Paracetamol

Ang Paracetamol ay may analgesic at antipyretic effect.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Paracetamol

Ginagamit ito para sa therapy sa mga sumusunod na kaso:

• iba't ibang mga sindrom ng sakit (dental o pananakit ng ulo, myalgia, algomenorrhea, at bilang karagdagan arthralgia, neuralgia at migraine);
• isang estado ng lagnat na nangyayari bilang resulta ng pag-unlad ng mga nakakahawang sakit.

Kung may pangangailangan para sa mabilis na pag-alis ng pamamaga at pananakit (halimbawa, pagkatapos ng isang surgical procedure), at gayundin sa mga kaso kung saan hindi posible ang oral administration ng gamot (suspension o tablet), maaaring magreseta ng intravenous administration ng substance.

Ang gamot ay inireseta para sa nagpapakilalang paggamot, pati na rin upang mabawasan ang intensity ng sakit at pamamaga sa oras ng paggamit nito. Hindi ito nakakaapekto sa pag-unlad ng patolohiya.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas:

• sa mga tablet (sa halagang 6 o 10 piraso sa loob ng mga paltos o cell-free na mga plato);
• sa anyo ng isang 2.4% syrup (sa 50 ml na bote), pati na rin isang 2.4% na suspensyon (sa 0.1 l na bote);
• sa rectal suppositories na 0.08, 0.17, at 0.33 g (5 piraso sa isang blister pack; 2 paltos sa isang kahon).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacodynamics

Ang Paracetamol ay isang non-narcotic analgesic. Ang nakapagpapagaling na epekto at mga katangian nito ay batay sa kakayahan nitong harangan (pangunahin sa loob ng CNS) ang mga elemento ng COX-1 at COX-2. Kasabay nito, ang sangkap ay nakakaapekto sa mga sentro ng sakit at thermoregulatory.

Ang gamot ay walang mga anti-inflammatory properties (ang epektong ito ay lubhang hindi gaanong mahalaga, na nagpapahintulot sa isa na huwag pansinin ito), dahil ang epekto nito sa COX ay neutralisado ng enzyme peroxidase sa loob ng mga inflamed tissues.

Dahil hindi hinaharangan ng gamot ang pagbubuklod ng Pg sa loob ng mga peripheral na tisyu, wala itong negatibong epekto sa mga proseso ng metabolismo ng tubig-electrolyte sa loob ng katawan at sa mauhog na lamad ng digestive tract.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng gamot ay medyo mataas, ang mga halaga ng Cmax nito ay nasa loob ng 5-20 mcg/ml. Naabot ng Paracetamol ang mga halagang ito pagkatapos ng 0.5-2 oras. Ang aktibong elemento ay maaaring tumagos sa BBB.

Sa panahon ng pagpapasuso, ang gamot ay pinalabas sa gatas ng suso (ang konsentrasyon nito ay hindi hihigit sa 1%).

Ang gamot ay sumasailalim sa mga proseso ng biotransformation sa atay. Ang metabolismo, na nangyayari sa pakikilahok ng microsomal liver enzymes, ay humahantong sa pagbuo ng mga nakakalason na intermediate metabolic na produkto (kabilang ang N-acetyl-b-benzoquinone imine). Ang mga sangkap na ito ay maaaring humantong sa pinsala at nekrosis ng mga selula ng atay kung ang katawan ay nabawasan ang mga antas ng glutathione. Ang pag-ubos ng elementong ito ay sinusunod sa paggamit ng 10+ g ng paracetamol.

Dalawang iba pang metabolic pathways ng paracetamol ay ang proseso ng conjugation sa sulfates (madalas na sinusunod sa mga bagong silang, lalo na sa mga wala pa sa panahon), at may glucuronides (karamihan ay sinusunod sa mga matatanda).

Ang mga conjugated metabolic na produkto ay may mahinang aktibidad na panggamot (kabilang dito ang nakakalason na epekto).

Ang kalahating buhay ay nasa loob ng 1-4 na oras (sa mga matatandang tao ang halagang ito ay maaaring mas mataas). Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, sa anyo ng mga conjugates. 3% lamang ng ginamit na paracetamol ang nailalabas nang hindi nagbabago.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga laki ng paghahatid para sa mga kabataan (12 taong gulang pataas kung tumitimbang sila ng higit sa 40 kg) at ang mga matatanda ay maximum na 4 g bawat araw (20 tablet na 0.2 g o 8 tablet na 0.5 g).

Para sa 1 paggamit, dapat kang kumuha ng 0.5 g ng sangkap (kung kinakailangan, maaari itong maging 1 g). Ang mga tablet ng gamot ay pinapayagan na gamitin hanggang 4 na beses sa isang araw. Ang tagal ng therapy ay 5-7 araw.

Maaaring gamitin ang mga tabletang Paracetamol ng mga bata simula sa 2 taong gulang. Ang mga bata sa kategoryang mas bata ay kinakailangang uminom ng 0.5 tableta ng 0.2 g sa pagitan ng 4-6 na oras. Ang isang bata na higit sa 6 na taong gulang ay pinapayagang uminom ng isang buong tableta, na may dalas na nakasaad sa itaas.

