Mga Intelens

Ang Intelence ay isang sistematikong gamot na antiviral.

Ang sangkap na etravirine ay isang sangkap ng HIV-1 NNRTI. Direkta itong na-synthesize ng reverse transcriptase at hinaharangan ang aktibidad ng DNA polymerase, na nakasalalay sa aktibidad ng DNA kasama ng RNA, na humahantong sa pagkasira ng mga catalytic na rehiyon ng enzyme na ito. Ang Etravirine ay may nababaluktot na istraktura sa espasyo, na nagbibigay-daan dito na ma-synthesize ng reverse transcriptase sa hindi bababa sa 2 paraan. Ang gamot ay hindi nagpapabagal sa aktibidad ng DNA polymerase ng tao (α, β at γ).

Mga pahiwatig Intelensa

Ginagamit ito para sa mga impeksyong dulot ng HIV-1 – sa kumplikadong paggamot ng mga indibidwal na hindi pa sumailalim sa therapy gamit ang mga antiretroviral agent.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 60 piraso sa isang bote; ang isang kahon ay naglalaman ng 1 naturang bote at 3 espesyal na bag na naglalaman ng silica gel desiccant.

Pharmacodynamics

Ang Etravirine ay medyo aktibo laban sa mga klinikal na paghihiwalay, gayundin ang mga HIV-1 strain na nagmula sa laboratoryo na matatagpuan sa loob ng mga linya ng T-cell, mga peripheral mononuclear cell ng tao, at mga macrophage na may mga monocytes.

Ang gamot ay nagpapakita ng isang in vitro antiviral effect laban sa HIV-1 na kategorya M (mga subcategory A, B at C na may D, pati na rin ang E na may F at G), pati na rin ang mga pangunahing isolates mula sa kategorya O, na ang average na therapeutically effective values (EC50) ay nagbabago sa hanay na 0.7-21.7 nmol.

Ang Etravirine ay hindi nagpapakita ng mga antagonistic na epekto na may kinalaman sa alinman sa mga kilalang antiretroviral na gamot. Nagpapakita ito ng additive na aktibidad na antiviral kapag pinagsama sa mga sumusunod na gamot:

• mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng protease: atazanavir, nelfinavir, amprenavir na may saquinavir, at gayundin ang lopinavir, darunavir, ritonavir na may indinavir at tipranavir;
• nucleotides o nucleosides na pumipigil sa pagkilos ng reverse transcriptase: stavudine, zalcitabine, abacavir na may didanosine at tenofovir;
• non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors: delavirdine at efavirenz na may nevirapine;
• fusion inhibitor na gamot: enfuvirtide;
• integrase inhibitor: raltegravir;
• CCR5 chemokine terminal antagonist: maraviroc.

Ang Etravirine ay may additive o synergistic na antiviral effect kapag pinagsama sa mga NRTI - lamivudine, emtricitabine, at zidovudine.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Pagkatapos ng oral administration na may pagkain, ang mga halaga ng plasma Cmax ng etravirine ay sinusunod pagkatapos ng 4 na oras. Ang pagsipsip ng etravirine ay hindi apektado ng sabay-sabay na oral administration ng omeprazole o ranitidine, na nagpapataas ng gastric pH values.

Ang uri ng pagkain na natupok ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng etravirine (alinman sa mga normal na calorie na pagkain, 561 kcal, o mataba na pagkain, 1160 kcal).

Ang mga halaga ng gamot ay mas mababa kapag kinuha bago kumain (sa pamamagitan ng 17%) o sa isang walang laman na tiyan (sa pamamagitan ng 51%) kumpara sa pagkatapos. Samakatuwid, upang mapanatili ang pinakamainam na antas ng plasma ng sangkap, ang gamot ay dapat inumin pagkatapos kumain.

Mga proseso ng pamamahagi.

Humigit-kumulang 99.9% ng bahagi ay na-synthesize sa intraplasmic protein ng dugo (pangunahin sa albumin (99.6%), pati na rin sa α1-acid glycoprotein (97.66-99.02%).

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang gamot ay kadalasang kasangkot sa mga proseso ng oxidative metabolic, sa tulong ng intrahepatic isoenzymes ng istraktura ng CYP3A; ang isang mas maliit na bahagi ay apektado ng CYP2C isoenzymes. Pagkatapos nito, bubuo ang mga proseso ng glucuronidation.

Paglabas.

