Tarka

Ang gamot para sa pagpapatatag ng presyon ng dugo Tarka ay kabilang sa mga blocker ng channel ng calcium - mga gamot na batay sa verapamil.

Mga pahiwatig Tarki

Ang paggamit ng Tarka ay angkop upang mapabuti ang kalagayan ng mga taong may mahalagang hypertension kung ang kanilang mga pagbabasa ng presyon ng dugo ay nagpapatatag pagkatapos uminom ng trandolapril at/o verapamil.

Paglabas ng form

Ang Tarka ay ginawa sa anyo ng kapsula at inuri bilang isang gamot na matagal nang nilalabas.

Ang isang kapsula ng Tarka ay naglalaman ng dalawang aktibong sangkap:

• trandolapril sa halagang 2 mg;
• verapamil hydrochloride sa halagang 180 mg.

Ang mga kapsula ng Tarka ay siksik, magaan na pinkish na gelatin na mga form, sa loob kung saan mayroong isang butil na masa ng trandolapril at isang tablet ng verapamil hydrochloride.

Ang blister plate ay naglalaman ng sampung kapsula ng gamot. Ang kahon ng packaging ng karton ay naglalaman ng dalawang blister plate at mga tagubilin para sa paggamit ng Tarka.

Pharmacodynamics

Ang mga kapsula ng Tarka ay isang kumbinasyon ng parmasyutiko ng calcium antagonist na verapamil na may ACE inhibitor na trandolapril.

Ang pharmacological effect ng verapamil ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagsugpo sa daloy ng mga calcium ions sa pamamagitan ng mabagal na mga channel ng calcium ng mga lamad ng cell ng makinis na istraktura ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo at kalamnan ng puso.

Ang Verapamil ay may mga sumusunod na katangian:

• nagpapababa ng presyon ng dugo sa pamamahinga o sa panahon ng pisikal na aktibidad (sa pamamagitan ng vasodilation);
• binabawasan ang antas ng paglaban ng mga peripheral vessel at binabawasan ang pangangailangan ng kalamnan ng puso para sa oxygen;
• binabawasan ang contractile function ng kalamnan ng puso nang hindi naaapektuhan ang symptomatic regulation ng cardiac activity.

Ang functional orientation ng trandolapril ay upang harangan ang serum renin-angiotensin-aldosterone complex, upang mabawasan ang antas ng angiotensin II sa serum ng dugo, upang mabawasan ang aktibidad ng vasopressor at gawing normal ang produksyon ng aldosteron. Ang Trandolapril sa Tarka ay nagpapabuti sa peripheral vasodilation sa pamamagitan ng pagpapasigla sa prostaglandin system. Marahil, ang isang katulad na mekanismo ay nangyayari sa hypotensive effect ng ACE inhibitors, at responsable din para sa paglitaw ng mga indibidwal na epekto.

Sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo, ang paggamot na may mga inhibitor ng ACE ay humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo, anuman ang posisyon ng katawan. Walang compensatory acceleration ng cardiac activity ang sinusunod laban sa background na ito. Ang peripheral arterial resistance ay bumababa: ang cardiac output ay nananatiling hindi nagbabago o tumataas.

Maaaring maobserbahan ang pagtaas ng daloy ng dugo sa bato. Gayunpaman, ang rate ng pagsasala ay hindi nagbabago. Upang makamit ang isang matatag na pagbaba sa presyon ng dugo, ang ilang mga tao ay kailangang sumailalim sa paggamot sa loob ng ilang linggo. Kasabay nito, ang epekto ng pagkuha ng Tarka ay pinananatili kahit na may pangmatagalang paggamot. Sa hinaharap, ang presyon ng dugo ay hindi tumataas kahit na ang paggamot sa Tarka capsules ay biglang nagambala.

Walang mga negatibong pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga aktibong sangkap ng Tarka ang natagpuan sa mga eksperimento. Samakatuwid, ipinapalagay na ang synergistic na epekto ng verapamil at trandolapril ay dahil sa kanilang pinagsamang mga katangian ng pharmacological. Ang ganitong kumbinasyon ay itinuturing na mas epektibo kaysa sa pag-inom ng bawat gamot nang hiwalay.

Pharmacokinetics

Ang mga kapsula ng Tarka ay naglalaman ng verapamil hydrochloride, na may mabagal na paglabas, at trandolapril na may pinabilis na paglabas.

Ang Verapamil ay hinihigop ng humigit-kumulang 90%. Ang average na bioavailability ay 22%, at sa matagal na paggamit maaari itong tumaas sa 30%.

Ang pagkakaroon ng pagkain sa tiyan ay hindi nakakasagabal sa antas ng bioavailability ng verapamil.

