Lariam

Ang Lariam ay isang gamot laban sa malaria. Ang aktibong sangkap ng gamot ay methanolquinoline.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Lariama

Ginagamit ito para sa paggamot sa mga sumusunod na kaso:

• therapy para sa hindi komplikadong malaria (na sanhi ng mga strain ng Plasmodium falciparum at iba pang pathogenic bacteria na lumalaban sa iba pang mga antimalarial na gamot);
• para sa malaria na may halong pinagmulan o sanhi ng bacterium na Plasmodium vivax;
• upang maiwasan ang pag-unlad ng malaria sa mga taong nagbabalak bumisita sa mga rehiyon kung saan may mataas na panganib na magkaroon nito;
• bilang tulong pang-emerhensiya o tulong sa sarili – para sa mga taong pinaghihinalaang may malaria.

Paglabas ng form

Ang produkto ay ginawa sa mga tablet, 4 na piraso sa loob ng isang paltos na plato. Ang pack ay naglalaman ng 2 blister pack.

Pharmacodynamics

Ang Lariam ay nakakaapekto sa mga asexual na uri ng patolohiya (ng intraerythrocytic na pinagmulan). Kasama sa listahang ito ang Plasmodium vivax at Plasmodium falciparum, pati na rin ang Plasmodium malariae at Plasmodium ovale.

Kasabay nito, ang gamot ay epektibo laban sa bakterya na nagpakita ng pagtutol sa maraming iba pang mga gamot. Kabilang sa mga ito ang Proguanil na may Chloroquine, pati na rin ang Pyrimethamine at isang kumbinasyon ng Pyrimethamine na may sulfonamides.

Sa panahon ng mga pagsusuri, napag-alaman na ang paglaban ng Plasmodium falciparum sa mefloquine ay higit sa lahat ay matatagpuan sa Timog-silangang Asya, kung saan madalas na sinusunod ang bacterial resistance sa maraming kilalang gamot. Mayroong impormasyon tungkol sa cross-resistance ng mefloquine na may quinine at halofantrine.

Pharmacokinetics

Ang antas ng bioavailability ay higit sa 85%. Ang pag-inom kasama ng pagkain ay nagpapataas ng antas at rate ng pagsipsip, gayundin ang bioavailability index (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 40%). Ang mga pinakamataas na halaga sa plasma, na humigit-kumulang kapareho ng dosis na kinuha, ay naabot pagkatapos ng 6-24 na oras. Ang mga halaga ng balanse sa plasma (1000-2000 mcg/l) ay maaaring makamit sa pamamagitan ng pag-inom ng gamot sa halagang 250 mg isang beses sa isang linggo para sa isang panahon ng 7-10 na linggo.

Ang dami ng pamamahagi ng mefloquine ay humigit-kumulang 20 l/kg. Ang sangkap ay maaaring makapasok sa mga tisyu, sa pamamagitan ng placental barrier, at makapasok din sa gatas ng ina sa maliit na dami. Ang synthesis ng protina ay 98%.

Upang makamit ang 95% prophylactic na pagiging epektibo ng gamot, kinakailangan upang makamit ang mga antas ng sangkap sa daloy ng dugo ng hindi bababa sa 620 ng/ml (sa loob ng mga erythrocytes na naglalaman ng malaria bacteria, ang mga halagang ito ay dapat na 2 beses na mas mataas).

Sa loob ng katawan, ang mefloquine ay binago ng hemoprotein P450 3A4 sa dalawang produkto ng pagkasira – carboxymefloquine at hydroxymefloquine. Ang pangunahing isa ay 2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinoline carboxylic acid, na hindi aktibo laban sa bacterium Plasmodium falciparum.

Ang average na kalahating buhay ay 3 linggo. Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa mga dumi at apdo. Ang kabuuang clearance rate ay 30 ml/minuto (pangunahin sa loob ng atay). Tinatanggal ng ihi ang 9% ng hindi nabagong mefloquine, pati na rin ang 4% ng pangunahing produkto ng pagkasira nito.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, pagkatapos kumain, na may tubig (hindi bababa sa 200 ml). Ang tableta ay dapat na lunukin nang buo, dahil mayroon itong mapait na lasa at bahagyang nasusunog. Kung ang pasyente ay hindi makalunok ng buong gamot, pinapayagan itong durugin ang tableta at idagdag ito sa likidong iniinom niya.