Pagkatapos ng oral administration ng isang bahagi ng may label na 14C component, 93.7% at 1.2% ng dosis na ito ay nakuhang muli sa feces at ihi, ayon sa pagkakabanggit. Ang hindi nagbabagong elemento sa feces ay bumubuo ng 81.2-86.4% ng ibinibigay na dosis. Walang naobserbahang hindi nagbabagong sangkap sa ihi. Ang huling kalahating buhay ng gamot ay humigit-kumulang 30-40 oras.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang katalinuhan ay dapat lamang gamitin kasama ng iba pang mga antiretroviral agent. Ang therapy ay dapat pangasiwaan ng isang manggagamot na may sapat na karanasan sa pangangasiwa ng mga kurso sa paggamot sa HIV.

Ang mga taong higit sa 18 taong gulang ay kinakailangang uminom ng pasalita ng 1 tableta (0.2 g) 2 beses sa isang araw pagkatapos kumain.

Mga taong may edad 6-17 taon.

Ang dosis para sa kategoryang ito ng mga pasyente ay dapat kalkulahin na isinasaalang-alang ang kanilang timbang. Ang gamot ay iniinom pagkatapos kumain.

Mga sukat ng bahagi ng dosis batay sa timbang ng pasyente:

• sa loob ng saklaw na ≥16-<20 kg – 0.1 g 2 beses sa isang araw;
• nasa hanay na 20-<25 kg – 0.125 g 2 beses sa isang araw*;
• sa loob ng saklaw na ≥25-<30 kg – 0.15 g 2 beses sa isang araw*;
• ≥30 kg – 0.2 g 2 beses sa isang araw.

*nangangailangan ng paggamit ng 25 mg tablets.

Mga problema sa paggana ng atay.

Ang mga pharmacokinetics ng gamot sa mga kaso ng matinding pagkabigo sa atay ay hindi pa pinag-aralan. Samakatuwid, ang Intelence ay hindi dapat inireseta sa gayong mga karamdaman.

Mode ng pangangasiwa kapag nawawala ang isang dosis.

Kung wala pang 6 na oras ang lumipas mula noong napalampas na dosis, dapat inumin kaagad ng pasyente ang gamot (pagkatapos lamang kumain), at pagkatapos ay gamitin ito sa karaniwang mode.

Kung ang agwat ay higit sa 6 na oras, ang napalampas na dosis ay hindi kinuha, at ang karaniwang regimen ay ipinagpatuloy.

Ang mga tablet ay dapat kunin nang buo, nang walang nginunguya, na may simpleng tubig. Kung ang pasyente ay nahihirapang lumunok, ang tableta ay maaaring durugin at matunaw sa tubig tulad ng sumusunod:

• ang mga tablet ay puno ng likido sa isang halaga na sapat upang ganap na masakop ang mga ito (o isang kutsarita ay idinagdag, katumbas ng 5 ml);
• ang gamot ay dapat na hinalo hanggang ang tablet ay ganap na matunaw - ang likido ay makakakuha ng isang gatas na puting kulay;
• kung kinakailangan, ang halo na ito ay maaaring diluted na may gatas o orange juice (sa kasong ito, ang gamot ay unang diluted na eksklusibo sa simpleng tubig);
• Pagkatapos nito, kailangan mong agad na inumin ang nagresultang solusyon;
• Ang baso ng gamot ay hinuhugasan ng maraming beses na may gatas o orange juice, pagkatapos ay lasing ang mga nilalaman nito - upang matiyak na ang maximum na dosis ng gamot ay iniinom.

Ipinagbabawal na gumamit ng carbonated o mainit (>40°C) na tubig upang palabnawin ang gamot.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gamitin Intelensa sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang paggamit ng Intelence sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malakas na personal na sensitivity sa etravirine o iba pang bahagi ng gamot;
• panahon ng pagpapasuso;
• kumbinasyon sa nelfinavir, efavirenz, ritonavir o tipranavir, pati na rin ang nevirapine, phenobarbital, rilpivirine, carbamazepine at indinavir. Nasa listahan din ang St. John's wort, rifapentine at rifampicin na may phenytoin;
• matinding pagkabigo sa atay.

[ 7 ], [ 8 ]

Mga side effect Intelensa

Kadalasan, ang pag-inom ng gamot ay nagiging sanhi ng pagbuo ng mga pantal.

Kadalasan, lumilitaw din ang mga sumusunod na sintomas:

• pagtaas sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• anemia o thrombocytopenia;
• polyneuropathy, pagkabalisa, myocardial infarction, hindi pagkakatulog, pagkapagod at pananakit ng ulo;
• pagsusuka, GERD, gastritis, bloating, pananakit ng tiyan, pagtatae at pagduduwal;
• pagkabigo sa bato;
• hyperglycemia, -lipidemia, -cholesterolemia, -triglyceridemia, diabetes mellitus, pagpapawis sa gabi at lipohypertrophy;
• isang pagtaas sa mga halaga ng lipase, kabuuang kolesterol, creatinine na may triglycerides, at bilang karagdagan amylase, ALT at LDL na may AST at asukal, pati na rin ang pagbawas sa bilang ng mga leukocytes na may neutrophils.

