Nacom

Ang Nakom ay isang gamot na may dopaminergic at antiparkinsonian na pagkilos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Nakoma

Ipinahiwatig para sa nanginginig na palsy, pati na rin sa Parkinson's syndrome.

[ 4 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa mga tablet, 10 piraso sa loob ng 1 paltos. Ang isang pakete ay naglalaman ng 10 blister strips.

Pharmacodynamics

Tinutulungan ng Levodopa na bawasan ang mga sintomas ng nanginginig na palsy sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng dopamine sa loob ng utak. Ang Carbidopa, na hindi dumadaan sa hadlang ng dugo-utak, ay pumipigil sa proseso ng extracerebral decarboxylation ng substansiyang levodopa, sa gayon ay pinapataas ang dami ng elementong ito na tumagos sa utak at na-convert doon sa bahaging dopamine.

Ang gamot ay may isang malakas na nakapagpapagaling na epekto na lumampas sa pagiging epektibo ng levodopa. Nakakatulong ito upang mapanatili ang panggamot na konsentrasyon ng plasma ng elementong ito sa mahabang panahon sa mga dosis na mas mababa kaysa sa mga ginagamit sa mga kaso ng paggamit ng levodopa lamang (humigit-kumulang 80%).

Ang epekto ng gamot sa katawan ay nagsisimula sa unang araw pagkatapos ng pagsisimula ng kurso (sa ilang mga kaso - pagkatapos kumuha ng unang dosis). Ang gamot ay umabot sa pinakamataas na bisa nito pagkatapos ng 1 linggo.

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng levodopa mula sa gastrointestinal tract ay nangyayari nang mabilis, pagkatapos nito ang aktibong metabolismo ng sangkap na ito ay nangyayari. Bagama't ang prosesong ito ay nagreresulta sa pagbuo ng 30+ iba't ibang produkto ng pagkabulok, ang levodopa ay kadalasang ginagawang epinephrine na may dopamine at norepinephrine.

Kapag ang pagkuha ng gamot sa loob ng isang solong dosis sa mga pasyente na may nanginginig na palsy, ang peak indicator ay nangyayari pagkatapos ng 1.5-2 na oras, at ang epektibong nakapagpapagaling na antas ng sangkap ay pinananatili ng mga 4-6 na oras. Ang mga produkto ng pagkabulok ay mabilis na pinalabas kasama ng ihi: humigit-kumulang isang katlo ng buong dosis ay pinalabas sa loob ng 2 oras.

Ang kalahating buhay ng plasma ng levodopa ay humigit-kumulang 50 minuto. Kapag ang carbidopa ay pinagsama sa levodopa, ang kalahating buhay ng levodopa ay pinalawig sa humigit-kumulang 1.5 oras.

Kapag ang isang oral na dosis ng carbidopa ay ibinibigay, ang peak time ay 1.5-5 na oras sa mga taong may nanginginig na palsy. Ang sangkap ay na-metabolize sa atay.

Ang hindi nagbabagong sangkap ay excreted sa ihi. Ang prosesong ito ay karaniwang nagtatapos pagkatapos ng 7 oras at ito ay 35%.

Ang mga pangunahing produkto ng pagkasira na pinalabas sa ihi ay ang α-methyl-tri-methoxy-4-hydroxyphenyl propionic acid at α-methyl-3,4-dihydroxyphenyl propionic acid. Ang mga sangkap na ito ay bumubuo ng humigit-kumulang 14% at 10% (ayon sa pagkakabanggit) ng mga excreted breakdown na produkto. Dalawang higit pang mga produkto ng pagkasira ay kinakatawan sa mas mababang mga konsentrasyon, ang isa ay ang sangkap na 3,4-dihydroxyphenyl acetone, at ang pangalawa (ayon sa paunang data) ay ang elementong N-methyl carbidopa. Ang mga tagapagpahiwatig ng bawat isa sa mga bahaging ito ay bumubuo ng maximum na 5% ng kabuuang antas ng mga produkto ng pagkasira. Ang hindi nabagong carbidopa ay tinutukoy din sa ihi, ngunit ang mga conjugates ay hindi nakita.

