Nausilium

Ang Nausilium ay isang gamot na ginagamit upang alisin ang gastrointestinal dysfunction. Ito ay isang stimulant ng bituka peristalsis.

Mga pahiwatig Nausilium

Ito ay ginagamit upang alisin ang pagsusuka at pagduduwal na nangyayari sa loob ng mas mababa sa 48 oras.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tableta, 10 piraso bawat blister pack. Ang pack ay naglalaman ng 1 o 3 ganoong pack.

Pharmacodynamics

Ang Domperidone ay isang dopamine antagonist na may antiemetic action. Ang elementong ito ay mahinang tumagos sa BBB, sa paggamit nito ay bihira lamang ang mga sintomas ng extrapyramidal na sinusunod (lalo na sa mga matatanda), bagaman pinasisigla nito ang pagtatago ng prolactin mula sa pituitary gland. Ang antiemetic na epekto ng gamot ay malamang na bubuo dahil sa isang kumbinasyon ng peripheral na pagkilos, pati na rin ang antagonism ng dopamine endings sa loob ng trigger region ng chemoreceptors, na matatagpuan sa labas ng BBB, sa posterior part (area postrema).

Ang mga pagsusuri sa hayop, kasama ang mga mababang halaga ng LS na naobserbahan sa loob ng utak, ay nagpapahiwatig na ang domperidone ay higit sa lahat ay may mga peripheral na epekto lamang sa mga dulo ng dopamine.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa mga tao na pagkatapos ng oral administration, pinapataas ng domperidone ang antas ng presyon sa loob ng lower esophagus, at pinapabuti din ang motility ng antroduodenal at nagtataguyod ng pag-alis ng tiyan.

Ang elemento ay hindi nakakaapekto sa secretory function ng tiyan.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacokinetics

Ang Domperidone ay mabilis na hinihigop kapag kinuha nang pasalita (sa walang laman na tiyan). Ang pinakamataas na antas ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 0.5-1 oras. Ang mababang halaga ng bioavailability ng gamot (mga 15%) ay dahil sa malawak na mga proseso ng metabolic sa unang pagpasa sa dingding ng atay at bituka. Sa isang malusog na tao, ang bioavailability ng gamot ay tumataas kapag kinuha pagkatapos kumain, ngunit ang mga taong may mga problema sa gastrointestinal tract ay dapat uminom ng Nausilium 15-30 minuto bago kumain.

Ang pinababang gastric pH ay nagreresulta sa pagbaba ng pagsipsip ng domperidone. Ang mga halaga ng bioavailability pagkatapos ng oral administration ng gamot ay nababawasan kung ang baking soda o cimetidine ay kinuha muna. Kung ang tablet ay iniinom pagkatapos kumain, ang maximum na pagsipsip nito ay bahagyang bumagal at ang halaga ng AUC ay bahagyang tumaas.

Pagkatapos ng oral na paggamit, ang domperidone ay hindi maipon at hindi nagiging sanhi ng sarili nitong mga metabolic na proseso. Ang mga peak na halaga sa plasma ng dugo pagkatapos ng 1.5 oras (21 ng / ml) pagkatapos ng 14 na araw ng paggamit sa isang bahagi ng 30 mg / araw ay halos pareho sa mga tagapagpahiwatig pagkatapos gamitin ang unang bahagi (18 ng / ml). Ang gamot ay synthesize sa mga protina ng plasma ng dugo sa pamamagitan ng 91-93%.

Ang mga pag-aaral ng hayop sa mga proseso ng pamamahagi ng gamot gamit ang isang radiolabeled substance ay nagpakita na ito ay mahusay na ipinamamahagi sa loob ng mga tisyu, bagaman ito ay may mababang konsentrasyon sa loob ng utak. Bilang karagdagan, ang maliit na halaga ng gamot ay dumadaan sa inunan sa mga hayop.

Ang hepatic metabolism ng domperidone ay mabilis at malawak. Isinasagawa ito gamit ang mga proseso ng hydroxylation, pati na rin ang N-dealkylation. Ang mga pagsubok sa proseso ng metabolic sa vitro gamit ang isang diagnostic inhibitor ay nagsiwalat na ang elemento ng CYP3A4 ay ang pangunahing anyo ng hemoprotein P450 na kasangkot sa N-dealkylation, at ang mga bahagi ng CYP3A4, pati na rin ang CYP1A2 at CYP2E1, ay lumahok sa aromatic hydroxylation ng aktibong sangkap ng gamot.

