Kaletra

Isang makabagong gamot na ginawa ng British company na Abbott Laboratories - Kaletra - ay isang antiretroviral substance para sa paggamot ng HIV infection (human immunodeficiency virus).

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Kaletra

Ang tanging indikasyon para sa paggamit ng gamot na Kaletra ay ang paggamot sa impeksyon sa HIV sa pamamagitan ng pagpigil sa pagtitiklop ng human immunodeficiency virus.

Paglabas ng form

Ang release form ng Kaletra ay mga tablet, na natatakpan sa itaas ng isang espesyal na proteksiyon na shell, na nagpapahintulot sa gamot na "ihatid" nang direkta sa lugar ng kanilang pinaka-epektibong trabaho.

Ang Kaletra ay naglalaman ng dalawang aktibong sangkap, bawat isa ay may sariling dosis: lopinavir (0.2 mg) at ritonavir (0.05 mg).

Ang Kaletra sa anyo ng tablet ay magagamit sa isang bote na gawa sa siksik na polyethylene. Ang isang bote ay naglalaman ng 120 yunit ng gamot. Ang bote na may mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay nakaimpake sa isang pakete ng karton.

Ang mga karagdagang compound ng kemikal na nasa gamot ay sorbitan laurate, sodium stearyl fumarate, copovidone K28, colloidal silicon dioxide.

Ang film coating ng tablet ay may sariling komposisyon.

Pharmacodynamics

Ang gamot na ito ay may makitid na espesyalisasyon. Ang mga therapeutic na tampok ng Kaletra ay tinutukoy ng mga pharmacodynamics ng dalawang pangunahing aktibong sangkap.

Ang Lopinavir ay isang inhibitor ng HIV-1 at HIV-2 protease, na nagbibigay ng antiviral pharmacodynamics ng Kaletra. Ang pagsugpo sa mga protease na ito ay nagsisiguro ng pagkagambala sa produksyon ng protina ng viral, na humahantong sa pagbuo at pag-unlad ng isang hindi maunlad na retrovirus.

Ang Ritonavir ay isang peptidomimetic at isang inhibitor ng HIV-1 at HIV-2 aspartyl protease.

Na-metabolize sa atay.

Ang kumpletong impormasyon tungkol sa cross-resistance sa pagitan ng lopinavir at ritonavir ay kasalukuyang hindi magagamit, na nangangailangan ng karagdagang pananaliksik.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics ng Kaletra ay tinutukoy ng kaukulang mga parameter ng lopinavir at ritonavir. Tulad ng ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral, sa ilalim ng impluwensya ng CYP3A, ang lopinavir ay halos 100% na binago sa mga metabolite nito. Ang pagkakaroon ng ritonavir ay nagpapabagal sa metabolismo ng lopinavir at humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo, na nagpapataas ng pharmacological efficacy ng Kaletra.

Kapag ang inirekumendang dosis ng lopinavir/ritonavir (0.4/0.1 g) ay ibinibigay dalawang beses araw-araw, ang pinakamataas na konsentrasyon (C _max ) ng lopinavir sa dugo na 6.1 hanggang 13.5 mcg/mL ay nakakamit apat na oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang isang solong dosis ng gamot na may walang taba na pagkain at sa walang laman na tiyan ay hindi nagpapakita ng makabuluhang pagbabago sa antas ng pagsipsip. Kapag kumakain ng katamtamang mataba na pagkain, ang mga resulta ng pagsipsip ng gamot ay napabuti.

Ang bioavailability ng Kaletra ay medyo mataas at umaabot sa 99%. Pangunahing nagbubuklod ang Lopinavir sa mga istrukturang protina ng plasma tulad ng mga albumin at alpha-1-acid glycoproteins.

Ang gamot ay excreted mula sa katawan medyo mabagal. Pagkatapos ng walong araw, ang konsentrasyon ng lopinavir ay bumababa ng 10%, ito ay pinalabas pangunahin sa anyo ng mga metabolite na may ihi at higit sa 80% na may mga feces. Humigit-kumulang 2.2% ng lopinavir ay excreted sa ihi na hindi nagbabago at 19.8% ng mga ito - na may mga dumi.