Ang mga tablet na 325 mg ay maaaring kunin mula sa edad na 10. Para sa mga batang may edad na 10-12 taon, sila ay inireseta para sa oral administration 2-3 beses sa isang araw (ang maximum na dosis ay hindi dapat lumampas - para sa kategoryang ito ng mga pasyente ito ay 1500 mg bawat araw).

Ang mga tinedyer na may edad 12 pataas at matatanda ay dapat uminom ng 1-3 tablet sa pagitan ng 4-6 na oras. Hindi ka dapat uminom ng higit sa 4 g ng gamot bawat araw, at ang mga agwat sa pagitan ng mga dosis ay dapat na hindi bababa sa 4 na oras.

Paggamit ng suppositories.

Ang mga suppositories ay ipinasok sa tumbong - sa tumbong. Bago ang pamamaraan, kinakailangan upang linisin ang mga bituka.

Ang dosis ng gamot sa mga suppositories para sa isang bata ay dapat kalkulahin na isinasaalang-alang ang edad at bigat ng pasyente. Ang mga suppositories na may dami ng 80 mg ay ginagamit para sa mga sanggol mula sa 3 buwang gulang; suppositories na may dami ng 170 mg - para sa mga batang may edad na 1-6 na taon; suppositories na may dami ng 330 mg - para sa mga batang may edad na 7-12 taon.

Ang mga suppositories ay dapat na ipasok nang paisa-isa, na pinapanatili ang hindi bababa sa 4 na oras na pagitan sa pagitan ng mga pamamaraan; 3-4 suppositories ay ipinasok bawat araw (ang bilang ng mga suppositories ay depende sa kondisyon ng pasyente).

Ang mga bata ay madalas na inireseta ng Paracetamol sa mga suppositories o syrup. Kapag inihambing ang kanilang therapeutic effect, nabanggit na ang syrup ay may mas mabilis na epekto, at ang mga suppositories ay may mas mahabang epekto.

Dahil ang mga suppositories ay mas ligtas at mas maginhawang gamitin (kumpara sa mga tablet), inirerekumenda na magreseta ang mga ito sa maliliit na bata (halimbawa, para sa mga bagong silang ay itinuturing silang pinakamainam na form ng dosis ng gamot na ito).

Para sa isang bata, ang nakakalason na dosis ng gamot ay 150+ mg/kg. Kaya, ang isang bata na tumitimbang ng 20 kg ay maaaring mamatay mula sa pagkuha ng 3 g ng sangkap bawat araw.

Ang pagpili ng isang solong dosis ay ginawa ayon sa formula na 10-15 mg/kg na may 2-3 beses sa isang araw (na may pagitan ng 4-6 na oras). Ang maximum na dosis ng gamot para sa isang bata ay 60 mg/kg bawat araw.

Mga tagubilin para sa paggamit ng suspensyon at syrup para sa mga bata.

Ang syrup ay maaaring inireseta sa mga sanggol mula sa 3 buwang gulang, at ang suspensyon ay maaaring gamitin mula sa unang buwan ng buhay (dahil hindi ito naglalaman ng asukal).

Mga sukat ng 1-dose syrup servings para sa iba't ibang pangkat ng edad:

• mga sanggol 3-12 buwan - 0.5-1 kutsarita;
• mga bata 1-6 taong gulang - 1-2 kutsarita;
• mga bata 6-14 taong gulang - 2-4 kutsarita.

Ang dalas ng pangangasiwa ay mula 1 hanggang 4 na beses sa isang araw (dapat inumin ng bata ang gamot nang hindi bababa sa 4 na oras na pagitan).

Ang mga dosis ng suspensyon ng mga bata ay katulad ng mga ginamit para sa syrup. Ang pamamaraan para sa paggamit ng gamot para sa mga sanggol na wala pang 3 buwang gulang ay pinili ng eksklusibo ng dumadating na manggagamot.

Ang mga sukat ng dosis ng gamot ay dapat piliin na isinasaalang-alang ang timbang ng bata. Posibleng magreseta ng maximum na 10-15 mg/kg bawat dosis at hindi hihigit sa 60 mg/kg bawat araw. Kaya, ang isang 3 taong gulang na bata na may average na timbang na 15 kg ay dapat uminom ng 150-225 mg ng gamot bawat dosis.

Kung walang resulta kapag gumagamit ng suspensyon o syrup sa mga tinukoy na bahagi, kinakailangang palitan ang Paracetamol ng ilang analogue na may ibang aktibong sangkap.

Para maalis ang lagnat, minsan ginagamit ang kumbinasyon ng paracetamol at analgin (kung ang temperatura ay 38.5°C at mahirap ibaba). Ang mga sukat ng bahagi ay ang mga sumusunod: paracetamol sa mga dosis na nakasaad sa itaas (isinasaalang-alang ang edad at timbang); analgin - 0.3-0.5 mg/kg.

