Gadopentetic acid

Magnetist ay isang paramagnetic contrast medium.

[1], [2]

Mga pahiwatig Magnevist

Ito ay ipinapakita sa mga kaso na inilarawan sa ibaba.

Mga pamamaraan ng MRI sa panggulugod, pati na rin ang utak.

Upang matukoy ang pagkakaroon ng mga bukol na sinusundan ng pagkakaiba diagnosis (kung mayroong isang pinaghihinalaang schwannoma (auditory nerve) arahnoidendoteliomu, metastases, at tumor pagkakaroon infiltrative paglago (hal, glioma)):

• kapag tinutukoy ang iso-intensive o maliit na mga tumor;
• hinala ng isang posibleng pagbabalik ng hitsura ng isang tumor pagkatapos ng isang radiotherapy na pamamaraan o pagkatapos ng isang surgical procedure;
• upang iibahin ang larawan sa mga sumusunod na bihirang pormasyon: ependymoma, hemangioblastoma, at maliit na mga pituitary adenoma;
• upang mapabuti ang kahulugan ng lokal na pamamahagi ng mga formations na walang cerebral etiology.

Bilang isang karagdagang tool sa proseso ng panggulugod MRI:

• pagkita ng kaibahan ng ekstrang-, pati na rin ang mga pormularyo sa loob;
• pagtuklas ng mga malalaking tumor sa loob ng mga lugar na binago ng pathologically;
• pagsusuri ng pag-unlad at pagkalat ng mga pormularyo sa loob.

Ang pamamaraan ng MRI sa lahat ng bahagi ng katawan.

Upang masuri ang isang edukasyon sa mga sumusunod na sitwasyon:

• pagpapabuti ng pagkita ng mga malignant at benign formations sa lugar ng mammary glands sa kababaihan;
• para sa pagkakaiba sa peklat at tisyu sa tisyu pagkatapos ng paggamot ng mga pagbuo sa mga kababaihan sa loob ng mga glandula ng mammary;
• diskriminasyon ng tumor at peklat tissue sa rehiyon ng pasibo, pati na rin ang mga aktibong bahagi ng ODA;
• pagkita ng kaibhan ng iba't ibang mga lugar ng mga tumor ng buto (rehiyon ng pagkabulok, tumor tisyu, at nagpapaalab na pokus);
• pagkita ng kaibhan ng iba't ibang uri ng formations sa atay;
• Pagkilala ng mga formations na matatagpuan sa loob o sa labas ng bato;
• upang malaman ang sukat, at gumanap din ang pagkita ng kaibhan ng mga tumor sa loob ng iba't ibang mga kagawaran ng mga may pakiramdam na mga appendage;
• upang makakuha ng isang larawan ng anomang sisidlan sa loob ng mga organismo (bukod sa coronary sakit sa baga) sa pamamagitan angiography pamamaraan - ito ay kinakailangan, bukod sa ibang mga bagay, sa tiktikan occlusions, stenosis at collaterals;
• upang magsagawa ng isang naka-target na seleksyon ng mga kinakailangang mga sample ng tisyu (biopsy pamamaraan) na may pag-unlad ng tumor buto;
• upang makilala ang pag-unlad ng paulit-ulit na luslos sa tisyu ng peklat at intervertebral disc;
• upang mahulugan ang isang larawan ng mga sugat sa larangan ng isang myocardium (ang matinding form).

[3], [4]

Paglabas ng form

Ginawa sa anyo ng isang iniksyon solusyon sa mga vials ng 10 o 20 ML. Sa loob ng pakete ay naglalaman ng 1 bote.

[5], [6], [7]

Pharmacodynamics

Magnetist ay isang contrasting paramagnetic substance na ginagamit sa MRI pamamaraan. Ang di-N-methylglucamine na asin sa sangkap ng Gadopentetic Acid (kumplikadong kasama ang gadolinium at DTPA) ay nakakatulong upang madagdagan ang kaibahan.

Sa panahon ng paggamit ng T1-tinimbang na pagkakasunod-sunod na may isang pamamaraan sa pag-scan (naaangkop proton MRI) ay isang pagbaba panahon, isang sala-sala-spin relaxation (T1) ng nasasabik nuclei sa atoms, na provoked ions gadolinyum. Nakakatulong ito upang madagdagan ang intensity ng signal na ipinadala, bilang isang resulta kung saan ang kaibahan ng larawan ng mga indibidwal na tisyu ay nagdaragdag.

