Kaagad

Ang Immar ay isang antimalarial na gamot.

Mga pahiwatig Kaagad

Ipinahiwatig para sa pag-aalis ng rheumatoid sakit sa buto anyo (din juvenile type), SLE at DHQ, at bukod sa dermatitis na binuo sa ilalim ng pagkilos ng sikat ng araw (o sa pagkasira manifestations ng sakit).

Sa pamamagitan ng hadlang o pagpapagamot ng talamak na malaria atake provoked plazmodium wiwaxia, Plasmodium hugis-itlog at P.malariae, at saka madaling kapitan strains ng mga bakterya plazmodium falciparum. Gayundin sa radical therapy ng malarya, na kung saan ay provoked sa pamamagitan ng sensitibong mga strains ng bakterya plasmodium falciparum.

[1]

Paglabas ng form

Ginawa sa mga tablet - 10 piraso sa isang paltos plato. Sa isang bundle - 3 blisters.

[2], [3]

Pharmacodynamics

Sa malarya bahagi (chloroquine at hydroxychloroquine) ay may ilang mga pharmacological epekto, na kung saan ay may pananagutan para sa kanilang nakapagpapagaling epekto sa proseso ng pag-aalis taong may rayuma pathologies (ngunit ang papel na ginagampanan ng mga mekanismo ay nananatiling hindi maliwanag).

Kabilang render effect - reacting sa thiol group, pagbabago ng mga manifestations ng enzyme aktibidad (kabilang sa mga phospholipases, proteases, NADH reductase hemoprotein C, at bilang karagdagan sa hydrolases cholinesterases), DNA synthesis. Bilang karagdagan, ang normalization ng lysosome membranes, ang pagbagal ng pagbuo ng PG, at sa karagdagan phagocytosis sa chemotaxis ng polymorphonuclear cells. Kasabay nito, nakagambala sila sa pagbubuklod ng mga monocytes ng IL-1 at pagpapabagal sa pagpapalabas ng superoxide ng neutrophils.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Pharmacokinetics

Ang mga katangian ng pharmacokinetic, ang mekanismo ng aksyon, pati na rin ang proseso ng metabolismo ng hydroxychloroquine ay katulad ng sa mga chloroquine. Pagkatapos ng pag-inom ng mga gamot, ang hydroxychloroquine ay mabilis at halos ganap na hinihigop. Sa panahon ng pagsubok sa mga boluntaryo na kumuha ng isang dosis ng gamot (400 mg), natagpuan na ang antas ng rurok ng sangkap ay nasa hanay na 53-208 ng / ml, at ang average na halaga ay 105 ng / ml. Ang average na tagal ng panahon na kailangan upang makuha ang pinakamataas na index ng plasma ay 1.83 oras.

Ang half-life time nag-iiba depende sa oras na lumipas simula consumption, ayon sa pagkakabanggit 5.9 oras (peak rate - 10 oras), 26.1 oras (peak rate - 10-48 oras) at 299 oras (peak antas ng 48- 504 na oras).

Ang mga kaugnay na compounds sa mga produkto ng pagkabulok ay ipinamamahagi sa lahat ng mga tisyu ng katawan, at excreted pangunahin sa ihi. May ay isang pagsubok, na nagpakita na pagkatapos ng 24 na oras mula sa oras ng pangangasiwa ng gamot lamang 3% ng dosis ay nakuha.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na masunog pasalita. Ang mga matatanda, at kasama ang mga matatanda na ito, ay nangangailangan ng isang minimum na dosis, na nagbibigay ng nakapagpapagaling na epekto (hindi pinahihintulutang maging mataas sa 6.5 mg / kg (ang pagkalkula ay batay sa ideal at hindi aktwal na timbang) bawat araw at karaniwan ay 200 o 400 mg).

