Oncotron

Ang Oncotron ay isang antimetabolite at antitumor agent. Ito ay isang cytostatic na gamot, isang synthetic derivative ng anthracenedione.

Posible na ang gamot ay kumikilos sa pamamagitan ng karagdagang electrostatic synthesis ng mitoxantrone na may DNA, na nagiging sanhi ng maraming mga break sa chain nito.

Ang bahaging mitoxantrone ay nakakaapekto sa paglaganap at hindi paglaganap ng mga selula. Ang epekto nito ay hindi nakatali sa mga yugto ng cell cycle.

Bilang karagdagan sa antitumor effect, ang mitoxantrone ay may antibacterial, immunomodulatory, at sa parehong oras antiprotozoal at antiviral effect.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Oncotron

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• non-lymphoblastic leukemia sa talamak na yugto (mga matatanda);
• kanser sa suso;
• malignant non-Hodgkin's lymphomas;
• pangunahing hepatocellular carcinoma;
• ovarian carcinoma;
• Hormonally resistant prostate cancer na sinamahan ng sakit.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Ang elemento ay inilabas sa anyo ng isang injection concentrate (intravenous o intrapuncture) - sa loob ng mga glass vial na 10 mg/5 ml o 20 mg/10 ml, at 25 mg/12.5 ml o 30 mg/15 ml (katumbas ng 2 mg/ml). Mayroong 1 ganoong vial sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Hindi pa posible na tiyak na matukoy ang mekanismo ng aktibidad ng antitumor, ngunit batay sa paunang data, maaari itong tapusin na ang gamot ay naka-embed sa pagitan ng mga particle ng molekula ng DNA, at sa gayon ay hinaharangan ang pagpapatupad ng transkripsyon na may pagtitiklop.

Kasabay nito, pinipigilan ng mitoxantrone ang topoisomerase-2 at may di-tiyak na epekto sa cycle ng cell.

Pharmacokinetics

Kapag iniksyon sa intravenously, ang mitoxantrone ay pumasa sa mga tisyu sa mataas na bilis, pagkatapos nito ay ipinamamahagi doon; mula doon ay unti-unti itong inilalabas. Ang mataas na konsentrasyon ng elemento ay naitala sa loob ng mga baga kasama ang atay, at bilang karagdagan, sa pagbaba ng pagkakasunud-sunod: sa loob ng bone marrow, puso, thyroid gland na may pali, pancreas at adrenal gland na may mga bato. Hindi nito nadadaig ang BBB.

Ang synthesis ng intraplasmic na protina ay 90%; Ang mga metabolic na proseso ay bubuo sa loob ng atay. Sa loob ng 5-araw na panahon, 13.6-24.8% ng sangkap ay excreted mula sa katawan na may apdo, at 5.2-7.9% sa ihi. Ang kalahating buhay ng terminal ay 9 na araw.

Sa mga taong may mga problema sa atay, ang rate ng pag-aalis ng gamot ay nabawasan.

Dosing at pangangasiwa

Ang Mitoxantrone ay isang bahagi ng maraming chemotherapeutic regimens, kaya kapag pumipili ng mga dosis, regimen at pamamaraan ng pangangasiwa para sa bawat indibidwal na kaso, kinakailangan na pag-aralan ang espesyal na literaturang medikal.

Ang gamot ay ibinibigay sa isang mababang rate ng intravenously - hindi bababa sa 5 minuto; maaari itong gamitin sa pamamagitan ng pagtulo - sa loob ng 15-30 minutong panahon. Inirerekomenda na gumamit ng Oncotron sa mababang rate sa pamamagitan ng isang infusion tube, at sa parehong oras ay magsagawa ng mabilis na pagbubuhos ng 5% glucose liquid o 0.9% NaCl.

Ang gamot ay hindi maaaring ibigay sa rectal, subcutaneously, intramuscularly o intra-arterially.

Sa kabuuan, ang maximum na 200 mg/m2 ng panggamot na sangkap ay maaaring ^ibigay.

Sa NHL, ovarian, breast o liver carcinoma, ang gamot ay ginagamit sa monotherapy sa isang dosis na 14 mg/m2 ^{isang beses} bawat 3 linggong panahon. Sa mga taong dati nang sumailalim sa chemotherapy, at bilang karagdagan dito, kapag pinagsama sa iba pang mga ahente ng antitumor, ang dosis ng gamot ay nabawasan sa 10-12 mg/m2 ^. Sa kaso ng paulit-ulit na pag-ikot, ang dosis ng gamot ay pinili na isinasaalang-alang ang tagal at intensity ng pagsugpo sa mga proseso ng hematopoietic bone marrow.

