Macox

Ang Makox ay isang antibiotic na may mga katangian ng anti-tuberculosis.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Macox

Ang indikasyon para sa paggamit ng gamot ay ang kumplikadong paggamot ng mga sumusunod na sakit:

• tuberculosis ng anumang lokalisasyon, hindi tipikal na anyo ng mycobacteriosis, pati na rin ang tuberculous meningitis;
• pamamaga at impeksyon ng hindi tuberculous na pinagmulan – pinukaw ng mga pathogen na sensitibo sa gamot (kabilang ang mga malubhang anyo ng ketong, impeksyon sa legionella, pati na rin ang impeksyon sa staphylococcal at sakit ni Bang);
• asymptomatic carriage ng meningococcus - upang maalis ito mula sa nasopharynx, at din bilang isang preventive measure laban sa meningococcal meningitis.

Paglabas ng form

Magagamit sa mga kapsula na 150 o 300 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 kapsula. Ang isang pack ay naglalaman ng 10 blister strips.

Pharmacodynamics

Ang Rifampicin ay isang semi-synthetic antibiotic, bahagi ng rifamycin group. Ito ay isang first-line na gamot na anti-tuberculosis. Mayroon itong bactericidal properties - pinapabagal nito ang aktibong aktibidad ng RNA polymerase, na nakasalalay sa DNA. Nangyayari ito bilang isang resulta ng paglikha ng mga kumplikado kasama nito - bilang isang resulta, ang proseso ng RNA synthesis ng mga microbes ay bumababa.

Ang gamot ay aktibong nakakaapekto sa mga hindi tipikal na fungi ng iba't ibang uri (maliban sa M. fortuitum), gram-positive cocci (ito ay strepto- at staphylococci), clostridia, at bilang karagdagan, anthrax bacilli, atbp. Cocci mula sa gram-negative na grupo (ito ay meningococci at gonococci (kasama ng mga ito ang β-lactamases) ngunit mabilis itong naaapektuhan ng mga gamot)

Ito ay may aktibong epekto sa hemophilic rods (kabilang ang ampicillin na may chloramphenicol), Ducrey rods, whooping cough rods, anthrax bacilli, listeria monocytogenes, F. tularensis, legionella pneumophila, rickettsia prowaszekii, at pati na rin ang Hansen's bacillus. Ang Rifampicin ay may virucidal na epekto sa rabies virus, at bilang karagdagan ay pinipigilan ang pag-unlad ng rabies encephalitis.

Ang mga mikroorganismo ng genus na Enterobacteriaceae, gayundin ang mga gram-negative na mikrobyo ng hindi nag-ferment na uri (tulad ng pseudomonads, acinetobacter, at Stenothrophomonas spp., atbp.) ay hindi sensitibo sa gamot. Wala rin itong epekto sa anaerobes.

Pharmacokinetics

Ang Rifampicin ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, at ang bioavailability nito ay 95% (kapag kinuha nang walang laman ang tiyan). Ang tagapagpahiwatig na ito ay bumababa kapag kinuha kasama ng pagkain. Ang mga epektibong konsentrasyon ng gamot ay nabuo sa laway, plema, at bilang karagdagan sa mga baga, eosinophils, peritoneal at pleural exudate ng atay na may mga bato. Bilang karagdagan, ang aktibong sangkap ay tumagos nang maayos sa mga selula, pati na rin sa pamamagitan ng hadlang sa dugo-utak, gatas ng ina at inunan. Sa panahon ng paggamot ng tuberculous meningitis, tumagos ito sa fluid ng spinal cord.

Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 60-90%, ang paglusaw ay nangyayari sa mga lipid. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay naabot 2 oras pagkatapos gamitin sa walang laman na tiyan, o 4 na oras pagkatapos kumain. Ang therapeutic na konsentrasyon ng sangkap sa katawan ay pinananatili ng humigit-kumulang 8-12 na oras (kung ang mga mikrobyo ay nadagdagan ang sensitivity dito, pagkatapos ay 24 na oras). Ang aktibong sangkap ay maaaring tumutok sa tisyu ng baga at maipon sa mga kuweba sa loob ng mahabang panahon.

Ang metabolismo ay nangyayari sa atay, bilang isang resulta ng prosesong ito, ang mga aktibong produkto ng pagkabulok ay nabuo. Ang kalahating buhay ay tungkol sa 3-5 na oras. Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa ihi at apdo. Ang isang maliit na bahagi ay excreted na may feces.

