Makox

Ang Makoks ay isang antibyotiko na may mga anti-tuberculosis properties.

[1],

Mga pahiwatig Makox

Ang pahiwatig para sa paggamit ng gamot ay ang kumplikadong paggamot sa mga naturang karamdaman:

• tuberkulosis ng anumang site, mga hindi tipikal na anyo ng mycobacteriosis, pati na rin ang tuberculosis meningitis;
• pamamaga at impeksiyon na may nontubercular pinagmulan - provoked sa pamamagitan ng drug-sensitive pathogens (kabilang ang malubhang anyo ng ketong, legionella impeksiyon at isang staph impeksyon at sakit Banga);
• patuloy na asymptomatic carriage ng meningococcus - upang maalis ito mula sa nasopharynx, at bilang isang preventive laban sa meningococcal meningitis.

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng mga capsule na may dami ng 150 o 300 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 capsules. Ang isang packet ay naglalaman ng 10 plates ng paltos.

Pharmacodynamics

Ang Rifampicin ay isang semisynthetic antibiotic na bahagi ng rifamycin group. Ito ay isang anti-tuberkulosis na gamot sa unang serye. May mga katangian ng bactericidal - pinapabagal nito ang aktibong aktibidad ng RNA polymerase, na nakasalalay sa DNA. Ito ay dahil sa paglikha ng mga complexes dito - bilang isang resulta, ang proseso ng pagbubuo ng mga mikrobyo ng RNA ay nabawasan.

Isang bawal na gamot aktibong laban tipiko fungi ng iba't ibang mga species (maliban M. Fortuitum), Gram-positive cocci (streptococci ito, at staphylococci), Clostridium, at sa karagdagan, ang anthrax bacillus at iba pa. Gram-negatibong cocci ng grupo (ito meningococci at gonococci (kasama ng mga ito β-lactamase)) ay nailantad sa mga bawal na gamot, ngunit mabilis na naging immune dito.

Aktibong nakakaimpluwensya Haemophilus (kabilang ang ampicillin chloramphenicol) Ducret coli, coli ubong-dalahit, Bacillus anthrax, listeria monocytogenes F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, at ni Hansen bacillus. Na may kaugnayan sa rabis virus ay may isang virucidal epekto ng rifampicin, at sa karagdagan, pinipigilan ang pag-unlad ng rabicheskogo encephalitis.

Microorganisms ng genus Enterobacteriaceae, at gramo-negatibong bakterya sa karagdagan nonfermentative uri (tulad ng pseudomonads atsinetobaktir, at bukod Stenothrophomonas spp., Atbp) Hindi sensitibo sa gamot. Wala ring epekto sa anaerobes.

Pharmacokinetics

Ang Rifampicin ay mabilis na nasisipsip mula sa digestive tract, at ang bioavailability nito ay 95% (sa kaso ng pag-aayuno). Ang tagapagpahiwatig na ito ay bumababa sa kaso ng pagkonsumo sa pagkain. Ang mabisang mga konsentrasyon ng bawal na gamot ay nabuo sa laway, dura, at bilang karagdagan sa baga na ito, mga eosinophil, peritoneyal at pleural exudates ng atay na may mga bato. Bilang karagdagan, ang aktibong substansiya ay pumasa sa mga selula, pati na rin sa pamamagitan ng barrier ng dugo-utak, gatas ng ina at ng inunan. Sa panahon ng paggamot ng tuberculous meningitis ay pumasok sa likido ng spinal cord.

Nagbubuklod sa mga protina ng plasma - 60-90%, ang paglusaw ay nangyayari sa mga lipid. Ang peak concentration sa dugo ay umabot ng 2 oras pagkatapos kumain sa isang walang laman na tiyan, o 4 na oras pagkatapos kumain. Ang therapeutic concentration ng substance sa katawan ay nananatiling humigit-kumulang 8-12 oras (kung ang microbes ay may hypersensitivity dito - pagkatapos ay 24 na oras). Ang aktibong sangkap ay maaaring tumutok sa mga tisyu ng baga at makaipon sa mga cavern sa loob ng mahabang panahon.

Ang metabolismo ay nangyayari sa atay, bilang resulta ng prosesong ito, nabuo ang mga aktibong produkto ng agnas. Half-life ay tungkol sa 3-5 na oras. Ang ekskretyon ay nangyayari higit sa lahat kasama ang ihi at apdo. Ang isang maliit na bahagi ay excreted kasama ang mga feces.

Dosing at pangangasiwa

Ang Rifampicin ay kinuha para sa kalahating oras bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain. Kinakailangan na maghugas ng tubig.