Gamitin para sa pag-iwas sa malaria development.

Ang dosis ng pang-adulto (at para sa mga bata na tumitimbang ng higit sa 45 kg) ay maximum na 5 mg/kg isang beses sa isang linggo (kinuha sa isang mahigpit na tinukoy na araw). Para sa mga timbang na nasa hanay na 30-45 kg, ang dosis ay 3/4 ng isang tableta, para sa mga timbang na nasa hanay na 20-30 kg - kalahating tableta, para sa mga timbang sa hanay na 10-20 kg - isang-kapat ng isang tableta, at para sa mga timbang sa hanay na 5-10 kg - isang maximum na 0.125 na mga tablet.

Ang unang dosis ng Lariam ay dapat inumin bago bumisita sa isang rehiyon na may mataas na panganib na magkaroon ng malaria (karaniwan ay ginagawa ito 7 araw bago). Kung ang dosis ay hindi nakuha nang maaga, ang paggamot sa pagkabigla ay kinakailangan - ang dosis na inilaan para sa pagkuha ng 1 oras / linggo ay dapat kunin sa loob ng 3 araw nang sunud-sunod, at pagkatapos ay lumipat sa karaniwang regimen. Upang mabawasan ang posibilidad na magkaroon ng sakit pagkatapos umalis sa isang potensyal na mapanganib na lugar, kinakailangan na inumin ang gamot sa isang preventive mode sa unang buwan. Kung ang isang tao ay ginagamot sa ibang mga gamot, ang prophylaxis ay dapat magsimula nang hindi lalampas sa 2-3 linggo bago ang biyahe upang matiyak ang kaligtasan ng kumbinasyon ng mga gamot.

Paggamot gamit ang Lariam.

Ang pangkalahatang karaniwang dosis na nagbibigay-daan sa pagkamit ng ninanais na epekto ay 20-25 mg/kg, at maaaring mag-iba depende sa timbang ng pasyente, at maipamahagi din na may ilang mga pagkakaiba-iba (gamit ang pangkalahatang dosis ng gamot sa 2-3 dosis na may pagitan ng 6-8 na oras ay maaaring maiwasan ang paglitaw ng mga side effect).

Ang mga taong tumitimbang ng higit sa 60 kg ay dapat uminom ng 6 na tableta (sa 3 dosis ayon sa scheme 3+2+1 tablets), at ang mga taong tumitimbang sa loob ng 45-60 kg – 5 tablets (sa 2 dosis, scheme 3+2 tablets). Sa isang timbang sa hanay na 30-45 kg, kailangan mong kumuha ng 3-4 na tablet (sa 2 dosis ayon sa scheme 2+2 tablet). Timbang 20-30 kg – 2-3 tablets (sa 2 dosis, ayon sa scheme 2+1 tablets). Sa bigat na 10-20 kg, kumuha ng 1-2 tablet sa isang dosis, at may timbang na 5-10 kg - din sa 1 dosis 0.5-1 tablet.

Mga kakaibang dosis sa ilang mga sitwasyon:

• sa kaso ng mahinang kaligtasan sa sakit, at bilang karagdagan, ang mga taong naninirahan sa mga endemic na rehiyon ng malaria ay maaaring kumuha ng pinababang kabuuang dosis;
• kung ang pasyente ay nagkakaroon ng pagsusuka sa loob ng kalahating oras pagkatapos kunin ang mga tablet, dapat niyang kunin muli ang buong dosis, at kung ang pagsusuka ay magsisimula sa loob ng 0.5-1 oras pagkatapos kumuha ng mga ito, dapat siyang kumuha ng karagdagang kalahating dosis;
• kung ang bacterium na nagdudulot ng malaria ay Plasmodium vivax, upang maalis ang Plasmodium mula sa atay, kinakailangan upang maiwasan ang mga relapses gamit ang mga derivatives ng substance na 8-aminoquinoline (halimbawa, ang gamot na primaquine);
• kung walang pagbuti pagkatapos ng 48-72 oras pagkatapos makumpleto ang buong kurso ng paggamot, o kung ang malaria ay bubuo sa panahon ng prophylaxis, ang doktor ay dapat pumili ng ibang gamot;
• sa malubhang anyo ng talamak na malaria, ang gamot ay maaaring gamitin pagkatapos ng 2-3 araw ng therapy na may intravenous quinine. Kinakailangan na obserbahan ang isang agwat ng hindi bababa sa 12 oras sa pagitan ng paggamit ng mga gamot na ito upang maiwasan ang pag-unlad ng maraming mga pakikipag-ugnayan sa pharmacological;
• Sa mga lugar kung saan ang mga pathogenic microbes ay cross-resistant, ang isang regimen na may paunang paggamit ng artemisinin o mga derivatives nito, na sinusundan ng paggamit ng Lariam, ay maaaring magbunga ng mga resulta.

