Mga gamot upang gamutin ang glaucoma

Ang medikal na paggamot ng glaucoma ay nagsimula noong huling bahagi ng 1800s gamit ang physostigmine at pilocarpine. Sa Estados Unidos, ang paggamot sa glaucoma ay karaniwang nagsisimula sa mga gamot na pangkasalukuyan.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglalarawan at Physiology

Ang paggamot sa glaucoma ay nagsisimula sa paggamit ng isang karaniwang therapeutic regimen, maliban sa mga napakalubhang kondisyon, tulad ng intraocular pressure na higit sa 40 mm Hg o isang panganib ng pagkawala ng gitnang paningin. Karaniwan, ang isang gamot ay inireseta sa mga patak sa isang mata lamang, na may paulit-ulit na pagsusuri upang masuri ang pagiging epektibo pagkatapos ng 3-6 na linggo. Natutukoy ang pagiging epektibo sa pamamagitan ng paghahambing ng pagkakaiba sa intraocular pressure sa dalawang mata bago ang paggamot at pagkatapos ng pangunahing therapy. Halimbawa, kung bago ang paggamot ang intraocular pressure ay 30 mm Hg OD (oculus dexter - kanang mata) at 33 mm Hg OS (oculus sinister - kaliwang mata), at pagkatapos ng pangunahing therapy ng kanang mata ang intraocular pressure ay naging 20 mm Hg OD at 23 mm Hg OS, kung gayon ang gamot ay itinuturing na hindi epektibo. Kung pagkatapos ng paggamot ang intraocular pressure ay 25 mm Hg OD at 34 mm Hg OS, kung gayon ang gamot ay epektibo.

Mayroong ilang iba't ibang klase ng mga gamot. Ang lahat ng mga gamot na ito ay nagpapababa ng intraocular pressure sa pamamagitan ng iba't ibang mekanismo. Ang halaga ng intraocular pressure ay tinutukoy ng balanse sa pagitan ng pagtatago at pag-agos ng aqueous humor. Ang mga gamot ay maaaring pumipigil sa pagtatago o nagpapataas ng pag-agos. Ang mga sumusunod na kabanata ay naglalarawan ng mga mekanismo ng pagkilos, karaniwang mga epekto, at mga kontraindikasyon para sa iba't ibang klase ng mga gamot.

Ang lahat ng mga manggagamot ay pinapayuhan na maingat na basahin ang mga tagubilin na kasama sa pakete kapag nagrereseta ng anumang gamot. Ang mga numero ay sumasalamin sa mga konsentrasyon ng mga solusyon at dosis ng mga gamot na iniinom nang pasalita na ginagamit sa Estados Unidos.

Mga klase at halimbawa ng mga pharmacological na gamot

Gamot	Dosis na ginamit
A-Agonists
Apraclonidine (iopidine)	0.5%, 1%
Brimonidine (alphagan)	0.2%
Mga Beta Blocker
Betaxolol (betoptic)	0.5%
Carteolol (Okupress)	1%
Levobunolol (Betagan)	0.25%, 0.5%
Metipranolol (optiPranolol)	0.3%
Timolol polyhydrate (betimol)	0.25%, 0.5%
Timolol (Timoptic)	0.25%, 0.5%
Carbonic anhydrase inhibitors - bibig
Acetazolamide (Diamox)	125-500 mg
Methazolamide (neptazan, glauctabs)	25-50 mg
Carbonic anhydrase inhibitors - lokal
Brinzolamide (azopt)	1%
Dorzolamide (trusopg)	2%
Mga gamot na hyperosmolar
Glycerin (osmoglin)	50% solusyon
Isosorbide (ismotic)	4% na solusyon
Mannitol (osmitrol)	5% -20% solusyon
Miotics
Physostigmine (eserine)	0.25%
Pilocarpine hydrochloride (pilocarpine, pilocar)	0.25%, 0.5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Pilocarpine nitrate (pilagan)	1%, 2%, 4%
Mga prostaglandin
Bimatoprost (Lumigan)	0.03%
Latanoprost (xalatan)	0.005%
Travoprost (travatan)	0.004%
Unoprostone isopropyl (rescula)	0.15%
Sympathomimetics
Dipivefrine (propine)	0.1%
Epinephrine (epiphrine)	0.5%, 2%

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Mga alpha-adrenergic agonist

Mekanismo ng pagkilos: ang pag-activate ng ₂ -adrenergic receptors ng ciliary body ay pumipigil sa pagtatago ng aqueous humor.

