Gemix

Ang Hemix ay isang antibacterial na gamot mula sa kategorya ng quinolones.

Mga pahiwatig Gemixa

Ito ay ginagamit upang puksain ang mga impeksiyon, ang pag-unlad na kung saan ay provoked sa pamamagitan ng aktibidad ng bakterya na sensitibo sa bawal na gamot:

• di-ospital na pneumonia (na nag-trigger din ng pagkilos ng mga strain-resistant na multidrug);
• talamak brongkitis sa yugto ng exacerbation;
• talamak na yugto ng sinusitis.

[1], [2]

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nagaganap sa anyo ng mga tablet, sa halagang 10 piraso sa loob ng paltos. Ang kahon ay naglalaman ng 1 tulad ng paltos.

[3], [4], [5]

Pharmacodynamics

Ang Gemifloxacin ay isang antimicrobial na gamot mula sa kategorya ng fluoroquinolones. Ang substansiya ay may malawak na hanay ng aktibidad ng bakterya laban sa gram-positibo at -negative, pati na rin ang mga atypical bacteria at anaerobes.

Drug element destroys ang proseso ng pagkumpuni at pagtitiklop at transcription ng DNA ng mikrobiyo - gumagamit ng mabagal na aktibidad Enzyme DNA gyrase (topoisomerase 2) at topoisomerase 4 na ay kinakailangan para sa bacterial paglago. Sa mataas na mga rate ng gemifloxacin relasyon sa topoisomerases bakterya - II (DNA gyrase) at IV.

Ang mga pneumococcal na strain na may mutation ng gene na naka-encode ng mga enzyme na ito ay lumalaban sa karamihan ng mga gamot mula sa kategorya ng fluoroquinolones. Ngunit sa mga makabuluhang konsentrasyon ng gamot, ang substansya ay maaaring makapagpabagal sa binagong mga enzymes. Samakatuwid, ang mga indibidwal na pneumococcal strains na lumalaban sa fluoroquinolones ay maaaring magpakita ng sensitivity sa hemifloxacin.

Mekanismo ng therapeutic aktibidad ng quinolones (at kabilang gemifloxacin) ay naiiba medyo mula sa mga epekto ng macrolides na may β-lactam antibiotics, tetracyclines at aminoglycosides.

Ang cross-resistance sa pagitan ng Hemix at mga kategoryang ito ng antibiotics ay hindi sinusunod.

Ang pangunahing mekanismo para sa paglitaw ng paglaban sa fluoroquinolones ay ang mutation ng gene sa loob ng DNA gyrase na may DNA topoisomerase IV. Sa kasong ito, ang dalas ng paglitaw ng mga mutasyon ay 10-7 / 10-10 at mas mababa.

Ang bahagi ng hemifloxacin ay may therapeutic na aktibidad laban sa karamihan ng mga bacterial strains - sa vitro procedures, at sa vivo bilang karagdagan:

• Gram-positive aerobes: pneumococci (kabilang lumalaban laban macrolide at penisilin, pati na rin ang pinaka-lumalaban na may kaugnayan sa ofloxacin o levofloxacin, at sa karagdagan MDRSP), pyogenic streptococci (kabilang dito ang mga bakterya na lumalaban na may paggalang sa macrolide), Streptococcus agalactia, Streptococcus viridans at Streptococcus anginosus. Bilang karagdagan Streptococcus constellatus Streptococcus milleri at mitis streptococci at iba pang mga bakterya mula sa grupo ng streptococci. Sama-sama sa kanila ring S.aureus (methicillin sensitibong kamag-anak), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytic, hemolytic staphylococci at iba pang mga microbes mula sa kategoryang staphylococci. Bilang karagdagan, fecal enterococci, enterococci fecium at iba pang mga bakterya mula sa kategorya ng enterococci;
• Gram-negatibong aerobes: influenza bacillus (dito kabilang din ang pagkakaroon ng mga microorganisms na may β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae at iba pang mga bakterya mula sa grupo ng Haemophilus. Bilang karagdagan Moraxella catarrhalis (na may positibo at negatibong β-lactamase), at iba pang mga uri ng mga kategorya ng mga Moraxella bakterya. Bilang karagdagan, ang Friedlander's stick, Klebsiella Oxytoca at iba pang mga microbial species mula sa Klebsiella group. Sama-sama sa kanila ring gonococcus, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus na may Acinetobacter anitratus, at bilang karagdagan sa Acinetobacter haemolyticus at iba pang mga anyo ng mga bakterya mula sa kategoryang atsinetobakter. Kasama sa listahan na ito ang parehong Citroobacter frowni, Citrobacter koseri, at iba pang mga mikrobyo mula sa kategorya ng citrobacter;
• Shigella na may salmonella, enterobacter aerogenes at iba pang anyo ng microbes enterobacter. Serration of marces at iba pang anyo ng bakterya. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis at iba pang mga uri ng bakterya mula sa kategoryang Proteus. Providencia, Morgan at iba pang bacterium species Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa at iba pang mga uri ng mga bakterya ng Pseudomonas grupo, at bilang karagdagan bacteria Bordet-Gengou at iba pang mga mikrobyo ng Bordetella ikinategorya;
• tipiko microbes: Coxiella burnetii at iba pang mga form koksiell, Mycoplasma pneumonia at iba pang mga bakterya mula sa grupo ng Mycoplasma, Legionella pnevmofila at iba pang mga microbes mula sa pangkat na binubuo ng Legionella, at hlamidofila pneumonia at iba pang mga anyo ng chlamydia;
• anaerobes: peptostreptokokki, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens at iba pang mga anyo ng clostridia fuzobakterii, porfiromonady at prevotelly.