Paggamot sa sarili.

Kinakailangang kunin ang paunang bahagi - hindi bababa sa 15 mg/kg. Halimbawa, kung ang tagapagpahiwatig ng timbang ay higit sa 45 kg - kumuha ng 3 tablet (ang dosis ay 750 mg). Kung imposibleng makatanggap ng karagdagang pangangalagang medikal at walang mga negatibong pagpapakita, pagkatapos ng 6-8 na oras kinakailangan na kunin ang ika-2 kalahati ng kabuuang bahagi - 2 tablet (ang dosis ay 500 mg). Kung ang timbang ay higit sa 60 kg, pagkatapos ng isa pang 6-8 na oras, kumuha ng isa pang tablet.

Upang ibukod o kumpirmahin ang diagnosis, kailangan mong bisitahin ang isang doktor, kahit na mabuti ang iyong pakiramdam.

[ 2 ]

Gamitin Lariama sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Lariam sa unang trimester ay pinahihintulutan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang posibleng benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa mga panganib ng mga komplikasyon para sa bata.

Ang mga kababaihan ng edad ng reproductive ay dapat gumamit ng maaasahang mga contraceptive kapag gumagamit ng gamot, pati na rin 3 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng kurso. Gayunpaman, kung ang paglilihi ay naganap na sa panahon ng paggamot, ang pagwawakas ng pagbubuntis ay hindi kinakailangan.

Ang Mefloquine ay pumapasok sa gatas ng ina sa maliit na dami. Dahil walang impormasyon tungkol sa epekto nito sa mga ganitong kaso, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng pagkuha ng Lariam.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• mga estado ng pagkabalisa o depresyon, pati na rin ang psychosis;
• isang pasyente na dumaranas ng schizophrenia;
• pagkakaroon ng mga seizure (din kung naroroon sila sa anamnesis);
• therapy na may Halofantrine, at bilang karagdagan, ang pangangasiwa nito pagkatapos ng paggamit ng mefloquine (ang pagpapahaba ng mga halaga ng pagitan ng QT ay maaaring mangyari, na magiging banta sa buhay);
• mga pagpapakita ng hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot o mga gamot na may katulad na mga therapeutic effect, tulad ng quinidine o quinine.

Kinakailangan na gamitin ang gamot nang may pag-iingat sa pagkakaroon ng pagkabigo sa atay o epilepsy (dahil ang posibilidad ng mga seizure ay tumataas), at gayundin sa mga taong may mga sakit sa isip at mga pathologies sa puso. Kinakailangan din ang pag-iingat kapag nagrereseta sa mga sanggol na wala pang anim na buwan na tumitimbang ng mas mababa sa 5 kg, at sa mga matatanda (mahigit sa 65 taon).

Mga side effect Lariama

Sa panahon ng therapy sa talamak na yugto ng malaria, maaaring lumitaw ang mga side effect, na mga sintomas ng pinagbabatayan na patolohiya.

Ang pinaka-madalas na sinusunod na mga karamdaman (madalas silang ipinahayag nang mahina, at ang kanilang pagpapakita ay bumababa sa proseso ng pagpapatuloy ng kurso ng paggamot): pagsusuka, pananakit ng ulo at tiyan, pagtatae, pagduduwal, fecal incontinence, mga problema sa balanse, pagtatae, bangungot, pagkahilo, pati na rin ang hindi pagkakatulog at isang pakiramdam ng pag-aantok.

