Firmagon

Ang Firmagon ay isang sangkap mula sa kategorya ng mga hormonal antagonist at isang gamot na ginagamit sa oncology.

Kapag ginagamit ang gamot bilang pagsunod sa lahat ng mga tagubilin, mayroong isang mabilis na pagbaba sa mga antas ng luteotropin at follitropin, na sa huli ay binabawasan ang mga antas ng testosterone. Bumababa rin ang mga halaga ng intraplasmic dihydrotestosterone.

Ang gamot na ito ay nagpapakita ng bisa sa pagsugpo sa pagtatago ng testosterone sa ibaba ng mga antas ng medikal na pagkakastrat (0.5 mg/ml) at pagpapanatili ng mga antas na ito. Ang karaniwang buwanang dosis (pinapangasiwaan nang isang beses) ay nagdudulot ng matagal na pagsugpo sa pagtatago ng testosterone nang hindi bababa sa 12 buwan sa 97% ng mga ginagamot na lalaki.

Mga pahiwatig Firgona

Ito ay ginagamit sa mga lalaki sa mga kaso ng hormone-dependent prostate carcinoma, na laganap.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang lyophilisate para sa iniksyon, sa loob ng mga vial na may kapasidad na 0.08 o 0.12 g. Bilang karagdagan, ang kahon ay naglalaman ng isang hiringgilya na puno ng solvent (injection liquid), na may dami ng 3 o 4.2 ml, mga karayom, mga adapter para sa mga vial at piston rod.

Pharmacodynamics

Ang carcinoma na nakakaapekto sa prostate ay sensitibo sa androgens at samakatuwid ay tumutugon sa therapy na nag-aalis ng pinagmulan ng mga hormone na ito.

Ang gamot ay gumaganap bilang isang pumipili na antagonist ng gonadorelin. Ito ay reversibly at competitively synthesized sa mga dulo ng pituitary gonadorelin, mabilis na binabawasan ang mga volume ng inilabas na luteotropins, gonadotropins at follitropins, na nag-uudyok sa pagpapalabas ng testosterone ng mga testicle.

Ang mga blocker ng Gonadorelin ay naiiba sa mga antagonist nito dahil hindi sila humahantong sa pagbuo ng isang paglabas ng luteotropin na sinusundan ng isang paglabas ng testosterone at pagpapasigla ng paglaki ng tumor. Ang lahat ng ito ay maaaring maging sanhi ng paglala ng mga sintomas ng sakit pagkatapos ng pagsisimula ng kurso ng paggamot.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Sa subcutaneous injection ng 0.24 g degarelix na may mga halaga na 40 mg/ml sa mga pasyente na may prostate carcinoma, ang antas ng AUC na 0-28 araw ay 635 (sa hanay na 602-668) ng/ml; Ang mga halaga ng Cmax ay 66 (sa hanay na 61-71) ng/ml at naitala pagkatapos ng 40 (sa hanay na 37-42) na oras. Ang mga average na halaga ay 11-12 ng/ml sa pagpapakilala ng unang bahagi, pati na rin 11-16 ng/ml kapag gumagamit ng mga dosis ng pagpapanatili (80 mg) na may mga halagang 20 mg/ml.

Ang plasma Cmax ng degarelix ay bumababa sa 2 yugto na may average na kalahating buhay na humigit-kumulang 29 araw para sa dosis ng pagpapanatili. Ang matagal na kalahating buhay na may subcutaneous injection ay dahil sa napakababang rate ng pagpapalabas ng degarelix mula sa mga depot na nabuo sa mga lugar ng iniksyon.

Ang mga pharmacokinetics ng gamot ay tinutukoy ng konsentrasyon nito sa loob ng iniksyon na likido. Dahil ang bioavailability at mga halaga ng Cmax ay bumababa sa pagtaas ng konsentrasyon, ipinagbabawal na gumamit ng anumang iba pang mga konsentrasyon ng gamot na hindi inireseta.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang dami ng pamamahagi sa mga matatandang boluntaryo ay humigit-kumulang 1 L/kg. Ang intraplasmic protein synthesis ay humigit-kumulang 90%.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Degarelix ay napapailalim sa karaniwang pagkasira ng peptide sa panahon ng pagpasa nito sa hepatobiliary system; ang pangunahing bahagi ng sangkap ay tinatago sa mga dumi sa anyo ng mga fragment ng peptide.

Kapag pinangangasiwaan nang subcutaneously, walang mga metabolic na elemento na may aktibidad na panggamot na sinusunod sa plasma ng dugo. Ang in vitro testing ay nagpakita na ang degarelix ay hindi gumaganap bilang isang substrate para sa CYP450 hemoprotein structure sa mga tao.

Paglabas.

