Lazid

Inilathala ng Indian corporation na EmCure Pharmaceuticals Co., Ltd. Ang sistematikong paggamit ng antiviral na gamot Lazid ay matagal nang napatunayan na lubos na epektibo sa paglaban sa isang kapansin-pansing impeksiyon na dulot ng iba't ibang mga pathogenic strain. Ang internasyonal na pangalan nito ay Zidovudine at lamivudine.

Mga pahiwatig Lazid

Ang mga aktibong sangkap ng bawal na gamot ay tulad compounds bilang zidovudine, lamivudine, na matukoy ang direksyon ng bawal na gamot. Kaya ang pahiwatig para sa paggamit ng Lazid. Ang gamot na ito ay inireseta bilang bahagi ng kombinatoryal na antiviral treatment course ng HIV infection para sa mga mas lumang pasyente at mga kabataan, na ang edad ay lumampas sa 12 taon.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Paglabas ng form

Ang modernong pharmacological market ay nag-aalok ng Lazid, ang anyo nito ay kinakatawan ng mga puting tablet sa anyo ng isang hugis-itlog, na sakop ng proteksiyon sa sarili na pagtunaw ng pelikula. Sa isa sa mga ibabaw ng bawat tablet, makikita ng isa ang "LZD" na embossing, ang kabilang panig ay binibigyan ng isang linya ng paghahati. Ang istraktura ng isang yunit ng produkto ay may kasamang dalawang pangunahing sangkap, na nagbibigay ng gamot na ito sa mga katangian nito: 0.15 gramo ng lamivudine, at dalawang beses bilang maraming gramo ng zidovudine. May mga auxiliary mga bahagi, na kasama ang koloidal silikon dioxide, microcrystalline selulusa, lactose, sosa almirol glycolate, almirol, magnesiyo stearate.

Ang gamot ay pinahiran sa pamamagitan ng isang shell na binubuo ng polyethylene glycol 6000, mika, hydroxypropyl methylcellulose, metil paraben, titan dioxide E 171, propylparaben.

[8], [9]

Pharmacodynamics

Lamivudine at zidovudine aling form ang batayan Lazid gamot ay tumutukoy sa chemical compounds ng mataas na kahusayan, pumipili inhibitors ng reverse reverse transcriptase ng HIV-1 at HIV-2. Ang parehong mga sangkap ay may isang synergistic epekto, kapwa reinforcing isa't isa ng mga aksyon. Samakatuwid, ang lamivudine ay tumutulong sa zidovudine na pagbawalan ang pagtitiklop ng impeksyon sa HIV sa katawan ng pasyente.

Ang Lazid ay ganap na pinagsisilbihan ang mga intracellular kinase mula sa pangunahing form nito at hanggang sa 5M-triphosphate (TF). Ang mga aktibong sangkap ng bawal na gamot na ito ay isang mahusay na batayan para sa pagbabago ng transcriptase ng impeksyon ng immunodeficiency virus ng tao at inhibitors ng mataas na kahusayan na enzyme.

Ang antiviral effect ng Lazide ay nailalarawan sa pamamagitan ng ginustong pagpapakilala ng isang seksyon ng monophosphate sa istruktura ng genome gen viral. Ang mapang-api na epekto ng bawal na gamot ay humantong sa pagkalagot ng estruktural kadena ng DNA. At, bilang resulta, namatay ang isang apektadong cell na pathologically.

[10], [11], [12],

Pharmacokinetics

Nakita ng mga doktor na medyo mataas ang mga pharmacokinetics ng Lazid. Ang aktibong gamot sangkap ay ganap na nilaktawan mucosa ng gastrointestinal sukat, na nagpapakita ng mahusay na bioavailability: ang porsyento ng pagsipsip ng lamivudine ay humigit-kumulang 85%, zidovudine pagsipsip bioavailability ay medyo mas mababa, ngunit, gayunpaman, ay din medyo mataas - hanggang sa 70%.

