iba pa: pangunahing karamdaman; minsan nasal congestion o dumudugo, pati na rin ang erythema; medyo bihira - kalamnan cramps, pamamaga ng binti o joints, hindi tiyak na sakit, dyspnea, lagnat, kawalan ng lakas.

[ 3 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng talamak na pagkalason sa nifedipine: pag-unlad ng kapansanan sa kamalayan, na maaaring magresulta sa pagkawala ng malay, pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia o bradycardia, pagtaas ng mga antas ng asukal sa dugo, metabolic acidosis, gutom sa oxygen, cardiogenic shock, madalas na sinamahan ng pulmonary edema.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Nifedipine, kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga AT-1 receptor antagonist ng nerve endings at iba pang calcium antagonist, diuretics, ACE at PDE5 inhibitors, alpha-adrenergic receptor blockers, alpha-methyldopa, at β-blockers, ay maaaring mapataas ang kanilang mga antihypertensive na katangian.

Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit sa β-blockers, bilang karagdagan sa pagtaas ng lakas ng hypotensive effect, minsan ay may panganib na magkaroon ng pagpalya ng puso.

Binabawasan ng Diltiazem ang rate ng pag-aalis ng nifedipine, kaya kung kinakailangan, ang dosis ng nifedipine ay nabawasan.

Ang Amiodarone kasama ng quinidine ay maaaring mapataas ang negatibong inotropic na epekto ng aktibong sangkap ng gamot. Minsan, na may pinagsamang oral administration ng nifedipine at quinidine, ang saturation ng huli sa plasma ng dugo ay bumababa.

Ang sabay-sabay na paggamit ng nifedipine na may theophyllines, at bilang karagdagan dito, ang cardiac glycosides, sa mga pasyente ay paminsan-minsan ay nagdaragdag ng antas ng theophylline, pati na rin ang digoxin sa plasma ng dugo (na ang dahilan kung bakit ang kanilang mga antas ay dapat na maingat na subaybayan).

Pinapataas ng Nifedipine ang antas ng saturation ng serum ng dugo na may carbamazepine, pati na rin ang phenytoin. Ang kumbinasyon ng nifedipine na may cimetidine ay maaaring tumaas ang antas ng dating sa plasma ng dugo.

Pinahuhusay ng Rifampicin ang aktibidad ng enzyme, pinatataas ang rate ng pagkasira ng nifedipine, sa gayon binabawasan ang lakas ng klinikal na epekto ng nifedipine (samakatuwid, ang naturang kumbinasyon ay kontraindikado).

Ang paggamot na may nifedipine ay dapat ihinto 36 na oras bago ang nakaplanong paggamit ng fentanyl. Ang Nifedipine ay may mahusay na pagkakatugma sa mga ahente ng radiocontrast.

Bilang resulta ng sabay-sabay na paggamit ng aktibong sahog na Farmadipin na may magnesium sulfate na ibinibigay sa intravenously, ang mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring makaranas ng pagkagambala ng neuromuscular transmission.

Ang Nifedipine ay pinaghiwa-hiwalay ng cytochrome P450 3A4, na matatagpuan sa bituka at liver mucosa. Samakatuwid, ang mga gamot na nakakatulong na sugpuin o mapahusay ang enzyme system na ito ay maaaring makaapekto sa epekto ng tinatawag na "first pass" (kapag iniinom nang pasalita) o ang koepisyent ng purification ng nifedipine.

Kapag pinagsama sa nifedipine, macrolide antibiotics (halimbawa, erythromycin), mga sangkap na pumipigil sa mga protease ng HIV (tulad ng ritonavir), azole antifungals (halimbawa, ketaconazole), fluoxetine, pati na rin ang nefazodone at, bilang karagdagan, cimetidine na may quinupristin o dalfosaprideration ng aktibong sangkap, pati na rin ang pagtaas sa plasma ng saturation ng gamot. ay posible.

Dahil ang valproic acid, dahil sa pagbagal ng aktibidad ng enzyme, ay nagdaragdag ng saturation sa plasma ng nimodipine, na katulad ng istraktura sa nifedipine (ito ay isang calcium channel blocker), ang isang pagtaas sa saturation ng dating ay maaari ding maobserbahan, kasama ang pagtaas sa pagiging epektibo ng epekto.

Gayundin, ang tacrolimus ay pinaghiwa-hiwalay ng cytochrome P450 3A4. Samakatuwid, sa ilang mga kaso, kapag kinuha ito kasama ng nifedipine, ang dosis ay dapat mabawasan. Gayundin, sa panahon ng paggamit, ang saturation ng tacrolimus sa plasma ay dapat na subaybayan at, kung kinakailangan, ang dosis nito ay dapat mabawasan.

Ang grapefruit juice ay nagpapabagal sa aktibidad ng cytochrome P450 3A4, kaya ang paggamit nito sa kumbinasyon ng nifedipine ay nagdudulot ng pagtaas sa antas ng saturation ng sangkap na ito sa plasma, at pinapahaba din ang tagal ng epekto nito (dahil ang proseso ng metabolismo ay bumagal sa oras ng unang pass o isang pagbawas sa koepisyent ng paglilinis). Bilang isang resulta, ang mga antihypertensive na katangian ng gamot ay maaaring tumaas. Kung regular kang umiinom ng grapefruit juice, ang ganitong epekto ay maaaring tumagal ng 3 araw mula sa sandali ng huling paggamit. Ito ang dahilan kung bakit dapat mong iwasan ang pag-inom ng juice batay sa citrus o grapefruits na ito habang tumatagal ang paggamot na may aktibong sangkap ng gamot.

[ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Inirerekomenda na iimbak ang gamot sa isang tuyo na lugar, hindi maabot ng mga bata, malayo sa sikat ng araw. Ang temperatura ng silid ay hindi dapat lumampas sa 25 °C.

Shelf life

Ang Farmadipin ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.