Ang epekto ng carbidopa sa metabolismo ng sangkap na levodopa: ang mga antas ng plasma ng huli ay nadagdagan ng carbidopa. Sa kaso ng paunang paggamit ng carbidopa, ang antas ng plasma ng levodopa ay tumataas ng 5 beses (humigit-kumulang), at ang panahon ng pagpapanatili ng mga nakapagpapagaling na halaga sa plasma ay pinalawig mula 4 hanggang 8 na oras. Sa kaso ng kumbinasyon ng dalawang sangkap na ito, ang mga resulta ng paggamot ay halos pareho.

Sa kaso ng isang solong paggamit ng levodopa sa mga taong may nanginginig na palsy na dating gumamit ng carbidopa, ang kalahating buhay ng levodopa ay tumataas mula 3 hanggang 15 oras. Dahil sa paggamit ng carbidopa, tumataas din ang antas ng levodopa (humigit-kumulang 3 beses). Dapat ding tandaan na ang paunang paggamit ng carbidopa sa gamot ay binabawasan ang nilalaman ng GVA at dopamine sa ihi at plasma.

[ 5 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, at ang kinakailangang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy pagkatapos ng maingat na indibidwal na pagpili para sa bawat pasyente. Dahil sa hugis ng tablet, madali itong nahahati sa kalahati.

Pangkalahatang mga kinakailangan – dahil ang dosis ay pinili nang paisa-isa para sa bawat pasyente, maaari itong isa-isang iakma hindi lamang sa dami kundi pati na rin sa dalas ng paggamit. Ipinakita ng mga pagsusuri na ang peripheral dopa decarboxylase ay tumatanggap ng kinakailangang saturation na may carbidopa kapag ang huli ay ginagamit sa halagang mga 70-100 mg bawat araw. Ang mga taong umiinom ng carbidopa sa mas maliliit na dosis ay maaaring magkaroon ng pagsusuka na may pagduduwal.

Kapag inireseta ang Nakom, ang paggamit ng mga karaniwang gamot na ginagamit upang maalis ang Parkinsonism (maliban sa mga gamot na naglalaman lamang ng levodopa) ay pinapayagang magpatuloy, ngunit kinakailangan na muling piliin ang kanilang mga dosis.

Ang karaniwang dosis sa mga unang yugto ay pinili ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang ang sakit na ginagamot, pati na rin ang tugon ng pasyente sa gamot. Karaniwan ang paunang dosis ay binubuo ng 0.5 tablet na kinuha 1-2 beses sa isang araw. Ngunit ang halagang ito ng gamot ay maaaring hindi sapat upang magbigay ng halaga ng carbidopa na kinakailangan ng pasyente, bilang isang resulta kung saan, kung kinakailangan, upang makamit ang ninanais na epekto, ang isa pang 0.5 tablet ng gamot ay maaaring idagdag (araw-araw o bawat ibang araw).

Ang epekto ng gamot ay ipinahayag sa unang araw, sa ilang mga kaso kahit na kaagad pagkatapos kumuha ng unang dosis. Ang buong pagiging epektibo ng gamot ay nakakamit sa loob ng unang linggo.

Ang paglipat mula sa mga gamot na naglalaman ng levodopa: ang levodopa ay dapat na itigil nang hindi bababa sa 12 oras bago simulan ang Nacom (o 24 na oras kung ang extended-release na levodopa ay ginagamit). Ang pang-araw-araw na dosis ng Nacom ay dapat magbigay ng humigit-kumulang 20% ng dating ginamit na pang-araw-araw na dosis ng levodopa.

Ang mga taong kumuha ng levodopa sa halagang 1500+ mg ay dapat munang kumuha ng Nakom sa halagang 250/25 mg 3-4 beses sa isang araw.

Sa maintenance therapy, ang dosis ay maaaring tumaas ng 0.5-1 tablet araw-araw (o bawat ibang araw), kung kinakailangan, hanggang sa maabot ang maximum na pinahihintulutang pang-araw-araw na dosis (8 tablet). Mayroon lamang limitadong impormasyon sa paggamit ng carbidopa sa pang-araw-araw na dosis na higit sa 200 mg.