Ang clearance ng lopinavir pagkatapos ng oral administration ng gamot ay nagpapakita ng antas mula 0.23 hanggang 11.73 L/h.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ng Kaletra ay kinukuha nang pasalita. Ang paraan ng pangangasiwa at dosis ng gamot ay inireseta ng dumadating na manggagamot nang paisa-isa, batay sa kondisyon ng pasyente at ang klinikal na larawan ng sakit. Ang pagiging epektibo ng Kaletra ay hindi nakasalalay sa oras at dami ng pagkain na kinuha. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya. Inirerekomenda na lunukin ang mga ito nang buo.

Sa ratio ng lopinavir/ritonavir, ang panimulang inirerekumendang dosis ay ang pagkuha ng dalawang tablet form, na sa dosis ay tumutugma sa 0.4/0.1 g (ang konsentrasyon ng mga aktibong sangkap na lopinavir/ritonavir ng isang tablet ay 0.2/0.05 g) dalawang beses sa araw. Posible rin ang pangalawang iskedyul ng pangangasiwa - apat na tablet nang isang beses.

Para sa mga bata na tatlong taong gulang na, ang gamot na pinag-uusapan ay inireseta sa bahagyang magkakaibang mga dosis.

Iskedyul ng pangangasiwa at dosis Ang Kaletra sa mga karaniwang dosis ng pang-adulto ay inaprubahan para sa paggamit sa mga bata na ang timbang ay lumampas sa 35 kg at na ang body surface area (BSA) ay hindi bababa sa 1.4 ^m2.

Kung ang bata ay may mas mababang timbang at ang kanyang BSA ay nasa saklaw mula 0.6 m2 ^hanggang 1.4 m2 ^, ang inirerekomendang dosis ng gamot ay 0.1 g + 0.025 g.

Para sa mga bata na ang ibabaw ng katawan ay mas mababa sa 0.6 ^m2, o na ang edad ay hindi umabot sa tatlong taon, ang Kaletra ay ginagamit hindi sa anyo ng tablet, ngunit sa anyo ng syrup. Sa sitwasyong ito, ang dosis ng gamot ay tumutugma sa figure na 0.080 g + 0.020 g/ml.

Madaling kalkulahin ang lugar ng ibabaw ng katawan sa iyong sarili. Upang gawin ito, i-multiply ang taas ng pasyente sa sentimetro sa timbang ng kanyang katawan sa kilo at hatiin ang resulta sa 3600.

PSA (m ² ) = (Taas (cm) × Timbang ng katawan (kg)/3600)

[ 12 ], [ 13 ]

Gamitin Kaletra sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng antiviral na gamot na Kaletra sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda ng mga doktor at parmasyutiko.

Kung ang tanong ng pangangailangan para sa antiretroviral therapy ay lumitaw sa panahon kung kailan ang isang batang ina ay nagpapasuso sa kanyang sanggol, kung gayon ang babae ay dapat huminto sa pagpapasuso.

Contraindications

Nakilala ng mga doktor ang mga sumusunod na contraindications para sa paggamit ng Kaletra:

1. Indibidwal na hypersensitivity ng katawan ng pasyente sa lopinavir at/o ritonavir, pati na rin sa isa o higit pang mga karagdagang sangkap ng gamot.
2. Malubhang antas ng dysfunction ng atay.
3. Ang edad ng maliit na pasyente ay hanggang tatlong taon.

Ang partikular na pangangalaga ay dapat gawin kapag ipinakilala ang Kaletra sa protocol ng paggamot para sa mga pasyenteng may mga sumusunod na sakit sa kanilang medikal na kasaysayan:

1. Cirrhosis.
2. Banayad hanggang katamtamang dysfunction ng atay.
3. Ang hemophilia ay isang sakit sa dugo.
4. Ang pancreatitis ay isang pamamaga ng pancreas.
5. Viral hepatitis B at C.
6. Lumampas sa antas ng enzyme sa atay.
7. Hypercholesterolemia.
8. Ang hypertriglyceridemia ay isang mataas na antas ng triglycerides sa dugo.
9. Kagalang-galang. Ang katandaan ng pasyente, higit sa 65 taon.
10. Mga pasyente na may mga problema sa puso.

[ 9 ]

Mga side effect Kaletra

Ang napakabisang antiretroviral na gamot na Kaletra, kapag iniinom nang pasalita, ay maaaring magdulot ng kaunting epekto:

1. Reaksyon ng mga digestive organ:

• Ang hitsura ng mga sintomas ng pagtatae.
• Pagduduwal na maaaring magdulot ng pagsusuka reflex.
• Sakit sa bahagi ng tiyan.
• Utot.
• Paglala ng iba't ibang sakit na nauugnay sa digestive tract: colitis, enterocolitis, hemorrhoids, hepatitis, gastroenteritis, liver steatosis, gastroesophageal reflux, hepatomegaly at marami pang iba na hindi gaanong madalas mangyari.