Ang Diphenoglum gadopentetate ay isang mataas na paramagnetic compound na tumutulong sa isang makabuluhang pagbawas sa panahon ng relaxation, kahit na kapag gumagamit ng isang mahinang konsentrasyon. Ang antas ng pagkilos ng paramagnetic, pati na rin ang pagpapahinga (tinutukoy ng panahon ng pag-alis ng pag-uuri ng mga proton ng tubig sa loob ng plasma) ay 4.95 litro / (mmol / segundo). Kasabay nito, ang antas ng acidity ay 7, at ang temperatura ay 39 ° C at ang epekto ng magnetic field dito ay mahina.

DTPA ay bumubuo ng malakas na complex na binubuo ng isang paramagnetik ion ay Gadolinyum, kung saan ay nilikha ng isang napaka-matatag na sa mga tuntunin ng katatagan sa Vivo, pati na rin ang in vitro (thermodynamic pare-pareho log K = 22-23 punto ng balanse). Ang dimeglumine asin ng hapopentetate ay mabilis na nalusaw sa tubig at itinuturing na isang malakas na hydrophilic compound. Ang pamamahagi ng koepisyent sa pagitan ng buffer, pati na rin ang n-butanol (pH = 7.6) ay 0.0001. Ang bahagi ay walang likas na hilig sa synthesize sa protina o sa isang pagbagal ng pakikipag-ugnayan sa mga enzymes (halimbawa, Na ⁺ K ⁺ ATPase sa loob ng myocardium). Hindi pinagana ng gamot ang komplementaryong sistema, kaya ang posibilidad ng reaksyon ng anaphylactoid ay napakababa.

Na may mas mahabang pagpapapisa ng itlog, pati na rin ang mataas na rate ng dimegluminum gadopentetate, ang mahina sa vitro effect sa erythrocyte morpolohiya ay nangyayari. Ang baligtad na proseso pagkatapos ng pangangasiwa ng mga bawal na gamot ay maaaring pukawin ang pagbuo ng mahina na hemolysis sa loob ng mga barko. Bilang isang resulta, may bahagyang pagtaas sa bakal na may bilirubin sa serum ng dugo, na nangyayari sa unang ilang oras pagkatapos ng iniksiyon.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Pharmacokinetics

Ang Dimeglumine gadopentate ay may mga katangian na katulad ng iba pang mga bio-inert compound na may mataas na hydrophilicity index (kabilang dito, inulin o mannitol). Ang mga parameter ng pharmacokinetic na naobserbahan sa mga tao ay walang bayad sa dosis ng mga gamot.

Pagkatapos ng pagpapakilala ng solusyon, ang mabilis na pamamahagi nito ay nangyayari sa katawan - sa labas ng mga selula.

Pagkatapos ng 1 linggo, well pagkatapos pagtagos sa mga hayop radioactively na may label na sangkap dimegluminovoy Gadopentetic Acid asing-gamot ng kanyang presence tinutukoy parameter, na kung saan ay mas mababa kaysa 1% ng ipinakilala gamot dosis. Ang isang relatibong mataas na antas ng gadolinium (nito kumikitang kumplikado) ay sinusunod sa loob ng mga bato. Ang koneksyon na ito ay hindi dumadaan sa buo ng GEB at GTB. Ang isang maliit na bahagi ng gamot ay dumadaan sa inunan at pinapasok ang sanggol sa dugo, ngunit mabilis itong excreted.

Sa kaso ng paggamit ng isang solusyon na mas mababa sa 0.25 mmol / kg (o 0.5 ML / kg) pagkatapos ng ilang minuto na sumasakop sa bahagi ng pamamahagi, ang plasma na halaga ng kaibahan ay bumababa (kalahating buhay ay humigit-kumulang na 1.5 oras, na halos katumbas ng rate ng excretion sa pamamagitan ng mga bato).

Sa kaso ng administrasyon ng mga sangkap sa isang rate ng 0.1 mmol / kg (o 0.2 ml / kg ng mga bawal na gamot) pagkatapos ng 3 minuto matapos ang paggamot ng plasma PM halaga ay katumbas ng 0.6 mmol / l, at pagkatapos ng 1 oras naabot 0.24 mmol / L .

Walang biotransformation o paghihiwalay ng paramagnetic ion.

Ang Gedopentatum dimeglumina ay excreted sa pamamagitan ng mga bato, hindi nabago (sa pamamagitan ng pag-filter sa glomeruli). Bahagi ng bawal na gamot, ang ekskretyon kung saan nangyayari ang sobrang-bato, ay napakaliit. Ang tungkol sa 83% (ibig sabihin) ng dosis ay excreted 6 na oras matapos ang iniksyon. Sa unang 24 na oras, 91% ng dosis ng gamot ay napansin sa ihi. Mas mababa sa 1% ang dosis na excreted sa panahon ng 5 araw pagkatapos ng pamamaraan.

