Immard

Ang Imard ay isang antimalarial na gamot.

Mga pahiwatig Immarda

Ito ay ipinahiwatig para sa paggamot ng rheumatoid arthritis (juvenile type din), SLE at DLE, pati na rin ang dermatitis na nabubuo sa ilalim ng impluwensya ng sikat ng araw (o kapag lumala ang mga sintomas ng sakit).

Sa pagsugpo o paggamot ng talamak na pag-atake ng malarial na dulot ng Plasmodium vivax, Plasmodium ovale at P.malariae, pati na rin ang mga sensitibong strain ng Plasmodium falciparum bacteria. Gayundin sa radical therapy ng malaria na dulot ng mga sensitibong strain ng Plasmodium falciparum bacteria.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa mga tablet - 10 piraso sa isang paltos na plato. Ang isang pakete ay naglalaman ng 3 paltos.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang mga sangkap na antimalarial (chloroquine at hydroxychloroquine) ay may ilang mga pharmacological effect na tumutukoy sa kanilang nakapagpapagaling na epekto sa proseso ng pag-aalis ng mga rheumatic pathologies (gayunpaman, ang papel ng mga mekanismong ito ay nananatiling hindi maliwanag).

Kabilang sa mga epekto na ibinigay ay ang pakikipag-ugnayan sa mga pangkat ng thiol, mga pagbabago sa mga pagpapakita ng aktibidad ng enzyme (kabilang ang phospholipase, protease, NADH-hemoprotein C reductase, at din hydrolase na may cholinesterases), DNA synthesis. Bilang karagdagan, ang normalisasyon ng mga lamad ng lysosome, nagpapabagal sa mga proseso ng pagbuo ng PG, pati na rin ang phagocytosis na may chemotaxis ng mga polymorphonuclear cells. Kasabay nito, nagagawa nilang makagambala sa proseso ng pagbubuklod ng IL-1 monocytes at pagpapabagal sa mga proseso ng paglabas ng superoxide sa tulong ng mga neutrophil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacokinetics

Ang mga katangian ng pharmacokinetic, mekanismo ng pagkilos, at proseso ng metabolismo ng hydroxychloroquine ay katulad ng sa chloroquine. Pagkatapos uminom ng gamot, ang hydroxychloroquine ay nasisipsip nang mabilis at halos ganap. Sa panahon ng pagsubok sa mga boluntaryo na kumuha ng isang solong dosis ng gamot (400 mg), natagpuan na ang pinakamataas na antas ng sangkap ay nasa loob ng 53-208 ng / ml, at ang average na halaga ay 105 ng / ml. Ang average na tagal ng oras na kinakailangan upang makuha ang pinakamataas na tagapagpahiwatig ng plasma ay 1.83 oras.

Ang kalahating buhay ay nag-iiba depende sa oras na lumipas mula noong pagkonsumo, ayon sa pagkakabanggit: 5.9 oras (peak value - 10 oras), 26.1 oras (peak value - 10-48 oras), at 299 oras (peak level - 48-504 oras).

Ang mga nauugnay na compound na may mga produkto ng pagkabulok ay ipinamamahagi sa lahat ng mga tisyu ng katawan at pinalabas pangunahin sa ihi. Mayroong pagsusuri na nagpakita na pagkatapos ng 24 na oras mula sa sandali ng pag-inom ng gamot, 3% lamang ng dosis ang nailabas.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita. Ang mga matatanda, at sa parehong oras ng mga matatanda, ay nangangailangan ng isang minimum na dosis na nagbibigay ng isang nakapagpapagaling na epekto (hindi pinapayagan na mas mataas kaysa sa 6.5 mg / kg (ang pagkalkula ay batay sa perpekto, hindi ang aktwal na timbang) bawat araw at karaniwang katumbas ng 200 o 400 mg).

Ang mga taong pinapayagang uminom ng 400 mg ng gamot bawat araw - sa paunang yugto, ang dosis na ito ay dapat nahahati sa 2 magkahiwalay na dosis. Kung walang kapansin-pansing mga palatandaan ng pagpapabuti, pinapayagan itong bawasan ito sa 200 mg. Kung ang gamot ay epektibo, ang pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili ay maaaring tumaas sa 400 mg.

Ang mga bata ay inireseta ng pinakamababang epektibong pang-araw-araw na dosis (hindi hihigit sa 6.5 mg/kg ng perpektong timbang). Ito ang dahilan kung bakit ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa 200 mg na tablet sa mga bata na ang perpektong timbang ay mas mababa sa 31 kg.

Sa panahon ng pag-aalis ng mga pag-atake ng malaria - para sa mga matatanda, ang dosis ay 400 mg sa parehong mga araw ng linggo. Sa pagkabata (mga bata na may timbang na 31+ kg) - ang lingguhang dosis para sa pagsugpo sa isang pag-atake ay 6.5 mg / kg, ngunit sa parehong oras, anuman ang timbang, hindi ito maaaring lumampas sa dosis na inirerekomenda para sa mga matatanda.

