Lamotrigine

Ang Lamotrigine ay isang malakas na anticonvulsant na ginagamit upang gamutin ang mga epileptic seizure.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mga pahiwatig Lamotrigine

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay kinabibilangan ng:

• pangkalahatan o bahagyang mga anyo ng mga seizure (kabilang ang tonic-clonic seizure, pati na rin ang mga seizure na nabubuo bilang resulta ng Lennox-Gastaut syndrome) - para sa mga bata 12+ taong gulang, pati na rin para sa mga matatanda para sa monotherapy ng epileptic seizure o bilang isang karagdagang gamot;
• bilang monotherapy para sa mga tipikal na anyo ng pagliban;
• bilang isang prophylaxis ng mga mood disorder (tulad ng mania, depression o hypomania, pati na rin ang magkahalong mga kaso) sa mga pasyenteng may edad na 18+ na dumaranas ng manic-depressive psychosis.

[ 6 ]

Paglabas ng form

Magagamit ito sa mga tablet na 25, 50 o 100 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 tableta ng gamot. Ang pack ay naglalaman ng 1 o 3 blister strips.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacodynamics

Tinutulungan ng gamot na patatagin ang mga neuronal na lamad sa pamamagitan ng pagkilos sa presynaptic sodium channels (potensyal na umaasa). Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang proseso ng pagpapakawala ng pathological ng 2-aminopentanedioic acid (ang amino acid na ito ay nag-aambag sa pagbuo ng mga epileptic seizure) at pinapabagal ang depolarization na dulot ng glutamate.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ay ganap at mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagkatapos ng oral administration, ang pinakamataas na konsentrasyon ay naabot pagkatapos ng 2.5 oras. Ang pagsipsip ng gamot ay mas mabagal kung ito ay kinuha kasama ng pagkain, ngunit hindi ito nakakaapekto sa pagiging epektibo nito. Ito ay umiikot sa pamamagitan ng mga sisidlan sa isang pormang nakagapos sa protina (maximum na 55% ng hinihigop na sangkap). Ang plasma clearance coefficient ay humigit-kumulang 0.2–1.2 ml/min kada kilo ng timbang, at ang dami ng pamamahagi ay 0.9–1.3 l/kg.

Ang metabolismo ay nangyayari sa atay sa pamamagitan ng proseso ng glucuronidation. Ang kalahating buhay sa mga matatanda ay humigit-kumulang 24-35 na oras, sa mga bata ay kadalasang mas maikli. Ang rate ng panahong ito ay makabuluhang apektado ng iba pang mga gamot na kinuha kasama ng lamotrigine.

Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (sa anyo ng mga glucuronides, na may mas mababa sa 10% na pinalabas na hindi nagbabago), at humigit-kumulang 2% sa pamamagitan ng mga bituka.

[ 13 ], [ 14 ]

Dosing at pangangasiwa

Inilaan para sa oral administration. Ang dalas at tagal ng pangangasiwa, pati na rin ang dosis, ay tinutukoy ng doktor nang paisa-isa para sa bawat pasyente. Ang mga batang 12+ taong gulang at matatanda ay karaniwang inireseta ng 25-200 mg dalawang beses sa isang araw (ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 700 mg); may edad na 2-12 taon - 2-15 mg / kg dalawang beses sa isang araw (ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gamitin Lamotrigine sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay ipinagbabawal, maliban sa mga sitwasyon kung saan ang potensyal na benepisyo ay mas malaki kaysa sa panganib na magkaroon ng mga negatibong kahihinatnan para sa fetus. Ayon sa rating ng FDA, ang gamot ay inuri bilang kategorya C.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon ay kinabibilangan ng: panahon ng paggagatas, indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot, at mga batang wala pang 2 taong gulang.

[ 15 ], [ 16 ]

Mga side effect Lamotrigine

Ang mga posibleng epekto ay kinabibilangan ng:

• mga organo ng sistema ng nerbiyos: pagkahilo na may pananakit ng ulo, hindi pagkakatulog o, sa kabaligtaran, pag-aantok, matinding pagkapagod, at bilang karagdagan, pagiging agresibo, pagkabalisa at pagkamayamutin. Ang diplopia, panginginig, pagkalito, mga problema sa balanse, pagkawala ng visual acuity at conjunctivitis ay maaari ding mangyari;
• mga organo ng hematopoietic system: leukopenia o thrombocytopenia;
• gastrointestinal tract: pagsusuka na may pagduduwal;
• Allergy: pantal sa balat (karamihan ay maculopapular; bubuo sa unang 8 linggo ng paggamot), nawawala pagkatapos ng paghinto ng gamot, hypersensitivity (pamamaga ng mukha, lagnat, hematological disorder (anemia) at mga sakit sa atay, pati na rin ang lymphadenopathy at, sa mga bihirang kaso, DIC o MOF). Bihirang, maaaring magkaroon ng Lyell's syndrome o Stevens-Johnson syndrome.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga sintomas ng labis na dosis ay kinabibilangan ng: antok, pananakit ng ulo at pagkahilo, bilang karagdagan sa nystagmus na may ataxia, pagsusuka, at coma.

Upang maalis ang mga sintomas, ang pasyente ay dapat na maospital. Isinasagawa ang mga pamamaraan ng gastric lavage, inireseta ang activated carbon, at nagbibigay din ng symptomatic at supportive na paggamot.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga Valproates ay mapagkumpitensyang mga blocker ng mga enzyme sa atay, bilang isang resulta kung saan ang proseso ng glucuronidation ng lamotrigine ay pinigilan, at ang rate ng metabolismo ay bumababa at ang average na kalahating buhay ay tumataas (hanggang sa 70 oras).

Ang mga anticonvulsant na nag-uudyok sa pag-metabolize ng mga enzyme ng atay (tulad ng phenytoin na may carbamazepine, pati na rin ang phenobarbital na may primidone), pati na rin ang paracetamol, ay nagpapataas ng rate ng lamotrigine glucuronidation at metabolismo nito. Sa kaso ng pinagsamang pangangasiwa, ang average na kalahating buhay ng aktibong sangkap ay bumababa ng humigit-kumulang 2 beses (hanggang 14 na oras). Mayroong impormasyon tungkol sa paglitaw ng mga side effect sa central nervous system - ataxia, pagkahilo, pagduduwal, pagkawala ng visual acuity, diplopia (kapag gumagamit ng carbamazepine sa panahon ng paggamot na may lamotrigine). Ang mga sintomas ay nawawala pagkatapos bawasan ang dosis ng carbamazepine.

Kapag sinamahan ng pinagsamang oral contraceptive na naglalaman ng ethinyl estradiol (30 mcg) at levonorgestrel (150 mcg), ang lamotrigine clearance coefficient ay tumataas (mga 2 beses). Bilang resulta, bumababa ang AUC at peak concentration values (sa average na 52 at 39%, ayon sa pagkakabanggit). Sa isang linggo kung saan hindi iniinom ang gamot, ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ay tumataas (bago kumuha ng isang bagong dosis, ito ay humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa sa mga halaga na sinusunod sa panahon ng aktibong paggamot).

Pinapataas ng Rifampicin ang clearance rate ng lamotrigine at binabawasan din ang kalahating buhay nito sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga enzyme ng atay na responsable para sa glucuronidation. Ang mga pasyente na kumukuha ng rifampicin bilang karagdagang paggamot ay dapat na inireseta ng lamotrigine ayon sa regimen na inirerekomenda para sa pinagsamang paggamit nito sa mga gamot na nagpapasigla sa glucuronidation.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw at mga bata. Mga kondisyon ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Shelf life

Ang Lamotrigine ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]