[6], [7], [8]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral na pangangasiwa ng mga gamot sa mga bahagi ng 40-640 mg, ang mga katangian ng pharmacokinetic nito ay mananatiling linear.

Ang Gemifloxacin ay sumasailalim ng mabilis na pagsipsip sa loob ng gastrointestinal tract. Upang makamit ang mga halaga ng pagtaas ng sangkap sa loob ng katawan matapos ang paggamit ng ika-1 tablet ng gamot, kinakailangan ang 0.5-2 na oras. Paulit-ulit na paggamit ng 320 mg ng bawal na gamot minutong peak tagapagpahiwatig mahalaga sa loob ng plasma ng dugo ay katumbas ng 1.61 ± 0.51 g / ml, at 0,70-2,62 mg / ml, at ang clearance rate ng 9.93 ± 3.07 μg / h / ml, pati na rin ang 4.71-20.1 μg / h / ml.

Kapag ang nakapagpapagaling na produkto ay ginagamit para sa isang kurso ng 320 mg isang beses sa isang araw, ang mga halaga ng ekwilibrium ay nakasaad sa ikatlong araw ng therapy. Ang hemix ay  halos hindi maipon (mas mababa sa 30% pagkatapos ng paggamit ng mga gamot sa isang dosis ng 640 mg sa unang linggo).

Ang paggamit ng pagkain halos hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic parameter ng hemifloxacin, na ginagawang posible na gumamit ng mga gamot na hindi nagsisimula mula sa oras ng pagkain.

Pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit ng LS 55-73% ng mga aktibong elemento ay synthesized sa isang protina ng plasma; ang edad ng pasyente ay hindi nakakaapekto sa bahagi ng na-synthesize na bahagi.

Ang antas ng hemifloxacin sa loob ng bronchoalveolar lavage ay mas mataas kaysa sa mga halaga nito sa loob ng plasma ng dugo. Ang bawal na gamot ay may mataas na kakayahang pumasa sa tissue ng baga.

Ang isang maliit na bahagi ng substansiya ay sumasailalim sa metabolismo ng hepatic. Pagkatapos ng 4 na oras pagkatapos magamit, ang hemifloxacin ay hindi nagbabago sa hindi nagbabagong porma nito (65% nito) sa mga metabolic na produkto ng mga gamot sa loob ng plasma ng dugo. Ang gamot ay hindi pinalalakas sa tulong ng sistemang hemoprotein P450, at hindi rin nito pinabagal ang rate ng mga metabolic process nito.

Tae ng mga bawal na gamot (Di-nabagong elemento at metabolic produkto) ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bituka (mula sa isang malusog na tao, ang figure ay 61% ± 9,5% batch) at (bilang ay 36% ± 9,3% sa isang malusog na tao) bilang karagdagan sa ihi. Ang oras ng pagpapalabas ng mga gamot mula sa plasma at ihi ay humigit-kumulang 8 at 15 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Sa panahon ng hemodialysis, mga 20-30% ng dosis ng hemifloxacin ay tinanggal mula sa plasma.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosing at pangangasiwa

Kinakailangan mong kunin ang tableta nang pasalita, na kinatas ng tubig, hindi umaasa sa oras ng pagkain. Para sa isang araw ay kinakailangan na kumuha ng 320 mg ng gamot.

Sa paggamot ng di-ospital pneumonia, ang isang solong dosis ng 320 mg ng LS ay kinakailangan bawat araw, sa unang linggo.

Sa kaso ng exacerbation ng talamak na brongkitis, kinakailangan na kumuha ng 320 mg ng gamot minsan isang araw sa loob ng 5 araw.

Upang maalis ang talamak na anyo ng sinusitis, isang kurso na may isang solong paggamit ng 320 mg ng gamot kada araw ay tumatagal ng 5 araw.

Ang mga taong may kabiguan sa bato sa banayad o katamtamang anyo (mga halaga ng CC> 40 ml / minuto) ay hindi kailangang baguhin ang dosis. Mga Indibidwal na may malubhang yugto ng sakit (QC antas ay <40-ml / minuto), at sa karagdagan, ang mga taong pumasa sa regular na hemodialysis o ambulatory peritoneyal dyalisis, ay dapat na natupok isang beses sa isang araw sa 160 mg gamot.