Kung pinahihintulutan ng mga pangyayari, ang suppressive na paggamot ay dapat magsimula 2 linggo bago maglakbay sa isang endemic na lugar. Kung hindi ito posible, ang isang loading double dose (800 mg) ay inireseta para sa mga matatanda at 12.9 mg/kg ng timbang ng katawan (ngunit hindi hihigit sa 800 mg) ay inireseta para sa mga bata, na nahahati sa 2 magkahiwalay na dosis na 6 na oras ang pagitan. Ang suppressive therapy ay dapat ipagpatuloy sa loob ng 8 linggo pagkatapos umalis sa endemic na lugar.

Paggamot sa kaso ng talamak na pag-atake ng malarial. Ang paunang dosis ng pang-adulto ay 800 mg, pagkatapos ay 400 mg bawat 6-8 na oras para sa susunod na 2 araw (sa kabuuan, 2 g ng aktibong sangkap ng gamot). Bilang isang epektibong alternatibo, ang isang solong dosis ng 800 mg ay maaaring gamitin. Maaari itong kalkulahin na isinasaalang-alang ang timbang (tulad ng para sa isang bata).

Mga bata na may perpektong timbang na 31+ kg - ang kabuuang dosis ay 32 mg/kg (ngunit maximum na 2 g), dapat itong kunin sa loob ng 3 araw, na isinasaalang-alang ang mga karagdagan na inilarawan sa ibaba:

• paunang - 12.9 mg / kg (ngunit ang isang solong dosis ay hindi hihigit sa 800 mg);
• Ika-2 – 6.5 mg/kg (ngunit maximum na 400 mg) 6 na oras pagkatapos kunin ang paunang dosis;
• Ika-3 – 6.5 mg/kg (maximum na 400 mg) 18 oras pagkatapos kunin ang pangalawang dosis;
• Ika-4 – 6.5 mg/kg (maximum na dosis 400 mg) 24 na oras pagkatapos kunin ang ikatlong dosis.

Ang lahat ng mga tablet ay dapat inumin kasama ng pagkain o may gatas (1 baso).

Ang hydroxychloroquine ay maaaring maipon sa katawan, kaya naman tumatagal ng ilang linggo upang makamit ang nakapagpapagaling na epekto, ngunit ang mahinang negatibong reaksyon ay maaaring lumitaw nang maaga. Sa mga kaso kung saan walang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente sa panahon ng paggamot ng mga rheumatic pathologies sa loob ng anim na buwan, inirerekomenda na ihinto ang kurso.

Kapag tinatrato ang mga pathology na nauugnay sa light intolerance, kinakailangan na limitahan ang mga kurso sa therapeutic na eksklusibo sa mga panahon ng patuloy na pagkakalantad sa liwanag.

[ 19 ]

Gamitin Immarda sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta sa mga buntis at lactating na kababaihan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa 4-aminoquinoline derivatives;
• kasaysayan ng retinopathy, mga pathology sa atay o bato, maculopathy, mga sakit sa dugo o CNS, pati na rin ang porphyria;
• mga taong may bihirang congenital disorder (kabilang ang galactose sensitivity, lactase deficiency, o glucose-galactose malabsorption);
• mga batang may timbang na mas mababa sa 31 kg;
• pangmatagalang paggamit sa mga bata;
• kung ang pasyente ay may porphyria sa oras ng paggamot.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mga side effect Immarda

Ang pag-inom ng mga tabletas ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng mga sumusunod na epekto:

• Mga visual na organo: pagbuo ng nystagmus. Minsan ang retinopathy ay bubuo kasama ng mga depekto sa visual field, at gayundin sa mga pagbabago sa pigmentation, bagaman ang mga naturang sintomas ay bihira kapag ang mga kinakailangang dosis ay sinusunod. Sa maagang yugto ng retinopathy, ang proseso ng pag-unlad nito ay nababaligtad pagkatapos ihinto ang gamot. Ngunit kung hindi ito gagawin sa oras, may panganib na ang sakit ay umunlad pagkatapos ng huli na pagkansela. Maaaring mangyari ang mga pagbabago sa retina, na sa una ay asymptomatic o manifest bilang isang disorder ng color perception o temporal, pericentral o paracentral na anyo ng scotoma. Maaaring magkaroon ng mga problema sa kornea (tulad ng pag-ulap o edema). Ang mga karamdamang ito ay minsan asymptomatic, ngunit kung minsan ay nakakatulong sa pag-unlad ng malabong paningin, pati na rin ang hitsura ng photophobia o halos. Ang ganitong mga karamdaman ay maaaring lumilipas at mababawi kung itinigil ang therapy. Ang pagkawala ng visual acuity ay nangyayari dahil sa accommodation disorder at depende sa dosis. Ang karamdaman na ito ay nababaligtad;
• Balat: paminsan-minsan ay lumilitaw ang pangangati, at bilang karagdagan dito, ang mga pantal sa balat, ang pigmentation ng balat ay nagbabago kasama ang pigmentation ng mauhog lamad, nangyayari ang alopecia, ang buhok ay nagiging kupas, ang porphyria ay bubuo. Ang ganitong mga karamdaman ay madalas na nawawala kapag ang gamot ay itinigil. Ang isang bullous rash ay maaaring lumitaw na may nakahiwalay na mga obserbasyon ng pagbuo ng erythema multiforme at malignant exudative erythema, pati na rin ang photophobia. Sa mga kaso na inilarawan nang hiwalay, lumitaw ang dermatitis ni Ritter. Bihirang, ang isang pustular rash (pangkalahatang exanthematous form) ng isang talamak na uri ay bubuo - dapat itong maiba mula sa psoriasis, kahit na ang aktibong sangkap ng gamot ay maaaring makapukaw ng isang exacerbation ng patolohiya na ito. Posible na ito ay dahil sa leukocytosis at pagtaas ng temperatura. Kapag ang gamot ay itinigil, ang mga karamdaman ay kadalasang nababaligtad;
• Mga organo ng digestive system: pagtatae, matinding pagduduwal, pati na rin ang pananakit ng tiyan at anorexia; ang pagsusuka ay paminsan-minsan ay sinusunod. Ang mga sintomas na ito ay nawawala pagkatapos bawasan ang dosis o itigil ang gamot;
• mga organo ng sistema ng nerbiyos: ang hitsura ng mga ingay sa mga tainga, matinding pagkahilo, matinding pananakit ng ulo, pakiramdam ng nerbiyos, emosyonal na kawalang-tatag. Bilang karagdagan, ang pagkawala ng pandinig, kombulsyon, ataxia, nakakalason na psychoses, ang paglitaw ng mga bangungot at pag-uugali ng pagpapakamatay;
• Musculature at skeleton: ang hitsura ng progresibong muscular dystrophy o neuromyopathy, na nagiging sanhi ng pag-unlad ng kahinaan at kasunod na pagkasayang ng mga proximal na kalamnan. Ang patolohiya na ito ay nababaligtad kapag ang gamot ay itinigil, ngunit ang ganap na paggaling ay maaaring mangyari lamang pagkatapos ng ilang buwan. Ang pag-unlad ng katamtamang mga kaguluhan sa pandama, sakit sa mga shins, pagsugpo sa mga tendon reflexes, at bilang karagdagan dito, posible ang abnormal na pagpapadaloy ng nerve;
• Mga organo ng CVS: ang cardiomyopathy ay nangyayari nang paminsan-minsan. Kung ang mga problema sa pagpapadaloy ay lumitaw (ang tinatawag na bundle branch block) o hypertrophy ng bawat ventricle ay nagsimula, ang talamak na pagkalason ay maaaring nagsimula. Kung ang gamot ay itinigil, ang pagpapadaloy ay maaaring maibalik;
• mga organo ng hematopoietic system: ang function ng bone marrow ay paminsan-minsan ay pinipigilan; anemia (o aplastic form nito), thrombocytopenia o leukopenia, at pati na rin ang hemolysis sa mga taong may G6PD deficiency ay nagkakaroon paminsan-minsan. Ang aktibong sangkap ng gamot ay maaaring mag-ambag sa paglala ng porphyria o paglala ng kurso ng sakit na ito;
• mga karamdaman sa hepatobiliary: mga pagbabago sa mga halaga ng mga functional na pagsusuri sa atay; mayroong impormasyon tungkol sa pag-unlad ng fulminant liver failure;
• mga reaksyon ng hindi pagpaparaan: mga reaksiyong alerdyi, kabilang ang edema ni Quincke, urticaria, bronchospasm. Bilang karagdagan, ang pangangati ng balat at pamumula;
• Iba pa: pagbaba ng timbang.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng 4-aminoquinolines ay lubhang mapanganib para sa mga sanggol, dahil kahit na 1-2 g ng sangkap na ito ay maaaring maging sanhi ng kamatayan.

Ang mga pagpapakita ay kinabibilangan ng: visual disturbances, matinding pananakit ng ulo, seizure, cardiac conduction disturbances at, kasama ng mga ito, rhythm disturbances (kabilang ang pagpapahaba ng QT interval), cardiovascular collapse, pagbuo ng hypokalemia, ventricular fibrillation at ventricular tachycardia. Ang biglaang (minsan nakamamatay) na pag-aresto sa puso na may paghinga ay maaari ding mangyari.