Sa average, ang maximum na bilang ng mga aktibong mga kemikal sa dugo plasma siniyasat: lamivudine - matapos ang isang panahon ng mula sa kalahating oras sa dalawang oras, na nabibilang na konsentrasyon ay 1.3-1.8 mg / ml, habang AZT - mula sa loob ng labinglimang minuto sa dalawang oras, Kasalukuyang konsentrasyon ng 1.5 hanggang 2.2 mg / ml. Ang agwat ng oras at antas ng mga bahagi ng gamot na Lazid ay direktang nakadepende sa edad ng pasyente, ang mga katangian ng trabaho at ang kalubhaan ng patolohiya na naroroon sa kanyang katawan.

Ang mga pharmacokinetics ng lamivudine ay sumusunod sa mga linear na batas, ang kanyang Vd (dami ng pamamahagi) katamtaman 1.3 l / kg (kung batay sa therapeutic dosage). Ang Vd ng zidovudine ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang figure ng 1.6 l / kg. Kasabay nito, ang parehong mga kemikal na compounds ay mahina (mas mababa sa 36%) na nakatali sa albumin ng plasma ng dugo. Ang mga pangunahing bahagi ng Lazid ay madaling mahuhulog sa mga elemento ng central at paligid nervous system, pati na rin sa fluid ng spinal secretion.

Ang Lamivudine ay nagpapakita ng isang medyo mababa metabolismo, samakatuwid, halos hindi nagbabago ay excreted mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato na may ihi. Ang mga metabolic parameter sa atay ay sa halip mababa at saklaw ng 5 hanggang 10%.

Ang pangunahing metabolite ng zidovudine sa dugo at ihi ay 5-glucuronide. Hanggang sa 80% ng bahagi na ito ay inalis mula sa katawan sa pamamagitan ng ruta sa bato. Kung ang bawal na gamot ay ibinibigay sa intravenously, pagkatapos ay ang produkto ng zidovudine na pagbabagong-anyo ay 3-amino-3deoxythymidine, na pagkatapos nalaman ng bato ang ihi sa ihi.

Ang average na T1 / 2 (half-life) ng lamivudine ay nasa pagitan ng lima at pitong oras, na may clearance ng bato na may 70% at pinapasadya ng sistema ng transportasyong cationic. Kung mayroong isang sakit sa kasaysayan ng pasyente, na ipinapahiwatig ng isang clearance ng creatinine na mas mababa sa 50 ML / min, kung gayon, nararapat na bawasan ang halaga ng Lazid na iniksyon sa katawan.

Kung kinakailangan upang pangasiwaan ang gamot sa ugat, ang kalahating buhay ng T1 / 2 ay humigit-kumulang isang oras at sampung minuto sa average. Ang renal clearance ng bahagi na ito ng Lasid ay natutukoy sa 0.34 l / h / kg. Ang indicator na ito ay nabuo mula sa glomerular filtration at ang antas ng aktibidad ng pagtatago ng bato sa pantubo. Samakatuwid, sa pagkakaroon ng isang pasyente na may kasaysayan ng dysfunction ng bato, ang quantitative index ng zidovudine sa plasma ng dugo ay lubhang nadagdagan.

Pharmacokinetics Madalas sa mga bata ay ganap na magkapareho sa na ng mga pasyente na may sapat na gulang. Walang epekto sa mga katangian at pagbubuntis ng isang babae.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Dosing at pangangasiwa

Mahalagang tandaan na ang mga kwalipikadong dalubhasa lamang na may karanasan sa pag-aresto sa impeksyon sa HIV ay dapat magreseta, magsagawa at mangasiwa ng therapy. Ang gamot ay kinuha nang walang nginunguyang at anuman ang oras ng pagkonsumo ng pagkain. Kung ang pasyente ay mahirap pisikal na lunukin ang buong gamot, maaari itong masira at isasama sa pagkain na may isang semi-likido o likido na pare-pareho. Ang pamamaraan ng aplikasyon at dosis ay inireseta ng dumadating na manggagamot, ang nangungunang sakit. Ang inirerekumendang pangunahing dosis ay isang solong dosis ng yunit ng Lazid dalawang beses sa isang araw.

