Lariam

Ang Lariam ay isang lunas para sa malarya. Ang aktibong bahagi ng gamot ay ang sangkap na methanolquinoline.

[1]

Mga pahiwatig Lariama

Ito ay ginagamit para sa paggamot sa mga sumusunod na kaso:

• therapy para sa malaria na dumadaloy sa uncomplicated form (na kung saan ay nag-trigger sa pamamagitan ng mga pagkilos plazmodium falciparum strains at iba pang mga bakterya-agents na nagpapakita ng pagtutol laban sa iba pang malarya gamot);
• na may malarya na pinaghalong pinagmulan, o plasmodium Vivax na sapilitan ng bacterium;
• para sa pag-iwas sa pag-unlad ng malarya sa mga tao na pupunta sa pagbisita sa mga rehiyon kung saan may mataas na panganib ng pagkontrata nito;
• bilang isang emergency aid o tulong sa sarili - sa mga taong pinaghihinalaang malaria.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ay isinasagawa sa mga tablet, 4 na piraso sa loob ng paltos. Ang pakete ay naglalaman ng 2 mga pekeng pekeng.

Pharmacodynamics

Nakakaimpluwensya si Lariam ng mga uri ng patak ng asexual (intra-erythrocyte origin). Kasama sa listahang ito ang plasmodium Vivax at plasmodium falciparum, at sa karagdagan Plasmodium malariae at Plasmodium oval.

Kasama nito, epektibo ang gamot laban sa bakterya na nagpakita ng paglaban sa maraming iba pang mga gamot. Kabilang sa mga ito, Proguanil na may Chloroquine, at sa karagdagan Pyrimethamine at isang kumbinasyon ng pyrimethamine na may sulfonamides.

Sa panahon ng pagsusuri na ito ay natagpuan out na ang katatagan plazmodium falciparum laban mefloquine ay matatagpuan higit sa lahat sa Timog-silangang Asya, kung saan ito ay madalas na-obserbahan bacterial paglaban sa iba't-ibang mga kilala gamot. May impormasyon tungkol sa cross-resistance ng mefloquine na may quinine at halophantrine substances.

Pharmacokinetics

Ang antas ng bioavailability ay higit sa 85%. Ang pagkain na may pagkain ay nagdaragdag ng antas at bilis ng pagsipsip, at bilang karagdagan sa bioavailability indicator (sa pamamagitan ng tungkol sa 40%). Ang pinakamataas na halaga sa loob ng plasma, na halos pareho ng dosis na kinuha, naabot pagkatapos ng 6-24 na oras. Upang makuha ang mga indeks ng equilibrium sa loob ng plasma (umabot sa 1000-2000 μg / l) posible sa paggamit ng isang gamot sa halagang 250 mg isang beses sa isang linggo para sa isang panahon ng 7-10 na linggo.

Ang dami ng pamamahagi ng mefloquine ay humigit-kumulang 20 l / kg. Ang sangkap ay maaaring makapasok sa mga tisyu, sa pamamagitan ng placental na hadlang, at sa maliit na halaga ay pumasok sa gatas ng ina. Ang protina synthesis ay 98%.

Upang makamit 95% kahusayan kontra sa sakit na gamot na kinakailangan upang makamit ang mga rate ng daloy ng sustansiya sa loob, ng hindi bababa sa 620 ng / ml (sa loob ng erythrocytes naglalaman ng malarya bacteria, ang mga halagang ito ay dapat 2 beses mas mataas).

Sa loob ng katawan, ang mefloquine ay binago sa tulong ng hemoprotein P450 3A4 sa 2 mga produkto ng pagkabulok - carboxymethoxylin at hydroxymethoxin. Ang pangunahing sa kanila ay 2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinoline carboxylic acid, na walang aktibidad laban sa plasmodium bacteria sa falciparum.

Ang average na tagapagpahiwatig ng kalahating buhay ay 3 linggo. Ang ekskretyon ay pangunahin sa mga feces, gayundin ang apdo. Ang kabuuang antas ng clearance ay 30 ML / minuto (higit sa lahat sa loob ng atay). Sa ihi, 9% ang mefloquine ay tinanggal na hindi nabago, at 4% ng kanyang pangunahing produkto ng pagkabulok.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, sila ay natutunaw pagkatapos ng pagkain, hugasan ng tubig (minimum na 200 ML). Ang tablet ay kailangang lunok sa buong, sapagkat ito ay may mapait na lasa at medyo nasusunog. Kung ang kawalan ng kakayahan ng pasyente na lunukin ang buong gamot ay pinapayagan na durugin ang tablet at idagdag sa likido na inumin niya.