Ang paglabas na may dumi at ihi ay 66% at 31% ng dosis na iniinom nang pasalita, ayon sa pagkakabanggit. Ang isang maliit na bahagi lamang ng sangkap ay excreted bilang isang hindi nagbabagong elemento - tungkol sa 1% na may ihi at 10% na may mga feces. Ang kalahating buhay ng gamot mula sa plasma kapag kinuha bilang isang dosis ay humigit-kumulang 7-9 na oras (malusog na tao). Sa mga taong may malubhang pagkabigo sa bato, mas mahaba ang panahong ito.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin bago kumain, dahil kapag ininom pagkatapos kumain, may bahagyang pagkaantala sa pagsipsip nito. Ang tagal ng therapy gamit ang Nausilium ay maaaring hanggang 7 araw.

Upang mapawi ang mga sintomas ng pagsusuka na may pagduduwal, ang mga kabataan mula 16 taong gulang at matatanda ay kailangang uminom ng 1 tableta (volume 10 mg) ng LS tatlong beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay eksaktong 3 tablet - 30 mg.

Kung hindi kumukunsulta sa doktor, ang gamot ay maaari lamang inumin sa loob ng 48 oras.

Gamitin Nausilium sa panahon ng pagbubuntis

May limitadong data sa post-marketing sa paggamit ng Nausilium sa mga buntis na kababaihan. Dahil dito, ang gamot ay inaprubahan lamang para sa paggamit kapag ang doktor ay naniniwala na ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa panganib ng mga komplikasyon sa fetus.

Ipinakita ng mga pagsusuri na ang gamot ay maaaring makapasok sa gatas ng ina. Ang dami ng sangkap na maaaring makapasok sa katawan ng isang sanggol na pinasuso sa pamamagitan ng gatas ng ina ay hindi gaanong mahalaga. Ang pinakamaraming posibleng kamag-anak na bahagi para sa isang sanggol na pinasuso ay humigit-kumulang 0.1% ng dosis na kinuha ng ina, na inayos para sa timbang.

Walang data kung ang domperidone ay nakakapinsala sa bata, kaya naman inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso habang umiinom ng gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa gamot o mga pantulong na bahagi nito;
• prolactinoma;
• ang pagkakaroon ng bato o hepatic dysfunction;
• mga taong may pagpapahaba ng pagitan ng QT, na isang pangunahing kadahilanan sa mga sakit sa puso o sakit;
• pagkakaroon ng pagkabigo sa atay.

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa mga kaso kung saan ang pagpapasigla ng gastric motility ay maaaring mapanganib - halimbawa, sa pagkakaroon ng pagdurugo sa gastrointestinal tract, pagbubutas o mekanikal na sagabal.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mga side effect Nausilium

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga karamdaman sa immune: ang mga palatandaan ng allergy ay lumilitaw nang paminsan-minsan, kabilang ang anaphylaxis at hypersensitivity;
• mga karamdaman ng endocrine system: paminsan-minsan ang isang pagtaas sa mga antas ng prolactin ay sinusunod;
• mga karamdaman sa pag-iisip: paminsan-minsang damdamin ng kaguluhan, nerbiyos, pagkabalisa o pagkamayamutin, pati na rin ang isang estado ng depresyon at isang panghina o kumpletong pagkawala ng libido;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: paminsan-minsang pakiramdam ng pagkauhaw, pagkahilo o pag-aantok, pagkahilo, sobrang sakit ng ulo, hindi pagkakatulog, akathasia, pananakit ng ulo at mga sintomas ng extrapyramidal;
• mga sintomas mula sa cardiovascular system: nakahiwalay na pag-unlad ng edema, malubhang ventricular arrhythmia, palpitations, pagpapahaba ng pagitan ng QT, mga pagbabago sa ritmo ng mga contraction ng puso at rate ng puso, pati na rin ang pagtaas ng presyon ng dugo at systolic na presyon ng dugo;
• Gastrointestinal disorder: Ang mga gastrointestinal disorder ay paminsan-minsan ay sinusunod, kabilang ang regurgitation, pananakit ng tiyan, nasusunog na pandamdam, pagduduwal, paninigas ng dumi at mga pagbabago sa gana. Paminsan-minsan, ang mga panandaliang spasms sa bituka o tiyan, pagtatae, tuyong bibig at belching ay nangyayari;
• kapansanan sa paningin: posibleng pag-unlad ng oculogyric crisis;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: ang mga pantal o pangangati ay lilitaw nang paminsan-minsan. Maaaring lumitaw ang edema o urticaria ni Quincke;
• mga problemang nakakaapekto sa reproductive function at mammary glands: gynecomastia, galactorrhea, nadagdagan ang sensitivity ng mammary glands, sakit at pamamaga sa kanilang lugar o discharge mula sa kanila, pati na rin ang mga hot flashes, lactation disorder, amenorrhea at isang hindi matatag na panregla cycle ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• pinsala sa pag-andar ng musculoskeletal system at connective tissues: paminsan-minsan ay may sakit sa mga binti;
• mga karamdaman sa ihi: ang masakit at madalas na pag-ihi o pagkaantala ng pag-ihi ay sinusunod nang paminsan-minsan, pati na rin ang dysuria;
• mga sistematikong karamdaman: paminsan-minsan ay nagkakaroon ng asthenia;
• iba pa: pag-unlad ng stomatitis, panginginig, conjunctivitis, hyperhidrosis, at bilang karagdagan, mga cramp sa mga kalamnan ng guya;
• mga pagbabago sa mga resulta ng pagsusuri sa laboratoryo: ang mga halaga ng kolesterol, AST o ALT ay tumataas paminsan-minsan. Paminsan-minsan, ang antas ng prolactin sa dugo ay tumataas at ang mga paglihis mula sa mga normal na halaga ng mga functional na pagsusuri sa atay ay nabanggit.