Ang clearance ng mga aktibong sangkap sa loob ng bato ay humigit-kumulang 120 ml / min / 1.73 m  ². Ang indicator na ito ay may kaugnayan sa clearance ng ⁵¹ Cr-EDTA o inulin.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit sa mga diagnostic procedure, kinakailangan lamang itong ipasok sa / sa paraan.

Kinakailangang sundin ang mga pangkaraniwang tinatanggap na pag-iingat sa proseso ng pagsasagawa ng MRI: dapat munang tiyakin ng doktor na ang pasyente ay walang ferromagnetic implants, isang pacemaker, atbp.

Ang mga dosis sa hanay na 0.14-1.5 T ay epektibo nang hindi isinasaalang-alang ang epekto ng magnetic field.

Ang kinakailangang dosis ay ibinibigay lamang sa pamamagitan ng iniksyon. Minsan ito ay pinahihintulutang magsagawa ng bolus na iniksyon. Ang isang MRI scan na gumagamit ng contrast enhancement ay maaaring magsimula kaagad pagkatapos na maibigay ang gamot sa pasyente.

Sa panahon ng pamamaraan para sa pangangasiwa ng gamot, ang pasyente ay dapat, kung posible, ay mananatili sa isang posisyon ng supine. Gayundin, pagkatapos gamitin ang solusyon, kinakailangang masubaybayan ang kondisyon ng pasyente, dahil ang karamihan sa mga salungat na reaksiyon ay nangyari sa loob ng kalahating oras mula sa oras ng pangangasiwa.

Ang paggamit ng gamot para sa mga bata (din na may edad na 4 na buwan hanggang 2 taon), mga kabataan, at mga matatanda, ang mga sumusunod na dosis ay dapat gamitin. Upang dagdagan ang kaibahan at lutasin ang mga problemang diagnostic, kadalasan ay sapat na dosis, na tinutukoy kapag kinakalkula ang 0.2 ML / kg.

Kung, pagkatapos ng pagpapakilala ng naturang sumusukat MRI ay nagpakita ng halo-halong mga resulta, ngunit may malubhang hinala ng pathological formations ng pasyente, magiging angkop na upang muling ipakilala ang mga pamamaraan ng mga bawal na gamot (na linawin ang diagnosis). Dapat itong gawin sa loob ng kalahating oras pagkatapos ng ika-1 na pamamaraan, at pagkatapos ay magsagawa ng MRI. Ang dosis sa parehong oras ay nananatiling pareho (ngunit para sa mga matatanda, maaari mong kalkulahin ang dosis ng solusyon sa isang parameter ng 0.4 ML / kg).

Sa pagbubukod ng pag-ulit ng pagbuo ng bukol o pagbuo ng metastasis, ang nadagdagang dosis ng mga gamot na ginagamit para sa mga matatanda (pagkalkula - 0.6 ml / kg) ay nagbibigay-daan para sa mas tumpak na diagnosis.

Pinahihintulutang magreseta ng gamot sa dosis na hindi hihigit sa 0.4 ml / kg (mga bata na higit sa 2 taong gulang) at 0.6 ml / kg (matatanda).

MRI pamamaraan para sa buong mga matatanda katawan at mga bata (edad mula sa 4 na buwan), upang malutas ang mga isyu sa diagnosis, pati na rin mapahusay ang mga imahe kaibahan ay kadalasang sapat na dosis ay kinakalkula ayon sa mga pamamaraan ng 0.2 ml / kg. Ngunit dapat tandaan na mayroon lamang limitadong impormasyon tungkol sa karanasan ng pagsasagawa ng mga pamamaraan ng MRI ng buong katawan bago ang edad ng 2 taon.

Sa mga espesyal na sitwasyon, halimbawa, sa kaso ng mga bukol sa pagkakaroon ng mahinang vascularisation o sa pamamagitan ng pagpasa sa isang maliit na antas sa loob ng ekstraselyular domain upang makabuo ang nais na contrast maaaring kinakailangan upang ilapat ang 0.4 ml / kg ng gamot. Sa partikular, nalalapat ito sa mababang mga pagkakasunod-sunod na T1-weighted sa pamamaraan ng pag-scan.

Kapag nakikita ang sistema ng mga vessels ng dugo (mahalaga din dito ang lugar ng katawan na susuriin at ang paraan na ginagamit upang maisagawa ito), maaaring kailanganin ng mga may sapat na gulang na ilapat ang solusyon sa maximum na dosis.