Ang mga sumusunod na komplikasyon at karamdaman ay paminsan-minsan ay sinusunod:

• isang estado ng depresyon, encephalopathy, motor o sensory neuropathy, ataxia, paresthesia na may mga convulsion at panginginig. Mayroong isang pakiramdam ng pagkabalisa, pagkabalisa, pagkalito o pagkabalisa, pagkasira ng memorya, mga guni-guni at pag-atake ng sindak, mga pag-iisip ng pagpapakamatay, pati na rin ang mga pagpapakita ng isang paranoid psychotic at agresibong kalikasan;
• tumaas o bumaba ang presyon ng dugo, tachycardia, tumaas na rate ng puso, bradycardia, hot flashes, at extrasystole na may arrhythmia. Maaaring mangyari ang mga bloke ng AV at lumilipas na mga problema sa pagpapadaloy ng puso;
• urticaria, mga pantal sa balat, pamamaga, exanthema, alopecia, pangangati, pati na rin ang erythema (kabilang ang exudative multiforme) at Stevens-Johnson syndrome;
• myalgia na may myasthenia, pati na rin ang arthralgia;
• maaaring magkaroon ng mga problema sa pandinig, paningin o vestibular system;
• thrombocytopenia o leukopenia, nabawasan ang hematocrit at leukocytosis;
• isang estado ng lagnat at isang pakiramdam ng panghihina, nadagdagang pagpapawis, isang pakiramdam ng panginginig at pagkawala ng gana.

Dahil sa mahabang panahon ng pag-alis ng gamot, ang mga negatibong epekto ay maaaring magpatuloy at magpakita ng kanilang sarili sa loob ng ilang linggo pagkatapos ng pagtatapos ng pag-inom ng gamot.

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga katangian ng mga palatandaan ng pagkalason: tumaas na kalubhaan ng mga side effect.

Ang paggamot sa kasong ito ay binubuo ng mga sumusunod: induction ng pagsusuka at gastric lavage, pati na rin ang mga sintomas na pamamaraan. Bilang karagdagan, ang mga masinsinang hakbang ay isinasagawa upang mapanatili ang pag-andar ng cardiovascular system, ang mga halaga ng hemodynamic at mga tagapagpahiwatig ng ECG ay sinusubaybayan, at ang estado ng neuropsychiatric ng pasyente ay tinasa (sa unang araw).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsama ang Lariam sa chloroquine, quinidine, at quinine, ang mga pagbabago sa mga parameter ng ECG ay maaaring maobserbahan, at ang posibilidad na magkaroon ng mga seizure ay tumataas.

Ang mga blocker ng Ca channel, antiarrhythmic at antihistamine na gamot, tricyclics, β-blocker, phenothiazines, at histamine (H1) blocker ay nakakaapekto sa mga proseso ng pagpapadaloy sa loob ng puso at maaari ring makaapekto sa pagpapahaba ng pagitan ng QT.

Dahil ang kumbinasyon sa Lariam ay binabawasan ang mga antas ng plasma ng valproates, carbamazepine at phenytoin na may phenobarbital, na nagpapahina sa kanilang pagiging epektibo, maaaring kailanganin na baguhin ang dosis ng mga gamot na ito.

Ang kumbinasyon ng gamot na may mga live na bakuna sa typhoid para sa oral administration ay binabawasan ang immunogenicity ng huli. Para sa kadahilanang ito, ang pagbabakuna ay dapat gawin nang hindi bababa sa 3 araw bago simulan ang paggamit ng Lariam.

[ 3 ], [ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Lariam ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan. Ang temperatura ay hindi dapat lumampas sa +30°C.

[ 5 ]

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang Lariam ay isang medyo sikat na gamot na kadalasang ginagamit bilang isang preventive measure laban sa pag-unlad ng malaria sa kaso ng paglalakbay sa mga bansang may mataas na antas ng endemic. Ang mga pagsusuri tungkol dito ay medyo mabuti, ngunit, dahil ang mga mikrobyo na nagdudulot ng malaria sa iba't ibang mga rehiyon ay may mga pagkakaiba-iba (halimbawa, sa Sri Lanka), ang paggamot o pag-iwas ay ipinagbabawal na isagawa nang nakapag-iisa - dapat silang inireseta ng eksklusibo ng isang propesyonal na espesyalista na may kakayahang masuri ang larawan at piliin ang dosis o ibang gamot laban sa malaria kung kinakailangan.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Lariam sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.