Kaletra

Ang isang makabagong gamot na ginawa ng British company Abbott Laboratories - Kaletra ay isang prothoretovirus substance para sa pag-impluwensya sa HIV infection (human immunodeficiency virus).

[1], [2]

Mga pahiwatig Kaletra

Ang tanging indikasyon para sa paggamit ng gamot na Kaletra ay ang paggamot ng impeksyon sa HIV, sa pamamagitan ng pagbabawal sa pagtitiklop ng human immunodeficiency virus.

Paglabas ng form

Form ng release Kaletra - tablets, na sakop ng isang espesyal na proteksiyon shell, na nagbibigay-daan sa "maghatid" ng bawal na gamot direkta sa zone ng kanilang pinaka-epektibong trabaho.

Ang Kaletra ay naglalaman ng dalawang aktibong sangkap na may dosis nito: lopinavir (0.2 mg) at ritonavir (0.05 mg).

Ang Kaletra sa anyo ng mga tablet ay magagamit sa isang maliit na maliit na maliit ng siksik na polyethylene. Ang isang bote ay naglalaman ng 120 yunit ng gamot. Ang bote na may mga tagubilin para sa paggamit ng bawal na gamot ay nakaimpake sa packaging ng karton.

Karagdagang mga compound kemikal na naroroon sa gamot ay sorbitan laurate, sosa stearyl fumarate, copovidone K28, silikon dioxide colloidal.

Ang film coating ng tablet ay may sariling komposisyon.

Pharmacodynamics

Ang gamot na ito ay may makitid na pagdadalubhasa. Ang mga therapeutic feature ng Kaletra ay tumutukoy sa mga pharmacodynamics ng dalawang pangunahing aktibong sangkap.

Ang Lopinavir ay isang inhibitor ng HIV-1 at HIV-2 na protease, na nagbibigay ng antiviral pharmacodynamics ng Kaletra. Ang pagsugpo sa mga protease ay nagbibigay ng pagkagambala sa paggawa ng viral protein, na humahantong sa pagbuo at pag-unlad ng isang kulang na pag-unlad na retrovirus.

Ang Ritonavir ay isang peptidomimetic, ay isang inhibitor ng aspartyl-protease HIV-1 at HIV-2.

Metabolised sa atay.

Walang kumpletong impormasyon tungkol sa cross-resistance ng lopinavir at ritonavir hanggang ngayon, na nangangailangan ng mga karagdagang pag-aaral.

[3], [4], [5], [6],

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics ng Kaletra ay tinutukoy ng mga kaukulang parameter ng lopinavir at ritonavir. Tulad ng ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral, sa ilalim ng impluwensya ng CYP3A, ang lopinavir ay halos 100% na transformed sa mga metabolite nito. Ang pagkakaroon ng ritonavir ay nagpipigil sa metabolismo ng lopinavir at nagdudulot ng pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo, pagdaragdag ng pagiging epektibo ng pharmacological ng paghahanda Kaletra.

Sa paglalapat ng mga pinapayong dosing lopinavir / ritonavir (0.4 / 0.1 g) dalawang beses sa isang araw na may isang maximum na konsentrasyon (C _max ) ng lopinavir ng dugo 6.1-13.5 ug / ml nakakamit pagkatapos ng apat na oras pagkatapos ng administrasyon.

Ang nag-iisang paggamit ng gamot na may matangkad na pagkain at pag-aayuno ay hindi nagpapakita ng isang makabuluhang pagbabago sa antas ng pagsipsip. Kapag kumain ng moderately mataba na pagkain, ang mga resulta ng pagsipsip ng gamot ay nagpapabuti.

Ang bioavailability ng Kaletra ay medyo mataas at may halaga na 99%. Ang Lopinavir ay nakararami na nauugnay sa protina na protina na tulad ng albumins at alpha-1-acidic glycoproteins.

Ang gamot ay excreted mula sa katawan ng dahan-dahan sapat. Pagkatapos ng walong araw, ang konsentrasyon ng lopinavir ay mababawasan ng 10%, ay nakuha sa pangunahing anyo ng metabolites kasama ang ihi at higit sa 80% na may fecal mass. Tungkol sa 2.2% ng lopinavir ay excreted hindi nagbabago sa ihi at 19.8% ng mga ito ay may mga binti.

Ang clearance ng lopinavir sa kaso ng oral administration ng gamot ay nagpapakita ng isang antas ng 0.23 hanggang 11.73 l / h.

