Papaverine hydrochloride

Ang Papaverine hydrochloride ay isang gamot na ginagamit para sa mga problema sa gastrointestinal tract. Ito ay kabilang sa kategorya ng mga papaverine at mga derivatives nito.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Mga pahiwatig Papaverine hydrochloride

Ginagamit ito sa mga sumusunod na sitwasyon:

• pag-aalis at pag-iwas sa makinis na kalamnan ng kalamnan sa lugar ng mga panloob na organo laban sa background ng spastic colitis, pati na rin ang pylorospasm o cholecystitis;
• pag-aalis ng colic sa mga bato at tiyan;
• paggamot ng kawalan ng lakas ng pinagmulan ng vascular;
• therapy para sa obliterating endarteritis at spasms sa cerebral vessels, pati na rin ang mga paa't kamay (isang mahalagang bahagi ng kumbinasyon ng paggamot).

[ 7 ], [ 8 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang 2% na solusyon para sa iniksyon, sa 2 ml ampoules. Mayroong 10 tulad na mga ampoules sa loob ng blister plate. Ang kahon ay naglalaman ng 1 o 2 paltos na may mga ampoules.

[ 9 ], [ 10 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may antispasmodic at antihypertensive properties.

Ang pagkilos ng papaverine ay dahil sa epekto ng pagharang nito sa aktibidad ng bahagi ng PDE4. Dahil sa blockade ng enzyme, ang hydrolysis ng elemento ng cAMP ay tumigil, at ang mga halaga nito sa mga selula ng makinis na mga vessel ng kalamnan at mga panloob na organo ay tumataas. Binabawasan ng elemento ng cAMP ang dami ng mga calcium ions na pumapasok sa mga selula ng kalamnan, at bilang karagdagan, inactivate nito ang kinase na matatagpuan sa mga light myosin chain (ito ay isang contractile protein na nagtataguyod ng mga proseso ng contraction ng kalamnan).

Ang gamot ay nakakatulong upang makapagpahinga ang makinis na mga kalamnan ng mga sisidlan at mga panloob na organo, at sa parehong oras ay bawasan ang kanilang tono (respiratory at urogenital system, pati na rin ang gastrointestinal tract). Ang aktibong sangkap ay pangunahing nagpapalawak ng mga daluyan ng arterya at pinatataas ang dami ng daloy ng dugo (kabilang din dito ang cerebral).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly at subcutaneously, ang gamot ay ganap at mabilis na hinihigop. Ang medicinally effective value ng gamot sa plasma ay 0.2-2 μg/ml. Matapos ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, ang mga parameter ng pharmacokinetic nito ay nananatiling pareho.

Ang synthesis ng protina sa loob ng plasma ay umabot sa 90%. Ang gamot ay madaling tumagos sa mga hadlang sa histohematic. Ito ay bumubuo ng isang depot sa loob ng mataba na mga tisyu, pati na rin ang atay (sa loob nito, ang papaverine ay biotransformed). Ang kalahating buhay ng gamot ay 0.5-2 na oras.

Ang paglabas ay nangyayari sa ihi, sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok. Ang isang maliit na bahagi ng gamot (mas mababa sa 0.5%) ay pinalabas nang hindi nagbabago.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang solusyon ay ibinibigay sa maraming paraan: intramuscularly, subcutaneously o intravenously.

Para sa mga matatanda, ang kinakailangang dosis ay 20-40 mg (katumbas ng 1-2 ml ng isang 2% na solusyon), na ibinibigay 2-4 beses sa isang araw (na may pinakamababang pagitan ng 4 na oras sa pagitan ng mga iniksyon). Kung ang isang intravenous injection ng 10 mg ng gamot (1 ml) ay kinakailangan, ang solusyon ay dapat munang matunaw ng sodium chloride (10-20 ml ng isang 0.9% na solusyon). Hindi hihigit sa 0.2 g ng solusyon (10 ml) ang maaaring ibigay sa bawat iniksyon, at maximum na 0.3 g (15 ml) bawat araw sa kabuuan.

