Nantarid

Ang Nantaride ay isang mabisang antipsychotic na gamot.

Mga pahiwatig Nantarida

Ipinapakita para sa:

• schizophrenia;
• manic episodes ng katamtaman o malubhang kalikasan na nabubuo bilang resulta ng mga bipolar disorder.

Paglabas ng form

Magagamit sa mga tablet. Dami ng 25 mg - 10 piraso bawat paltos; sa loob ng isang hiwalay na pakete ay may 3 blister plate. Dami ng 100 mg - 10 piraso bawat paltos; sa loob ng isang pakete ay mayroong 3 o 6 na blister plate. Dami ng 200 mg - 10 piraso bawat paltos; sa isang hiwalay na kahon mayroong 6 na blister plate. Dami ng 300 mg - 10 tablet sa loob ng isang paltos na plato; sa isang pack - 6 na paltos.

Pharmacodynamics

Ang Quetiapine ay may hindi tipikal na profile na medyo naiiba sa karaniwang antipsychotics. Sa kaso ng matagal na paggamit, ang sangkap ay hindi nagiging sanhi ng hypersensitivity ng dopamine (D2) receptor. Ang mga dosis na nagpapahintulot sa pagharang sa konduktor ng D2 ay may kakayahang makapukaw lamang ng mahinang catalepsy.

Sa patuloy na paggamit, ang gamot ay may pumipili na epekto sa istraktura ng limbic, dahil itinataguyod nito ang depolarization ng mga proseso ng pagsugpo sa loob ng mga mesolimbic neuron (ngunit hindi sa loob ng mga neuron na naglalaman ng nigrostriatal dopamine). Ang aktibong sangkap lamang sa kaunting dami ay naghihimok ng mga negatibong extrapyramidal na pagpapakita ng motor at, malamang, ay hindi kayang magdulot ng pag-unlad ng late-stage dyskinesia.

Ang data ng pagsubok sa vitro ay nagpakita na ang mga proseso ng metabolismo ng quetiapine sa pamamagitan ng hemoprotein 450 ay isinasagawa sa tulong ng enzyme CYP3A4. Ito ay lumabas na ang aktibong sangkap kasama ang mga produkto ng pagkabulok nito ay mahinang hinaharangan ang pagkilos ng hemoprotein P450 1A2, pati na rin ang 2C9 na may 2C19 at 2D6 na may 3A4. Ngunit maaari lamang itong mangyari sa isang konsentrasyon na maaaring lumitaw sa isang iniksyon ng isang dosis na hindi bababa sa 10-20 beses na mas mataas kaysa sa karaniwang pang-araw-araw na dosis (ibig sabihin, 300-450 mg).

Ang impormasyong nakuha mula sa mga pagsusuri sa vitro ay nagpapakita na ang posibilidad ng makabuluhang pagharang ng mga gamot na umaasa sa hemoprotein P450 at ginamit sa kumbinasyon ng quetiapine ng aktibong sangkap ay lubhang hindi malamang. Ipinakikita ng mga eksperimento na ang aktibong sangkap ay may kakayahang mag-udyok sa aktibidad ng microsomal enzymes na kasama sa istraktura ng hemoprotein 450. Kasabay nito, sa mga partikular na pagsusuri sa pakikipag-ugnayan ng droga na isinagawa sa mga indibidwal na may psychosis, walang pagtaas sa aktibidad ng pagkilos ng hemoprotein 450 (sapilitan ng quetiapine) ang naobserbahan.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang quetiapine ay nasisipsip nang maayos at na-metabolize din sa loob ng katawan. Ang mga pangunahing produkto ng pagkabulok na matatagpuan sa plasma ay walang kapansin-pansing epekto sa parmasyutiko. Ang kumbinasyon sa pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng bioavailability ng sangkap. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 7 oras. Humigit-kumulang 83% ng bahagi ay na-synthesize sa protina ng plasma.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng gamot ay linear at hindi nag-iiba depende sa kasarian. Ang average na halaga ng clearance sa mga indibidwal na may kapansanan sa bato (malubhang - CC <30 ml/min/1.73m2 ⁾ ay nababawasan ng 25%, bagaman ang antas ng indibidwal na clearance ay nananatili sa hanay na katangian ng malusog na paggana ng bato.

