Mesaton

Ang Mezaton ay isang α-adrenergic agonist; mayroon itong vasoconstrictive na aktibidad.

Mga pahiwatig Mesaton

Ginagamit ito upang maalis ang mga sakit sa mata:

• iridocyclitis, anterior uveitis (therapy at pag-iwas sa paglitaw ng posterior adhesions o asthenopia, pati na rin ang pagbabawas ng exudation na nauugnay sa iris);
• pagluwang ng mag-aaral ng mata para sa mga layuning diagnostic sa panahon ng ophthalmoscopy at iba pang mga pamamaraan na kinakailangan upang suriin ang kondisyon ng posterior ocular region, pati na rin sa panahon ng mga laser procedure at vitreoretinal surgery;
• kapag nagsasagawa ng mga provocative test sa mga indibidwal na may makitid na pagtingin sa anggulo ng anterior chamber at isang hinala ng pagbuo ng closed-angle glaucoma;
• kaugalian na pagsusuri na may intraocular injection;
• pagbabawas ng pangangati at hyperemia sa panahon ng red eye syndrome;
• kumbinasyon ng therapy para sa accommodative spasm (mga bata).

Sa pamamagitan ng parenteral administration sa mga sumusunod na karamdaman:

• nabawasan ang presyon ng dugo;
• estado ng pagkabigla (kabilang dito ang mga nakakalason at traumatikong uri nito);
• vascular insufficiency, kung minsan ay umuunlad na may kaugnayan sa pagkalasing sa mga vasodilator;
• sa anyo ng isang vasoconstrictor para sa lokal na kawalan ng pakiramdam.

Maaari rin itong inireseta para sa intranasal administration para sa rhinitis ng vasomotor o allergic na pinagmulan.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang pharmaceutical substance ay inilabas sa anyo ng mga patak ng mata, sa loob ng mga bote ng dropper na may kapasidad na 5 ml.

Bilang karagdagan, ito ay ibinebenta sa anyo ng isang iniksyon na likido, sa loob ng mga ampoules na may kapasidad na 1 ml; ang isang kahon ay naglalaman ng 10 tulad ng mga ampoules.

Pharmacodynamics

Ang Mezaton ay isang α-adrenergic stimulant na may maliit na epekto sa cardiac β-adrenergic receptors. Hindi ito maituturing na catecholamine dahil ang gamot ay mayroon lamang 1 hydroxyl na kategorya sa loob ng sarili nitong aromatic nucleus; maaari itong magpataas ng presyon ng dugo at magsikip ng mga arteriole, na kung minsan ay nagiging sanhi ng reflex bradycardia.

Kung ikukumpara sa epinephrine o norepinephrine, ang gamot ay nagpapataas ng presyon ng dugo nang mas maayos, at ang epekto nito ay mas matagal, dahil hindi ito gaanong naapektuhan ng sangkap na catechol-O-methyltransferase. Ang paggamot sa Mezaton ay hindi nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng minutong dami ng dugo.

Ang gamot ay may mga katangian ng vasoconstrictive na katulad ng epekto ng norepinephrine, ngunit ang epekto ay hindi gaanong malakas at mas matagal; sa parehong oras, ang gamot ay walang inotropic o chronotropic effect sa puso.

Ang paglalagay ng gamot ay humahantong sa pag-urong ng pupillary dilator, bilang isang resulta kung saan ito lumalawak (at kasama nito ang makinis na mga kalamnan ng conjunctival arterioles). Ang sangkap ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng ciliary na kalamnan, dahil sa kung saan ang mydriasis ay hindi sinamahan ng cycloplegia.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay bubuo kaagad pagkatapos ng intravenous injection at tumatagal ng susunod na 5-20 minuto. Kung ang sangkap ay pinangangasiwaan ng subcutaneously, ang tagal ng epekto ay 50 minuto, at may intramuscular injection - 1-2 oras.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Ang Phenylephrine ay madaling tumagos sa mga tisyu ng mata, na nagpapalawak ng pupil sa loob ng 10-60 minuto. Ang makabuluhang pagbawas ng pupillary dilator sa likido ng anterior chamber ng mata pagkatapos ng 30-45 minuto pagkatapos ng instillation ay nagbibigay-daan sa pag-detect ng mga particle ng iris foliar pigment; sa kasong ito, kinakailangan upang makilala ang uveitis o pagtagos ng mga nabuong bahagi ng dugo.

Ang mga metabolic na proseso ng phenylephrine ay bubuo sa loob ng atay, at bilang karagdagan, ang gastrointestinal tract (ang enzyme catechol-O-methyltransferase ay hindi nakikilahok dito).

Ang paglabas ng mga elemento ng metabolic ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga patak ng mata ay ginagamit sa anyo ng mga instillation - ang isang patak ay dapat itanim sa conjunctival sac ng mata.

Ang iniksyon na likido ay ibinibigay sa pamamagitan ng jet o intravenously, sa mababang bilis.