Upang maalis ang kawalan ng lakas ng pinagmulan ng vascular, kinakailangan upang mangasiwa ng intracavernous injection - sa halagang 10 mg (0.5 ml). Ang pamamaraan ay dapat isagawa 20-30 minuto bago ang inaasahang pakikipagtalik.

Ang mga taong may edad na 70 taong gulang pataas ay maaaring bigyan ng maximum na 10 mg ng gamot sa isang pagkakataon (0.5 ml).

Para sa mga batang may edad na 1-12 taon, ang solusyon ay ibinibigay sa rate na 0.3-0.5 mg/kg 2-3 beses/araw.

[ 25 ], [ 26 ]

Gamitin Papaverine hydrochloride sa panahon ng pagbubuntis

Minsan ginagamit ang solusyon sa huling pagbubuntis, ilang sandali bago ang panganganak, upang mabawasan ang hypertonicity ng matris at mabawasan ang panganib ng napaaga na kapanganakan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• mga sanggol hanggang 12 buwan;
• estado ng pagkawala ng malay o pagsugpo sa aktibidad ng paghinga;
• glaucoma;
• AV block;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa papaverine;
• mga taong mahigit sa 75 taong gulang (masyadong mataas ang panganib na magkaroon ng hyperthermia);
• Peyronie's disease (nagsasagawa ng intracavernous injection).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mga side effect Papaverine hydrochloride

Ang paggamit ng solusyon kung minsan ay nagiging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• paninigas ng dumi o pagduduwal;
• hyperhidrosis o pakiramdam ng pag-aantok;
• pag-unlad ng eosinophilia at pagtaas ng mga halaga ng transaminase;
• AV block, pagbaba ng presyon ng dugo, ventricular extrasystole;
• Peyronie's disease o priapism na dulot ng intracavernous injection.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng pagkalason ay nangyayari pagkatapos ng pag-iniksyon ng isang malaking dosis ng solusyon, lalo na kung ang pasyente ay may sakit sa bato o atay. Kadalasan, nagkakaroon ng diplopia, isang pakiramdam ng pag-aantok o panghihina, at pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang gamot ay walang tiyak na antidote. Upang maalis ang kaguluhan, itigil ang paggamit ng gamot, magsagawa ng gastric lavage, bigyan ang biktima ng activated carbon at gatas, at kasabay nito ay magsagawa ng sintomas at suportang mga pamamaraan ng paggamot. Makakatulong ito sa pagtaas ng presyon ng dugo at pag-alis ng iba pang mga karamdaman.

Upang mapupuksa ang priapism, na bubuo bilang isang resulta ng intracavernous injection ng solusyon, kinakailangan upang mangasiwa ng phenylephrine at adrenaline intracavernously. Sa malubhang anyo ng sakit, ang hemoaspiration ay ginaganap, pati na rin ang shunting sa lugar ng mga sisidlan ng ari ng lalaki.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Bilang resulta ng kumbinasyon sa papaverine, ang mga antihypertensive na katangian ng methyldopa ay nabawasan at ang mga epekto ng alkohol ay pinahusay.

Ang mga naninigarilyo ay may pinabilis na metabolismo ng sangkap na papaverine, kaya ang mga halaga ng plasma nito, pati na rin ang mga nakapagpapagaling na katangian, ay humina.

Pinahuhusay ng Phentolamine ang pagiging epektibo ng gamot na may kaugnayan sa mga cavernous na katawan ng ari ng lalaki sa kaso ng pinagsamang paggamit.

Ang metamizole na may diphenhydramine at diclofenac ay nagpapahusay sa antispasmodic na epekto ng papaverine.

Ang mga solusyon sa papaverine hydrochloride ay hindi medicinally compatible sa glucose solution (dahil sa bahagyang hindi aktibo na pagkilos ng papaverine).

[ 32 ], [ 33 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang papaverine hydrochloride ay dapat itago sa isang lugar na hindi maaabot ng mga bata at sikat ng araw. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura – maximum na 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Shelf life

Ang papaverine hydrochloride ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic agent.

[ 39 ]