Mga side effect: lokal na pangangati, allergy, mydriasis, tuyong bibig, tuyong mata, arterial hypotension, lethargy.

Contraindications: ang pagkuha ng monoamine oxidase inhibitors, brimonidine ay hindi dapat inireseta sa mga batang wala pang 2 taong gulang dahil sa panganib ng apnea.

Tandaan: Ang Apraclonidine ay inilaan para sa panandaliang paggamit at pag-iwas sa intraocular pressure surges pagkatapos ng laser treatment.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Mga beta-blocker

Mekanismo ng pagkilos: blockade ng beta-adrenergic receptors ng ciliary body binabawasan ang intraocular pressure sa pamamagitan ng pagbabawas ng produksyon ng aqueous humor.

Mga side effect.

• Lokal: malabong paningin, corneal anesthesia at superficial punctate keratitis.
• Systemic: bradycardia o heart block, bronchospasm, fatigue, mood swings, impotence, nabawasan ang sensitivity sa mga sintomas ng hypoglycemia sa insulin-dependent diabetes, paglala ng myasthenia gravis.

Contraindications: hika, malubhang talamak na nakahahadlang na mga sakit sa baga, bradycardia, block ng puso, congestive heart failure, myasthenia gravis.

Mga Komento: May mga hindi pumipili at medyo cardioselective na gamot sa grupong ito. Ang mga medyo cardioselective na gamot ay maaaring magkaroon ng mas kaunting epekto sa baga.

Relative receptor selectivity ng iba't ibang gamot mula sa beta-blocker group

• Gamot / Relatibong pagtitiyak ng pagkilos sa mga receptor
• Betaxolol / Medyo cardioselective
• Carteolol / Non-selective, may intrinsic sympathomimetic na aktibidad
• Levobunolol / Hindi pumipili, mahabang kalahating buhay
• Metipranolol / Hindi pumipili
• Timolol polyhydrate / Hindi pumipili
• Timolol Maleate / Hindi pumipili

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mga inhibitor ng carbonic anhydrase

Mekanismo ng pagkilos: ang pagsugpo sa enzyme carbonic anhydrase ay binabawasan ang produksyon ng tubig sa ciliary body. Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang mga carbonic anhydrase inhibitor ay nagdudulot din ng dehydration ng vitreous body.

Mga side effect

• Lokal (na may lokal na aplikasyon): kapaitan sa bibig.
• Systemic: Kapag inilapat nang topically - nadagdagan ang paglabas ng ihi, pagkahilo, gastrointestinal disturbances, Stevens-Johnson syndrome, teoretikal na panganib na magkaroon ng aplastic anemia.
• Sa sistematikong paggamot
  • hypokalemia at acidosis, bato sa bato, paresthesia, pagduduwal, cramp, pagtatae, karamdaman, antok, depresyon, kawalan ng lakas, hindi kasiya-siyang lasa sa bibig, aplastic anemia, Stevens-Johnson syndrome.

Contraindications: allergy sa mga gamot na may sulfo group, hyponatremia o hypokalemia, kamakailang kasaysayan ng mga bato sa bato, pagkuha ng thiazide diuretics o digitalis na paghahanda.

Mga gamot na hyperosmolar

Mekanismo ng pagkilos: dehydrate ang vitreous body at bawasan ang volume ng intraocular fluid sa pamamagitan ng osmotic transition ng fluid papunta sa intravascular space. Ang mga gamot ay ibinibigay nang pasalita o intravenously.

Mga side effect

• Manitol. Congestive heart failure, pagpigil ng ihi sa mga lalaki, pananakit ng likod, myocardial infarction, pananakit ng ulo, mga sakit sa pag-iisip.
• Glycerol. Ang pagsusuka, pag-unlad ng congestive heart failure ay mas maliit kaysa sa mannitol, ang iba pang mga side effect ay kapareho ng sa mannitol.
• Isosorbide mononitrate. Kapareho ng glycerin, maliban na ang isosorbide mononitrate ay maaaring mas ligtas na inumin kung mayroon kang diabetes.

Contraindications: congestive heart failure, diabetic ketoacidosis (glycerol), subdural o subarachnoid hemorrhage, nakaraang matinding dehydration.