Dahil ang pituitary gland ay matatagpuan sa labas ng BBB, ang domperidone ay maaaring makapukaw ng pagtaas ng mga antas ng prolactin. Bihirang, ang gayong hyperprolactinemia ay maaaring magdulot ng mga side effect ng neuroendocrine (amenorrhea, galactorrhea, o gynecomastia).

Sa yugto ng mga pagsusuri sa post-marketing, walang nakitang pagkakaiba sa pagitan ng mga profile ng kaligtasan ng paggamit ng droga sa mga kabataan at matatanda (maliban sa mga extrapyramidal disorder at iba pang mga palatandaan, pagkabalisa at mga seizure na nauugnay sa pag-andar ng CNS, at naobserbahan pangunahin sa mga kabataan).

Labis na labis na dosis

Ang mga senyales ng pagkalason ay kinabibilangan ng pagkabalisa, mga seizure, mga pakiramdam ng disorientation o antok, nabagong kamalayan, at mga extrapyramidal disturbances.

Ang Domperidone ay walang antidote, kaya sa kaso ng matinding pagkalasing, dapat gawin ang gastric lavage (sa loob ng 60 minuto pagkatapos kumuha ng gamot) at ang activated carbon ay dapat ibigay sa pasyente. Bilang karagdagan, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa biktima at mga hakbang sa pagsuporta. Ang mga anticholinergic na gamot at gamot na nakakatulong sa sakit na Parkinson ay epektibo sa pagkontrol sa mga sintomas ng extrapyramidal.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Nausilium sa erythromycin, ketoconazole at iba pang makapangyarihang mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng elemento ng CYP3A4, pati na rin ang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (kabilang ang posaconazole, itraconazole na may fluconazole, pati na rin ang ritonavir, telaprevir, telithromycin, saquinavirazole, at amiorithromycin na may kasamang claytromycin).

Ang mga anticholinergic na gamot ay maaaring neutralisahin ang antidyspeptic na epekto ng domperidone.

Kung ang pinagsamang paggamit sa mga ahente ng antisecretory o antacid ay kinakailangan, inirerekumenda na kunin ang mga ito pagkatapos kumain, hindi bago (ipinagbabawal ang sabay-sabay na paggamit sa domperidone, dahil ang mga gamot na ito ay binabawasan ang bioavailability nito kapag kinuha nang pasalita).

Ang Domperidone ay maaaring pagsamahin sa mga sumusunod na gamot:

• neuroleptics, dahil pinapalakas nito ang kanilang mga katangian;
• dopaminergic agonists (tulad ng bromocriptine at L-dopa), dahil pinipigilan nito ang kanilang mga negatibong epekto sa paligid (tulad ng mga digestive disorder at pagsusuka na may pagduduwal), nang hindi na-neutralize ang kanilang pangunahing epekto.

[ 15 ], [ 16 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nausilium ay dapat itago sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata, sa temperaturang hindi hihigit sa 30°C.

[ 17 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Nausilium sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay ipinagbabawal para sa paggamit sa mga batang wala pang 16 taong gulang.

Ang Domperidone para sa mga bata ay inireseta lamang sa pinakamababang epektibong dosis.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay tulad ng mga gamot tulad ng Metoclopramide, Cerucal at Itomed na may Motilium, Motilak at Passazhiks.

Mga pagsusuri

Ang Nausilium ay itinuturing na isang napakahusay na antiemetic. Karamihan sa mga pagsusuri nito ay napapansin ang mataas na pagiging epektibo nito sa paghinto ng pagduduwal at pagsusuka na hindi maaaring itigil sa ibang mga gamot.