Choloxane

Ang Holoxan ay may mga katangian ng antitumor.

Mga pahiwatig Choloxane

Ginagamit ito sa paggamot ng mga malignant na neoplasma na hindi maoperahan. Kabilang dito ang bronchogenic carcinoma, ovarian carcinoma, testicular cancer, breast cancer, cervical cancer, soft tissue tumor, at neoplasms sa mga bata (gaya ng nephroblastoma, sarcomas, neuroblastoma, germ cell tumor, at malignant lymphomas).

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang iniksyon na lyophilisate, sa loob ng mga vial, ang dami nito ay 0.5, 1 o 2 g.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may cytostatic effect, at sa parehong oras alkylates nucleophilic cellular centers. Ito ay dahil sa pag-activate at hydroxylation ng C4 type atom sa ilalim ng pagkilos ng oxazaphosphorine ring at ipinakita sa pamamagitan ng pagharang sa mga huling yugto ng mitosis (S-, pati na rin ang G2).

Bilang isang alkylant, ang gamot ay nabibilang sa kategorya ng mga genotoxic substance.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacokinetics

Ang Ifosfamide ay hindi nagpapakita ng aktibidad sa vitro, ngunit sa vivo, sa kabaligtaran, ito ay nagpapakita ng mataas na kahusayan. Ang pag-activate ay nangyayari pangunahin sa loob ng atay, na may partisipasyon ng microsomal oxidases, na may isang mixed-functional na kalikasan.

Ang pag-aalis ng ifosfamide kasama ang mga produktong metabolic nito ay kadalasang isinasagawa gamit ang ihi. Ang kalahating buhay mula sa serum ng dugo (na may pagpapakilala ng isang bahagi ng 1-2 g / m ²; tatlong beses 1.6-2.4 g / m ² ) ay nasa average na mga 4-7 na oras.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay sa intravenously. Maliban kung inireseta, ang 80 mg/kg ng sangkap (maximum na 2.4 g/m2 ng bahagi ng katawan) ay dapat ibigay araw-araw sa loob ng 5 araw ^. Ang pamamaraan ay isinasagawa sa anyo ng isang fractionated application (halimbawa, isang maikling pagbubuhos na tumatagal ng humigit-kumulang kalahating oras). Kinakailangang subaybayan na sa kaso ng peripheral administration ng gamot, ang 4% na konsentrasyon ng likido ay hindi lalampas. Walang mga ulat ng hypersensitivity sa mas mataas na puro na mga sangkap para sa intravenous infusions (halimbawa, gamit ang mga pumping system).

Kung kinakailangan na gumamit ng mas mababang pang-araw-araw na dosis, o upang ipamahagi ang kabuuang dosis sa mas mahabang panahon, ang gamot ay ibinibigay tuwing ibang araw (sa ika-1, ika-3, pati na rin ang ika-5, ika-7 at ika-9 na araw) o araw-araw sa loob ng 10 araw sa maliliit na dosis (20-30 mg/kg; 2 g/m2 ⁾.

Para sa paulit-ulit na paggamot, ang Holoxan ay ibinibigay sa isang dosis na 80 mg/kg (o 3.2 g/m2 ⁾ araw-araw sa loob ng 2-3 araw.

Ang isang matagal na pagbubuhos na tumatagal ng 24 na oras ay ibinibigay sa mga bahagi ng 125-200 mg/kg (o 5-8 g/m2 ⁾. Pagkatapos nito, dapat ibigay ang Uromitexan sa susunod na 12 oras. Para sa matagal na pagbubuhos, ang gamot ay dapat munang matunaw sa isang 5% glucose solution o 0.9% NaCl solution (volume - 3 liters).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gamitin Choloxane sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta sa mga buntis na kababaihan. Dapat ding iwasan ang pagpapasuso sa panahon ng therapy.