Ang mga bata mula 1 buwan hanggang 2 taon ay pinahihintulutan na magreseta ng hindi hihigit sa 0.2 mg / kg ng solusyon sa droga.

Ang kinakailangang dami ng solusyon ay dapat na manu-manong ipinasok upang maiwasan ang posibilidad ng isang hindi sinasadyang labis na dosis. Ang pamamaraan na gumagamit ng isang autoinjector ay hindi gumanap.

Kaya, ang mga sumusunod na dosis ay ginagamit para sa diagnosis:

• ang average na dosis para sa mga bata (mula 1 buwan hanggang 2 taon) at mga may sapat na gulang para sa MRI sa buong bahagi ng katawan, pati na rin ang utak at utak ng galugod - 0.2 ml / kg (ito ay 0.1 mmol / kg);
• Ang average na dosis para sa komplikadong diagnosis (at ang pinakamataas na pinapahintulutan sa mga bata) ay 0.4 ml / kg (na 0.2 mmol / kg);
• ang maximum na dosis na ginamit upang mailarawan ang sistema ng mga vessel ng dugo ay 0.6 ml / kg (na 0.3 mmol / kg).

[26], [27]

Gamitin Magnevist sa panahon ng pagbubuntis

Walang klinikal na impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan. Ayon sa mga resulta ng pagsusuring hayop, walang direktang o direktang negatibong epekto sa reproduktibong sistema, ngunit ipinagbabawal pa rin ang gamot mula sa pagrereseta sa panahon ng pagbubuntis. Ang paggamit ng solusyon ay pinapayagan lamang sa mga kaso kapag ang kondisyon ng buntis ay nangangailangan ng pagpapakilala ng dimeglumin asin ng Gadopentetic Acid.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpapahintulot ng aktibong sangkap o iba pang mga elemento ng bawal na gamot;
• Ang pagkakaroon ng mga karamdaman sa gawain ng mga bato (sa malubhang anyo - na may glomerular filtration rate <30 ml / minute / 1.73 m  ² );
• ang mga taong nasa perioperative period sa panahon ng transplant sa atay;
• newborns (edad na mas mababa sa 1 buwan).

[20], [21], [22]

Mga side effect Magnevist

Ang paggamit ng mga bawal na gamot ay maaaring maging sanhi ng naturang mga epekto:

• hematopoietic system: ang tagapagpahiwatig ng bilirubin at bakal sa loob ng suwero ay maaaring magbago para sa isang oras;
• Immune system: sporadically bumuo ng allergic o anaphylactoid sintomas, angioedema, anaphylactoid shock, at din ang nangangati, bahin at pag-ubo, pamumula ng mata, rhinitis, bronchospasm at laryngospasm, at tagulabay karagdagan. Marahil ang pag-unlad ng shock, hypotension, pati na rin ang pamamaga sa lalamunan o larynx;
• organo ng National Assembly: bihira may mga sakit ng ulo o pagkahilo; may disorder ng kamalayan, pagsasalita o amoy, disorientation, pati na rin ang isang pakiramdam ng nasusunog, antok at kaguluhan. Sa karagdagan, ang panginginig, seizures at paresthesias ay maaaring umunlad, at may koma at asthenia;
• visual organs: single lumitaw sakit sa mata, visual disturbances at lacrimation;
• pandinig organs: karamdaman pagdinig at sakit sa tainga bumuo sporadically;
• awtoridad CCC: sporadically marahil clinically makabuluhang lumilipas disorder ng heart rate (bradycardia at tachycardia (o ng reflexive form)), ang pag-unlad ng isang arrhythmia, nadagdagan tagapagpabatid presyon ng dugo, karamdaman sa puso function na (hanggang sa cardiac arrest);
• cardiovascular system: ang manifestations na kasama ng vasodilation (paligid uri) bumuo sporadically at humantong sa isang pagbaba sa antas ng presyon at nahimatay. Mayroon ding pagkalito, isang pakiramdam ng kaguluhan, syanosis at isang anyo ng tachycardia (maaaring maging sanhi ng pagkawala ng kamalayan), at ang thrombophlebitis ay bubuo din;
• Mga paghinga sa paghinga: nag-iisang lumilipas na pagbabago sa dalas ng paghinga (pagtaas o pagbaba), kahirapan sa proseso ng respiratory, dyspnoea, ubo, rales at paghinga sa paghinga. Maaari ring lumitaw ang mga sensation ng compression sa lalamunan o pangangati, baga edema, pagbahin, sakit sa larynx o lalamunan (o hindi komportable na sensasyon sa huli);
• Gastrointestinal organs: bihirang isang lasa disorder, pagsusuka, at pagduduwal; may mga hindi komportable na damdamin o sakit sa tiyan, dry mouth mucous membranes, pagtatae, sakit ng ngipin, nadagdagan na paglalasing, sakit sa malambot na lugar ng tisyu, pati na rin ang paresthesia sa loob ng bibig;
• Mga organ ng pagtunaw: lumilitaw ang mga pagbabago sa paglipat (paminsan-minsan na pagtaas) sa antas ng mga enzyme sa atay, at ang halaga ng dugo ng bilirubin ay tataas din;
• pang-ilalim ng taba at balat: ang pamumula na may init at vasodilation ay nag-iisa, angioedema, pangangati at urticaria na may exanthema;
• buto istraktura at kalamnan: sakit ng puson sa limbs;
• Urinary system at bato: sporadically - nagaganap biglang pag-ihi, ihi kawalan ng pagpipigil, at sa karagdagan ng isang pagtaas sa creatinine na may acute kidney failure sa mga taong dati diagnosed na may patolohiya na ito;
• pangkalahatang mga sakit at mga problema sa site ng pangangasiwa: bihira may mga damdamin ng malamig / init, pati na rin ang pangkalahatang sakit. Bilang karagdagan, ang mga lokal na pasyente, pamamaga, extravasation, nagpapaalab na proseso, thrombophlebitis at phlebitis, tisyu nekrosis, at pamamaga na may paresthesias ay bumuo din. Kasama nito, ang pagpapaunlad ng pamumula ng eros, hemorrhagic syndrome, at pangangati ay posible; ang mga solong sakit ay lilitaw sa sternum, joints at likod, panginginig, isang pakiramdam ng kakulangan sa ginhawa. Tinataasan sweating, pagkakaroon vasovagal sintomas, pamamaga ng mukha, ang pakiramdam ng pagkauhaw at malakas na pagkapagod, paligid edema, bubuo ng lagnat at temperatura pagbabago (nababawasan o nadadagdagan).