Gamitin para sa pag-iwas sa malarya.

Ang laki ng dosis ng pang-adulto (at para sa mga bata na tumitimbang mula sa 45 kg) ay katumbas ng maximum na 5 mg / kg minsan sa isang linggo (kinuha sa isang mahigpit na tinukoy na araw). Sa isang timbang sa hanay na 30-45 kg, ang dosis ay 3/4 na tab., Na may timbang na 20-30 kg - kalahati ng tablet, na may timbang na 10-20 kg - isang kapat ng tablet, at may timbang sa loob ng 5-10 kg - isang maximum na 0.125 tablet.

Ang unang dosis ng Lariam ay dapat dalhin bago pagbisita sa isang rehiyon kung saan ang panganib ng pagkontrata malarya ay mataas (talaga ito ay tapos na sa 7 araw). Kung ang dosis ay hindi pa kinuha bago, kailangan ang shock treatment - upang gamitin ang isang beses-minsan-lingguhang dosis, ang dosis ay kinakailangan para sa 3 araw sa isang hilera, at pagkatapos ay muling isinaayos sa karaniwang pamumuhay. Upang mabawasan ang posibilidad na umunlad ang sakit pagkatapos umalis sa potensyal na mapanganib na lugar, kahit na sa unang buwan, kinakailangan na kumuha ng mga gamot sa pang-iwas na paraan. Kung ang isang tao ay ginagamot sa iba pang mga gamot, ang pagpigil sa pagpigil ay dapat magsimula nang hindi lalampas sa 2-3 linggo bago ang paglalakbay upang matiyak ang kaligtasan ng kumbinasyon ng mga gamot.

Paggamot sa Lariam.

Ang kabuuang sukat ng karaniwang dosis na achieves ang nais na epekto, ay 20-25 mg / kg, at maaaring mag-iba depende sa mga tagapagpahiwatig ng timbang ng pasyente, at ipinamahagi sa ilang mga pagkakaiba-iba (upang gamitin ang kabuuang dosis ng bawal na gamot sa loob ng 2-3 na oras sa isang pagitan ng 6- 8 oras, maaaring maiiwasan ang mga epekto.)

Para sa mga taong tumitimbang ng higit sa 60 kg kailangang gumawa ng 6 tablets (3 Hour scheme 3 + 2 + 1 tablet), at ang mga may gradong sa hanay ng 45-60 kg-ti - 5 tablets (2 Hour Scheme 3+ 2 tablets). Sa timbang sa isang hanay ng 30-45 kg kinakailangan upang kumuha ng 3-4 tablet (sa 2 reception sa ilalim ng scheme 2 + 2 tablet). Timbang 20-30 kg - 2-3 tablets (sa 2 receptions, ayon sa scheme 2 + 1 tablet). Sa isang timbang ng 10-20 kg tumagal ng 1-2 tablet na may isang dosis, at sa isang timbang ng 5-10 kg - din sa 1 tumagal 0.5-1 tablet.

Nagtatampok ang dosis sa ilang sitwasyon:

• na may mahinang kaligtasan sa sakit, at bilang karagdagan sa mga taong naninirahan sa mga endemic malarial na rehiyon, maaari kang kumuha ng isang nabawasan na kabuuang dosis;
• kung ang pasyente ay bubuo ng pagsusuka hanggang sa kalahati ng isang oras matapos ang pag-ubos ng mga tablet, kailangan niyang uminom ng buong dosis muli, at kung ang pagsusuka ay nagsisimula sa 0.5-1 oras matapos ang pagkuha - kumuha ng karagdagang kalahati ng dosis;
• kung malarya-nagiging sanhi ng bacterium ay plazmodium wiwaxia upang alisin mula Plasmodium atay, ito ay kinakailangan upang maisagawa ang pag-iwas sa pagbabalik sa dati gamit derivatives ng 8-aminoquinoline ahente (hal, primaquine ibig sabihin nito);
• kung walang pagpapabuti pagkatapos ng 48-72 oras pagkatapos makumpleto ang buong kurso sa paggamot o kapag lumaganap ang malarya sa panahon ng pag-iwas, dapat pumili ang doktor ng isa pang gamot;
• Sa malubhang mga uri ng talamak na uri ng malarya, ang gamot ay pinahihintulutang maubos pagkatapos ng 2-3 araw na therapy na may intravenous quinine. Kinakailangan na obserbahan ang agwat sa pagitan ng mga aplikasyon ng mga bawal na gamot na hindi kukulangin sa 12 oras upang pigilan ang pag-unlad ng maraming mga pakikipag-ugnayan sa pharmacological;
• sa mga lugar kung saan ang mga mikrobyo-pathogens ay may cross-resistance, ang resulta ay maaaring isang pamamaraan sa unang paggamit ng artemisinin o mga derivatives nito, at pagkatapos ay gumagamit ng Lariam.