Sa kaso ng pagbagsak.

Ang pangangasiwa ng gamot sa pamamagitan ng pagtulo, intravenously - kinakailangang gumamit ng 1% na likido (1 ml), na natunaw sa isang 5% na solusyon sa dextrose (0.25 o 0.5 l).

Sa kasong ito, ang 0.1, 0.3 o 0.5 ml ng 1% na likido ay natunaw sa 5% na solusyon ng dextrose (20 ml) o 0.9% NaCl. Kung kinakailangan, ang pamamaraan ng pangangasiwa ay maaaring ulitin.

Ang mga bahagi ng dosis para sa intramuscular o subcutaneous administration (para sa mga matatanda) ay nasa hanay na 0.3-1 ml ng 1% na likido, 2-3 beses sa isang araw. Ang mga kabataan na higit sa 15 taong gulang (na may pinababang presyon ng dugo) ay nangangailangan ng 0.5-1 mg/kg ng timbang ng pasyente upang maisagawa ang spinal anesthesia.

Upang paliitin ang mga daluyan ng dugo sa loob ng mga mucous membrane at bawasan ang intensity ng mga sintomas ng pamamaga, kailangan mong itanim o lubricate ang lugar na may puro likido - 0.125, 0.25, pati na rin 0.5 o 1%.

Sa ilalim ng lokal na kawalan ng pakiramdam.

Sa anesthetic na ginagamit sa anyo ng isang solvent (10 ml), kinakailangang magdagdag ng 0.3-0.5 ml ng 1% na likidong gamot.

Ang mga nasa hustong gulang ay maaaring bigyan ng maximum na 10 mg ng substance kada 1 beses na intramuscular o subcutaneous injection; maximum na 50 mg ng gamot bawat araw. Para sa intravenous injection, ang isang solong dosis ng gamot ay maximum na 5 mg, at ang pang-araw-araw na dosis ay 25 mg.

Upang maiwasan ang pag-ulit ng pagbaba ng presyon ng dugo pagkatapos ihinto ang gamot, ang dosis ay dapat na bawasan nang paunti-unti (lalo na kung ito ay ginagawa pagkatapos ng matagal na pagbubuhos). Ang mga pagbubuhos ay maaaring ipagpatuloy pagkatapos bumaba ang systemic na presyon ng dugo sa 70-80 mm Hg.

Gamitin Mesaton sa panahon ng pagbubuntis

Maaaring gamitin ang Mezaton sa mga buntis na kababaihan na may malaking pag-iingat - sa pagkakaroon ng mahigpit na mahahalagang indikasyon at sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal (kinakailangan munang masuri ang mga panganib at benepisyo ng gamot para sa babae at sa fetus).

Kasabay nito, natagpuan na ang pagpapakilala ng mga vasoconstrictor sa panahon ng paggawa (upang iwasto ang nabawasan na presyon ng dugo), pati na rin ang mga additives sa mga lokal na anesthetics kasama ang mga gamot na nagpapasigla sa contractility ng matris (kabilang ang ergotamine na may vasopressin, pati na rin ang ergometrine na may methylergometrine), ay maaaring maging sanhi ng patuloy na pagtaas ng presyon ng dugo pagkatapos ng patuloy na pagtaas ng presyon ng dugo.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• pheochromocytoma;
• hypertrophy na nauugnay sa obstructive cardiomyopathy;
• ventricular fibrillation;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga sangkap na panggamot.

Hindi ito inireseta para sa mga ophthalmological procedure sa mga sumusunod na kaso:

• glaucoma ng isang closed-anggulo o makitid-anggulo kalikasan;
• makabuluhang mga karamdaman sa paggana ng cardiovascular system (kabilang ang aneurysms, sakit sa puso, tachycardia at mataas na presyon ng dugo);
• uri ng diabetes mellitus na umaasa sa insulin;
• hyperthyroidism;
• ang pagkakaroon ng mga kaguluhan sa integridad ng fundus ng mata o mga karamdaman ng aktibidad ng lacrimal;
• congenital deficiency ng G6PD component o hepatic porphyria.

Ang pag-iingat sa paggamit ng mga gamot ay kinakailangan sa mga sumusunod na kondisyon:

• metabolic uri ng acidosis;
• hypoxia o hypercapnia;
• atrial fibrillation;
• nadagdagan ang presyon ng dugo o hypertension sa loob ng pulmonary circulation ng systemic na daloy ng dugo;
• hypovolemia;
• aortic stenosis ng matinding intensity;
• talamak na yugto ng myocardial infarction;
• ventricular arrhythmia o tachyarrhythmia;
• occlusive vascular pathology (din ang pagkakaroon nito sa anamnesis) sa panahon ng atherosclerosis, Raynaud's syndrome, thromboembolism ng isang arterial na kalikasan, Buerger's disease o diabetes mellitus, pati na rin sa isang vascular tendency na magkaroon ng spasms, diabetic endarteritis at frostbite, pati na rin kapag pinagsama sa MAOIs;
• pagpapakilala ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam (fluorothane);
• Dysfunction ng bato;
• matatandang tao.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mga side effect Mesaton

