Iconazole

Ang Iconazole ay isang antifungal na gamot para sa sistematikong paggamit. Ang aktibong sangkap ay itraconazole.

Mga pahiwatig Iconazole

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng mga naturang karamdaman:

• pulmonary o iba pang localized blastomycosis;
• Sakit ng Darling (pulmonary cavitary form sa talamak na yugto, disseminated, at din non-meningeal forms);
• pulmonary o iba pang localized aspergillosis sa mga taong refractory o hypersensitive sa paggamot na may amphotericin B;
• onychomycosis, na sanhi ng pagkilos ng mga dermatophytes (maaaring o hindi maaaring sinamahan ng pinsala sa kuko).

Paglabas ng form

Magagamit sa mga kapsula. Ang isang strip ay naglalaman ng 4 na piraso.

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng Itraconazole ang aktibidad ng hemoprotein P450 na umaasa sa proseso ng pagbubuklod ng ergosterol, ang pinakamahalagang elemento ng mga lamad ng fungal cell.

Pinipigilan din ng aktibong sangkap ang aktibidad ng Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans, at bilang karagdagan sa Cryptococcus neoformans. Bilang karagdagan, Sporothrix schenckii, fungi ng genus Trichophyton, Candida krusei at iba pang mga bakterya ng genus Candida.

Ang epekto ng bioactive breakdown product (hydroxyitraconazole) sa aktibidad ng Blastomyces dermatidis at Histoplasma capsulatum ay hindi pa natutukoy.

Pharmacokinetics

Ang pinakamataas na bioavailability ng aktibong sangkap ay sinusunod sa kaso ng pangangasiwa ng gamot kaagad pagkatapos kumain. Sa isang solong paggamit, ang mga peak plasma indicator ng itraconazole ay sinusunod pagkatapos ng 3-4 na oras.

Ang sangkap ay na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng elemento ng CYP3A4, na nagreresulta sa pagbuo ng maraming mga derivatives, isa sa mga ito (hydroxyitraconazole) ay may mga katangian ng antifungal na halos maihahambing sa mga itraconazole.

Ang plasma protein synthesis ng itraconazole ay 99.8%, at ang hydroxyitraconazole ay 99.5%.

Ang sangkap ay excreted mula sa plasma sa 2 phase. Ang kalahating buhay ng terminal ay 1-1.5 araw. Ang paglabas ng orihinal na aktibong sangkap sa pamamagitan ng mga bato ay <0.03% ng dosis na kinuha. Humigit-kumulang 40% ng dosis ay pinalabas sa anyo ng mga hindi aktibong produkto ng pagkabulok sa ihi. Ang kabuuang proporsyon ng bawat isa sa lahat ng excreted na mga produkto ng pagkabulok ay hindi hihigit sa 5%. Ang tagapagpahiwatig ng orihinal na aktibong sangkap na excreted sa feces ay nasa loob ng 3-18% ng dosis na kinuha.

Dosing at pangangasiwa

Upang matiyak na ang gamot ay ganap na nasisipsip sa katawan, ang kapsula ay dapat inumin kasama ng pagkain.

Upang maalis ang blastomycosis, dapat mong inumin ang gamot sa isang dosis na 100 mg isang beses sa isang araw hanggang 200 mg dalawang beses sa isang araw. Ang kursong ito ay dapat tumagal ng anim na buwan.

Kapag inaalis ang histoplasmosis, ang dosis ay mula sa 200 mg isang beses sa isang araw hanggang 200 mg dalawang beses sa isang araw. Ang tagal ng therapeutic course ay 8 buwan.

Therapy para sa aspergillosis - ang mga kapsula ay inireseta sa halagang 200 mg isang beses sa isang araw, at sa pagbuo ng disseminated o invasive na anyo ng patolohiya, ang dosis ay nadagdagan sa dalawang beses araw-araw na paggamit ng gamot sa halagang 200 mg. Ang tagal ng therapy ay 2-5 buwan.