Ang maximum na inirerekomendang dosis ay 8 tableta ng gamot bawat araw (2 g ng levodopa at 0.2 g ng carbidopa). Ito ay humigit-kumulang 3 mg ng carbidopa at 30 mg ng levodopa bawat 1 kg (para sa isang pasyente na tumitimbang ng 70 kg).

[ 7 ]

Gamitin Nakoma sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa epekto ng gamot kapag ginamit ng mga buntis na kababaihan. Dapat itong isaalang-alang na ang kumbinasyon ng carbidopa na may levodopa ay humahantong sa mga pagbabago sa skeletal at visceral sa katawan ng mga hayop. Bilang isang resulta, inirerekumenda na gamitin lamang ang gamot kapag ang posibleng benepisyo sa babae ay lumampas sa posibilidad na magkaroon ng negatibong reaksyon sa fetus.

Walang impormasyon sa paglabas ng mga aktibong sangkap sa gatas ng ina. Mayroong isang ulat ng paglabas ng levodopa na may gatas sa isang babaeng nagpapasuso na may nanginginig na palsy. Dahil dito, dahil ang gamot ay maaaring negatibong makaapekto sa sanggol, kinakailangan na magpasya kung hihinto ang pagpapasuso o gamitin ang Nakom, isinasaalang-alang din ang kahalagahan ng paggamit ng gamot para sa kalusugan ng babae.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpaparaan sa alinman sa mga bahagi ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa mga hindi pumipili na MAO inhibitors (ang paggamit ng mga gamot na ito ay dapat na ihinto ng hindi bababa sa 2 linggo bago magsimula ang paggamot sa Nacom);
• closed-angle glaucoma;
• umiiral na melanoma o hinala sa pagkakaroon nito;
• mga sakit sa balat na hindi kilalang pinanggalingan.

Ang pag-iingat sa pagpili ng mga dosis, pati na rin ang pagsubaybay sa kaligtasan ng kurso ng paggamot, ay kinakailangan sa mga sumusunod na kaso:

• kasaysayan ng myocardial infarction na may mga karamdaman sa ritmo;
• pagpalya ng puso at iba pang malubhang pathologies sa cardiovascular system;
• malubhang anyo ng pulmonary pathologies (kabilang ang bronchial hika);
• epileptic seizure at iba pang anyo ng convulsive attacks (kasaysayan);
• ang pagkakaroon ng erosive at ulcerative lesyon sa gastrointestinal tract (dahil ang pagdurugo ay maaaring magsimula sa itaas na gastrointestinal tract);
• ang pagkakaroon ng diabetes mellitus at iba pang mga decompensated na anyo ng endocrine pathologies;
• matinding pagkabigo sa atay o bato;
• open-angle glaucoma.

Dahil walang impormasyon sa kaligtasan ng paggamit ng gamot sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang, ang paggamit ng gamot para sa inilarawan na kategorya ng mga pasyente ay ipinagbabawal.

[ 6 ]

Mga side effect Nakoma

Ang paggamit ng gamot ay madalas na humahantong sa pag-unlad ng dyskinesias (kabilang ang dystonic o choreic), pati na rin ang iba pang mga hindi sinasadyang paggalaw at pagduduwal. Ang mga naunang sintomas na maaaring mag-ambag sa desisyon na bawasan ang dosis ay itinuturing na mga blepharospasm at pagkibot ng kalamnan. Sa iba pang mga side effect:

• pangkalahatan: sakit sa sternum, pag-unlad ng anorexia at syncope;
• mga organo ng cardiovascular system: pag-unlad ng palpitations o arrhythmia, pati na rin ang paglitaw ng mga orthostatic effect, kabilang ang pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, pati na rin ang phlebitis;
• mga organo ng digestive system: ang hitsura ng pagdurugo sa gastrointestinal tract, pagsusuka at pagtatae, pati na rin ang pagdidilim ng kulay ng laway at paglala ng mga ulser sa duodenum;
• mga organo ng hematopoietic system: pagbuo ng thrombocyto- o leukopenia, at bilang karagdagan dito, agranulocytosis o anemia (din ang hemolytic form nito);
• mga pagpapakita ng mga alerdyi: ang paglitaw ng urticaria, edema ni Quincke, pati na rin ang pangangati ng balat at hemorrhagic vasculitis;
• Mga karamdaman sa pag-iisip at mga organo ng nervous system: pag-unlad ng CNS, paresthesia, pag-aantok at pagkahilo. Bilang karagdagan, ang mga pagpapakita ng bradykinesia (pag-unlad ng on-off syndrome), pagpapakita ng mga indibidwal na psychotic na estado (kabilang ang mga guni-guni na may mga ilusyon, pati na rin ang mga paranoid na pag-iisip), depression (mayroon o walang pag-iisip ng pagpapakamatay), mga problema sa pagtulog, isang pakiramdam ng kaguluhan, demensya, nadagdagan ang libido at pag-unlad ng pagkalito. Paminsan-minsan, ang mga kombulsyon ay sinusunod, ngunit sa kasong ito ay hindi posible na magtatag ng isang sanhi ng kaugnayan sa paggamit ng gamot;
• mga organ sa paghinga: pag-unlad ng igsi ng paghinga;
• balat: mga pantal, pagkakalbo, pagdidilim ng kulay ng mga pagtatago ng glandula ng pawis;
• urogenital system organs: nagpapadilim ng kulay ng ihi.

Gayundin, ang mga epekto na dulot ng paggamit ng levodopa ay dapat isaalang-alang, dahil maaari rin itong mangyari kapag gumagamit ng Nacom:

• Gastrointestinal organs: pag-unlad ng dysphagia, ptyalism, bruxism, at din hiccups at bloating na may paninigas ng dumi. Maaaring mayroon ding isang pakiramdam ng kapaitan sa bibig o pagkatuyo ng oral mucosa, isang pakiramdam ng kakulangan sa ginhawa sa tiyan o sakit ng tiyan, isang nasusunog na pandamdam sa dila, at bilang karagdagan, ang dyspeptic phenomena ay maaaring mangyari;
• metabolic proseso: ang hitsura ng pamamaga, pagtaas ng timbang o pagbaba;
• Mga organo ng CNS: ang hitsura ng isang pakiramdam ng pagkabalisa, pagkapagod, kahinaan, disorientation, at pamamanhid. Bilang karagdagan, maaaring mangyari ang pananakit ng ulo, pagkahimatay, pananakit ng kalamnan, asthenia, at ataxia. Ang insomnia, euphoria, trismus, isang pakiramdam ng psychomotor agitation ay maaaring umunlad, at bilang karagdagan, ang panginginig sa mga braso ay maaaring tumaas, ang aktibidad ng pag-iisip ay maaaring lumala, ang gait instability ay maaaring lumitaw, at ang latent oculosympathetic syndrome ay maaaring ma-activate;
• pandama na organo: pag-unlad ng diplopia, mydriasis, tonic spasms ng titig at visual blurring;
• urogenital system: pagpapanatili ng ihi o, sa kabaligtaran, kawalan ng pagpipigil at pag-unlad ng priapism;
• iba pang mga pagpapakita ng mga karamdaman: pag-unlad ng karamdaman, malignant na mga bukol sa balat, igsi ng paghinga, pamamalat ng boses, at bilang karagdagan, isang pagdaloy ng dugo sa ilang mga lugar ng balat - sa sternum, leeg o mukha;
• data ng pagsubok sa laboratoryo: nadagdagan ang aktibidad ng ALT na may AST, pati na rin ang alkaline phosphatase at LDH, at bilang karagdagan sa mga antas ng bilirubin at urea nitrogen sa plasma, ang pagbuo ng hyperuricemia o hypercreatininemia at isang positibong resulta ng pagsusuri sa Coombs. Mayroon ding mga ulat ng pagbaba ng mga halaga ng hematocrit na may hemoglobin, at bilang karagdagan sa pagbuo ng bacteriuria, leukocytosis at erythrocyturia.

Ang mga gamot na naglalaman ng parehong levodopa at carbidopa ay maaaring magdulot ng maling positibong tugon sa pagkakaroon ng mga katawan ng ketone sa ihi (sa mga kaso kung saan ginagamit ang mga espesyal na test strip upang makita ang ketonuria). Ang resultang ito ay mananatiling hindi magbabago kahit na matapos ang pamamaraan ng pagpapakulo ng mga sample na kinuha. Upang makakuha ng maling negatibong tugon, kinakailangan na gumamit ng paraan ng glucose oxidase para sa pag-detect ng glucosuria.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis, ang kalubhaan ng mga side effect ay tumataas.