1. Ang reaksyon ng proteksiyon na function ng katawan ay isang reaksiyong alerdyi ng katawan, sanhi ng mga sintomas nito:

• Hyperemia ng balat.
• Angioedema.
• Mga pantal.
• Rash.
• Nangangati.
• Nasusunog.

1. Tugon sa cardiovascular:

• Tumaas na presyon ng dugo.
• Hindi gaanong karaniwan ang mga pagpapakita ng atherosclerosis, deep vein thrombosis, myocardial infarction at maraming iba pang mga karamdaman.

1. Neuralgic reaksyon:

• Sakit ng ulo.
• Istorbo sa pagtulog.
• Ang hitsura ng ingay sa mga tainga.
• Neuropathy, neuralgia.
• Pagkahilo.
• Ang paglitaw ng isang pakiramdam ng pagkabalisa.
• Pananakit sa paningin.

1. Reaksyon ng musculoskeletal system:

• Pain syndrome na nakakaapekto sa likod na bahagi.
• Myalgia.

1. Reaksyon ng mga dermis at subcutaneous layer:

• Pagpapakita ng iba't ibang mga pagbabago sa pathological ng isang dermatological na kalikasan.

1. Reaksyon ng endocrine system:

• Nabawasan ang gana.
• Pagbaba ng timbang.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridemia.
• Hypercholesterolemia (mataas na antas ng kolesterol sa dugo).

1. Reaksyon ng excretory system:

• Dysfunction ng bato.

1. Reaksyon ng sistema ng reproduktibo ng tao:

• Kawalan ng regla para sa ilang mga siklo ng panregla.
• Malakas na pagkawala ng dugo sa panahon ng regla.
• Erectile dysfunction.

1. Reaksyon ng mga elemento ng hematopoietic ng katawan:

• Ang anemia ay isang kondisyon na sanhi ng kakulangan ng mga pulang selula ng dugo.
• Ang lymphadenopathy ay isang reaksyon ng mga lymph node, na ipinahayag ng kanilang paglaganap.

1. Pagkasira ng pangkalahatang kondisyon ng isang tao:

• Mga madalas na impeksyon na nakakaapekto sa lower at upper respiratory tract.
• Impeksyon ng dermis at subcutaneous fat.
• Furunculosis.
• Asthenia.
• Nabawasan ang pangkalahatang tono ng katawan.
• Pagkasira ng mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo.

[ 10 ], [ 11 ]

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng lopinavir at/o ritonavir, ang mga aktibong sangkap ng antiviral na gamot para sa impeksyon sa HIV na Kaletra, ay hindi alam dahil sa kakulangan ng mga katotohanan at obserbasyon.

Walang mabisang panlunas, at kung mangyari ang masamang epekto, isinasagawa ang nagpapakilalang paggamot.

Kung kinakailangan, ang mga hakbang sa detoxification ay maaaring isagawa: gastric lavage (pinapayagan na alisin ang mga labi ng gamot), pati na rin ang paggamit ng isang sorbent (ito ay maaaring regular na activated carbon).

Dahil sa ang katunayan na ang mga aktibong sangkap ng Kaletra ay nagpapakita ng isang mataas na porsyento ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo, ang paggamit nito sa paggamot ng labis na dosis na may dialysis ay hindi naaangkop.

Ang ilang mga babala tungkol sa pagpasok:

1. Ang Lopinavir at ritonavir ay pangunahing na-convert sa kanilang mga metabolite sa atay, kaya kung may kapansanan ang paggana ng atay, maaaring kailanganin na ayusin ang karaniwang dosis.
2. Sa panahon ng paggamot sa Kaletra, dapat mong kanselahin ang iyong mga biyahe sa likod ng gulong ng isang sasakyan. Kung ang iyong trabaho ay nangangailangan ng pagpapanatili ng mataas na antas ng atensyon sa loob ng mahabang panahon, dapat mong itaas ang isyu ng pansamantalang paglipat sa ibang uri ng trabaho.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kadalasan, ang gamot na Kaletra ay ginagamit sa kumplikadong paggamot ng impeksyon sa HIV. Samakatuwid, ang mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot na Kaletra ay isang kinakailangan para sa pagiging epektibo ng buong kumplikadong paggamot.