[7], [8]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tabletang Kaletra ay kinukuha nang pasalita. Ang paraan ng pag-aaplay at ang dosis ng gamot ay inireseta ng nag-aaral ng doktor nang paisa-isa, batay sa kalagayan ng pasyente at ang klinikal na larawan ng sakit. Ang pagiging epektibo ng gamot ng Kaletra ay hindi nakasalalay sa oras at halaga ng pagkain na kinuha. Ang mga tablet ay hindi dapat makagat. Inirerekomenda na sila ay malulon nang buo.

Ang ratio ng lopinavir / ritonavir inirerekomenda panimulang dosis ay tumatanggap ng dalawang anyo tablet, kung saan dosis ay tumutugon sa 0.4 / 0.1 g (aktibo konsentrasyon ng mga aktibong ingredients lopinavir / ritonavir per tablet 0.2 / 0.05 g) ng dalawang beses sa maghapon. Posibleng at ang ikalawang iskedyul ng pagpasok - apat na mga tablet isang beses.

Para sa mga bata na tatlong taong gulang na, ang gamot na pinag-uusapan ay inireseta sa maraming iba't ibang mga dosis.

Kaletra dosis at iskedyul ng dosis sa standard na dosage ng pang-adulto ay pinapayagan para sa prescribing sa mga bata na ang timbang ay lumampas sa 35 kg mark at ang katawan ibabaw na lugar (PPT) ay hindi bababa sa 1.4 m ².

Kung ang bata ay mas mababa ang timbang, at ang kanyang PPT ay nasa loob ng mga limitasyon ng 0.6 m ² hanggang 1.4 m2 ^{, ang} inirerekomendang dosis ng gamot ay 0.1 g + 0.025 g.

Para sa mga bata, na ang katawan ibabaw na lugar ay mas mababa sa 0.6 m ², o hindi umabot sa edad na tatlong taon, ay ang mga nawawalang Kaletra sa tablet form at bilang isang syrup. Sa sitwasyong ito, ang dosis ng gamot ay tumutugma sa isang pigura ng 0.080 g + 0.020 g / ml.

Ang ibabaw na lugar ng katawan ay maaaring kalkulahin nang madali at malaya. Upang gawin ito, ang taas ng pasyente sa mga sentimetro ay dapat na pinarami ng timbang ng kanyang katawan sa kilo at ang resultang resulta na hinati ng 3600.

BSA (m ² ) = (Taas (cm) × katawan timbang (kg) / 3600)

[12], [13],

Gamitin Kaletra sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng antiviral drug Kaletra sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda ng mga medics at pharmacists.

Kung may katanungan tungkol sa pangangailangan para sa antiretroviral therapy sa panahong ang isang batang ina ay nagpapasuso sa kanyang sanggol, ang babae ay dapat tumigil sa pagpapasuso.

Contraindications

Ang mga doktor ay tumutukoy sa mga kontraindikasyong ito sa paggamit ng Kaletra:

1. Indibidwal na hypersensitivity ng katawan ng pasyente sa lopinavir at / o ritonavir, pati na rin sa isa o higit pang karagdagang mga sangkap ng bawal na gamot.
2. Malubhang antas ng hepatic Dysfunction.
3. Edad ng isang maliit na pasyente hanggang sa tatlong taong gulang.

Sa pamamagitan ng espesyal na pangangalaga, kinakailangan upang ipakilala sa protocol ng paggamot ng Kaletra ang mga pasyente kung saan ang mga anamnesis tulad ng mga sakit ay naroroon:

1. Singsing ng atay.
2. Atay dysfunction ng banayad at katamtamang severity.
3. Hemophilia - pagkalubog ng dugo.
4. Ang pancreatitis ay isang pamamaga ng pancreas.
5. Viral hepatitis B at C.
6. Labis na pamantayan ng enzyme sa atay.
7. Hypercholesterolemia.
8. Ang hypertriglyceridemia ay isang nadagdagang halaga ng triglycerides sa dugo.
9. Kahanga-hanga. Ang matatanda na edad ng pasyente ay higit sa 65 taon.
10. Mga pasyente na may mga problema sa puso.

[9],

Mga side effect Kaletra

Ang mataas na epektibong antiretroviral drug Kaletra, na may bibig na pangangasiwa ay maaaring maging sanhi ng maraming epekto:

1. Tugon ng sistema ng pagtunaw:

• Hitsura ng mga sintomas ng pagtatae.
• Pagduduwal, na maaaring magbuod ng pagsusulit ng pagsusuka.
• Pain syndrome sa tiyan.
• Kumbinasyon.
• Pagpalala ng iba't-ibang mga sakit na nauugnay sa ng pagtunaw lagay: kolaitis, enterocolitis, almuranas, hepatitis, gastroenteritis, hepatic steatosis, gastroesophageal kati sakit, hepatomegaly, at isang bilang ng iba na nangyari mas madalas.