Kung ang pasyente ay naghihirap mula sa isang kakulangan ng isang bato enzyme (creatinine clearance mas mababa sa 50 ML kada minuto), ang konsentrasyon ng mga aktibong sangkap sa dugo nirerepaso medicament pasyente pagtaas dahil sa ang rate ng pagbabawas ng kanilang paggamit at pag-alis mula sa katawan. Sa ganitong sitwasyon, isang pribadong diskarte sa pagpili ng dosis ay kinakailangan, at pinakamainam na pumili ng dalawang gamot: hiwalay na lamivudine na may dosis nito at hiwalay na zidovudine. Ito ay magiging mas madali upang piliin ang quantitative component ng bawat chemical compound.

Kung ang pasyente ay naghihirap mula sa isang patolohiya ng pag-andar ng atay, ang mga manggagamot ay nagpapakita ng isang makabuluhang cumulation ng zidovudine sa katawan ng pasyente, na kung saan invariably nakakaapekto sa pagbawas sa pakikipag-ugnayan nito sa glucuronic acid. Ang mga naturang pasyente ay inirerekomenda na humirang ng lamivudine at zidovudine bilang hiwalay na mga gamot. Ito ay magpapahintulot upang pumili ng isang dami ng dami para sa zidovudine.

Kung ang katawan ng pasyente, kapag tumatanggap Lazida ay nagbibigay ng isang salungat na mga sintomas sa anyo ng isang malinaw anemia (pula ng dugo antas sa dugo ay mas mababa sa 9 g / dl o 5.59 mmol / l), pati na rin neutropenia (neutrophil count mas mababa 1.0h109 / l), mayroong isang pangangailangan doktor upang ayusin ang dosis ng zidovudine. Sa kasong ito, inirerekomenda din ang pangangasiwa ng mga gamot na magkahiwalay na lamivudine at zidovudine.

Walang mga espesyal na komento tungkol sa paggamit ng Lazid ng mga matatanda, ngunit kailangan pa rin na tukuyin na ang naturang kategorya ng mga pasyente ay dapat na inireseta na may espesyal na pangangalaga sa anumang gamot. Ito ay dahil sa mga pagbabago sa edad na naroroon sa katawan ng pasyente.

[32], [33], [34], [35]

Gamitin Lazid sa panahon ng pagbubuntis

Pagsubaybay pagtanggap Lazid paghahanda ay nagpakita na kung ang ina ay kinuha ang gamot sa panahon ng pagdadala sa mga sanggol, ang mga antas ng konsentrasyon sa maternal suwero corresponded sa kanyang husay at nabibilang na komposisyon ng pangsanggol dugo, pati na rin sa ang kurdon ng dugo sa panahon ng panganganak. Ang mga naturang tagapagpahiwatig ay nagpapatunay sa madaling pagkalinga ng mga nasasakupan ng gamot sa pamamagitan ng hematoplacental barrier.

Ito ay dokumentado na ang paggamit Lazid sa panahon ng pagbubuntis, partikular na ang mga bahagi na zidovudine, pati na rin sa pagpapakilala ng mga bagong panganak na matapos kapanganakan, ay maaaring makabuluhang bawasan ang panganib ng pagkuha ng mga virus HIV - impeksyon mula sa mga ina sa kanilang mga anak, ngunit makabuluhang pinatataas ang posibilidad ng epekto. Ang data sa mga katulad na katangian ng lamivudine ay hindi pa natagpuan.

Lubhang maingat na kinakailangan upang dalhin Lazidum at sa panahon ng pagpapakain ng bata sa pamamagitan ng isang dibdib. Ang tanging dumadalo sa doktor ay maaaring magbigay ng pahintulot na pangasiwaan ang bawal na gamot, maaaring kailanganin na ibukod ang pagpapasuso sa oras ng therapy sa gamot.

Contraindications

Anumang gamot, bilang karagdagan sa mga "positibong" katangiang iyon, na naglalayong itigil ito o ang problemang iyon, ay may sariling mga negatibong katangian. Mayroon ding mga kontraindiksyon sa paggamit ng Lazid.

• Labis na sensitibo sa mga bahagi ng gamot.
• Renal dysfunction (creatinine clearance na mas mababa sa 50ml / min).
• Ang Neutropenia ay isang patolohiya na nailalarawan sa pamamagitan ng isang nabawasan na bilang ng mga neutrophils sa plasma ng dugo. Sa kasong ito, mas mababa sa 0.75 x10 ⁹ / l.
• Ang panahon ng tindig at pagpapasuso ng isang bata sa mga kababaihan.
• Anemia (digital hemoglobin ay mas mababa sa 4.65 mmol / l o 7.5 g / dL).
• Ang gamot ay kontraindikado sa mga bata at kabataan sa ilalim ng edad na 18 taon.