Dahil ang gayong reaksyon ay maaaring mangyari kaagad pagkatapos kumuha ng isang malaking dosis ng gamot, kinakailangan na agad na magsagawa ng therapy na naglalayong alisin ang mga palatandaan ng karamdaman. Ang gastric lavage at induction ng pagsusuka ay kinakailangan. Ang pag-inom ng activated carbon sa isang halaga na hindi bababa sa 5 beses na mas malaki kaysa sa dami ng gamot na ininom ay maaaring maiwasan ang kasunod na pagsipsip nito (kapag nagbibigay ng activated carbon sa tiyan sa pamamagitan ng isang probe kaagad pagkatapos ng pamamaraan ng lavage, hindi lalampas sa kalahating oras pagkatapos ng pag-inom ng gamot).

Sa kaso ng labis na dosis, maaaring isaalang-alang ang opsyon ng pangangasiwa ng diazepam parenteral. May katibayan na ang gamot na ito ay may kakayahang bawasan ang mga sintomas ng cardiotoxicity na dulot ng chloroquine.

Kung kinakailangan, ang mga pamamaraan ay isinasagawa upang mapanatili ang paggana ng paghinga, at ang paggamot na anti-shock ay isinasagawa din.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Maaaring mapataas ng hydroxychloroquine sulfate ang mga antas ng plasma ng digoxin, kaya naman ang mga taong umiinom ng mga gamot na ito ay kailangang patuloy na subaybayan ang mga antas ng serum digoxin.

Ang hydroxychloroquine sulfate ay maaari ding makipag-ugnayan sa sangkap na chloroquine. Kapag pinagsama, posible ang mga sumusunod na epekto: nadagdagan ang mga katangian ng pagharang ng aminoglycosides na may kaugnayan sa myoneural synapse; pagbagal ng metabolismo ng sangkap sa ilalim ng impluwensya ng cimetidine, dahil sa kung saan ang antas ng mga antimalarial na gamot sa plasma ay tumataas; antagonism na may kaugnayan sa mga katangian ng pyridostigmine na may neostigmine; isang pagbawas sa bilang ng mga antibodies na nabuo (bilang isang reaksyon sa pagpapatupad ng pangunahing pagbabakuna - intradermal human vaccine (diploid cell) laban sa rabies).

Ang mga antacid ay mayroon ding katulad na epekto sa chloroquine - pinapahina nila ang pagsipsip ng hydroxychloroquine. Dahil dito, kapag pinagsama ang mga naturang gamot, kinakailangan na obserbahan ang hindi bababa sa 4 na oras na agwat sa pagitan ng kanilang mga administrasyon.

Dahil maaaring mapahusay ng hydroxychloroquine ang mga katangian ng mga gamot na antidiabetic, kapag pinagsama ang mga ito, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng insulin o mga hypoglycemic na gamot.

Pinapahaba ng Halofantrine ang pagitan ng QT, kaya hindi ito maaaring pagsamahin sa iba pang mga gamot na maaaring makapukaw ng cardiac arrhythmia (kabilang sa listahang ito ang hydroxychloroquine). Bilang karagdagan, ang posibilidad ng pagbuo ng ventricular arrhythmia ay nagdaragdag sa pinagsamang paggamit ng gamot sa iba pang mga arrhythmogenic na gamot (kabilang ang moxifloxacin na may amiodarone).

Ang kumbinasyon ng Immard na may cyclosporine ay nagdudulot ng pagtaas sa mga antas ng plasma nito.

Nagagawa ng hydroxychloroquine na babaan ang threshold ng seizure. Kapag isinama sa iba pang mga antimalarial na gamot na nagpapababa din ng threshold ng seizure (tulad ng mefloquine), tumataas ang posibilidad ng mga seizure.

Ang kumbinasyon sa mga anticonvulsant ay maaaring humantong sa pagbawas sa kanilang pagiging epektibo.

Ang mga pag-aaral na isinagawa upang pag-aralan ang pakikipag-ugnayan ng mga kumbinasyon ng solong dosis ng chloroquine at praziquantel ay nagpakita ng pagbaba sa bioavailability ng huli. Walang impormasyon kung ang parehong epekto ay maaaring bumuo kung ang hydroxychloroquine ay pinagsama sa praziquantel. Kung i-extrapolate natin ang impormasyong ito, dahil ang mga pharmacokinetics at istraktura ng chloroquine at hydroxychloroquine ay halos magkapareho, maaari nating tapusin na ang pag-unlad ng naturang epekto ay dapat asahan.

Ang pinagsamang pangangasiwa na may agalsidase ay maaaring theoretically makapukaw ng pagbagal sa aktibidad ng α-galactosidase sa loob ng mga cell.

[ 20 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nakaimbak sa ilalim ng mga karaniwang kondisyon para sa mga gamot, hindi naa-access sa mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Si Imard ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.