1. Ang reaksyon ng proteksiyon sa katawan ng katawan ay isang allergic reaksyon ng katawan, nakakondisyon sa pamamagitan ng mga sintomas nito:

• Hyperemia ng balat.
• Angioedema.
• Mga pantal.
• Rash.
• Itching.
• Nasusunog na damdamin.

1. Reaksyon ng cardiovascular system:

• Taasan ang presyon ng dugo.
• Mas kaunting karaniwan ang atherosclerosis, malalim na ugat na trombosis, myocardial infarction, at iba pang mga karamdaman.

1. Neurological reaksyon:

• Sakit ng ulo.
• Pagkagambala ng pagtulog.
• Ang hitsura ng ingay sa tainga.
• Neuropatya, neuralgia.
• Pagkahilo.
• Hitsura ng isang pakiramdam ng pagkabalisa.
• Kapansanan sa paningin.

1. Reaksyon ng sistema ng musculoskeletal:

• Pain syndrome na nakakaapekto sa likod na lugar.
• Myalgia.

1. Reaksyon ng dermis at subcutaneous layers:

• Pagbubuod ng iba't ibang mga pathological pagbabago ng dermatological kalikasan.

1. Reaksyon ng sistema ng endocrine:

• Pagpapahina ng gana.
• Pagbawas ng timbang.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridemia.
• Hypercholesterolemia (mataas na kolesterol sa dugo).

1. Reaksyon ng excretory system:

• Dysfunction ng bato.

1. Reaksyon ng sistema ng pagpaparami ng tao:

• Ang kawalan ng regla sa panahon ng ilang siklo ng panregla.
• Mahusay na pagkawala ng dugo sa panahon ng regla.
• Dysfunction ng pagtanggal.

1. Tugon ng mga selula ng dugo ng katawan:

• Ang anemia ay isang kondisyon na sanhi ng kakulangan ng mga pulang selula ng dugo.
• Ang lymphadenopathy ay isang reaksyon ng mga lymph nodes, na ipinahayag ng kanilang paglaganap.

1. Pagkasira ng pangkalahatang kondisyon ng isang tao:

• Mga madalas na impeksiyon na nakakaapekto sa mas mababang at itaas na respiratory tract.
• Impeksiyon ng dermis at subcutaneous fat.
• Furuncleus
• Asthenia.
• Bawasan ang pangkalahatang tono ng katawan.
• Pagkasira ng mga resulta ng mga pag-aaral ng laboratoryo.

[10], [11]

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng lopinavir at / o ritonavir - ang mga aktibong sangkap ng isang antiviral agent upang maimpluwensyahan ang impeksiyong HIV Kaletra - ay hindi kilala dahil sa kakulangan ng mga katotohanan at mga obserbasyon.

Walang epektibong panlunas, at sa paglitaw ng mga negatibong sintomas ng sintomas ng paggamot na ginagampanan.

Kung kinakailangan, maaaring maisagawa ang disinfecting measures: gastric lavage (nagpapahintulot sa pag-alis ng residues ng gamot), pati na rin ang paggamit ng sorbent (ito ay maaaring maging ordinaryong activate charcoal).

Dahil sa ang katunayan na ang mga aktibong sangkap ng paghahanda ng Kaletra ay nagpapakita ng isang malaking porsyento ng mga koneksyon sa mga protina ng plasma, hindi marapat na gamitin ang dialysis sa paggamot ng labis na dosis.

Ang ilang mga babala tungkol sa pagkuha:

1. Ang Lopinavir at ritonavir ay kadalasang nagbago sa kanilang mga metabolite sa atay, kaya kung ang pag-andar ng atay ay nasisira, ang karaniwang dosis ay maaaring kailangang maayos.
2. Laban sa backdrop ng paggamot ng Kaletra, kailangan mong kanselahin ang iyong mga biyahe habang nagmamaneho. Kung ang trabaho ay nangangailangan ng mahabang panahon upang mapanatili ang isang mataas na antas ng pansin, ito ay kapaki-pakinabang upang taasan ang isyu ng isang pansamantalang paglipat sa isa pang uri ng trabaho.