Ang sabay-sabay na paggamit sa zidovudine at abacavir ay humahantong sa isang pagbawas sa kanilang konsentrasyon sa dugo, na maaaring humantong sa isang pagkasira sa pagiging epektibo ng gamot.

Ang kabaligtaran na epekto ay sinusunod kapag ginamit kasama ng tenofovir. Ang dami ng bahagi sa plasma ng dugo ng huling pharmacological agent ay tumataas, na nagiging sanhi ng mga sintomas ng labis na dosis.

Ang sabay-sabay na trabaho sa non-narcotic analgesics ay nangangailangan ng mga medikal na tauhan na patuloy na subaybayan ang kalusugan ng pasyente at ang hitsura ng mga side effect, bilang isang pagkasira sa kondisyon, kabilang ang respiratory depression, ay posible.

Sa parallel na paggamit ng HIV protease inhibitors, ang isang pagtaas sa aktibidad ng creatine phosphokinase ay sinusunod.

Kapag ginamit ang Kaletra kasama ang nevirapine, ang pagbawas sa quantitative indicator ng lopinavir sa dugo ng pasyente ay sinusunod, na nagpapahina sa epekto ng antiviral na gamot na pinag-uusapan.

Ang pinagsamang paggamit ng lopinavir at ritonavir na may efavirenzin at nevirapine ay mahigpit na ipinagbabawal, dahil ang epekto ng Kaletra sa mga istrukturang retroviral ay pinipigilan.

Ang delavirdine ay nagpapakita ng pag-activate ng lopinavir at isang pagtaas sa dami ng presensya nito sa plasma ng dugo ng pasyente.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Kaletra at mga anticoagulant na gamot (hal., warfarin) ay nagpapataas ng panganib ng pagdurugo.

Lopinavir at ritonavir, kapag ginamit nang magkasama sa isang protocol ng paggamot, na may pagtaas ng C _min ng amprenavir (numerical presence sa plasma) ng huli. Ang kanilang pinagsamang pangangasiwa isang beses sa isang araw ay kontraindikado.

Ang isang katulad na klinikal na larawan ay sinusunod sa kaso ng parallel administration ng Kaletra at nelfinavir. Hindi dapat pahintulutan ng mga doktor ang kanilang pinagsamang paggamit.

Ang mga dosis ng mga gamot na pumipigil sa chemokine receptor na CCR5 (hal., maraviroc) ay dapat bawasan kapag pinagsama-sama ang lopinavir at ritonavir.

Tulad ng ipinakita ng mga klinikal na obserbasyon, ang quantitative component ng saquinavir sa kumplikadong protocol ng paggamot ay dapat bawasan.

Kapag ginamit nang magkasama ang Kaletra at boceprevir, napansin ng mga doktor ang pagbaba sa dami ng bahagi ng lopinavir at ang pangalawang antiviral na gamot, na ginagawang imposible ang kanilang pinagsamang paggamit.

Kinakailangang maging maingat kapag pinangangasiwaan at inaayos ang mga dosis ng gamot sa isang therapeutic protocol ng antiviral na gamot na pinag-uusapan at mga gamot ng antidepressant group. May mataas na panganib na magkaroon ng mga side effect.

Ang paggamot sa kumbinasyon ng mga antifungal na gamot ay hindi rin inirerekomenda.

Sa panahon ng paggamot sa Kaletra, ang mga oral contraceptive ay hindi dapat gamitin, dahil ang kanilang epektibong proteksyon ay maaaring may kapansanan, na nangangailangan ng kanilang kapalit sa iba pang mga paraan ng contraceptive protection.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kondisyon ng imbakan para sa Kaletra ay nangangailangan ng pagsunod sa mga sumusunod na punto:

1. Ang lokasyon ng imbakan para sa lopinavir at ritonavir ay dapat protektado mula sa direktang sikat ng araw.
2. Ang hanay ng temperatura ng imbakan ay pinapayagan sa loob ng saklaw mula + 15 hanggang + 30 degrees sa itaas ng zero.
3. Ang antiretroviral na gamot ay dapat na itago sa mga lugar na hindi naa-access ng mga tinedyer at maliliit na bata.

Shelf life

Sa kasong ito, ang buhay ng istante ng pinag-uusapang gamot, ang Kaletra, ay apat na taon.