Upang mapupuksa ang mga karamdaman, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa pasyente, pati na rin ang pagsubaybay sa ECG upang matukoy ang pag-unlad ng arrhythmia. Kung kinakailangan, ang kinakailangang paggamot na antiarrhythmic ay dapat isagawa. Kinakailangan din na isaalang-alang na ang pasyente ay maaaring uminom ng iba pang mga gamot kasama ng Nakom.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangang pagsamahin ang Nakom sa mga sumusunod na gamot nang may pag-iingat:

Antihypertensives – sa mga indibidwal na umiinom ng mga naturang gamot, ang pagdaragdag ng Nacom sa kumbinasyon ay nagdulot ng postural hypotension (symptomatic). Dahil dito, sa maagang yugto ng paggamit ng Nacom, maaaring kailanganin na ayusin ang dosis ng antihypertensive na gamot.

Antidepressants - isang kumbinasyon ng levodopa at MAO inhibitors (maliban sa MAO B type na gamot) ay maaaring humantong sa isang disorder ng proseso ng sirkulasyon, na may kaugnayan sa kung saan ito ay kinakailangan upang ihinto ang paggamit ng inhibitors 2 linggo bago simulan ang pagkuha ng Nacom. Ang karamdaman na ito ay nangyayari dahil sa akumulasyon ng dopamine na may norepinephrine sa ilalim ng impluwensya ng levodopa - ang kanilang hindi aktibo ay pinabagal ng mga inhibitor ng MAO. Bilang isang resulta, ang panganib ng tachycardia at isang pakiramdam ng kaguluhan ay tumataas, pati na rin ang pagkahilo, pag-flush ng mukha at pagtaas ng presyon ng dugo.

Mayroong ilang mga ulat ng pagbuo ng mga side effect, kabilang ang dyskinesia at pagtaas ng presyon ng dugo, kapag pinagsama ang gamot sa tricyclics.

Mga gamot sa bakal - ang bioavailability ng levodopa o carbidopa ay nababawasan kapag ginamit kasabay ng ferrous gluconate/sulphate.

Iba pang mga gamot - kapag pinagsama ang levodopa sa ditilin, β-adrenergic stimulants, at gayundin sa mga gamot na ginagamit sa inhalation anesthesia, ang posibilidad ng mga abala sa ritmo ng puso ay maaaring tumaas.

Dopamine D2 receptor antagonists (kabilang ang risperidone, phenothiazines, at butyrophenones), pati na rin ang isoniazid, ay may kakayahang magpapahina sa nakapagpapagaling na epekto ng levodopa.

Mayroong katibayan ng pagharang sa positibong nakapagpapagaling na epekto ng levodopa sa shaking palsy dahil sa kumbinasyon ng papaverine at phenytoin. Kinakailangang maingat na subaybayan ang kalagayan ng mga taong gumagamit ng mga gamot na ito nang magkakasama - upang agad na makita ang isang pagpapahina ng nakapagpapagaling na epekto.

Pinapataas ng mga gamot na lithium ang posibilidad ng mga guni-guni o dyskinesias. Ang pagtaas ng mga side effect ay sinusunod kapag pinagsama sa methyldopa, at ang isang kumbinasyon sa tubocurarine ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagbaba ng presyon ng dugo.

Maaaring mangyari ang kapansanan sa pagsipsip ng levodopa sa mga taong nasa diyeta na may mataas na protina dahil nakikipagkumpitensya ang levodopa sa ilang partikular na amino acid.

Ang epekto ng pyridoxine (pagpabilis ng proseso ng metabolismo ng levodopa sa dopamine sa loob ng peripheral tissues) ay maaaring mapahina ng carbidopa.

[ 8 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa liwanag at kahalumigmigan, at hindi naa-access sa mga bata. Mga kondisyon ng temperatura – hindi hihigit sa 25 °C.

Shelf life

Ang Nakom ay pinahihintulutang inumin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.