Kung ang bilang ng neutrophil sa mga nakaraang cycle ay bumaba sa <1500 o bilang ng platelet sa <50,000 cells/μl, ang dosis ng gamot ay nababawasan ng 2 mg/m2 ^. Kung ang bilang ng neutrophil ay bumaba sa <1000 o bilang ng platelet sa <25,000 mga cell/μl, ang karagdagang dosis ng gamot ay nababawasan ng 4 mg/ ^m2.

Sa kaso ng non-lymphoblastic leukemia, upang mapukaw ang pagpapatawad, ang gamot ay ginagamit araw-araw sa isang dosis na 10-12 mg/m2 ^- sa loob ng 5 araw, hanggang sa makuha ang kabuuang dosis na 50-60 mg/m2 ^. Ang malalaking dosis ng gamot (14+ mg/m2 ⁾ ay maaaring gamitin araw-araw sa loob ng 3 araw.

Upang gamutin ang hormone-resistant prostate carcinoma, kinakailangan ang isang dosis na 12-14 mg/ ^m2, na ibinibigay isang beses bawat 21 araw. Kasabay nito, ang maliliit na dosis ng GCS ay ginagamit araw-araw (prednisolone sa isang dosis na 10 mg/araw o hydrocortisone - 40 mg/araw).

Sa panahon ng pag-install ng intrapleural (metastases na nakakaapekto sa pleura sa kaso ng NHL o breast carcinoma), ang isang solong dosis ay 20-30 mg. Bago ang pamamaraan, ang gamot ay natunaw sa 0.9% NaCl (50 ml). Kung maaari, ang exudate mula sa pleura ay dapat alisin bago simulan ang paggamot. Ang dissolved Oncotron concentrate ay dapat na pinainit sa temperatura ng katawan at pagkatapos ay ibibigay sa mababang bilis (ang session ay tumatagal ng 5-10 minuto), nang hindi naglalapat ng puwersa. Ang unang bahagi ng gamot ay nananatili sa pleural cavity sa loob ng 48 oras. Sa buong panahon na ito, ang pasyente ay dapat lumipat - para sa pinakamainam na pamamahagi ng gamot sa pleura.

Matapos makumpleto ang tinukoy na tagal ng panahon (48 oras), ang paulit-ulit na pagpapatuyo ay isinasagawa sa lugar ng pleural cavity. Kung ang dami ng pagbubuhos ay mas mababa sa 0.2 l, magtatapos ang unang therapeutic cycle. Kung ang figure na ito ay higit sa 0.2 l, ang isa pang pag-install ng 30 mg ng sangkap ay dapat isagawa.

Bago magsagawa ng paulit-ulit na pamamaraan ng pag-install, kinakailangan upang matukoy ang mga halaga ng hematological. Ang ikalawang bahagi ng gamot ay maaaring manatili sa loob ng pleural cavity. Sa isang ikot ng paggamot, pinapayagan ang maximum na 60 mg ng bahagi. Kung ang bilang ng mga platelet na may neutrophils ay nasa normal na hanay, isa pang intrapleural installation ang maaaring isagawa pagkatapos ng 1 buwan. Sa loob ng 1 buwan bago at pagkatapos ng pamamaraan, ang sistematikong paggamot na may mga cytostatic na gamot ay dapat na iwasan.

[ 6 ]

Gamitin Oncotron sa panahon ng pagbubuntis

Ang oncotron ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• matinding hypersensitivity sa migoxantrone o iba pang bahagi ng gamot;
• Ang bilang ng neutrophil ay mas mababa sa 1500/μl (maliban sa paggamot ng non-lymphoblastic leukemia).

Ang pag-iingat ay kinakailangan sa mga sumusunod na kondisyon:

• mga pathology ng puso;
• nakaraang pag-iilaw sa lugar ng mediastinal;
• pagsugpo sa mga proseso ng hematopoietic;
• malubhang bato o hepatic dysfunction;
• BA;
• talamak na impeksyon ng fungal, viral (kabilang dito ang shingles at bulutong-tubig) o bacterial etiology (may posibilidad ng generalization at ang paglitaw ng malubhang komplikasyon);
• mga sakit na nagdadala ng mataas na panganib na magkaroon ng hyperuricemia (urate nephrolithiasis o gout);
• mga taong dati nang gumamit ng anthracyclines.