[21]

Gamitin Gemixa sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang Hemix para sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa hemifloxacin at iba pang elemento ng bawal na gamot;
• pagpapahaba ng antas ng pagitan ng QT sa pamamaraan ng ECG (kabilang dito ang likas na anyo ng disorder);
• pagkakaroon ng anamnesis ng mga pinsala sa larangan ng mga tendons na lumitaw dahil sa paggamit ng fluoroquinolones;
• panahon ng paggagatas;
• mga taong wala pang 18 taong gulang.

[16]

Mga side effect Gemixa

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng naturang mga epekto:

• Mga manifestation ng allergy: kung minsan ay bumuo ng mga pantal, pangangati, mga tanda ng hypersensitivity. Bilang karagdagan, maaaring bumuo ng Stevens-Johnson syndrome o Sampung. Ang indibidwal na pneumonia ng isang allergic na kalikasan ay nabanggit at malakas na sensitization ng ilaw;
• Ang digestive disorder: ang hitsura ng pagtatae at pagduduwal, kung minsan ang pag-unlad ng pagsusuka, pamamaga, sakit ng tiyan at anorexia. May isang solong hepatitis o kabiguan sa atay sa isang matinding antas;
• Ang mga karamdaman ng function ng NS: ang isang solong pakiramdam ng pagkabalisa, pag-aantok, pagkabalisa o pagkalito ng kamalayan ay nangyayari, pati na rin ang panginginig, depresyon, paranoid syndrome at mga guni-guni. Kung may mga palatandaan ng sugat ng CNS, kinakailangan upang kanselahin ang paggamit ng mga gamot. Bilang karagdagan, ang polyneuropathy ng isang sensory axonal character ay maaaring mapapansin, na ipinapakita sa anyo ng hypoesthesia, paresthesia, sensation of weakness, pati na rin ang iba pang sensitivity disorder;
• karamdaman ng organo ng kahulugan gumana: sporadically sinusunod paglabag sa olfactory at gustatory receptors, ingay sa tainga, pandinig, pagkahilo at visual disturbances (tulad ng mga problema sa pang-unawa ng mga kulay at diplopia);
• lesyon na nakakaapekto sa sistema ng hematopoietic: kung minsan ay nabubuo ang leukopenia; paminsan-minsan ay may thrombocytopenia, at indibidwal - agranulocytosis, pancytopenia, purpura ng thrombocytopenic na kalikasan at iba pang mga hematological disorder. Bilang karagdagan, paminsan-minsan ay maaaring obserbahan ang anyo ng anemya (minsan sa aplastic o hemolytic form);
• Mga sakit sa paggamot sa ihi: paminsan-minsan may crystalluria. Posibleng pagpapaunlad ng talamak na kakulangan ng bato o tubulointerstitial nephritis;
• mga resulta ng mga pagsubok sa laboratoryo: paminsan-minsan ay isang pagtaas sa antas ng sosa, kabuuang bilirubin at ang bilang ng mga platelet, at bilang karagdagan sa pagbaba sa mga parameter ng potasyum, kaltsyum at mga neutrophil ng dugo. Mayroon ding pagtaas sa mga halaga ng CKK at transaminases sa atay, at mga pagbabago sa hematocrit;
• Iba pa: sakit sa buto pag-unlad ay nangyayari sa kanyang sarili o arthralgia, sakit sa laman, vasculitis at tenosynovitis, at bukod superimpeksiyon (tulad ng pseudomembranous kolaitis form o candidiasis). Posible rin ang tendon tendon ruptures.

[17], [18], [19], [20]

Labis na labis na dosis

Ang isang senyales ng pagkalasing ay ang potentiation ng mga adverse symptoms.

Sa talamak na mga paraan ng pagkalason, magbuod pagsusuka o magsagawa ng gastric lavage, pati na rin ang palatandaan na mga panukala. Ang Hexix ay walang partikular na panlunas. Ang pasyente ay kailangang uminom ng maraming mga likido, kailangan niyang patuloy na bantayan. Sa panahon ng hemodialysis, 20-30% ng bahagi ng hemifloxacin ay excreted mula sa plasma ng dugo.

[22], [23]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may mga antacids, na naglalaman ng iron sulfate, magnesium o aluminyo, at din sa sucralfate ay nagbabawas sa antas ng bioavailability ng Gemix. Kinakailangang gumamit ng antacids ng hindi bababa sa 3 oras bago matanggap ang hemifloxacin o hindi bababa sa 2 oras pagkatapos nito. Ang Sucralfate ay dapat gamitin nang hindi bababa sa 2 oras pagkatapos gamitin ang gamot.

Ang oral na contraceptive na uri ng estrogen-progesterone ay bahagyang binabawasan ang bioavailability ng gamot.

Ang paggamit ng kurso ng mga gamot ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng mga contraceptive na gamot - derivatives ng levonorgestrel o ethinyl estradiol.

[24], [25], [26]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Hexix ay kailangang itago sa isang tuyo na lugar, kung saan walang access para sa mga bata. Ang temperatura ay mas mababa sa 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Shelf life

Ang hemix ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Mga Analogue

Ang analogue ng gamot ay ang FACT na gamot.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],