[24], [25], [26]

Mga side effect Lazid

Depende sa kalubhaan ng patolohiya at pangkalahatang kondisyon ng katawan ng pasyente, ang mga epekto ng Lazid ay maaaring ipakita ang mga sumusunod:

• Sakit symptomatology sa ulo.
• Podtashnivanie.
• Leukopenia, neutropenia, na kung saan walang katuturan ang nangangailangan ng anemya. Ang mga tagapagpahiwatig ng anemia ay maaaring maging tulad na ang isang pagsasalin ng dugo ay maaaring kailanganin.
• Mga problema sa pagtulog.
• Pagkahilo.
• Bawasan ang pangkalahatang tono ng katawan.
• Mga manifestation ng lagnat.
• Masakit na seizures sa epigastrium, na nag-aambag sa paglitaw ng pagsusuka.
• Ang Rinorrhea (puno ng ilong ay puno ng isang malaking halaga ng mucous fluid).
• Pag-atake ng ubo.
• Pagtatae.
• Lumilipas na paglago sa bilang ng mga enzyme sa atay: aspartate aminotransferase (AST), bilirubin at alanine aminotransferase (ALT).
• Pinagsamang at sakit ng kalamnan.
• Itching at pantal sa balat.
• Anorexia.
• Depressive state, excitability.
• Kumbinasyon.
• Nabawasan ang aktibidad ng kaisipan.
• Pagkalito.
• Thrombocytopenia (pinababang platelet count sa paligid ng dugo).
• Cardiomyopathy (pamamaga ng kalamnan sa puso).
• Hindi pagkatunaw ng karamdaman.
• Ang mga pagbabago sa pigment sa mga plato ng balat at kuko.
• Nadagdagang pagpapawis.
• Madalas gumiit sa ihi.
• Mga pantal.

Walang sapat na katiyakan kung ang mga side effect na ito ay sanhi ng Lazid o mga manifestations ng sakit mismo, ngunit sa anumang kaso, ang pagpapagamot ng manggagamot ay dapat na alam tungkol sa symptomatology na lumitaw. Sa ngayon, walang data na nagpapahiwatig ng additive toxicity ng gamot na ito.

[27], [28], [29], [30], [31]

Labis na labis na dosis

Sa pamamagitan ng isang makabuluhang labis sa kinakailangang halaga ng gamot na kinuha, ang katawan ay tumutugon sa isang tugon sa mga hindi kanais-nais na mga sintomas. Labis na dosis ng isang bawal na gamot Madalas, aktibong mga sangkap na kung saan ay lamivudine at zidovudine, ay maaaring humantong sa pangkalahatang pagkalasing ng katawan ng pasyente. Sa kaso ng pagtuklas ng mga unang sintomas ng pagkalason, kinakailangan upang magsagawa ng karaniwang mga panukala sa gayong paraan: paglilinis ng organismo ng biktima (posibleng paggamit ng hindi tuluyang hemodialysis) at pagpapakilala ng pagpapanatili ng therapy. Kapag ang sobrang pagdami, hindi naitala ang mga kaso ng kamatayan. Walang pananggalang ng solong ahente, kaya ang sintomas ay nagpapakita.

[36],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pagpapatuloy mula sa katotohanan na ang dalawang bahagi ng lamivudine at zidovudine ay ang mga pangunahing bahagi ng gamot na pinag-uusapan, ang mga pakikipag-ugnayan ng Lazid sa iba pang mga gamot ay direktang nakasalalay sa mga katangian ng mga sangkap na ito. Kung isaalang-alang natin ang lamivudine, kung gayon, dahil sa mababang metabolismo nito (tanging isang maliit na bahagi nito ang nakapagpapatibay sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa mga protina ng plasma), ang pangunahing, hindi nagbabago, bahagi ng kemikal ay excreted mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato.