Sa tuberculosis: para sa mga matatanda, ang pang-araw-araw na dosis ay 8-12 mg / kg. Mga pasyente na may timbang na mas mababa sa 50 kg - 450 mg; na may timbang na 50+ kg, 600 mg bawat isa. Para sa mga batang 6-12 taong gulang, ang dosis ay 10-20 mg / kg, habang ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na limitasyon ay hindi dapat higit sa 600 mg.

Ang tagal ng paggamot ng tuberculosis ay tinutukoy nang isa-isa, depende sa pagiging epektibo (maaaring tumagal ng 1 + taon). Upang hindi makagawa ang paglaban ng mga pathogenic microbes sa rifampicin, ang gamot ay dapat na lasing kasama ang iba pang mga anti-tuberculosis na gamot ng I o II serye (sa isang standard na dosis).

Pathology nakahahawang-namumula (nontubercular pinanggalingan), provoked sa pamamagitan ng microorganisms madaling kapitan sa mga bawal na gamot - tulad ng brucellosis o Legionella pneumophila, at sa karagdagan, malubhang staphylococcal impeksyon sa form (sa kumbinasyon sa iba pang mga antibiotics upang maiwasan ang pagbuo ng mga resistant strains): araw-araw na dosis ay 900- 1200 mg para sa 2-3 dosis (maximum na bawat araw - 1200 mg). Pag-aalis ng mga palatandaan ng sakit, dapat mong gawin ang gamot para sa isa pang 2-3 araw.

Sa ketong: oral paggamit (na may mga bawal na gamot stimulating kaligtasan sa sakit) sa isang araw-araw na dosis ng 600 mg 1-2 oras para sa 3-6 na buwan (posibleng magsagawa ng paulit-ulit na mga kurso, ang paggawa ng mga pagitan ng duration 1 buwan). Sa ibang pamamaraan (kasama ang pinagsamang anti-leprosy treatment), ang dosis sa bawat araw ay 450 mg sa 3 dosis sa loob ng 2-3 linggo. Ang kurso sa paggamot ay tumatagal ng 1-2 taon na may mga pagitan ng 2-3 na buwan.

Kapag meningococci: itinalaga para sa 4 na araw. Para sa mga matatanda, ang pang-araw-araw na dosis ay 600 mg, at para sa mga bata 10-12 mg / kg.

[4]

Gamitin Makox sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay pinapayagan lamang kung mayroong mga indikasyon sa buhay, at kapag ang potensyal na benepisyo para sa isang babae ay lumampas sa pag-unlad ng mga posibleng negatibong kahihinatnan para sa sanggol.

Sa paggamit ng rifampicin sa mga huling yugto ng pagbubuntis, ang panganib ng pagdurugo sa postpartum period - sa ina at sanggol - ay nagdaragdag.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa rifampicin at iba pang mga bahagi ng bawal na gamot;
• mga karamdaman sa gawain ng mga bato o atay sa malubhang anyo;
• jaundice (mekanikal din);
• inilipat na mas mababa sa 1 taon na ang nakakalipas, nakakahawa hepatitis;
• pagkabigo ng baga sa matinding anyo;
• kumbinasyon sa mga sangkap tulad ng ritonavir o saquinavir.

[2]

Mga side effect Makox

Kabilang sa mga reaksyon sa panig:

• Gastrointestinal bahagi ng katawan: pagsusuka, pagduduwal, pagtatae, gana pagkawala, sakit ng tiyan, kakulangan sa ginhawa, pagkawala ng gana, kabag nakakaguho form, at sa karagdagan, pseudomembranous kolaitis;
• mga organo ng sistema ng pagtunaw: ang pagpapaunlad ng hepatitis o hyperbilirubinemia, at bilang karagdagan sa mga sensitibong sensasyon na ito sa kanang itaas na kuwadrante at nadagdagan na aktibidad ng transaminases sa atay;
• balat: rashes at nangangati, pag-unlad ng urticaria, exfoliative form ng dermatitis, exanthema. Bilang karagdagan, ang vasculitis, reaksyon ng pantog, malignant exudative, pati na rin ang erythema multiforme, at toxic epidermal necrolysis;
• immune reactions: hypersensitivity (kabilang ang Quincke edema), anaphylaxis at bronchospasm;
• Iba pa: lagnat, kasukasuan ng sakit, malubhang lacrimation at herpes;
• hemopoietic system: leukopenia, at neutropenia at thrombocytopenia (purpura o walang kanya, madalas na bubuo bilang isang resulta ng pasulput-sulpot na paggamot) anyo ng hemolytic anemya at eosinophilia. Sa mga bihirang sitwasyon, ang pag-unlad ng DIC syndrome o agranulocytosis ay posible. Sa kaso ng mga unang manifestations ng purpura, kinakailangan upang agad na kanselahin ang gamot. Ito ay kinakailangan, dahil may katibayan ng pagtatae ng dugo at kamatayan na nagreresulta mula sa pagpapatuloy ng paggamot o pagpapatuloy ng paglitaw ng mga sintomas na ito;
• organo ng National Assembly: pagkahilo na may pananakit ng ulo, kapansanan sa pangitain, disorientation, pag-unlad ng ataxia o sakit sa pag-iisip;
• mga organo ng endocrine system: adrenal insufficiency (mga pasyente na may functional impairment), pati na rin ang disorder ng panregla na cycle;
• mga organo ng sistema ng ihi: bato nekrosis o interstitial nephritis, at bilang karagdagan sa isang talamak na antas ng pagkabigo ng bato (sa nagpapalipat-lipat na form) at hyperuricemia;
• Iba pa: ihi / alak / mucus / sweating / salivary / dura sa kulay ng kulay ng orange-red. Bilang karagdagan, ang kahinaan ng kalamnan, induction ng porphyria, at ang myopathy, ang exacerbated gout, dyspnoea na may wheezing, pagbaba ng presyon ng dugo at mga pagdurugo ng tserebral.

[3]

Labis na labis na dosis

Mga manifestation ng labis na dosis: pagsusuka na may pagduduwal, pagtatae at sakit ng tiyan. Bilang karagdagan, ang pag-unlad ng jaundice, isang pakiramdam ng pag-aantok, ay nadagdagan ang pagkapagod. Bilang karagdagan, ang plasma ng dugo ay nagtataas ng antas ng transaminases sa atay, pati na rin ang bilirubin. Balat (at kasama nito ang mucosa sa bibig, laway, pawis, ihi, uhog, feces at sclera) ay magiging kayumanggi o orange-red (sa isang ratio ng mula upotreblonnoy bawal na gamot dosis). Sa karagdagan, mayroong isang allergy, ang isang pagtaas sa temperatura, lagnat, dyspnea, talamak hemolytic anemya sa anyo trombotsito- at leukopenia, edema ng mukha, mga mata at baga, bato kabiguan, at bilang karagdagan sa Pagkahilo, pagkalito at makati balat.

Bilang isang paggamot - kailangan mong ihinto ang pagkuha ng gamot at alisin ang mga sintomas ng labis na dosis. Kung ang kaso ay malubha, kinakailangan ang sapilitang diuresis. Ang tiyak na panlunas para sa gamot na ito ay wala.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag ang rifampicin ay pinagsama sa mga gamot na nakapagpapalabas ng parehong enzyme system, ang metabolic rate ng mga bawal na gamot ay maaaring tumaas, at maaaring mabawasan ang kanilang aktibidad. Samakatuwid, kinakailangang mapanatili ang tamang konsentrasyon ng gamot ng mga gamot na ito sa dugo - baguhin ang kanilang dosis sa simula ng paggamit ng rifampicin, at pagkatapos na ihinto ang paggamot dito.

Rifampicin pinatataas ang metabolic rate ng PM: magbigay ng mga antiarrhythmic (hal, mexiletine, disopyramide, at sa karagdagan, propafenone, quinidine at tocainide), β-blocker (tulad ng bisoprolol o propranolol), blockers ng Ca2 + channels (tulad ng verapamil, diltiazem, nimodipine at bukod sa ito, nifedipine, nicardipine, isradipine at nisolpidin) at SG (digoxin at digitoxin). Rin bilang anticonvulsants (phenytoin at carbamazepine), psychotropic gamot (tulad ng haloperidol o aripiprazole), tricyclics (amitriptyline at nortriptyline), hypnotics, anxiolytics (benzodiazepine zolipidema at diazepam at zopiclone) at barbiturates.

Bukod pa rito, nakakaapekto rin ito sa thrombolytics (antagonists ng grupo ng bitamina K) at mga anticoagulant ng hindi direktang uri. Kinakailangan na subaybayan ang oras ng prothrombin araw-araw o sa isang periodicity na sapat upang matukoy ang pinakamainam na dosis ng anticoagulant.

Ang isang katulad na epekto ay lilitaw upang antimycotics (fluconazole, ketoconazole, at sa karagdagan, terbinafine, voriconazole at itraconazole), antivirals (kabilang ang Indinavir, Amprenavir, saquinavir at nelfinavir, at bukod efavirenz, lopinavir, atazanavir, at nevirapine), at antibacterial na gamot (tulad ng dapsone, teliromitsin, doksilitsin at chloramphenicol, fluoroquinolones at clarithromycin) at corticosteroids (systemic).