Pagpapagaling sa sarili.

Kinakailangang gawin ang unang dosis - isang minimum na 15 mg / kg. Halimbawa, na may timbang na higit sa 45 kg - kumukuha ng 3 tablet (dosis ay 750 mg). Kung hindi posible na makatanggap ng medikal na pangangalaga sa hinaharap at walang mga negatibong pagpapahayag, pagkatapos ng 6-8 na oras kinakailangan upang makuha ang 2 nd kalahati ng kabuuang dosis - 2 tablet (ang dosis ay 500 mg). Sa isang timbang ng higit sa 60 kg pagkatapos ng isa pang 6-8 na oras sa karagdagan gumamit ng isa pang 1-mahusay na pill.

Upang ibukod o kumpirmahin ang diagnosis, kailangan mong bisitahin ang isang doktor, kahit na sa tingin mo ay mabuti.

[2]

Gamitin Lariama sa panahon ng pagbubuntis

Gamitin ang Lariam sa unang tatlong buwan ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang malamang na benepisyo para sa isang babae ay lumampas sa panganib ng mga komplikasyon sa bata.

Ang mga kababaihang nasa reproductive age, kapag gumagamit ng droga, at 3 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng kurso, ay dapat gumamit ng maaasahang mga Contraceptive. Ngunit sa paglilihi na dumating na sa panahon ng paggamot, ang pagwawakas ng pagbubuntis ay hindi kinakailangan.

Ang Mefloquine ay dumaan sa gatas ng ina sa mga maliliit na halaga. Dahil walang impormasyon tungkol sa epekto nito sa mga ganitong kaso, kinakailangang tanggihan ang pagpapasuso para sa panahon ng pag-amin ni Lariam.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• pagkabalisa o depression, pati na rin ang sakit sa pag-iisip;
• isang pasyente na nagdurusa sa schizophrenia;
• ang pagkakaroon ng convulsions (din kung mayroon silang kasaysayan);
• therapy na may Halofantrine, at bukod pa sa appointment matapos ang paggamit ng mefloquine (pagpapahaba ng mga halaga sa pagitan ng QT, na kung saan ay nagbabanta sa buhay) ay maaaring mangyari;
• manifestations of intolerance na may paggalang sa mga elemento ng gamot o mga katulad na therapeutic agent-tulad ng quinidine o quinine.

Kinakailangang gamitin ang gamot na may pag-iingat sa pagkakaroon ng pagkabigo sa atay o epilepsy (dahil pinatataas nito ang posibilidad ng mga seizure), at bilang karagdagan sa mga taong may karamdaman sa isip at mga pathology sa puso. Gayundin, kailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta sa mga sanggol sa ilalim ng anim na buwang gulang na may timbang na mas mababa sa 5 kg, at mga matatanda (mahigit 65 taong gulang).

Mga side effect Lariama

Sa panahon ng therapy sa talamak na yugto ng malarya, ang mga epekto, na kung saan ay mga sintomas ng napapailalim na patolohiya, ay maaaring lumitaw.

Karamihan sa mga madalas na-obserbahan ang mga paglabag (ang mga ito ay madalas na ipinahayag sa halip mahina, at ang kanilang mga expression ay nabawasan sa proseso ng patuloy na paggamot): pagsusuka, pananakit ng ulo at sakit ng tiyan, pagtatae, pagduduwal, kawalan ng pagpipigil ng tae, mga problema sa balanse, pagtatae, bangungot, pagkahilo, pati na rin hindi pagkakatulog at isang pakiramdam ng pag-aantok.