Ang mga taong pinahihintulutan na kumain ng 400 mg ng gamot bawat araw - sa unang yugto ang dosis na ito ay dapat na nahahati sa 2 magkahiwalay na reception. Kung walang mga kapansin-pansing palatandaan ng pagpapabuti, pinapayagan itong bawasan ito sa 200 mg. Kung epektibo ang bawal na gamot, maaari mong dagdagan ang pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili sa isang halaga na 400 mg.

Ang mga bata ay inireseta ng isang minimally epektibong pang-araw-araw na dosis (hindi hihigit sa 6.5 mg / kg ng perpektong halaga ng timbang). Ito ay dahil sa ito ay ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa 200 mg tablet sa mga bata na ang ideal na timbang ay mas mababa sa 31 kg.

Sa panahon ng pag-aalis ng mga pag-atake ng malarya - para sa mga may sapat na gulang ang dosis ay katumbas ng 400 mg sa parehong mga araw ng linggo. Sa pagkabata (mga bata na may timbang na 31+ kg), ang isang lingguhang dosis para sa atake ay 6.5 mg / kg, ngunit hindi ito maaaring lumagpas sa inirerekumendang dosis ng sapat na gulang, anuman ang timbang.

Kung pinahihintulutan ng mga pangyayari, ang napakaraming paggamot ay dapat na magsimula 2 linggo bago ang paglalakbay sa lugar ng pamamahagi ng endemia. Sa kawalan ng tulad ng isang posibilidad para sa mga matatanda itinalaga load double dosis (800 mg), at para sa mga bata - 12.9 mg / kg na timbang (ngunit hindi higit sa 800 mg), na kung saan ay nahahati sa dalawang magkahiwalay na reception na may isang agwat ng 6 na oras. Ang suppressive therapy ay dapat na patuloy na 8 linggo matapos ang tao ay umalis sa endemic area.

Paggamot sa kaso ng matinding pag-atake ng malarya. Ang sukat ng unang dosis ng adult ay 800 mg, sinundan ng 400 mg tuwing 6-8 na oras para sa susunod na 2 araw (sa kabuuan, 2 g ng aktibong sahog ng gamot ay nakuha). Bilang isang epektibong alternatibo, maaari mong gamitin ang isang solong dosis ng LS sa isang dosis na 800 mg. Maaari mong i-count dito, ibinigay ang timbang (tulad ng para sa bata).

Ang mga bata na may perpektong timbang na 31+ kg - ang kabuuang dosis ay 32 mg / kg (ngunit maximum na 2 g), dapat itong makuha sa loob ng 3 araw, isinasaalang-alang ang mga karagdagan na inilarawan sa ibaba:

• paunang - 12.9 mg / kg (ngunit may isang dosis na hindi hihigit sa 800 mg);
• 2 nd - 6.5 mg / kg (ngunit may maximum na 400 mg) 6 na oras matapos ang paggamit ng unang dosis;
• 3rd - 6.5 mg / kg (maximum na 400 mg) 18 oras matapos ang paggamit ng 2nd dose;
• Ika-4 - 6.5 mg / kg (maximum na sukat 400 mg) 24 oras matapos ang paggamit ng ika-3 dosis.

Ang lahat ng mga tablet ay dapat na natupok sa pagkain o sa pamamagitan ng paghuhugas ng mga ito ng gatas (1 salamin).

Ang hydroxychloroquine ay nakakakuha sa katawan, kaya maraming linggo ang kinakailangan upang makuha ang gamot, ngunit ang mahinang negatibong mga reaksyon ay maaaring lumitaw nang maaga. Sa kaso kapag sa paggamot ng reumatik pathologies para sa anim na buwan walang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente, ito ay inirerekomenda upang ihinto ang kurso.

Sa paggamot ng mga pathology na nauugnay sa hindi pagpayag sa liwanag, kinakailangan na limitahan ang mga therapeutic na kurso lamang sa mga panahon ng pare-parehong pagkakalantad sa liwanag.