Kasama sa mga side effect ang:

• ventricular fibrillation, bradycardia, tumaas na presyon ng dugo, arrhythmia, palpitations at cardialgia;
• pakiramdam ng matinding pagkabalisa, takot o kahinaan, pagkahilo, hindi pagkakatulog, pananakit ng ulo;
• panginginig, paresthesia, mga seizure, pagdurugo ng tserebral;
• pamumutla ng balat sa mukha;
• mga palatandaan ng allergy, lokal na hitsura ng scab sa kaso ng pagtagos sa mga tisyu at epidermal ischemia sa lugar ng pangangasiwa ng gamot.

Kapag nagbibigay ng mga patak, ang mga negatibong sintomas ay maaaring lumitaw sa bahagi ng mga visual na organo: reaktibong hyperemia, isang pakiramdam ng kakulangan sa ginhawa, pagkasunog o pangangati, pati na rin ang visual blurring, reactive miosis, lacrimation at pagtaas ng intraocular pressure.

[ 12 ], [ 13 ]

Labis na labis na dosis

Sa mga kaso ng pagkalason, ventricular extrasystole, isang pakiramdam ng bigat sa mga paa't kamay at ulo, pati na rin ang mga panandaliang paroxysmal na sintomas ng ventricular tachycardia at isang makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo ay sinusunod.

Ang isang intravenous injection ng α-adrenoblockers ay ibinibigay (maaaring gamitin ang phentolamine). Kung ang cardiac arrhythmia ay nangyayari, inirerekumenda na magbigay ng β-adrenoblockers.

[ 14 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit kasama ng mga antihypertensive at diuretic na gamot ay humahantong sa isang pagpapahina ng mga antihypertensive na katangian ng mga gamot na ito (guanethidine, mecamylamine at guanadrel na may methyldopa).

Ang kumbinasyon ng mga phenothiazines o α-blocker (tulad ng phentolamine) ay binabawasan ang aktibidad ng hypertensive.

Ang pagpapakilala sa kumbinasyon ng mga MAOI (kabilang ang selegiline at furazolidone na may procarbazine), pati na rin ang ergot alkaloids, methylphenidate, oxytocin, pati na rin ang mga tricyclics at adrenergic stimulant ay humahantong sa isang makabuluhang potentiation ng aktibidad ng pressor, pati na rin ang arrhythmogenicity ng elemento ng phenylephrine.

Ang kumbinasyon ng mga β-blocker ay nagpapahina sa aktibidad na nagpapasigla sa puso.

Ang paggamit ng reserpine ay humahantong sa isang pagtaas sa presyon ng dugo, na bubuo dahil sa pag-ubos ng mga catecholamine depot na matatagpuan sa loob ng mga adrenergic receptor, bilang isang resulta kung saan ang reaksyon sa mga adrenergic na gamot ay tumataas.

Ang pinagsamang pangangasiwa na may anesthetics na nilalanghap (kabilang ang isoflurane, enflurane na may methoxyflurane, pati na rin ang halothane at chloroform) ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng malubhang arrhythmia na nakakaapekto sa atria o ventricles, dahil ito ay makabuluhang pinatataas ang sensitivity ng myocardium sa sympathomimetics.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng ergotamine, oxytocin o ergometrine, pati na rin ang doxapram o methylergometrine ay nagpapataas ng intensity ng vasoconstrictive effect.

Ang pangangasiwa kasama ng mga nitrates ay nagpapahina sa kanilang aktibidad na antianginal, na binabawasan ang epekto ng pressor ng sympathomimetics at lumilikha ng panganib ng pagbaba ng presyon ng dugo.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Mezaton at thyroid hormone, ang isang mutual potentiation ng kanilang mga epekto ay bubuo na may panganib na magkaroon ng coronary insufficiency, na mas malamang sa mga taong may coronary atherosclerosis.

Ang mydriatic na aktibidad ng phenylephrine ay potentiated sa ilalim ng impluwensya ng atropine.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Mezaton ay dapat itago sa isang madilim na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa +25°C.

[ 18 ]

Shelf life

Ang Mezaton sa anyo ng likidong iniksyon ay maaaring gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic substance. Ang buhay ng istante ng mga patak ay 24 na buwan (pagkatapos buksan ang bote, maaari itong magamit nang maximum na 14 na araw).

Aplikasyon para sa mga bata

Sa pediatrics, ito ay inireseta nang may pag-iingat. Ang mga patak ng gamot ay hindi maaaring ireseta sa mga bagong silang na sanggol na may mababang timbang ng kapanganakan.

[ 19 ]

Mga analogue

Ang mga sumusunod na sangkap ay mga analog ng gamot: Nazol Kids spray at Irifrin 2.5%.