Paminsan-minsan, ang mga sumusunod na komplikasyon at karamdaman ay nangyari:

• ang estado ng depression, encephalopathy, motor o sensory-type neuropathy, ataxia, paresthesia na may convulsions at tremor. May ay isang pakiramdam ng pagkabalisa, pagkabalisa, pagkalito o pagkabalisa, deteriorating memory, may mga guni-guni at sindak-atake bumuo ng mga saloobin ng pagpapakamatay, pati na rin ang mga manipestasyon ng sikotikong paranoyd at agresibong kalikasan;
• nadagdagan o nabawasan ang index ng presyon ng dugo, tachycardia, palpitations, bradycardia, mainit na flushes, at sa karagdagan extrasystole na may arrhythmia. Maaaring may mga blockade ng AV at mga problemang lumilipas sa pagpapadaloy ng puso;
• urticaria, rashes sa ibabaw ng balat, pamamaga, exanthema, alopecia, pangangati, at pamumula ng balat (kabilang dito ang exudative polyforma) at Stevens-Johnson syndrome;
• myalgia na may myasthenia, at kaya arthralgia;
• ay maaaring magkaroon ng mga problema sa pandinig, pangitain o vestibular apparatus;
• thrombocyto- o leukopenia, isang pagbaba sa dami ng hematocrit at leukocytosis;
• isang estado ng lagnat at isang pakiramdam ng kahinaan, nadagdagan ang pagpapawis, isang damdamin at pagkawala ng gana.

Dahil sa matagal na panahon ng paglaganap ng droga, ang mga negatibong epekto ay maaaring magpatuloy at magpakita ng kanilang sarili sa loob ng ilang linggo pagkatapos ng dulo ng administrasyong droga.

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga katangian ng mga palatandaan ng pagkalason: nadagdagan ang kalubhaan ng mga epekto.

Ang paggamot sa kasong ito ay ang mga sumusunod: induction ng pagsusuka at gastric lavage, pati na rin ang palatandaan ng mga pamamaraan. Bilang karagdagan, ang mga masinsinang aktibidad ay isinasagawa upang mapanatili ang function ng CAS, subaybayan ang mga halaga ng hemodynamic at mga parameter ng ECG, pati na rin tasahin ang kalagayan ng kaisipan ng pasyente (sa unang araw).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsasama ang Lariam na may chloroquine, quinidine, at quinine, maaaring baguhin ang mga pagbabago sa ECG, at ang posibilidad ng mga seizure ay maaaring tumaas.

Channel Blockers Ca, antiarrhythmic gamot at antihistamines, tricyclics, β-blocker, phenothiazines, at blockers ng histamine (H1) makakaapekto sa proseso ng pagpapadaloy sa loob ng puso, at maaari ring makaapekto sa QT-pagpapahaba ng ang mga halaga interval.

Dahil ang mga halaga ng plasma ng valproate, carbamazepine at phenytoin na may pagbaba ng phenobarbital na may kumbinasyon sa Lariam, na nagpapahina sa kanilang pagiging epektibo, ang dosis ng mga bawal na gamot ay maaaring kailangang mabago.

Ang kumbinasyon ng gamot na may mga live na bakuna ng tipus para sa oral administration ay nagpapabawas sa immunogenicity ng huli. Dahil dito, kinakailangang isagawa ang pagbabakuna nang hindi bababa sa 3 araw bago magsimula ang paggamit ni Lariam.

[3], [4]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang lariat ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan. Ang temperatura ay hindi dapat lumagpas + 30 ° C.

[5]

Mga espesyal na tagubilin

Mga Review

Lariam - lubos na isang popular na gamot na ay kadalasang ginagamit bilang isang kontra sa sakit na ahente laban sa malarya sa kaso ng mga paglalakbay sa mga bansa na may mataas na katutubo antas. Mga komento tungkol sa mga ito ay mabuti sapat, ngunit dahil ang kausatiba bakterya ng malarya sakit sa iba't ibang mga rehiyon ay may iba't ibang (eg sa Sri Lanka), ang paggamot o pag-iwas sa, hindi kailanman gawin sa kanilang sarili - dapat silang magtalaga lamang propesyonal na dalubhasa, ma-assess sa larawan at piliin ang laki dosis o anumang iba pang gamot laban sa malarya, kung kinakailangan.

Shelf life

Maaaring magamit ang Lariam sa loob ng 3 taon mula nang ilabas ang gamot.