Kung ang mga klinikal na indikasyon ay nangangailangan ng paggamit ng Holoxan sa 1st trimester, ito ay kinakailangan upang malutas ang isyu ng pagpapalaglag. Sa mga huling yugto ng pagbubuntis, kung hindi posible na ipagpaliban ang paggamot at ang pasyente ay tumanggi na wakasan ang pagbubuntis, ang paggamit ng chemotherapy ay pinapayagan pagkatapos ng babala tungkol sa panganib ng pagbuo ng mga teratogenic na epekto ng gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa mga nakapagpapagaling na elemento;
• pagsugpo sa aktibidad ng bone marrow (lalo na sa mga taong dati nang umiinom ng mga cytostatic na gamot o sumailalim sa mga pamamaraan ng radiotherapy);
• pagkabigo sa bato;
• bara sa urinary tract, pati na rin ang cystitis.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga side effect Choloxane

Ang systemic at lokal na pagpapaubaya ng gamot ay medyo mabuti. Kabilang sa mga posibleng epekto, ang pag-unlad nito ay depende sa laki ng dosis:

• ang hitsura ng cystitis, pagduduwal, alopecia o pagsusuka, at bilang karagdagan dito, pagsugpo sa aktibidad ng bone marrow ng iba't ibang antas (anemia, thrombocytopenia o leukopenia). Ang mga karamdaman sa paggana ng mga glandula ng kasarian at pagpapahina ng immune system ay maaari ding mapansin. Minsan ang isang karamdaman sa pag-andar ng bato ay bubuo;
• Sa panahon at pagkatapos ng therapy, maaaring tumaas ang antas ng creatinine o urea, at maaaring bumaba ang clearance ng creatinine. Ang pagtaas ng pagtatago ng glucose at protina, pati na rin ang mga phosphate sa ihi, ay posible rin;
• Ang hindi nasuri o hindi nagamot na mga problema sa bato ay maaaring (lalo na sa mga bata) na maging glucose-phosphate-amine diabetes. Ang dysfunction ng atay ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• Maaaring magkaroon ng mga encephalopathies (karaniwang ginagamot), na nagpapakita bilang isang pakiramdam ng pagkalito o disorientasyon.

Ang gamot ay inireseta nang may matinding pag-iingat sa mga taong may mababang antas ng serum albumin o may mahinang paggana ng bato.

Ang pangangasiwa ng gamot ay maaaring magresulta sa paglitaw ng mga sintomas ng hypersensitivity.

[ 16 ], [ 17 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay potentiates ang antidiabetic na epekto ng sulfonylurea derivatives, at bilang karagdagan, ang reaksyon ng balat sa radiation.

Ang pagiging epektibo ng pagbabakuna ay humina kapag ito ay isinasagawa laban sa background ng paggamit ng mga immunosuppressant at ifosfamide.

Ang kumbinasyon sa allopurinol ay nagpapataas ng aktibidad ng myelosuppressant ng ifosfamide.

Sa dati o pinagsamang paggamit ng cisplatin, ang pagtaas sa hemato- o nephrotoxicity ng gamot, pati na rin ang nakakalason na epekto nito sa central nervous system, ay maaaring maobserbahan.

Sa kaso ng nakaraang therapy na may phenytoin, phenobarbital o chloral hydrate, may posibilidad ng enzymatic induction, dahil sa kung saan mayroong isang pagtaas ng biotransformation ng elemento ifosfamide.

Ang kumbinasyon sa warfarin ay maaaring maging sanhi ng isang makabuluhang pagkasira sa pamumuo ng dugo at dagdagan ang posibilidad ng pagdurugo.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Holoxan ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng mga bata. Mga kondisyon ng temperatura – maximum na 25°C.

[ 22 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Holoxan sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 23 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Alkeran, Alfalan, Bentero, Ifolem, Ifomid, Ifos, Ifosfamide, Klokeran, Leukeran, Cel, Cyclophosphamide Sandoz, Cyclophosphamide, Endoxan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]