Para sa onychomycosis, ang gamot ay dapat uminom ng 200 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 12 linggo, nang walang pahinga.

Ang mga taong may mga sakit sa immune system (halimbawa, pagkatapos ng organ transplant o may AIDS o neutropenia) ay maaaring mangailangan ng mas mataas na dosis.

[ 1 ]

Gamitin Iconazole sa panahon ng pagbubuntis

Para sa paggamot ng fungi, ang gamot ay inireseta lamang sa mga buntis na kababaihan kung ang pangangailangan para sa paggamit nito ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib mula sa paggamit nito.

Sa panahon ng pagbubuntis, ipinagbabawal ang paggamit ng Iconazole upang maalis ang onychomycosis (at gayundin sa pagpaplano ng pagbubuntis). Bago simulan ang paggamot para sa sakit na ito, ang mga kababaihan sa edad ng reproductive ay dapat mag-ingat ng epektibong pagpipigil sa pagbubuntis. Ang gamot ay dapat gamitin mula sa ika-2 hanggang ika-3 araw ng susunod na normal na siklo ng panregla. Ang pagpipigil sa pagbubuntis ay dapat gamitin sa buong kurso ng paggamot na may Iconazole, at pagkatapos ay para sa isa pang 2 buwan pagkatapos nito makumpleto.

Ang gamot ay pumapasok sa gatas ng suso, kaya't ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• gamitin kasama ng ilang mga gamot (cisapride, astemizole, pati na rin ang terfenadine, at bilang karagdagan midazolam at triazolam para sa oral na paggamit);
• paggamit sa HMG-CoA reductase inhibitors (tulad ng lovastatin o simvastatin), na-metabolize na may partisipasyon ng P450 ZA4 system (sa panahon ng kanilang paggamit, ang paggamit ng Iconazole ay dapat na ihinto);
• pagkabata.

Mga side effect Iconazole

Ang pinakakaraniwang epekto na nabubuo mula sa pag-inom ng mga kapsula ay ang pagduduwal, mga sintomas ng dyspeptic, paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan, at bilang karagdagan, ang pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa dugo. Bihirang, maaaring magkaroon ng hepatitis (bilang resulta ng matagal na paggamot).

Bilang karagdagan, ang pananakit ng ulo, pamamaga, pagtaas ng presyon ng dugo, leukopenia o thrombocytopenia, pagpalya ng puso, polyneuropathy, alopecia, at dysmenorrhea ay maaaring mangyari. Bilang karagdagan, ang mga baga ay maaaring mamaga.

Maaaring mangyari ang mga sumusunod na reaksiyong alerdyi: pangangati, pantal, edema ni Quincke, urticaria. Mayroong impormasyon tungkol sa mga bihirang kaso ng Stevens-Johnson syndrome, at gayundin ang anaphylaxis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapahaba ng Itraconazole ang epekto ng digoxin na may hindi direktang anticoagulants, pati na rin ang cyclosporine A, warfarin, vincristine, at methylprednisolone na may mga blocker ng calcium channel.

Ang Itraconazole, kasama ang pangunahing produkto ng pagkasira nito na hydroxyitraconazole, ay mga inhibitor ng hemoprotein P450 3A4 enzyme system. Ang kumbinasyon sa mga gamot na na-metabolize din ng system sa itaas ay maaaring tumaas o pahabain ang nakapagpapagaling na epekto ng mga gamot na ito at pukawin ang pagbuo ng mga negatibong reaksyon. Para sa kadahilanang ito, kinakailangan na ihinto ang paggamit ng mga naturang gamot sa panahon ng pagkuha ng Iconazole.

Contraindicated sa kumbinasyon ng astemizole, terfenadine, at cisapride.

Kapag ginamit kasabay ng phenytoin o rifampicin, bumababa ang bioavailability ng itraconazole.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nakatago sa isang madilim na lugar, hindi naa-access sa mga bata. Ang rehimen ng temperatura ay nasa loob ng 15-25ºC.

[ 4 ]

Shelf life

Ang Iconazole ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.