Orlistat

Ang Orlistat ay isang gamot na inireseta para sa labis na katabaan.

Ang therapeutic effect ay bubuo sa pamamagitan ng pagbuo ng covalent synthesis ng serine residue at pancreatic at gastric lipases sa loob ng gastrointestinal tract. [ 1 ]

Bilang resulta ng pagkilos na ito, nawawalan ng kakayahan ang enzyme na i-break down ang mga dietary fats, na nasa anyo ng triglyceride, sa absorbable free fatty acids at monoglycerides. Ito ay humahantong sa pagbaba sa bilang ng mga calorie na pumapasok sa katawan, na nagiging sanhi ng pagbaba ng timbang ng pasyente. [ 2 ]

Mga pahiwatig Orlistat

Ginagamit ito sa mga kaso ng labis na timbang o labis na katabaan - kasama ang diyeta na mababa ang calorie.

Paglabas ng form

Ang gamot na sangkap ay inilabas sa mga kapsula - 10 piraso sa loob ng isang cell plate, 2 plato sa loob ng isang kahon.

Pharmacodynamics

Pagkatapos ng 24-40 na oras, mayroong pagtaas sa mga antas ng taba sa mga dumi. Matapos ihinto ang pagkuha ng Orlistat, ang antas ng taba ay babalik sa paunang antas pagkatapos ng 48-72 oras. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay halos hindi nasisipsip sa gastrointestinal tract. Ang pagpapakilala ng isang 1-tiklop na bahagi ng 0.36 g ay hindi nagpapahintulot na makita ang mga intraplasmic na tagapagpahiwatig ng aktibong elemento, kung saan maaari itong tapusin na sila ay mas mababa sa 5 ng / ml.

Ang dami ng pamamahagi ay hindi rin tinutukoy dahil sa sobrang mahinang pangkalahatang pagsipsip ng gamot. Ang synthesis ng intraplasmic na protina sa vitro ay 99%. Ang pinakamaliit na dami ng orlistat ay pumapasok sa mga erythrocytes.

42% ng hinihigop na dami ng orlistat ay sumasailalim sa mga metabolic na proseso. Sa kasong ito, nabuo ang 2 metabolic na sangkap, na may mababang halaga sa loob ng plasma (ang average na antas ay 25 ng / ml, pati na rin 108 ng / ml) at isang napakahina na epekto ng pagbawalan na may kaugnayan sa lipase. Sa bagay na ito, sila ay itinuturing na walang therapeutic activity.

97% ng sangkap ay excreted sa feces (83% ng kung saan ay hindi nagbabago). Ang maximum na 2% ng gamot ay excreted sa ihi. Ang kalahating buhay ng gamot (na may dumi at ihi) ay 3-5 araw. Ang mga metabolic na sangkap ng Orlistat at ang hindi nagbabagong aktibong sangkap nito ay maaaring mailabas sa apdo.

Dosing at pangangasiwa

Kinakailangang gumamit ng 1 kapsula (0.12 g) 3 beses sa isang araw, kasama ng pagkain o para sa maximum na 60 minuto pagkatapos nito. Kung laktawan mo ang pagkain o kumain ng mababang taba na pagkain, maaari mong laktawan ang Orlistat. Ang tagal ng therapy ay pinili ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang ang personal na sensitivity at ang kalubhaan ng nakapagpapagaling na epekto.

Ang pagtaas ng dosis sa itaas ng pamantayan ay hindi humahantong sa isang potentiation ng epekto ng gamot.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang data tungkol sa kaligtasan ng paggamit ng Orlistat sa pediatrics, kaya naman hindi ito inireseta sa mga bata.

Gamitin Orlistat sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis dahil walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng paggamit nito.

Walang mga pag-aaral na isinagawa sa posibilidad ng pagpapalabas ng gamot na may gatas ng suso, kaya naman hindi ito inireseta sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Contraindicated sa kaso ng cholestasis o malabsorption ng isang talamak na kalikasan.

Mga side effect Orlistat

Mga karamdaman na nauugnay sa gastrointestinal tract: pagbuo ng gas, paglabas mula sa tumbong (oily form), steatorrhea, imperative urge to defecate, fecal incontinence at pagtaas ng dalas ng pagdumi (kadalasan ang mga ganitong sintomas ay pansamantalang nabubuo sa unang 3 buwan ng therapy). Paminsan-minsan, maaaring mangyari ang kakulangan sa ginhawa o pananakit sa tumbong o tiyan, maluwag na dumi at pamumulaklak.

Mga palatandaan ng allergy: pangangati, anaphylactic na sintomas, epidermal rash at Quincke's edema.

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon sa pagkalason sa gamot. Sa panahon ng mga klinikal na pagsusuri, ang paggamit ng isang solong dosis ng 0.8 g o maramihang pangangasiwa ng 0.4 g 3 beses sa isang araw sa loob ng 15-araw na panahon ay hindi naging sanhi ng pagbuo ng mga makabuluhang epekto.

Sa kaso ng matinding pagkalasing, ang pasyente ay dapat manatili sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal sa loob ng 24 na oras.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pangangasiwa kasama ng gamot ay humahantong sa isang pagpapahina ng pagsipsip ng mga bitamina na nalulusaw sa taba.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Orlistat ay dapat na naka-imbak sa isang madilim at tuyo na lugar, na hindi maaabot ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi hihigit sa 250C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Orlistat sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic agent.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Xenical, Orlip at Xenistat na may Orlikel.