Dosing at pangangasiwa

Ang rifampicin ay iniinom nang pasalita kalahating oras bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain. Dapat itong hugasan ng tubig.

Para sa tuberculosis: para sa mga matatanda, ang pang-araw-araw na dosis ay 8-12 mg/kg. Para sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 50 kg - 450 mg; para sa mga tumitimbang ng 50+ kg – 600 mg. Para sa mga batang may edad na 6-12, ang dosis ay 10-20 mg/kg, na may maximum na pinapayagang pang-araw-araw na limitasyon na hindi hihigit sa 600 mg.

Ang tagal ng paggamot sa tuberculosis ay tinutukoy nang paisa-isa, depende sa pagiging epektibo nito (maaari itong tumagal ng 1+ taon). Upang maiwasan ang mga pathogenic microbes na magkaroon ng resistensya sa rifampicin, ang gamot ay dapat inumin kasama ng iba pang una o pangalawang linyang anti-tuberculosis na gamot (sa karaniwang dosis).

Ang mga nakakahawang at nagpapaalab na mga pathology (hindi tuberculous na pinagmulan), na pinukaw ng mga microorganism na sensitibo sa gamot - tulad ng brucellosis o legionellosis, pati na rin ang malubhang impeksyon sa staphylococcal (kasama ang isa pang antibyotiko upang maiwasan ang pag-unlad ng lumalaban na mga strain): ang pang-araw-araw na dosis ay 900-1200 mg sa 2-3 na dosis (maximum 120 mg bawat araw). Matapos maalis ang mga palatandaan ng sakit, ang gamot ay dapat kunin para sa isa pang 2-3 araw.

Para sa ketong: oral administration (kasama ang mga immune-stimulating na gamot) sa pang-araw-araw na dosis na 600 mg sa 1-2 dosis para sa 3-6 na buwan (maaaring isagawa ang mga paulit-ulit na kurso, na may pagitan ng 1 buwan). Sa isa pang pamamaraan (kasama ang pinagsamang anti-leprosy na paggamot), ang pang-araw-araw na dosis ay 450 mg sa 3 dosis para sa 2-3 linggo. Ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 1-2 taon na may pagitan ng 2-3 buwan.

Para sa meningococci: inireseta para sa 4 na araw. Para sa mga matatanda - araw-araw na dosis ay 600 mg, at para sa mga bata - 10-12 mg / kg.

[ 4 ]

Gamitin Macox sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang kung may mga mahahalagang indikasyon, at kapag ang potensyal na benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa pagbuo ng mga posibleng negatibong kahihinatnan para sa fetus.

Kapag ginamit ang rifampicin sa mga huling yugto ng pagbubuntis, ang panganib ng pagdurugo sa panahon ng postpartum ay tumataas para sa ina at sanggol.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa rifampicin at iba pang bahagi ng gamot;
• malubhang kidney o atay dysfunction;
• paninilaw ng balat (din mekanikal);
• ang nakakahawang hepatitis ay dumanas ng wala pang 1 taon na ang nakalipas;
• malubhang pulmonary heart failure;
• kumbinasyon sa mga sangkap tulad ng ritonavir o saquinavir.

[ 2 ]

Mga side effect Macox

Kasama sa mga side effect ang:

• gastrointestinal tract: pagsusuka na may pagduduwal, pagtatae, pagkawala ng gana sa pagkain, sakit ng tiyan, kakulangan sa ginhawa, anorexia, erosive gastritis, at bilang karagdagan pseudomembranous colitis;
• mga organo ng digestive system: pag-unlad ng hepatitis o hyperbilirubinemia, at bilang karagdagan, kakulangan sa ginhawa sa tamang hypochondrium at pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay;
• balat: mga pantal at pangangati, pag-unlad ng urticaria, exfoliative dermatitis, exanthema. Bilang karagdagan, vasculitis, vesicular reaction, malignant exudative, pati na rin ang erythema multiforme, at toxic epidermal necrolysis;
• mga reaksyon ng immune: hypersensitivity (kabilang ang edema ni Quincke), anaphylaxis at bronchospasm;
• iba pa: lagnat, pananakit ng kasukasuan, matinding lacrimation at herpes;
• hematopoietic system: leukopenia, pati na rin ang neutropenia at thrombocytopenia (mayroon o walang purpura; kadalasang nabubuo bilang resulta ng pasulput-sulpot na paggamot), hemolytic anemia at eosinophilia. Sa mga bihirang sitwasyon, maaaring magkaroon ng DIC syndrome o agranulocytosis. Kung ang mga unang palatandaan ng purpura ay nangyari, ang gamot ay dapat na ihinto kaagad. Ito ay kinakailangan dahil may data sa cerebral hemorrhage at nakamamatay na kinalabasan bilang resulta ng patuloy na paggamot o ang pagpapatuloy nito ng paglitaw ng mga sintomas na ito;
• mga organo ng nervous system: pagkahilo na may pananakit ng ulo, kapansanan sa paningin, disorientation, pag-unlad ng ataxia o psychosis;
• mga organo ng endocrine system: kakulangan ng adrenal (mga pasyente na may dysfunction), pati na rin ang mga karamdaman sa panregla;
• mga organo ng sistema ng ihi: renal necrosis o interstitial nephritis, pati na rin ang talamak na kabiguan ng bato (sa reversible form) at hyperuricemia;
• iba pa: ang ihi/dumi/uhog/pagpapawis/paglalaway/dura ay kulay orange-pula. Bilang karagdagan, ang kahinaan ng kalamnan, induction ng porphyria, pati na rin ang myopathy, exacerbated gout, dyspnea na may wheezing, nabawasan ang presyon ng dugo at cerebral hemorrhage.