Ang average na oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng serum ay 4 na oras. Ang balanse na may pangmatagalang pangangasiwa ng gamot sa dalas ng isang beses sa isang araw ay sinusunod pagkatapos ng 3-4 na araw.

Ang verapamil na nagbubuklod sa plasma albumin ay maaaring 90%.

Ang kalahating buhay pagkatapos ng matagal na paggamot sa Tarka ay humigit-kumulang walong oras. Humigit-kumulang 3.5% ng ibinibigay na halaga ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng renal filtration. Ang mga metabolite ay excreted sa 70% sa ihi at 16% sa feces.

Maaaring tumaas ang bioavailability sa mga pasyenteng may liver cirrhosis. Gayunpaman, ang mga kinetic na katangian ng verapamil ay nananatiling hindi nagbabago.

Ang Trandolapril ay nasisipsip nang medyo mabilis, ang pagsipsip ay maaaring mula 30 hanggang 60%, anuman ang pagkakaroon ng pagkain sa tiyan.

Ang pinakamataas na antas ng gamot ay napansin kalahating oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang Trandolapril mula sa mga kapsula ng Tarka ay mabilis na inalis mula sa serum ng dugo, na may average na kalahating buhay na mas mababa sa 60 minuto. Ang gamot ay sumasailalim sa mga proseso ng hydrolysis sa plasma upang bumuo ng trandolaprilat.

Ang oras upang maabot ang average na serum peak concentrations ay maaaring mula 3 hanggang 8 oras. Ang kabuuang bioavailability ay 13%.

Ang pagbubuklod ng trandolaprilat sa plasma albumin ay malapit sa 80%. Ang pagbubuklod sa ACE ay itinuturing na puspos. Ang pangunahing halaga ng nagpapalipat-lipat na trandolaprilat ay nakatali din sa pamamagitan ng paglikha ng unsaturated protein bond. Ang balanse ay maaaring makamit pagkatapos ng 4 na araw ng patuloy na pangangasiwa ng Tarka.

Ang kalahating buhay ng trandolaprilat ay tinatayang 15 at 23 oras.

Sa pagitan ng 9 at 14% ng ibinibigay na halaga ng trandolapril ay pinalabas sa ihi bilang hindi nagbabagong trandolaprilate.

Ang mga halaga ng clearance ng trandolaprilat ay nagpapakita ng isang linear na ugnayan sa creatinine clearance at nasa hanay na 0.15-4 L/hour, depende sa dosis. Ang mga antas ng serum trandolaprilat ay lubhang nadagdagan sa mga pasyente na may creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml/min. Matapos ang paulit-ulit na pangangasiwa sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato, ang matatag na estado ay sinusunod sa loob ng apat na araw.

Ang mga antas ng serum trandolapril sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay ay karaniwang humigit-kumulang sampung beses na mas mataas kaysa sa mga malusog na indibidwal.

Dahil ang pharmacokinetic na uri ng pakikipag-ugnayan ng mga indibidwal na sangkap na verapamil at trandolapril ay hindi pa napag-aralan, ang mga kinetic na halaga ng parehong una at pangalawang gamot ay ginagamit na may kaugnayan sa gamot na Tarka.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga pasyenteng nasa hustong gulang ay dapat uminom ng isang kapsula ng Tarka araw-araw, mas mabuti sa umaga, hindi alintana kung mayroong pagkain sa tiyan. Ang Tarka capsule ay nilamon ng buo: huwag ngumunguya o alisan ng laman ang mga nilalaman ng kapsula.

[ 3 ], [ 4 ]

Gamitin Tarki sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Tarka ng mga buntis na pasyente ay ipinagbabawal.

Nabigo ang mga eksperto na patunayan ang kaligtasan ng paggamit ng Tarka sa panahon ng pagbubuntis. Sa kabaligtaran, ang mga kaso ng intrauterine pulmonary hypoplasia, pagsugpo sa intrauterine fetal growth, at hypoplastic cranial developmental disorder ay naitala.

Ang mga kababaihan sa edad ng reproductive ay dapat tiyakin na hindi sila buntis at gumamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis bago simulan ang paggamot sa Tarka.

Ang mga pangunahing sangkap ng Tarka ay excreted sa gatas ng suso, kaya ang paggamot sa gamot sa panahon ng paggagatas ay kontraindikado din.

Contraindications

Ang mga kapsula ng Tarka ay hindi inireseta para sa mga sumusunod na masakit na kondisyon:

• pagkahilig sa allergy sa gamot na ito o sa iba pang mga ACE inhibitor na gamot;
• isang episode ng atrioventricular block ng ikalawa o ikatlong antas, sa kawalan ng gumaganang IVR;
• namamana o idiopathic na anyo ng angioedema;
• cardiogenic shock;
• talamak na anyo ng myocardial infarction, na sinamahan ng mga komplikasyon;
• kahinaan ng sinus node sa mga pasyente na walang gumaganang sinus venous system;
• kakulangan ng puso sa yugto ng decompensation;
• atrial flutter at/o fibrillation;
• ang panahon ng pagdadala at pagpapasuso sa isang bata.