Ang Zidovudine ay nakikipag-ugnayan rin nang hindi maganda sa bahagi ng protina ng dugo, ngunit hindi katulad ng lamivudine, ang metabolismo nito ay higit sa lahat ay nangyayari sa atay, muling pagtatayo sa isang di-aktibong glucuronide.

Nasa ibaba ang tunog ng ilang mga gamot o klase ng mga gamot na dapat gamitin nang mas maingat sa Lazid sa drug therapy. Kung isaalang-alang natin ang kapwa impluwensya ng dalawang pangunahing bahagi, ito ay nagkakahalaga ng noting na zidovudine ay hindi direktang nakakaapekto sa pharmacokinetics ng lamivudine. Habang sinusubaybayan ang reverse effect: ang paglago (mga 13%) ng tagal ng pagkilos ng zidovudine sa organismong pasyente ay nakikita, at ang pagtaas sa pinakamataas na dami ng dami nito sa dugo (hanggang 28%) ay nangyayari rin.

Sa panahon ng pakikipag-ugnayan ng Lazid sa phenytoin, isang pagbawas sa quantitative component ng huli sa plasma ay naobserbahan (isang kaso ang nagbigay ng tapat na tagapagpahiwatig - ang phenytoin na akumulasyon sa dugo ay nadagdagan). Ang tampok na ito ng bawal na gamot ay nagpapahiwatig ng pangangailangan na patuloy na masubaybayan ang halaga ng magkakatulad na substansiyang Lazide sa plasma.

Sa kaso ng paggamit ng zidovudine laban sa background ng isang therapeutic course na may paracetamol, may mas mataas na panganib ng neutropenia. Ito ay totoo lalo na sa isang matagal na kurso ng paggamot. Ang paracetamol ay hindi nakakaapekto sa plasma concentration ng zidovudine at metabolismo nito.

Lamivudine therapy sa trimethoprim (isa sa mga bahagi ng co-trimoxazole) sinamahan ng isang pagtaas (40%) ng unang konsentrasyon sa dugo (sa kaso ng therapeutic dosis). Ang Lamivudine mismo ay hindi nakakaapekto sa co-trimoxazole at mga derivatives nito. Ang mga epekto ng trimethoprim sa zidovudine ay hindi dokumentado. Ang isa ay dapat mag-ingat kapag pinagsasama ang dalawang gamot na ito, lalo na ang mga may kabiguan sa bato.

Mutual Lazida gamitin sa aspirin, indomethacin, koudin, binabawasan zidovudine metabolismo, inhibiting ang kakayahan upang ibahin ang anyo glucuronides, pati na rin doon ay isang direktang bumangkulong ng microsomal atay enzymes. Hindi inirerekumenda ang magkasanib na paggamit ng Lazide at ribavirin (nucleoside analogue), yamang ang huli na gamot ay pinipigilan ang mga antiviral na katangian ng zidovudine sa vitro. May katibayan na ang probenicide ay nagpapalawak sa kalahating buhay ng T ½ zidovudine mula sa katawan ng pasyente at hinaharangan ang pagbabagong nito sa glucuronides.

Samakatuwid, bago ang pagpapakilala ng mga gamot sa protocol ng paggamot, kinakailangang lubusan na pag-aralan ang pakikipag-ugnayan ng Lazid sa iba pang mga gamot, lalo na kung ito ay may sapat na mahabang kurso ng therapeutic therapy.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang madilim na lugar sa temperatura ng kuwarto mula 15 hanggang 25 ° C. Ang mga karaniwang kondisyon ng imbakan ay hindi pinapayagan ang pagtaas ng temperatura sa 30 ° C at pag-alog ng gamot, dahil sa sitwasyong ito ang pagsisimula ng pagbabagong-anyo ng ibabaw ng bawal na gamot sa isang istrakturang tulad ng gel. Panatilihin ang Lazid sa mga lugar na hindi naa-access sa mga bata!

[43], [44]

Shelf life

Ang pharmacological drug Lazid ay inilabas sa parmasya kung available ang reseta. Ang istante ng buhay ay ipinahiwatig sa packaging at dalawang taon. Hindi inirerekumenda na gamitin ang gamot pagkatapos ng pag-expire ng panahon ng imbakan.

[45]