[ 3 ]

Labis na labis na dosis

Mga sintomas ng labis na dosis: pagsusuka na may pagduduwal, pagtatae at pananakit ng tiyan. Bilang karagdagan, ang pag-unlad ng paninilaw ng balat, pag-aantok, pagtaas ng pagkapagod. Bilang karagdagan, ang antas ng mga transamines sa atay at bilirubin ay tumataas sa plasma ng dugo. Ang balat (at kasama nito ang mucous membrane sa bibig, laway, pawis, ihi, mucus, feces at sclera) ay nagiging orange o brown-red (kaugnay ng dosis ng gamot na ginamit). Bilang karagdagan, ang mga alerdyi, pagtaas ng temperatura, lagnat, dyspnea, talamak na hemolytic anemia, thrombocytopenia at leukopenia, pamamaga ng mukha, baga at mata, pagkabigo sa bato, at bilang karagdagan, ang mga kombulsyon, pagkalito at pangangati ng balat ay sinusunod.

Bilang isang paggamot, kailangan mong ihinto ang pag-inom ng gamot at alisin ang mga sintomas ng labis na dosis. Kung malubha ang kaso, kinakailangan ang sapilitang diuresis. Walang tiyak na antidote para sa gamot na ito.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag ang rifampicin ay pinagsama sa mga gamot na na-metabolize ng parehong enzyme system, ang rate ng metabolismo ng mga gamot na ito ay maaaring tumaas, at ang kanilang aktibidad ay maaaring bumaba. Samakatuwid, kinakailangan upang mapanatili ang tamang konsentrasyon ng gamot ng mga gamot na ito sa dugo - baguhin ang kanilang dosis sa simula ng paggamit ng rifampicin, pati na rin pagkatapos ihinto ang paggamot dito.

Pinapataas ng Rifampicin ang rate ng metabolismo ng mga sumusunod na gamot: antiarrhythmics (tulad ng mexiletine, disopyramide, at propafenone, quinidine at tocainide), β-blockers (tulad ng bisoprolol o propranolol), Ca2+ channel blockers (tulad ng verapamil, diltiazem, nimodipine, ispine nife, at nipine nife) Mga CG (digoxin at digitoxin), pati na rin ang mga anticonvulsant (carbamazepine at phenytoin), mga psychotropic na gamot (tulad ng aripiprazole o haloperidol), tricyclics (nortriptyline at amitriptyline), hypnotics, anxiolytics (benzodiazepine, zolipidem, pati na rin ang diazepam at zopiculone).

Bilang karagdagan, ito ay may katulad na epekto sa thrombolytics (bitamina K antagonists) at hindi direktang anticoagulants. Kinakailangan na subaybayan ang oras ng prothrombin araw-araw o sa sapat na pagitan upang matukoy ang pinakamainam na dosis ng anticoagulant.

Ang isang katulad na epekto ay ibinibigay sa mga gamot na antifungal (fluconazole, ketoconazole, pati na rin ang terbinafine, voriconazole at itraconazole), mga gamot na antiviral (kabilang ang indinavir, amprenavir, saquinavir at nelfinavir, pati na rin ang efavirenz, lopinavir, atazanavir at nevirapine) at mga antibacterial na gamot, pati na rin ang mga gamot na antibacterial, pati na rin ang doxylamine chloramphenicol, fluoroquinolones at clarithromycin), pati na rin ang mga corticosteroids (systemic na paggamit).