Gawa sa isang paraan at antiestrogens (toremifene, tamoxifen at gestrinone), estrogens ay nangangahulugan gestagens at hormonal pagpipigil sa pagbubuntis. Ang mga babaeng gumagamit ng OC ay pinapayuhan na gumamit ng mga di-hormonal na mga kontraseptibo sa rifampicin treatment. Bilang karagdagan din ang thyroid hormones (tulad ng levothyroxine), clofibrate, oral antidiabetic gamot (halimbawa, tulad ng tolbutamide, at hloropamid thiazolinedione).

Ang impluwensiya exerted sa immunosuppressive (cyclosporine may sirolimus at tacrolimus), cytotoxic gamot (erlotinib, at imatinib, irinotecan), losartan, opioid analgesics, at bilang karagdagan sa, methadone, kinina, praziquantel, riluzole.

Ang parehong napansin ang pagkilos na may paggalang sa mapamili antagonists ng serotonin receptors (ondansetron), theophylline, diuretics (eplerenone), at bilang karagdagan, statins ay metabolized sa pamamagitan CYP 3A4 (ito ay maaaring maging simvastatin).

Dahil sa kombinasyon ng atovaquone at rifampicin, ang konsentrasyon sa serum ng dugo sa unang nababawasan, habang ang ikalawang isa ay nagdaragdag sa laban. Sa kaso ng kumbinasyon na may ketoconazole, ang konsentrasyon ng parehong mga gamot ay bumababa.

Ang kumbinasyon sa enalapril ay nagpapababa sa konsentrasyon ng kanyang aktibong produkto ng degradasyon (enalaprilat) sa dugo. Samakatuwid, depende sa kondisyon ng pasyente, maaaring kailanganin upang ayusin ang dosis ng gamot.

Ang koneksyon sa mga gamot na antacid ay maaaring maging sanhi ng paghina sa pagsipsip ng rifampicin, kaya inirerekomenda na dalhin ito ng hindi bababa sa 1 oras bago magamit ang antacids.

Sa kumbinasyon ng Biseptolum at probenecid, ang konsentrasyon ng rifampicin sa dugo ay tumataas.

Dahil sa kumbinasyon ng saquinavir o ritonavir, ang panganib ng pag-unlad ng hepatotoxicity ay nagdaragdag, kaya ipinagbabawal na pagsamahin ang mga ito sa rifampicin. Bilang karagdagan, ang hepatotoxicity ay maaaring bumuo kapag isinama sa isoniazid at halothane. Ang pagsasama ng rifampicin sa huli ay hindi inirerekomenda, at kapag ginamit nang magkakasama sa isoniazid, dapat na maingat na sinusubaybayan ang pag-andar ng atay.

Kapag sinamahan ng sulfasalazine, ang konsentrasyon ng sulfapyridine sa plasma ay bumababa. Ito ay karaniwang dahil sa ang katunayan na ang balanse ng bituka microflora ay nabalisa, kung saan ang conversion ng sulfasalazine sa sulfapyridine at mesalamine ay magaganap.

Dahil sa kumbinasyon ng pyrazinamide (pang-araw-araw na paggamit para sa 2 buwan) ay maaaring mangyari ang matinding abnormalidad sa pag-andar ng atay (mayroong katibayan ng isang nakamamatay na kinalabasan). Ang ganitong compound ay pinapayagan lamang kung ang kondisyon ay maingat na sinusubaybayan at kung ang posibleng paggamit ay mas mataas kaysa sa peligro ng pagkakaroon ng hepatotoxicity at kamatayan.

Ang sabay na pagtanggap sa clozapine o flecainide ay nagdaragdag ng nakakalason na epekto sa utak ng buto.

Kapag sinamahan ng LS paraaminosalicylic acid, na naglalaman ng bentonite - upang makuha ang kinakailangang konsentrasyon ng mga droga sa dugo, kailangan mong obserbahan ang puwang sa pagitan ng kanilang paggamit (hindi bababa sa 4 na oras).

Bilang isang resulta ng isang compound na may ciprofloxacin o clarithromycin, ang konsentrasyon ng rifampicin ay maaaring tumaas.

[5]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin sa isang lugar na sarado mula sa sikat ng araw at kahalumigmigan, at pag-access sa mga bata. Mga kondisyon ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° С.

Shelf life

Ang Macox ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.