[19]

Gamitin Kaagad sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magtalaga ng mga buntis at lactating na kababaihan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa 4-aminoquinoline derivatives;
• presensya sa anamnesis ng retinopathy, hepatiko o bato pathologies, maculopathy, dugo sakit o CNS, at sa karagdagan porphyria;
• mga taong may mga bihirang kapansanan sa likas na kapitbahay (kabilang dito ang pagiging sensitibo sa galactose, kakulangan sa lactase o kapansanan sa pagsipsip ng glucose-galactose);
• ang mga bata na may timbang na mas mababa sa 31 kg;
• matagal na paggamit sa mga bata;
• sa porphyria ng pasyente sa oras ng paggamot.

[16], [17], [18]

Mga side effect Kaagad

Ang pagkuha ng mga tablet ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng nasabing mga epekto:

• visual organs: ang pagpapaunlad ng nystagmus. Kung minsan, ang hitsura ng retinopathy na may pag-unlad ng mga depekto sa larangan ng pangitain ay sinusunod, at bukod sa ito, na may pagbabago sa pigmentation, bagaman ang mga naturang dosage ay bihirang naobserbahan kapag ang mga kinakailangang dosis ay sinusunod. Sa isang maagang yugto ng retinopathy, ang proseso ng pag-unlad nito ay nababaligtad pagkatapos ng paghinto ng paggamit ng droga. Ngunit kung hindi ito ginagawa sa oras, may panganib na ang sakit ay mag-unlad pagkatapos ng pagkansela. Maaaring may mga pagbabago sa retina na sa simula ay asymptomatic o manifest bilang isang disorder ng pang-unawa ng mga bulaklak o temporal, pericentral o paracentral forms ng mga baka. Posibleng pag-unlad ng mga problema sa kornea (tulad ng opacification o edema). Ang mga karamdaman na ito ay paminsan-minsan ay walang kadahilanan, ngunit kung minsan ay tumutulong sa pag-unlad ng malabong pangitain, at bilang karagdagan sa paglitaw ng photophobia o halos. Ang ganitong mga paglabag ay maaaring lumilipas at baligtarin kung ang therapy ay hindi na ipagpatuloy. Ang pagkawala ng visual na kalinawan arises mula sa disorder ng tirahan at depende sa dosis. Ang disorder na ito ay nababaligtad;
• balat: minsan nangangati, at sa karagdagan, pamumula ng balat, balat pigmentation pagbabago sa pigmentation ng mucous membranes ay nangyayari alopecia, kupas buhok, pagbuo porphyria. Ang ganitong mga karamdaman ay kadalasang nawawala kapag ang mga gamot ay inalis. Maaaring lumitaw ang isang bullous na uri ng pantal sa iisang obserbasyon ng pagpapaunlad ng erythema multiforme at malignant exudative na erythema, at din photophobia. Sa mga kaso na inilarawan nang magkahiwalay, lumitaw ang Ritter dermatitis. Paminsan-minsan pustular pantal (pangkalahatan exanthematous form) acute type - ito ay dapat na nakikilala mula sa soryasis, bagaman ang kasalukuyang drug sangkap ay magagawang upang magbuod ng isang pagpalala, at ito patolohiya. Posible na ito ay dahil sa leukocytosis at isang pagtaas sa temperatura. Kapag nawala ang isang gamot, madalas na balewalain ang mga paglabag;
• mga organo ng sistema ng pagtunaw: pagtatae, matinding pagduduwal, at karagdagan sa sakit ng tiyan at pagkawala ng gana; paminsan-minsan ay may pagsusuka. Ang mga manifestations mangyari pagkatapos ng isang pagbawas sa dosis o withdrawal ng mga bawal na gamot;
• mga organo ng National Assembly: ang hitsura ng ingay sa tainga, matinding pagkahilo, malubhang sakit ng ulo, damdamin ng nerbiyos, kawalan ng katatagan ng emosyonal na kalikasan. Bilang karagdagan, ang pagkawala ng pandinig, pagkalat, ataxia, nakakalason na sakit sa pag-iisip, ang pangyayari ng mga bangungot at pag-uugali ng paniwala;
• kalamnan at balangkas: ang paglitaw ng progresibong kalamnan dystrophy o neuromyopathy, na nagiging sanhi ng pag-unlad ng kahinaan at kasunod na pagkasayang ng proximal na kalamnan. Ang patolohiya na ito ay nababaligtad sa pag-withdraw ng gamot, ngunit ang isang ganap na paggaling ay maaaring dumating pagkatapos lamang ng ilang buwan. Marahil ang pag-unlad ng katamtamang mga pandinig na sakit, sakit sa mga binti, panunupil ng mga reflexes sa litid, at bukod sa ganitong uri ng pagpapaikli ng nerbiyos;
• mga organo ng CCC: mayroong isang solong paglitaw ng cardiomyopathy. Kung mayroong mga problema sa pagpapadaloy (ang tinatawag na pagbangkulong ng mga binti ng bundle ng Hisnus) o ang hypertrophy ng bawat ventricle ay nagsimula, posible na ang malalang pagkalason ay nagsimula. Sa kaso ng pagkansela ng mga bawal na gamot, ang kondaktibiti ay maibabalik;
• mga organo ng sistema ng hematopoiesis: paminsan-minsan ay may pagsupil sa paggamot ng medullar; Ang anemia ay lumalaki (alinman sa aplikasyong ito), thrombocyto o leukopenia, at bukod pa sa hemolysis sa mga taong may kakulangan sa G6PD. Ang aktibong sahog ng bawal na gamot ay maaaring palalain ang porphyria o lumala ang kurso ng sakit;
• hepatobiliary disorder: isang pagbabago sa mga halaga ng mga functional hepatic sample; may impormasyon tungkol sa pag-unlad ng fulminant form ng atay pagkabigo;
• mga reaksiyon ng hindi pagpaparaan: mga allergic manifestation, kabilang ang Quincke edema, urticaria, bronchial spasm. Bilang karagdagan, ang pangangati at pamumula ng balat;
• iba pang: pagbaba ng timbang.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng 4-aminoquinolines ay lubhang mapanganib para sa mga sanggol, dahil para sa kanila ang paggamit ng sangkap na ito kahit na sa halagang 1-2 g ay maaaring humantong sa kamatayan.

