Mga prospect para sa anti-inflammatory therapy ng osteoarthritis

Ang isang bagong kalakaran sa nagpapakilala paggamot ng osteoarthritis at iba pang mga sakit ng musculoskeletal system ay ang paggamit ng isang kumbinasyon ng mga inhibitors ng cyclooxygenase at lipoxygenase - COX at LOX. Pang-eksperimentong mga pag-aaral magmungkahi na ang mga alternatibo (lipoxygenase) arachidonic acid metabolic pathway na humahantong sa ang pagbuo ng leukotrienes (LT), nagiging sanhi ng isang bilang ng mga inflammatory effect sa mga pasyente na may pinagsamang sakit. Kaya, LTV ₄ ay isa sa mga pinaka-makapangyarihang mga kadahilanan sa leukocyte chemotaxis, mayroon din induces ang produksyon ng mga cytokines sa pamamagitan ng T-lymphocytes at immunoglobulins pamamagitan ng B-lymphocytes. Higit pa rito, tinaguriang cysteinyl LT (o peptidoleykotrieny) - LTC ₄, LT0 ₄ at LTE ₄ sanhi ng isang bilang ng namumula epekto, kabilang ang edema, makinis na kalamnan pag-urong, na kung saan sa mucosa ng itaas na Gastrointestinal tract ay maaaring maging sanhi ng ischemia na may kasunod na pagbuo ng erosions at mga ulser. Dalawang iba pang anyo ng LOX - 12-A at 15-OG LOX - catalyze sa pagbuo ng lipoxins pagkakaroon ng anti-namumula aksyon.

Pagsugpo ng cyclooxygenase landas nonselective o pumipili NSAIDs magagawang maging sanhi ng pag-aalis ng arachidonic acid kaskad patungo lipoxygenase path na may mas mataas na produksyon ng leukotrienes at lipoxins. Samakatuwid, maipapakitang i-block ang parehong paraan ng arachidonate metabolism-cyclooxygenase at lipoxygenase-upang makuha ang isang anti-inflammatory at analgesic effect. Gayunpaman, ang mahalagang punto ay ang pagpapanatili ng produksyon ng mga anti-inflammatory lipoxin.

Ang Lycophelone ay isang bagong pharmacotherapeutic agent na nagbabawal ng COX at 5-LOH. Sa pag-aaral sa vitro, ang lycophelone ay pumipigil sa COX (1C ₅₀ ~ 0.16-0.21 uM) at 5-LOG (1C ₅₀ ~ 0.18-0.23).

Ang bagong teknolohiya, na tinatawag na "host-guest", ay nagpapabatid ng "klasikong" nonselective NSAIDs na may pinakamainam na mga katangian ng pharmacokinetic at nagpapabuti ng kanilang katatagan. Ang RVS ay isang bagong pharmacotherapeutic agent kung saan ang isang molecule ng piroxicam (isang molekula ng panauhin) ay ipinakilala sa P-cyclodextrin (isang titing ng host). Ang kumbinasyong ito ay nagbibigay ng:

• mataas na solubility,
• mabilis na pagsipsip,
• minimal na kontak sa mucosa ng digestive tract,
• halos 100% bioavailability,
• mabilis na pagsisimula ng pagkilos,
• binibigkas analgesic effect kapag kinuha 1 oras bawat araw.

Sa pilot comparative kinokontrol na pag-aaral application PBC (20 mg / araw) at etodolac (400 mg / araw) sa 30 pasyente na may sindrom ng mas mababang gulugod sakit unang nai-render mas malinaw analgesic epekto. Sa isa pang maliit na kinokontrol na pag-aaral kung ikukumpara ang ispiritu PBC sa isang dosis ng 20 mg / araw sa loob ng 60 pasyente na may sakit oprono-motor patakaran ng pamahalaan na may intramuscular injections ng diclofenac (75 mg) at ketoprofen (100 mg). Ang lahat ng tatlong gamot ay may mabilis at malinaw na analgesic effect. Siyempre, imposibleng hukom ang pagiging epektibo at katatagan ng RVS sa mga pag-aaral na ito, ang mga resulta na nakuha ay nangangailangan ng kumpirmasyon sa mga malalaking pag-aaral ng multicenter.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]