Ang mga sumusunod na sintomas ay minsan ay sinusunod:

• hemorrhagic stroke, atrial fibrillation o angina;
• nahimatay, hypoesthesia, disorientation, seizure, pagkalito, paresthesia, amnesia at hypersomnia, pati na rin ang panginginig, pagkagambala sa pagtulog o pag-aantok, bangungot o hindi pangkaraniwang panaginip, nerbiyos at karamdaman sa atensyon;
• panlalabo ng paningin;
• pagkahilo;
• dyspnea na nangyayari sa panahon ng pisikal na pagsusumikap, o bronchial spasm;
• stomatitis, utot, pagsusuka, paninigas ng dumi, pancreatitis, tuyong bibig at pagsusuka ng dugo;
• fatty liver degeneration, hepatomegaly at hepatitis (din cytolytic);
• lipodystrophy;
• hyperhidrosis, epidermal dryness, pamamaga ng mukha at prurigo;
• Quincke's edema o erythema multiforme;
• dyslipidemia, hindi pagpaparaan sa droga, anorexia, pagkapagod at immune reconstitution syndrome;
• gynecomastia.

Paminsan-minsan, ang pag-unlad ng SSc ay sinusunod; sa ilang mga kaso, ang pagbuo ng SAMPUNG. Maaaring mangyari din ang rhabdomyolysis.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason sa Intelence, maaaring maobserbahan ang mga sintomas na kadalasang nangyayari bilang mga side effect nito: kabilang sa mga ito ay pagtatae, pantal, pananakit ng ulo at pagduduwal.

Kung ipinahiwatig, ang hindi hinihigop na aktibong sangkap ng gamot ay maaaring mailabas sa pamamagitan ng pagsusuka. Maaari ding kunin ang activate carbon para sa layuning ito. Ang mga nagpapakilalang hakbang ay isinasagawa nang sabay-sabay, kabilang ang pagsubaybay sa pinakamahalagang mga parameter ng physiological at klinikal na larawan. Ang Etravirine ay walang antidote; hindi magiging epektibo ang dialysis.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga gamot na nakakaapekto sa antas ng plasma ng etravirine.

Ang gamot ay na-metabolize ng CYP3A4 isoenzymes na may CYP2C9 at CYP2C19; ang mga metabolic component ay pagkatapos ay glucuronidated ng uridine-2-phosphate glucuronosyltransferase. Ang paggamit ng mga gamot na nag-uudyok sa CYP3A4 na may CYP2C9 o CYP2C19 ay maaaring tumaas ang mga rate ng clearance ng etravirine, na nagreresulta sa pagbaba ng mga antas ng plasma.

Ang pagsasama-sama ng gamot sa mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng CYP3A4 na may CYP2C9 o CYP2C19 ay nagdudulot ng pagbaba sa mga halaga ng clearance nito, na humahantong sa pagtaas ng mga antas ng plasma.

Mga sangkap na maaaring maapektuhan ng pangangasiwa ng etravirine.

Ang gamot ay may mahinang nakaka-induce na epekto sa isoenzyme CYP3A4. Ang kumbinasyon sa mga gamot na ang mga proseso ng metabolismo ay nangyayari pangunahin sa tulong ng CYP3A4 ay maaaring maging sanhi ng pagbaba sa kanilang mga halaga ng plasma at bawasan ang kanilang nakapagpapagaling na epekto.

Bahagyang pinipigilan din ng Etravirine ang aktibidad ng CYP2C9 isoenzymes na may CYP2C19 at P-glycoprotein.

Ang kumbinasyon ng Intelence sa mga sangkap na ang metabolismo ay higit na pinapamagitan ng CYP2C9 o CYP2C19 at kung saan ay dinadala din ng P-glycoprotein ay maaaring tumaas ang kanilang mga antas ng plasma at potentiate o pahabain ang kanilang aktibidad na panggamot at mga side effect.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang katalinuhan ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi naa-access ng mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30°C.

Shelf life

Ang katalinuhan ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot na sangkap.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan at bisa ng gamot kapag ibinibigay sa mga indibidwal na wala pang 6 taong gulang o tumitimbang ng mas mababa sa 16 kg.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz na may Nevivir, at din Efamat, Nevimun, Favir na may Nevipan, Eferven na may Efavir at Nevirapine. Nasa listahan din ang Stocrin at Efcur na may Effachop 600.

[ 31 ], [ 32 ]