Lamotrigine

Ang Lamotrigine ay isang malakas na anticonvulsant na ginagamit upang gamutin ang epileptic seizures.

[1], [2], [3], [4], [5],

Mga pahiwatig Lamotrigine

Kabilang sa mga indications para sa paggamit ng gamot:

• generalized o bahagyang Pagkahilo form (kabilang ang pangingisay tonic-clonic uri, at sa karagdagan, atake, umuusbong bilang isang resulta ng Lennox-Gastaut syndrome) - mga batang 12+ taon pati na rin ang mga matatanda para sa monotherapy ng mga epileptik seizures o bilang isang karagdagang gamot;
• bilang isang paraan para sa monotherapy na may tipikal na paraan ng kawalan;
• bilang isang prophylaxis ng mood disorder (tulad ng mania, depression o hypomania, at bilang karagdagan sa mga mixed case) sa mga pasyente na may edad na 18+ na naghihirap mula sa manic-depressive psychosis.

[6]

Paglabas ng form

Ginawa sa anyo ng mga tablet sa isang dami ng 25, 50 o 100 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 tablets ng gamot. Ang pakete ay naglalaman ng 1 o 3 paltos na paltos.

[7], [8], [9]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay nakakatulong upang patatagin ang mga lamad ng mga neuron, na nakakaapekto sa presinaptic na mga channel ng sodium (potensyal na nakasalalay). Sa karagdagan ito inhibits ang pathological proseso ng paglabas ng 2-aminopentandiovoy acid (ang amino acid aambag epilepsy) at mabagal pagsira, na kung saan ay sanhi ng glutamate.

[10], [11], [12]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ay ganap at mabilis na nasisipsip mula sa digestive tract. Pagkatapos ng oral administration, ang peak concentration ay umabot ng 2.5 oras. Ang pagsipsip ng bawal na gamot ay nagpapabagal kung kinuha sa pagkain, ngunit hindi ito nakakaapekto sa pagiging epektibo nito. Ang mga sisidlan ay nagpapalipat-lipat sa protina-nakagapos na form (maximum 55% ng nasisipsip na sangkap). Ang koepisyent ng hugas sa plasma ay tinatayang 0.2-1.2 ml / min bawat kilo ng timbang, at ang dami ng pamamahagi ay 0.9-1.3 l / kg.

Ang metabolismo ay nangyayari sa atay dahil sa proseso ng glucuronation. Ang kalahating buhay sa mga matatanda ay humigit-kumulang 24-35 oras, sa mga bata ay karaniwang mas maikli. Ang bilis ng panahong ito ay malakas na naiimpluwensyahan ng iba pang mga gamot na kinuha sa lamotrigine.

Nangyayari ang ekskrta sa pamamagitan ng mga bato (sa anyo ng glucuronides, at mas mababa sa 10% ay excreted hindi nagbabago), at halos 2% - ng bituka.

[13], [14]

Dosing at pangangasiwa

Nilayon para sa oral administration. Ang dami at tagal ng pangangasiwa, pati na rin ang dosis, ay tinutukoy ng doktor nang paisa-isa para sa bawat pasyente. Ang mga batang 12+ taon at ang mga may sapat na gulang ay karaniwang inireseta 25-200 mg dalawang beses sa isang araw (ang maximum na pinapayagan araw-araw na dosis ay 700 mg); sa edad na 2-12 taon - 2-15 mg / kg dalawang beses sa isang araw (ang maximum na pahintulot na pang-araw-araw na dosis ay 400 mg).

[20], [21], [22]

Gamitin Lamotrigine sa panahon ng pagbubuntis

Kapag buntis, ang droga ay hindi dapat gamitin, maliban sa mga sitwasyon kung saan ang potensyal na benepisyo ay lumampas sa panganib na magkaroon ng mga negatibong epekto sa sanggol. Ayon sa rating ng FDA, ang gamot ay inuri bilang C.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications: lactation period, indibidwal na hindi pagpaparaan ng mga elemento ng gamot, pati na rin ang mga bata na mas bata sa 2 taon.