Mga side effect Tarki

Kadalasan, ang pagkuha ng Tarka ay sinamahan ng mga hindi kanais-nais na sintomas tulad ng ubo, sakit ng ulo, kahirapan sa pagdumi, pagkahilo, hot flashes.

Maaaring kabilang sa hindi gaanong karaniwang mga side effect ang:

• thrombocytopenia, leukopenia;
• allergy;
• pagbabago sa timbang ng katawan patungo sa pagbaba;
• mga kaguluhan sa pagtulog, pagkabalisa, kawalang-interes;
• panginginig sa mga limbs, may kapansanan sa sensitivity ng mga limbs, vestibular disorder;
• pagkasira ng paningin;
• unang antas atrioventricular block;
• brongkitis, pulmonary congestion;
• pananakit ng tiyan, pagtatae o paninigas ng dumi, pagkauhaw, pamamaga ng pancreas;
• paninilaw ng balat, hepatitis;
• pamamaga ng mukha, pantal sa balat, hyperhidrosis, pamumula ng balat;
• sakit sa mga kalamnan, kasukasuan;
• pagtaas sa pang-araw-araw na dami ng ihi;
• pagpapalaki ng mga glandula ng mammary, erectile dysfunction;
• pakiramdam ng pagkapagod.

[ 1 ], [ 2 ]

Labis na labis na dosis

Ang pag-inom ng labis na dosis ng Tarka ay maaaring sinamahan ng mga sumusunod na sintomas:

• labis na pagbaba sa presyon ng dugo;
• kawalan ng timbang sa electrolyte;
• pagbagal o pagtaas ng rate ng puso;
• pagkawala ng malay;
• estado ng pagkabigla;
• atrioventricular block;
• heart failure

May mga kilalang kaso ng pagkamatay ng pasyente bilang resulta ng labis na dosis ng Tarka.

Sa kaso ng labis na dosis, ang tulong ay dapat ituro sa pagpapanatili ng mahahalagang pag-andar ng katawan. Ang pagbubuhos ng mga gamot na may calcium, β-adrenergic stimulation, paglilinis ng tiyan at bituka ay ginagamit.

Dahil sa matagal na pag-aari ng gamot na Tarka, kinakailangan na magtatag ng medikal na pangangasiwa sa kondisyon ng pasyente nang hindi bababa sa 2 araw.

Ang hemodialysis ay hindi ginagamit sa mga ganitong kaso.

[ 5 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Tarka + antiarrhythmic agent at β-blockers	Mga masamang epekto sa paggana ng puso
Tarka + quinidine	Pagpapahusay ng hypotensive effect
Tarka + antihypertensive na gamot, diuretics at vasodilator	Pagpapahusay ng hypotensive effect
Tarka + prazosin, terazosin	Pagpapahusay ng hypotensive effect
Tarka + mga gamot na ginagamit sa HIV therapy (hal. ritonavir)	Tumaas na konsentrasyon ng serum verapamil
Tarka + carbamazepine	Tumaas na antas ng carbamazepine sa dugo at tumaas na epekto mula sa carbamazepine
Mga paghahanda ng Tarka + lithium	Tumaas na neurotoxic effect ng lithium
Tarka + rifampicin	Nabawasan ang hypotensive effect ng verapamil
Tarka + sulfinpyrazone	Pagbawas ng hypotensive effect ng verapamil
Tarka + muscle relaxant	Pagpapahusay ng epekto ng mga relaxant ng kalamnan
Tarka + aspirin	Tumaas na panganib ng pagdurugo
Tarka + ethyl alcohol	Tumaas na konsentrasyon ng ethyl alcohol sa dugo
Tarka + simvastatin at lovastatin	Tumaas na konsentrasyon sa plasma ng mga nakalistang gamot
Mga paghahanda ng Tarka + potasa	Tumaas na panganib ng hyperkalemia
Tarka + hypoglycemic na gamot	Tumaas na hypoglycemic effect at panganib ng hypoglycemia
Tarka + nonsteroidal anti-inflammatory drugs	Nabawasan ang hypotensive effect

[ 6 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kapsula ng Tarka ay nakaimbak nang hindi inaalis ang mga ito mula sa packaging, sa mga tuyo at mainit na silid. Pinakamainam na mag-imbak ng gamot sa temperatura na +18 hanggang +25°C, hindi maabot ng mga bata.

Shelf life

Ang mga kapsula ng Tarka ay maaaring maimbak ng hanggang 3 taon.