Ang isang makabuluhang bahagi ng quetiapine ay na-metabolize sa atay. Kapag na-injected ang radiolabeled component, wala pang 5% ang nailalabas nang hindi nagbabago sa dumi at ihi. Humigit-kumulang 73% ng radioactive na elemento ay excreted sa ihi, at ang natitirang 21% sa feces.

Sa mga indibidwal na may dysfunction sa atay (sa isang matatag na yugto ng liver cirrhosis), ang average na halaga ng clearance ng quetiapine ay nabawasan ng 25%. Dahil ang sangkap na ito ay pangunahing na-metabolize sa atay, ang mga indeks ng plasma nito ay dapat tumaas sa mga indibidwal na may mga problema sa paggana ng organ na ito. Bilang resulta, maaaring kailanganin na ayusin ang dosis ng gamot sa mga naturang pasyente.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita - 1 tablet dalawang beses sa isang araw na mayroon o walang pagkain.

Sa kaso ng schizophrenia, sa unang 4 na araw ng kurso, kinakailangang uminom ng 50 mg ng gamot sa unang araw, 100 mg ng gamot sa ika-2 araw, 200 mg sa ika-3 araw at 300 mg sa ika-4 na araw. Pagkatapos ang kinakailangang pang-araw-araw na dosis ay itinakda sa hanay na 300-450 mg. Depende sa pagiging epektibo ng gamot at sa pagtitiis nito ng pasyente, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring iakma sa hanay na 150-750 mg. Sa kaso ng schizophrenia, hindi hihigit sa 750 mg ng gamot ang maaaring inumin kada araw.

Kapag inaalis ang mga manic attack na nabubuo laban sa background ng mga bipolar disorder - sa unang 4 na araw, ang pang-araw-araw na dosis ay 100 mg (araw 1), 200 mg (araw 2), 300 mg (araw 3) at 400 mg (araw 4). Pagkatapos, sa ika-6 na araw, pinapayagan na taasan ang pang-araw-araw na dosis sa 800 mg. Ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas - hindi ito maaaring tumaas ng higit sa 200 mg bawat araw.

Depende sa nakapagpapagaling na epekto at pagpapaubaya ng gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring mag-iba sa loob ng hanay na 200-800 mg. Kadalasan, ang pinakamabisang dosis ay nasa hanay na 400-800 mg bawat araw. Sa proseso ng paggamot sa mga pag-atake ng manic, pinapayagan na kumuha ng hindi hihigit sa 800 mg bawat araw.

[ 2 ]

Gamitin Nantarida sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng mga gamot sa mga buntis na kababaihan.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang mga tablet ay maaaring gamitin lamang sa mga kaso kung saan ang posibleng benepisyo mula dito para sa babae ay lumampas sa posibilidad ng mga side effect sa fetus. Dapat tandaan na ang withdrawal syndrome ay naobserbahan sa mga bagong silang na ang mga ina ay binigyan ng quetiapine.

Ito ay hindi alam kung anong dami ng aktibong sangkap ang pinalabas sa gatas ng suso. Para sa kadahilanang ito, inirerekumenda na ihinto ang pagpapasuso habang ginagamit ang gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hypersensitivity sa aktibong sangkap o iba pang mga karagdagang elemento ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa mga sumusunod na hemoprotein 450 ZA4 inhibitors: HIV protease, antifungal drugs, nefazodone, clarithromycin na may erythromycin, pati na rin ang azole derivatives;
• Dahil walang pag-aaral na isinagawa sa kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit ng mga tablet sa mga bata, ang Nantaride ay hindi inireseta para sa grupong ito ng mga pasyente.