Miotics

Mekanismo ng pagkilos: Pinasisigla ng mga direktang kumikilos na cholinergic ang mga muscarinic receptor, at hinaharangan ng mga hindi direktang kumikilos na cholinergic ang acetylcholinesterase. Ang mga miotics ay nagdudulot ng pag-urong ng pupillary sphincter, na inaakalang magbubukas ng trabecular meshwork at magpapataas ng pag-agos sa pamamagitan nito.

Mga side effect

Direktang kumikilos na cholinergics

• Lokal: pananakit sa lugar ng kilay, pagkagambala ng blood-aqueous humor barrier na may saradong anggulo (pinapataas ang pupillary block at nagiging sanhi ng anterior displacement ng iridocrystalline diaphragm), pagbaba ng twilight vision, iba't ibang degree ng myopia, retinal tears at detachment, at posibleng anterior subcapsular cataract.
• Systemic: bihira.

Mga hindi direktang kumikilos na cholinergics

• Lokal: retinal detachment, cataract, myopia, malubhang miosis, pagsasara ng anggulo, nadagdagan ang pagdurugo pagkatapos ng operasyon, punctate stenosis, nadagdagan ang pagbuo ng posterior synechiae sa talamak na uveitis.
• Systemic: pagtatae, bituka spasms, enuresis, pagtaas ng pagkilos ng succinylcholine.

Contraindications

• Direktang cholinergics: patolohiya ng retinal periphery, pag-ulap ng gitnang kapaligiran, batang edad (tinataas ang myopic effect), uveitis.
• Hindi direktang cholinergics: pangangasiwa ng succinylcholine, predisposition sa renal rupture, anterior subcapsular cataract, operasyon sa mata, uveitis.

Mga prostaglandin

Mekanismo ng pagkilos: Ang mga analogue ng Prostaglandin F _2a ay nagpapahusay ng uveoscleral outflow sa pamamagitan ng pagtaas ng palitan ng extracellular matrix sa ibabaw ng ciliary body.

Mga side effect

• Lokal: nadagdagan ang melanin pigmentation ng iris, malabong paningin, pamumula ng mga eyelid, may mga ulat ng cystic macular edema at anterior uveitis.
• Systemic: sintomas ng systemic upper respiratory tract infection, pananakit ng likod at dibdib, myalgia.

Contraindications: pagbubuntis, pinaniniwalaan na hindi ito maaaring gamitin sa mga nagpapaalab na kondisyon.

Sympathomimetics

Mekanismo ng pagkilos: sa ciliary body, iba ang reaksyon: ang beta-adrenergic stimulation ay nagpapataas ng produksyon ng moisture, at ang a-stimulation ay binabawasan ang produksyon nito); sa trabecular network, ang beta-adrenergic stimulation ay nagdudulot ng pagtaas ng outflow kasama ang tradisyonal at alternatibong mga landas. Sa pangkalahatan, binabawasan nila ang intraocular pressure.

Mga side effect

• Lokal: sa aphakia, posible ang cystoid macular edema (mas malamang para sa epinephrine kaysa sa dipivefrin), mydriasis, withdrawal syndrome sa anyo ng hyperemia, blurred vision, adrenochromic deposits, allergic blepharoconjunctivitis.
• Systemic: tachycardia/extrasystole, arterial hypertension, sakit ng ulo.

Contraindications: makitid at saradong anterior chamber angle, aphakia, pseudophagia, soft lenses, hypertension at sakit sa puso.

Mga Komento: Dapat inumin ang dipivefrin sa loob ng 2-3 buwan upang makamit ang buong epekto. Ang epinephrine ay may halo-halong alpha- at beta-mimetic na aktibidad.

Pinagsamang gamot

Sa kasalukuyan, isang kumbinasyong gamot lamang ang magagamit - cosopt (timolol na may dorzolamide), na naglalaman ng beta-blocker timolol (0.5%) at ang topical carbonic anhydrase inhibitor dorzolamide.

Ang gamot na ito ay nagbabahagi ng mekanismo ng pagkilos, mga side effect at contraindications ng parehong beta-blockers at lokal na carbonic anhydrase inhibitors.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Target

Ang panandaliang layunin ng paggamit ng droga ay bawasan ang intraocular pressure. Ang mga pangmatagalang layunin ay upang maiwasan ang symptomatic blindness at mabawasan ang mga side effect kapag gumagamit ng mga gamot.