Tartseva

Ang Tarceva, isang antitumor na gamot at isang tyrosine kinase inhibitor, ay kabilang sa kategorya ng mga antineoplastic agent.

Mga pahiwatig Mga Tartsev

Ang mga pangunahing indikasyon para sa pagrereseta ng Tarceva ay ang mga sumusunod:

• Maintenance treatment ng localized o metastatic non-small cell lung cancer, kung walang pag-unlad ng sakit pagkatapos ng 4 na kurso ng chemotherapy.
• Kanser sa baga, localized o metastatic, kung ang isa o higit pang kurso ng chemotherapy ay hindi nagkaroon ng inaasahang epekto.
• Na-localize o metastatic na inoperable na cancer sa pancreas (bilang isang first-line na gamot, kasama ang Gemcitabine).

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang Tarceva ay ginawa sa anyo ng tablet, na may proteksiyon na patong ng shell. Ang aktibong sangkap ay ang antitumor substance na erlotinib.

Ang mga tablet ay bilog, na may makinis na mga gilid, na natatakpan ng isang mapusyaw na madilaw-dilaw na pelikula. Sa isang gilid mayroong isang inskripsyon na sumasalamin sa pangalan at dosis ng tablet sa mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Ang isang blister plate ay naglalaman ng sampung tableta. Ang isang karton pack ay naglalaman ng tatlong paltos na mga plato at isang pagtuturo ng papel.

Pharmacodynamics

Ang Tarceva, batay sa erlotinib, ay ang pinakamakapangyarihang gamot na pumipigil sa tyrosine kinase ng EGF (human epidermal growth factor) na receptor.

Ang tyrosine kinase ay may pananagutan para sa mga proseso ng phosphorylation ng EGF, na ipinahayag sa ibabaw ng malusog at tumor cell structures, sa loob ng cell. Ang pagsugpo sa aktibidad ng phosphotyrosine growth factor ay pumipigil sa pag-unlad ng mga selula ng kanser at/o nagiging sanhi ng kanilang pagkamatay.

[ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ng Tarceva ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Ang maximum na konsentrasyon ng serum ay sinusunod pagkatapos ng apat na oras. Ang bioavailability sa isang malusog na tao ay tinatantya sa 59%. Ang pagkakaroon ng mga masa ng pagkain sa tiyan ay maaaring mapataas ang bioavailability ng gamot.

Ang antas ng serum trough ay 1.995 ng/mL. Ang balanse ay sinusunod pagkatapos ng 7-8 araw. Bago ang susunod na dosis ng Tarceva, ang serum trough level ng aktibong sangkap ay 1.238 ng/mL.

Sa mga sample ng tissue ng cancer, pagkatapos ng 9 na araw ng paggamot, ang antas ng aktibong sangkap ay makikita na nasa average na 1.185 ng/g. Ito ay humigit-kumulang 63% ng pinakamataas na antas sa serum sa equilibrium. Pagkatapos ng 60 minuto ng pagkuha ng Tarceva, ang maximum na nilalaman ng gamot sa plasma ay maaaring 73%. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 95%.

Ang metabolismo ng Tarceva ay nangyayari sa atay, na may paglahok ng mga enzyme sa proseso. Ang mga proseso ng extrahepatic na metabolic ay sinusunod sa lukab ng bituka, sa mga baga, nang direkta sa mga tisyu ng tumor.

Ang average na clearance ay malapit sa 4.47 l/h. Ang kalahating buhay ay 36.2 h. Ang mga metabolic na produkto at hindi nabagong mga nalalabi sa gamot ay pangunahing inilalabas kasama ng mga dumi (higit sa 90%), at sa mas mababang lawak sa pamamagitan ng mga bato.

Ang sabay-sabay na paggamot sa Tarceva at Gemcitabine ay hindi nakakaapekto sa serum clearance rate ng erlotinib.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Tarceva ay iniinom nang pasalita, isang beses sa isang araw, 60 minuto bago kumain o dalawang oras pagkatapos kumain.

• Para sa hindi maliit na selulang kanser sa baga, ang inirerekumendang dosis ay 150 mg ng Tarceva bawat araw.
• Sa kaso ng pancreatic cancer, inirerekumenda na kumuha ng 100 mg ng Tarceva bawat araw, sa loob ng mahabang panahon, kasama ang Gemcitabine.