Mga side effect Oncotron

Kabilang sa mga pangunahing epekto:

• pinsala sa hematopoietic function: leukopenia (madalas na lumilitaw sa ika-6-15 araw, na may pagbawi sa ika-21 araw), thrombocyto-, neutro- o erythrocytopenia. Ang anemia ay nangyayari paminsan-minsan;
• digestive disorder: anorexia, paninigas ng dumi, pagduduwal, pagtatae, pagkawala ng gana, pagsusuka, matinding sakit sa peritoneum, stomatitis at pagdurugo sa gastrointestinal tract. Bihirang, ang pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay at dysfunction ng atay ay nabanggit;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa cardiovascular system: mga pagbabago sa mga halaga ng ECG, arrhythmia na may tachycardia, pagpapahina ng kaliwang ventricular ejection fraction, myocardial ischemia, at bilang karagdagan, CHF. Ang nakakalason na pinsala sa myocardium (halimbawa, CHF) ay maaaring mangyari kapwa sa panahon ng therapy kasama ang pagpapakilala ng mitoxantrone at mga buwan o kahit na mga taon pagkatapos nitong makumpleto. Ang posibilidad ng pagbuo ng mga cardiotoxic effect ay tumataas sa pagtanggap ng kabuuang dosis na 140 mg/ ^m2;
• Pagkasira ng sistema ng paghinga: may mga ulat ng paglitaw ng pneumonitis ng isang interstitial na kalikasan;
• mga palatandaan ng allergy: pantal, pagbaba ng presyon ng dugo, pangangati o dyspnea, pati na rin ang mga sintomas ng anaphylactic (hal., anaphylaxis) at urticaria;
• lokal na pagpapakita: pag-unlad ng phlebitis; sa kaso ng extravasation, ang pagkasunog, pamamaga, sakit at pamumula ay lilitaw, pati na rin ang nekrosis na nakakaapekto sa mga kalapit na tisyu. Mayroong impormasyon tungkol sa mga ugat sa lugar kung saan iniksyon ang gamot, pati na rin ang mga tisyu sa tabi ng mga ito, na nakakakuha ng matinding asul na tint;
• iba pa: sistematikong kahinaan, pananakit ng ulo, alopecia, pagtaas ng temperatura, matinding pagkapagod, hindi tiyak na mga pagpapakita ng neurological, pananakit ng likod, amenorrhea at mga iregularidad sa regla. Bihirang, ang mga kuko at epidermis ay nakakakuha ng isang mala-bughaw na tint. Ang dystrophy ng kuko, hyperuricemia o -creatininemia ay sinusunod na mga nakahiwalay na kaso, pati na rin ang pangalawang impeksiyon at nalulunasan na asul na paglamlam ng sclera.

[ 5 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing ay maaaring humantong sa potentiation ng myelotoxicity, pati na rin ang mga nabanggit na side effect.

Ang dialysis ay hindi nagdudulot ng mga resulta. Sa kaso ng pagkalason, ang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan at ang mga sintomas na hakbang ay dapat gawin kung kinakailangan. Walang data sa antidote ng elementong mitoxantrone.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag ibinibigay sa intravenously, ang gamot ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga sangkap (maaaring mabuo ang isang precipitate).

Pinahuhusay ng gamot ang aktibidad ng maraming mga cytotoxic na gamot - halimbawa, methotrexate, cisplatin na may vincristine, cytarabine at dacarbazine na may cyclophosphamide, at bilang karagdagan 5-fluorouracil.

Ang kumbinasyon ng Oncotron at iba pang mga ahente ng antitumor, pati na rin ang paggamit ng mga gamot laban sa background ng pag-iilaw ng mediastinal area, ay maaaring mapataas ang myelo- at cardiotoxicity nito.

Ang pangangasiwa kasama ng mga gamot na humaharang sa tubular secretion (kabilang ang uricosuric anti-gout agents – sulfinpyrazone) ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng nephropathy.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang oncotron ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang likido ay hindi dapat magyelo. Mga marka ng temperatura - maximum na 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang oncotron sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng sangkap na panggamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Walang kumpirmadong impormasyon na ang paggamit ng gamot sa pediatrics ay epektibo at ligtas.

Mga analogue

Ang mga analogue ng sangkap ay Novantrone at Mitoxantrone.