[15], [16],

Mga side effect Lamotrigine

Kabilang sa mga epekto ay posible tulad reaksyon:

• organo ng National Assembly: pagkahilo na may mga sakit ng ulo, hindi pagkakatulog o kabaligtaran ng pag-aantok, malubhang pagkapagod, at pagdaragdag ng aggressiveness, pagkabalisa at pagkamayamutin. Ang diplopia, panginginig, pagkalito, problema sa balanse, pagkawala ng visual acuity at conjunctivitis ay maaari ring maganap;
• organo ng hematopoietic system: leukopenia o thrombocytopenia;
• Gastrointestinal organs: pagsusuka sa pagduduwal;
• Allergy: balat pantal (pangkalahatan maculopapular; bubuo sa unang 8 linggo ng paggamot), na mawala pagkatapos pigil ng gamot, hypersensitivity (pamamaga ng mukha, lagnat, haematological disorder (anemia), at karamdaman ng atay, pati na rin ang lymphadenopathy, at, sa bihirang mga kaso, yelo o MES). Paminsan-minsan, ang pagpapaunlad ng mga syndromes ni Lyell o Stevens-Johnson ay posible.

[17], [18], [19]

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga manifestations ng isang labis na dosis: pang-amoy ng antok, sakit ng ulo at pagkahilo, maliban sa nystagmus na may ataxia, pagsusuka, at pagkawala ng malay.

Upang alisin ang mga sintomas, kinakailangan ang ospital ng pasyente. Ang mga gastric lavage procedure ay ginaganap, ang activate na uling ay ibinibigay, at ipinagkakaloob din ang palatandaan at suporta.

[23], [24], [25], [26],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Valproates ay mga mapagkumpetensyang blockers ng mga enzyme sa atay, bilang isang resulta na pinipigilan ang proseso ng lamotrigine glucuronization, at bumababa ang metabolic rate at ang average na oras ng kalahating oras (hanggang 70 oras) ay nagdaragdag.

Anticonvulsants na ibuyo hepatic metabolizing enzymes (tulad ng phenytoin, carbamazepine, phenobarbital at primidone c), at bilang karagdagan paracetamol - taasan ang rate ng glucuronidation proseso Lamotrigine at ang kanyang metabolismo. Sa kaso ng pinagsamang reception median half-life ng mga aktibong Bumababa ingredient sa pamamagitan ng humigit-kumulang isang factor ng 2 (sa antas ng 14 na oras). Mayroong impormasyon tungkol sa mga hitsura ng mga side effect sa central nervous system - ataxia, pagkahilo, pagsusuka, pagkawala ng visual katalinuhan, diplopia (sa paggamit ng carbamazepine panahon Lamotrigine paggamot). Ang mga sintomas mawala pagkatapos ng pagbabawas ng dosis ng carbamazepine.

Kapag isinama sa ang pinagsamang OK, na naglalaman ethinyl estradiol (30 .mu.g) at levonorgestrel (150 mg), mayroong isang pagtaas ng purification rate index ng Lamotrigine (humigit-kumulang 2 fold). Bilang resulta, bumababa ang AUC at ang peak concentrations (isang average ng 52, at 39%, ayon sa pagkakabanggit). Sa panahon ng linggo kung saan ang gamot ay hindi kinuha, ang konsentrasyon ng aktibong substansiya sa plasma ay nagdaragdag (bago ang paggamit ng isang bagong dosis, ito ay humigit-kumulang na 2 beses na mas mataas kaysa sa naobserbahan sa panahon ng aktibong paggamot).

Rifampicin pinatataas ang rate koepisyent ng purification of Lamotrigine, at sa karagdagan ay nababawasan nito ang half-life - sa pamamagitan ng pagbibigay-buhay ng hepatic enzymes na responsable para sa proseso glucuronidation. Ang mga pasyente na kumukuha ng rifampicin bilang isang karagdagang lunas, kinakailangan upang magreseta ng lamotrigine ayon sa isang pamamaraan na inirerekomenda para sa kanyang pinagsamang pangangasiwa na may glucuronization na stimulant drugs.

[27], [28], [29], [30], [31]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin ang gamot na kinakailangan sa isang lugar na sarado mula sa sikat ng araw at pag-access sa mga bata. Mga kondisyon ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° С.

[32], [33]

Shelf life

Pinapayagan ang Lamotrigine na magamit sa loob ng 3 taon matapos ang paggawa ng gamot.

[34], [35], [36]