[ 10 ], [ 11 ]

Gamitin Mga Tartsev sa panahon ng pagbubuntis

Ang posibilidad ng paggamit ng Tarceva sa mga buntis na pasyente ay hindi sapat na pinag-aralan. Ang preclinical na pagsusuri ng mga nakakalason na epekto ng gamot sa mga karaniwang dosis ay nagpapahiwatig ng embryotoxicity.

Dahil sa itaas, hindi inirerekomenda na gamitin ang Tarceva para sa therapy ng mga buntis na pasyente. Ang mga kababaihan ng edad ng panganganak ay dapat na ibukod ang pagbubuntis bago simulan ang therapy, at gumamit din ng mga maaasahang pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang posibilidad ng paggamot sa Tarceva sa panahon ng pagpapasuso ay hindi pa pinag-aralan, samakatuwid, hindi inirerekomenda na gamitin ang ganitong uri ng gamot.

Contraindications

Ang paggamot sa Tarceva ay dapat na iwasan sa mga sumusunod na sitwasyon:

• sa kaso ng malubhang pinsala sa atay at bato;
• sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
• sa pediatrics;
• kung ikaw ay madaling kapitan ng allergy sa Tarceva.

Ang mga kamag-anak na contraindications ay:

• pasyente na naninigarilyo;
• galactose intolerance, kakulangan sa lactase;
• peptic ulcer;
• kasabay na chemotherapy na may taxanes.

Mga side effect Mga Tartsev

Kadalasan, nakikita ng mga espesyalista ang mga sumusunod na epekto habang umiinom ng gamot na Tarceva:

• pagtatae, pagduduwal, ulser sa bibig, pananakit ng tiyan, bloating, pagdurugo sa digestive tract (hanggang sa pagbutas);
• pagpapayat;
• pag-unlad ng pagkabigo sa atay;
• conjunctivitis, corneal ulcers (kung minsan ay may pagbubutas), keratitis;
• ubo, kahirapan sa paghinga, pagdurugo mula sa ilong mucosa;
• mga pantal sa balat, pagkakalbo, pagkasira ng balat at mga kuko, mga pagbabago sa pigmentation;
• sakit ng ulo, neuropathies;
• mga estado ng depresyon;
• pakiramdam ng pagkapagod, impeksyon (pneumonia, phlegmon, septic complications).

[ 8 ], [ 9 ]

Labis na labis na dosis

Walang mga espesyal na epekto ang naobserbahan kapag ang isang solong dosis ng Tarceva hanggang sa 1600 mg ay kinuha nang pasalita.

Kapag kumukuha ng mas mataas na dosis, maaaring mangyari ang mga sumusunod na sintomas:

• matinding pagtatae;
• pantal sa balat;
• nadagdagan ang antas ng mga transaminase sa atay.

Sa kaso ng isang posibleng labis na dosis, ang Tarceva ay itinigil at ang paggamot na may mga sintomas na gamot ay inireseta sa halip.

[ 12 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Ketoconazole, Ciprofloxacin ay nakakaapekto sa metabolismo ng Tarceva at pinatataas ang konsentrasyon nito sa serum ng dugo.

Ang Rifampicin, mga gamot na nag-uudyok sa CYP3A4 isoenzyme, ay nagpapataas ng metabolismo ng Tarceva at nagpapababa ng antas ng gamot sa plasma.

Ang mga gamot na nagdudulot ng mga pagbabago sa pH sa itaas na gastrointestinal tract ay maaaring makaapekto sa solubility ng aktibong sangkap sa Tarceva at ang antas ng bioavailability nito.

Ang Omeprazole, proton pump inhibitors, ranitidine, histamine receptor blockers ay binabawasan ang maximum na konsentrasyon ng Tarceva.

Ang warfarin at iba pang mga coumarin na gamot ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo.

Ang mga statin kasama ang Tarceva ay nagdaragdag ng panganib ng myopathy.

Ang paninigarilyo sa panahon ng paggamot sa Tarceva ay binabawasan ang pagkakalantad sa aktibong sangkap ng humigit-kumulang 2 beses.

Pinapataas ng Tarceva ang mga konsentrasyon ng serum platinum, na dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng Carboplatin o Paclitaxel nang sabay-sabay.

Pinapataas ng Capecitabine ang mga antas ng plasma ng aktibong sangkap na Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tarceva ay naka-imbak sa mga silid na may temperatura na rehimen mula +15 hanggang +30°C, ganap na hindi naa-access sa mga bata.

[ 15 ]

Shelf life

Ang Tarceva ay maaaring maimbak ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.