Kabilang sa mga manifestations: visual disturbances, malubhang sakit ng ulo, Pagkahilo, Pagkahilo, puso pagpapadaloy disorder, at may ganitong ritmo (bukod sa iba pang mga bagay - QT-agwat pagtatagal), cardiovascular tiklupin, hypokalemia pag-unlad ng ventricular fibrillation at ventricular tachycardia. Ang isang biglaang (minsan nakamamatay) na pag-aresto sa puso na may paghinga ay maaaring mangyari rin.

Dahil ang gayong reaksyon ay maaaring lumitaw kaagad matapos ang paggamit ng isang malaking dosis ng mga gamot, kinakailangang agad itong magsagawa ng therapy na naglalayong alisin ang mga palatandaan ng disorder. Kakailanganin nito ang gastric lavage at induction ng pagsusuka. Admission ng activate ang carbon sa halagang hindi mas mababa sa 5 beses ang halaga upotreblonnogo PM, ito ay magagawang upang maiwasan ang posleduschego higop (sa pagpapakilala ng activated carbon sa loob ng tiyan probe sa pamamagitan ng paghuhugas kaagad pagkatapos ng pamamaraan, nang hindi lalampas sa kalahati ng isang oras matapos paggamit ng droga).

Sa kaso ng isang labis na dosis, ang iba sa pagbibigay ng substansiyang diazepam sa pamamagitan ng paraan ng parenteral ay maaaring isaalang-alang. May katibayan na ang gamot na ito ay maaaring makapagpahina sa mga sintomas ng cardiotoxicity, provoked by chloroquine.