[23], [24], [25]

Labis na labis na dosis

Ang aksidenteng labis na dosis pagkatapos ng intravascular injection ay maaaring magsanhi ng pag-unlad ng naturang mga palatandaan ng kapansanan (ito ay sanhi ng mas mataas na osmolarity ng mga bawal na gamot):

• systemic manifestations (hypovolemia, nadagdagan na mga indeks ng presyon sa loob ng mga baga ng baga, osmotic form ng diuresis, pati na rin ang exsicosis);
• lokal na manifestations (sakit sa loob ng vessels).

Ang mga pasyente na may kabiguan ng bato ay kailangang magsagawa ng patuloy na pagsubaybay sa paggana ng bato.

Ang ekskretyon ng sangkap ay isinasagawa gamit ang pamamaraan ng hemodialysis. Ngunit sa parehong oras ay walang katibayan na nagpapatunay na ang pangangailangan upang maisagawa ang pamamaraan na ito upang pigilan ang pagpapaunlad ng NSF.

Dahil ang Magnevist ay may isang napaka mahina antas ng pagsipsip sa loob ng gastrointestinal tract (<1%), sa kaso ng isang hindi sinasadyang paggamit ng solusyon sa loob, ang posibilidad ng pagkalason ay magiging lubhang mababa.

[28], [29], [30]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang mga pagsusulit ang ginawa para sa pakikipag-ugnayan ng solusyon sa ibang mga gamot.

Ang karanasan ng paggamit ng mga contrasting na gamot ay nagpakita na ang mga taong gumagamit ng β-blockers para sa paggamot ay mas madaling makaramdam ng mga pambihirang pambihirang manifestations.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga sangkap para sa diagnostic na pagsusuri.

Kapag nililinaw ang antas ng serum na bakal gamit ang pamamaraan ng complexometry (halimbawa, gamit ang batofenantrolin), sa mga unang araw pagkatapos ng aplikasyon ng Magnevist, ang mga tagapagpahiwatig ng dami ay maaaring hindi tama (nabawasan). Ito ay maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng ang katunayan na ang solusyon ay naglalaman ng isang bahagi ng kaibahan - DTPK.

[31], [32], [33]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin ang solusyon sa isang lugar na sarado mula sa mga bata, sa karaniwang kondisyon para sa mga gamot. Ang antas ng temperatura ay hindi hihigit sa 25 ° C.

[34], [35], [36]

Shelf life

Magnetist ay maaaring magamit para sa 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng solusyon sa bawal na gamot.

[37]