Ito rin ay kumikilos sa ganitong paraan sa mga antiestrogen (toremifene, tamoxifen at gestrinone), estrogens, hormonal contraceptive at gestagens. Ang mga babaeng gumagamit ng oral contraceptive ay pinapayuhan na gumamit ng non-hormonal contraceptive kapag ginagamot sa rifampicin. Bilang karagdagan, kumikilos din ito sa mga thyroid hormone (tulad ng levothyroxine), clofibrate, oral antidiabetic na gamot (tulad ng tolbutamide, chloropamide at thiazolidinediones).

Ang epekto ay nakakaapekto rin sa mga immunosuppressant (sirolimus at cyclosporine na may tacrolimus), mga cytostatic na gamot (erlotinib at imatinib na may irinotecan), losartan, opioid analgesics, at pati na rin ang methadone, quinine, praziquantel, at riluzole.

Ang parehong aktibidad ay sinusunod na may kaugnayan sa mga pumipili na serotonin receptor antagonists (ondansetron), theophylline, diuretics (eplerenone), at din statins, ang metabolismo na nangyayari sa pamamagitan ng CYP 3A4 (maaaring ito ay simvastatin).

Bilang resulta ng kumbinasyon ng atovaquone na may rifampicin, ang konsentrasyon ng dating sa serum ng dugo ay bumababa, ngunit ang konsentrasyon ng huli ay tumataas. Sa kaso ng isang kumbinasyon sa ketoconazole, ang konsentrasyon ng parehong mga gamot ay bumababa.

Ang kumbinasyon sa enalapril ay binabawasan ang konsentrasyon ng aktibong produkto ng pagkabulok nito (enalaprilat) sa dugo. Samakatuwid, depende sa kondisyon ng pasyente, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng gamot.

Ang kumbinasyon ng mga antacid na gamot ay maaaring maging sanhi ng pagkaantala sa pagsipsip ng rifampicin, kaya inirerekomenda na inumin ito ng hindi bababa sa 1 oras bago kumuha ng antacids.

Sa kumbinasyon ng Biseptol at probenecid, ang konsentrasyon ng rifampicin sa dugo ay tumataas.

Dahil sa kumbinasyon ng saquinavir o ritonavir, ang panganib ng hepatotoxicity ay tumataas, kaya ipinagbabawal ang pagsasama ng mga ito sa rifampicin. Bilang karagdagan, ang hepatotoxicity ay maaaring umunlad kapag pinagsama sa isoniazid at halothane. Ang pagsasama ng rifampicin sa huli ay hindi inirerekomenda, at kapag ginamit nang sabay-sabay sa isoniazid, ang pag-andar ng atay ay dapat na maingat na subaybayan.

Kapag pinagsama sa sulfasalazine, bumababa ang konsentrasyon ng sulfapyridine sa plasma. Ito ay kadalasang dahil sa ang katunayan na ang balanse ng bituka microflora ay nabalisa, kung saan ang pagbabago ng sulfasalazine sa mga sangkap na sulfapyridine na may mesalamine ay nangyayari.

Dahil sa kumbinasyon ng pyrazinamide (pang-araw-araw na paggamit sa loob ng 2 buwan) maaaring mangyari ang malubhang dysfunction ng atay (may mga ulat ng nakamamatay na kinalabasan). Ang ganitong kumbinasyon ay pinahihintulutan lamang sa ilalim ng kondisyon ng maingat na pagsubaybay sa kondisyon at kung ang posibleng benepisyo ay mas mataas kaysa sa panganib na magkaroon ng hepatotoxicity at nakamamatay na kinalabasan.

Ang sabay-sabay na paggamit sa clozapine o flecainide ay nagpapataas ng nakakalason na epekto sa bone marrow.

Kapag pinagsama sa mga para-aminosalicylic acid na gamot na naglalaman ng bentonite, upang makuha ang kinakailangang konsentrasyon ng mga gamot sa dugo, kinakailangan na obserbahan ang isang agwat sa pagitan ng kanilang paggamit (hindi bababa sa 4 na oras).

Bilang resulta ng kumbinasyon sa ciprofloxacin o clarithromycin, ang konsentrasyon ng rifampicin ay maaaring tumaas.

[ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw at kahalumigmigan, at hindi maabot ng mga bata. Mga kondisyon ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Ang Makox ay inaprubahan para gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.