Kung kinakailangan, ang mga pamamaraan ay ginaganap upang mapanatili ang function ng respiratoryo, at ginagampanan din ang anti-shock treatment.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Hydroxychloroquine sulphate ay nakadaragdag sa index ng digoxin plasma, na nangangahulugan na ang mga taong kumukuha ng mga gamot na ito nang sabay-sabay ay kailangang patuloy na susubaybayan ang antas ng suwero ng digoxin.

Ang hydroxychloroquine sulphate ay may kakayahang makipag-ugnay sa chloroquine. Kapag pinagsama, ang mga sumusunod na mga epekto ay posible: nadagdagan ang pag-block ng mga katangian ng aminoglycosides may kinalaman sa myoneural synapse; ang pagbagal ng metabolismo ng sangkap sa ilalim ng pagkilos ng cimetidine, na nagdaragdag sa antas ng mga antimalarial na gamot sa loob ng plasma; laban sa mga pag-aari ng pyridostigmine na may neostigmine; bawasan ang bilang ng mga antibodies nabuo (bilang isang reaksyon sa pagganap ng pagbabakuna ng pangunahing uri - intradermal pantao bakuna (diploid cell) laban sa rabies).

Katulad ng chloroquine, may mga epekto din ang antacids - pinapahina nito ang pagsipsip ng hydroxychloroquine. Dahil dito, kapag pinagsasama ang naturang mga gamot kinakailangan na obserbahan ang isang minimum na agwat ng 4 na oras sa pagitan ng kanilang mga pamamaraan.

Dahil ang hydroxychloroquine ay may kakayahang pagtaas ng mga katangian ng mga antidiabetic na gamot, ang isang kumbinasyon ng mga ito ay maaaring mangailangan ng pagbaba sa dosis ng insulin o mga hypoglycemic na gamot.

Ang Halofantrine ay nagpapalawak sa pagitan ng QT, kaya hindi ito maaaring isama sa iba pang mga gamot na maaaring magpukaw ng cardiac arrhythmia (ang listahan na ito ay may kasamang hydroxychloroquine). Bilang karagdagan sa pagtaas ang posibilidad ng arrhythmias ventricles - ang pinagsamang paggamit sa iba pang mga gamot arrhythmogenic bawal na gamot (kabilang ang sa amiodarone moxifloxacin).

Ang kumbinasyon ng Immard sa cyclosporine ay nagdudulot ng pagtaas sa mga indeks ng plasma nito.

Ang hydroxychloroquine ay nakakapagpababa ng hangganan ng nakakulong na threshold. Kapag sinamahan ng iba pang mga antimalarial na gamot, na nagbabawas din ng nakakulong na threshold (tulad ng mefloquine), ang posibilidad ng mga seizure ay tataas.

Ang kumbinasyon ng anticonvulsants ay maaaring humantong sa pagbawas sa kanilang pagiging epektibo.

Ang mga pag-aaral na isinasagawa upang pag-aralan ang pakikipag-ugnayan ng isang beses na pinagsama chloroquine at praziquanthal, ay nagpakita ng pagbawas sa bioavailability ng huli. Walang impormasyon tungkol sa kung posible na magkaroon ng parehong epekto sa kaso ng kumbinasyon sa hydroxychloroquine na may praziquanthal. Kung ipinapalagay namin ang impormasyong ito, na ibinigay na ang mga pharmacokinetics at istraktura ng chloroquine na may hydroxychloroquine ay magkatulad, maaari nating tapusin na ang pag-unlad ng naturang epekto ay dapat na inaasahan.

Ang Combined therapy na may agalicidase ay maaaring theoretically provoke isang paghina sa aktibidad ng α-galactosidase sa loob ng mga cell.

[20]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay naka-imbak sa karaniwang kondisyon para sa mga gamot, hindi naa-access sa mga bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° С.

Shelf life

Ang Immar ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng nakapagpapagaling na produkto.