Mga side effect Nantarida

Bilang resulta ng pag-inom ng gamot, maaaring mangyari ang mga sumusunod na epekto:

• mga manifestations na nakakaapekto sa lymph at hematopoietic system: ang pinakakaraniwang sintomas ay leukopenia. Paminsan-minsan, nagkakaroon ng eosinophilia, at sa mga nakahiwalay na kaso, neutropenia;
• mga organ ng immune system: madalas na nangyayari ang hypersensitivity;
• pathological manifestations na nakakaapekto sa nutritional system at metabolic proseso: diabetes mellitus o hyperglycemia bubuo paminsan-minsan;
• Mga organo ng NS: madalas na nangyayari ang pananakit ng ulo, antok at pagkahilo. Ang syncope ay karaniwan din. Ang mga pag-atake ng epilepsy ay nangyayari paminsan-minsan. Ang late dyskinesia ay bubuo paminsan-minsan;
• Mga organo ng CVS: madalas na nabubuo ang tachycardia. Mayroon ding mga ulat ng pagpapahaba ng pagitan ng QT, ventricular arrhythmia, at biglaang hindi maipaliwanag na kamatayan, pati na rin ang pag-aresto sa puso na may polymorphic ventricular tachycardia (ang tinatawag na Torsade de Pointes), na nauugnay sa paggamit ng neuroleptics at katangian ng kategoryang ito ng mga gamot; bilang karagdagan, nangyayari ang orthostatic collapse;
• sistema ng paghinga: ang pagbuo ng isang runny nose ay karaniwan;
• Gastrointestinal tract: ang mga sintomas ng constipation at dyspeptic ay karaniwan, pati na rin ang pagkatuyo ng oral mucosa;
• mga duct ng apdo at atay: paminsan-minsan ay nangyayari ang jaundice. Mga nakahiwalay na kaso - nagkakaroon ng hepatitis;
• subcutaneous layer at balat: Ang edema ni Quincke o Stevens-Johnson syndrome ay nabubuo paminsan-minsan;
• mammary glands at reproductive organs: ang priapism ay paminsan-minsang sinusunod;
• Pangkalahatang mga karamdaman: isang banayad na anyo ng asthenia o peripheral edema ay maaaring madalas na maobserbahan. Bihirang, ang isang malignant na anyo ng neuroleptic syndrome ay bubuo;
• data ng diagnostic at laboratory test: madalas na ang pagtaas sa mga halaga ng plasma transaminase (AST kasama ng ALT) at pagtaas ng timbang ay sinusunod. Bihirang, ang pagtaas sa GGT, kabuuang kolesterol, at bilang karagdagan sa triglycerides (sa isang estado ng pag-aayuno) ay posible.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Mayroon lamang limitadong impormasyon sa labis na dosis ng gamot. May mga ulat ng mga indibidwal na kumukuha ng hanggang 20 g ng gamot, ngunit kahit na sa mga ganitong kaso ay walang mga ulat ng kamatayan. Naganap din ang pagbawi nang walang mga komplikasyon. Ang mga kaso ng kamatayan, pagpapahaba ng pagitan ng QT, at pagkawala ng malay ay napakabihirang.

Kadalasan, ang mga pasyente ay nagkakaroon ng pag-aantok, tachycardia, pagpapatahimik, at pagbaba ng presyon ng dugo - ang mga pagpapakitang ito ay nangyayari dahil sa pagpapahusay ng mga katangian ng pharmacological ng gamot.

Ang Quetiapine ay walang tiyak na antidote. Sa kaso ng matinding pagkalason, kinakailangang isaalang-alang ang opsyon ng pagsasama-sama ng ilang magkakahiwalay na gamot, pati na rin ang pagsasagawa ng kagyat na intensive therapy. Ito ay kinakailangan upang matiyak ang libreng pag-access ng hangin sa mga baga (i-clear ang mga daanan ng hangin), at bilang karagdagan, ang kinakailangang pulmonary ventilation na may oxygenation. Kasabay nito, ang patuloy na pagsubaybay sa cardiovascular system at maintenance therapy gamit ang mga gamot ay kinakailangan. Ang patuloy na pagsubaybay na may medikal na pangangasiwa ay dapat isagawa hanggang sa ganap na gumaling ang pasyente.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang aktibong sangkap ng gamot ay may pangunahing epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, kinakailangan na pagsamahin ito sa iba pang mga gamot na kumikilos sa sistemang ito nang may pag-iingat. Kinakailangan din na pigilin ang pag-inom ng mga inuming nakalalasing.

Ang pinagsamang pangangasiwa ng gamot na may liver enzyme inducers (halimbawa, carbamazepine) ay maaaring makabuluhang bawasan ang systemic effect ng quetiapine.

Ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin kapag gumagamit ng mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT sa kumbinasyon (kabilang ang mga neuroleptics, antiarrhythmic na gamot (mga kategorya IA at III), mesoridazine na may halofantrine, pimozide na may levomethadyl acetate, thioridazine, moxifloxacin at gatifloxacin na may sparfloxarticin, pati na rin ang mesapronfloxacin, dolate, at mesaprondole syquine).

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag kinuha nang sabay-sabay sa risperidone, pati na rin ang mga gamot na pumukaw ng electrolyte imbalance (thiazide diuretics - pag-unlad ng hypokalemia), dahil pinapataas nila ang posibilidad na magkaroon ng arrhythmia sa isang malignant na anyo.

Ang proseso ng biotransformation ng aktibong sangkap ng gamot sa hemoprotein 450 system ay pangunahing isinasagawa ng uri ng enzyme na P450 CYP3A4. Ang kumbinasyon ng 25 mg ng quetiapine na may ketoconazole, isang inhibitor ng elemento ng CYP3A4, ay nag-ambag sa isang pagtaas (5-8 beses) sa antas ng AUC. Dahil dito, ipinagbabawal ang pagsasama ng gamot sa mga inhibitor ng elemento ng CYP3A4. Ang Quetiapine ay hindi rin dapat inumin kasama ng grapefruit juice.

Upang matukoy ang mga pharmacokinetic na katangian ng quetiapine sa mga indibidwal na umiinom ng gamot nang maraming beses, ibinigay ito bago ang paggamot na may carbamazepine (isang inducer ng microsomal liver enzymes) at sa panahon ng kurso mismo. Dahil sa pagtaas ng clearance, ang antas ng AUC ng quetiapine, na ginamit nang nag-iisa, ay bumaba sa 13% (average), ngunit sa ilang mga pasyente ang tagapagpahiwatig na ito ay mas makabuluhan. Bilang resulta ng pakikipag-ugnayan na ito, ang mga halaga ng plasma nito ay bumaba, na maaari ring makaapekto sa pagiging epektibo ng Nantarid.

Kapag pinagsama ang gamot sa phenytoin (isa pang inducer ng microsomal liver enzymes), ang clearance rate ng quetiapine ay tumataas nang malaki (sa pamamagitan ng 450%).

Ang mga taong gumagamit ng mga gamot na nag-uudyok ng microsomal liver enzymes ay pinahihintulutan lamang na gumamit ng Nantaride sa mga kaso kung saan naniniwala ang dumadating na manggagamot na ang posibleng benepisyo mula sa paggamit nito ay lalampas sa pangangailangang kanselahin ang paggamit ng inducer. Kinakailangan din na isaalang-alang na ang anumang mga pagbabago sa kurso ng therapy na may microsomal inducer ay isinasagawa nang paunti-unti. Kung kinakailangan, kinakailangang palitan ito ng isang gamot na walang ganoong mga katangian (halimbawa, gumamit ng sodium valproate).

Ang pinagsamang paggamit sa mga indibidwal na antidepressant (imipramine, na isang inhibitor ng elemento ng CYP2D6, pati na rin ang fluoxetine, isang inhibitor ng mga elemento ng CYP3A4, pati na rin ang CYP2D6), ay walang kapansin-pansing epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng quetiapine.

Walang kapansin-pansing epekto sa mga pharmacokinetics ng gamot ang naobserbahan sa kumbinasyon ng mga sumusunod na antipsychotics - haloperidol at risperidone. Gayunpaman, sa kaso ng kumbinasyon sa thioridazine, ang clearance rate ng quetiapine ay tumaas ng 70%.

Walang mga pagbabago sa mga pharmacokinetic na katangian ng quetiapine ang naobserbahan kapag pinagsama sa lithium at cimetidine.

Ang kumbinasyon sa sodium valproate ay may maliit na epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng parehong mga gamot (mula sa isang medicinally makabuluhang punto ng view).

[ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga tablet ay dapat itago sa hindi maaabot ng maliliit na bata. Mga indicator ng temperatura - maximum na 30°C.

[ 4 ]

Shelf life

Ang Nantaride ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.