Sa mga lalaking walang problema sa bato, humigit-kumulang 20-30% ng degarelix (1st IV injection) ay pinalabas sa pamamagitan ng sistemang ito. Ipinapalagay na ang natitirang 70-80% ay excreted sa pamamagitan ng hepatobiliary system.

Ang clearance rate ng gamot pagkatapos ng pangangasiwa ng isang solong dosis (0.864-49.4 mcg/kg) ng solusyon sa mga matatandang pasyente ay 35-50 ml/oras/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay sinisimulan sa pamamagitan ng pagbibigay ng paunang dosis sa pasyente. Pagkatapos ay ginagamit ito isang beses sa isang buwan. Sa una, ang gamot ay ibinibigay sa 0.24 g na mga dosis - sa pamamagitan ng 2 subcutaneous injection, bawat isa ay 0.12 g.

Sa panahon ng kurso ng pagpapanatili, ang buwanang dosis ay 0.08 g. Ang unang maintenance injection ay dapat ibigay 1 buwan pagkatapos ng paunang iniksyon.

Ang mga iniksyon ay dapat isagawa ng eksklusibo sa pamamagitan ng subcutaneous na pamamaraan, sa lugar ng tiyan. Ang mga lugar ng iniksyon ay dapat na palitan ng pana-panahon. Ang lugar para sa pamamaraan ay dapat piliin na isinasaalang-alang na hindi ito dapat i-compress ng damit (hindi mo maaaring iturok ang gamot sa lugar kung saan ka nagsusuot ng sinturon, sa baywang), at hindi dapat matatagpuan malapit sa mga tadyang.

Ang epekto ng Firmagon ay napatunayan sa pamamagitan ng pagsubaybay sa mga antas ng hormone sa dugo.

Dahil ang gamot na ito ay hindi naghihikayat ng pagtaas ng mga antas ng testosterone, hindi kinakailangan na magreseta ng mga ahente ng antiandrogen upang maprotektahan laban sa pagtaas ng testosterone sa simula ng paggamot.

Ipinagbabawal na gamitin ang solusyon sa intravenously.

Sa matinding yugto ng pagkabigo sa atay/kidney, ang gamot ay ginagamit nang may matinding pag-iingat.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gamitin Firgona sa panahon ng pagbubuntis

Ang Firmagon ay hindi inilaan para gamitin sa mga kababaihan.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit ng mga indibidwal na may matinding hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag nagbibigay sa mga taong may malubhang renal dysfunction.

[ 11 ], [ 12 ]

Mga side effect Firgona

Ang mga pangunahing epekto ng therapeutic agent ay:

• febrile neutropenia o anemia;
• mga palatandaan ng allergy at intolerance sa anyo ng anaphylaxis;
• hyperglycemia, pagbaba o pagtaas ng timbang, pagtaas ng mga antas ng kolesterol, pagbaba ng gana, diabetes mellitus at mga pagbabago sa mga antas ng Ca ng dugo;
• pananakit ng ulo, pagbaba ng libido, hindi pagkakatulog, pagkahilo at depresyon;
• dyspnea;
• pagkasira ng visual acuity;
• tachycardia o arrhythmia;
• nadagdagan ang presyon ng dugo at mga hot flashes;
• pagtatae, xerostomia, pagsusuka, paninigas ng dumi at pagduduwal;
• nadagdagan ang mga halaga ng intrahepatic transaminases;
• urticaria, hyperhidrosis, alopecia, pagpapawis sa gabi, pamumula ng balat at pangangati;
• myalgia, pamamaga o kakulangan sa ginhawa na nakakaapekto sa mga kasukasuan;
• nocturia, polakiuria, kawalan ng pagpipigil sa ihi o pagnanasang umihi, at pagkabigo sa bato;
• testicular atrophy, kawalan ng lakas at gynecomastia;
• mga pagpapakita sa lugar ng iniksyon, matinding pagkapagod, tulad ng trangkaso na kondisyon, lagnat o panginginig.

Kung nakakaranas ka ng anumang hindi pangkaraniwang epekto habang ginagamit ang gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa posibleng pagbabago sa iyong regimen sa paggamot.

[ 13 ]

Labis na labis na dosis

Wala pang naiulat na kaso ng pagkalason sa Firmagon.

Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangang subaybayan ang kalagayan ng biktima, nagsasagawa ng mga sintomas o pansuportang hakbang kung kinakailangan.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Firmagon ay dapat na naka-imbak sa temperatura na hindi mas mataas sa 25°C.

[ 18 ], [ 19 ]

Shelf life

Ang Firmagon ay inaprubahan para sa paggamit sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na produkto.

[ 20 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics.

[ 21 ], [ 22 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Zoladex, pati na rin ang Ichsbira at Zytiga.

[ 23 ]