[14], [15]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kadalasan ang gamot na Kaletra ay ginagamit sa kumplikadong paggamot ng impeksyon sa HIV. Samakatuwid, ang mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot sa Kaletra ay isang paunang kinakailangan para sa pagiging epektibo ng buong medikal na kumplikadong.

 Ang pinagsamang paggamit sa zidovudine at abacavir, ay humantong sa isang pagbawas sa kanilang konsentrasyon sa dugo, na maaaring humantong sa isang pagkasira sa pagiging epektibo ng bawal na gamot.

Ang reverse effect ay sinusunod kapag pinagsama sa tenofovir. Ang quantitative component sa blood plasma ng huling pharmacological agent ay nagdaragdag, na nagiging sanhi ng mga sintomas ng labis na dosis.

Ang sabay-sabay na pagtratrabaho sa mga non-narcotic analgesics ay nangangailangan ng medikal na kawani na patuloy na masubaybayan ang kalagayan ng kalusugan ng pasyente, ang paglitaw ng mga sekundaryong sintomas, hangga't maaari na pagkasira ng kondisyon, hanggang sa depresyon sa paghinga.

Sa parallel application ng HIV protease inhibitors, ang isang pagtaas sa aktibidad ng creatine phosphokinase ay sinusunod.

Kapag ang Kaletra ay ginagamit sa nevirapine, mayroong isang pagbawas sa quantitative index ng lopinavir sa dugo ng pasyente, na nagpapahina sa epekto ng antiviral na gamot sa pagsasaalang-alang.

Mahigpit na ipinagbabawal na kumuha ng lopinavir at ritonavir kasama ng efavirenzine at nevirapine na magkasama, dahil ang impluwensiya ng Kaletra sa mga retroviral na istraktura ay pinigilan.

Ipinapakita ng Delavirdine ang pag-activate ng lopinavir at ang pagtaas ng dami nito sa dugo ng pasyente.

Ang pinagsamang paggamit ng Kaletra at anticoagulant na gamot (halimbawa, warfarin) ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo.

Lopinavir at ritonavir, kapag pinagsama sa isang protocol ng paggamot, na may amprenavir ay nadagdagan ang C _min (numerical presence sa plasma) huling. Ang kanilang pinagsamang paggamit ay kontraindikado sa araw.

Ang isang katulad na klinikal na larawan ay sinusunod din sa kaso ng kasabay na pangangasiwa ng Kaletra at nelfinavir. Hindi dapat pahintulutan ng mga doktor ang kanilang pinagsamang aplikasyon.

Ang mga dosis ng gamot, inhibitors ng chemokine receptor CCR5 (eg, maraviroc), kapag kinuha kasama ng lopinavir at ritonavir, ay dapat mabawasan.

Tulad ng ipinakita sa pamamagitan ng mga klinikal na obserbasyon, ang quantitative component ng saquinavir sa protocol ng kumplikadong paggamot ay dapat mabawasan.

Gamit ang pinagsamang paggamit ng Kaletra at bocetrevir, nakita ng mga manggagamot ang pagbawas sa quantitative component ng lopinavir at ang pangalawang antiviral drug, na ginagawang imposible ang kanilang joint application.

Lubhang maingat, kinakailangan upang ipakilala at ayusin ang dosis ng gamot sa ilalim ng isang therapeutic protocol ng antiviral na gamot na pinag-uusapan at ang mga gamot ng grupo ng antidepressant. Ang panganib ng pagbuo ng mga sintomas sa gilid ay napakahusay.

Hindi rin inirerekomenda na ituring ang mga ito kapag isinama sa mga antipungal na gamot.

Laban sa background ng paggamot sa Kaletra, ang ibig sabihin ng oral contraceptive ay hindi dapat gamitin, dahil may pagkasira sa epektibong proteksyon ng huli, na nangangailangan ng kapalit ng iba pang mga paraan ng proteksyon ng contraceptive.

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ng mga kondisyon ng imbakan ng Kaletra ang mga sumusunod na mga bagay:

1. Ang lugar kung saan dapat itago ang lopinavir at ritonavir ay dapat protektado mula sa pagkakalantad sa direktang liwanag ng araw.
2. Ang temperatura ng pag-imbak ng imbakan ay pinapayagan sa saklaw mula + 15 hanggang 30 degrees sa itaas zero.
3. Kinakailangan na maglaman ng antiretroviral agent sa mga lugar na hindi naa-access sa mga kabataan at maliliit na bata.

Shelf life

Sa kasong ito, ang buhay ng istante ng gamot na Kaletra ay apat na taon.