Ang kumbinasyong ito ay hindi maaaring gamitin nang madalas, dahil ang paggamit ng analgin ay humahantong sa hindi maibabalik na mga pagbabago sa komposisyon ng dugo.

Ang isang "troychatka" ay maaari ding gamitin, na bilang karagdagan sa paracetamol ay may kasamang aspirin at analgin. Ang paracetamol ay maaari ding dagdagan ng suprastin at no-shpa, analgin at no-shpa, o suprastin at analgin.

Ang No-shpa (maaari ding gamitin ang papaverine sa halip) ay nakakatulong upang mabuksan ang mga spasmodic capillaries, at ang mga antihistamine (tulad ng tavegil o suprastin) ay nagpapalakas ng epekto ng antipyretics.

Kung ang gamot ay kinakailangan upang magbigay ng isang antipyretic na epekto, maaari itong gamitin para sa maximum na 3 araw sa isang hilera.

Kung ang gamot ay ginagamit upang mapawi ang sakit, ang ikot ng paggamot ay dapat tumagal ng maximum na 5 araw. Ang posibilidad ng kasunod na paggamit nito ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot.

Mahalagang tandaan na ang gamot ay nakakatulong upang maalis ang mga sintomas ng sakit (tulad ng pananakit ng ngipin o pananakit ng ulo), ngunit hindi ginagamot ang sanhi ng kanilang paglitaw.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gamitin Paracetamol sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay maaaring tumawid sa inunan, ngunit walang negatibong epekto sa pagbuo ng pangsanggol na natukoy sa ngayon.

Sa panahon ng mga pagsusuri, natukoy na ang paggamit ng Paracetamol sa panahon ng pagbubuntis (lalo na sa ikalawang kalahati) ay nagdaragdag ng posibilidad na ang bata ay magkaroon ng hika, mga sakit sa paghinga, paghinga at mga palatandaan ng mga alerdyi.

Kinakailangang isaalang-alang na sa ika-3 trimester ang nakakalason na epekto ng mga nakakahawang sakit ay maaaring maging kasing mapanganib ng epekto ng mga indibidwal na gamot. Sa kaso ng hyperthermia sa ina ay may posibilidad ng hypoxia sa fetus.

Kapag gumagamit ng gamot sa ika-2 trimester (mas partikular, simula sa ika-3 buwan at humigit-kumulang hanggang ika-18 linggo), ang bata ay maaaring magkaroon ng mga abnormalidad sa pag-unlad ng mga panloob na organo, na madalas na nagpapakita ng kanilang sarili pagkatapos ng kapanganakan. Dahil dito, ang gamot ay ginagamit lamang paminsan-minsan at eksklusibo bilang isang huling paraan sa panahong ito.

Ngunit sa parehong oras, ang partikular na gamot na ito ay itinuturing na pinakaligtas na pain reliever para sa mga buntis na kababaihan.

Ang pag-inom ng malalaking dosis ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa mga bato at atay. Kung ang isang buntis ay nilalagnat dahil sa ARVI o trangkaso, dapat siyang uminom ng Paracetamol na 0.5 tablet bawat dosis. Ang therapy na ito ay dapat tumagal ng maximum na 7 araw.

Kaunting halaga lamang ng gamot ang pumapasok sa gatas ng ina sa panahon ng paggagatas. Ito ay nagbibigay-daan sa hindi makagambala sa pagpapasuso sa mga kaso kung saan ang gamot ay ginagamit sa maximum na 3 araw na magkakasunod.

Sa panahon ng paggagatas, pinapayagan na kumuha ng maximum na 3-4 na tablet na 0.5 g bawat araw (ang mga tablet ay kinuha pagkatapos ng pamamaraan ng pagpapakain). Inirerekomenda na pakainin ang susunod na pagkakataon nang hindi bababa sa 3 oras pagkatapos uminom ng gamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa gamot;
• congenital hyperbilirubinemia;
• G6PD enzyme kakulangan;
• mga sakit sa atay o bato ng isang malubhang anyo;
• mga sakit sa dugo;
• pagkagumon sa alkohol;
• malubhang anemia o leukopenia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mga side effect Paracetamol

Ang mga salungat na reaksyon pagkatapos uminom ng mga gamot ay kadalasang nasa anyo ng mga senyales ng matinding sensitivity (allergy) – pangangati ng balat, angioedema, urticaria at mga pantal.

Minsan ang paggamit ng gamot ay humahantong sa pag-unlad ng hematopoiesis disorder (thrombocytopenia, neutro-, leukopenia o pancytopenia, pati na rin ang agranulocytosis) at dyspeptic sintomas.

Ang pangmatagalang paggamit sa malalaking bahagi ay maaaring magdulot ng hepatotoxic effect.

[ 24 ]

Labis na labis na dosis

Mga pagpapakita ng pagkalasing na nangyayari sa unang araw: maputlang balat, sakit sa lugar ng tiyan, pagduduwal, metabolic acidosis, pagsusuka, anorexia at glucose metabolism disorder.

Ang mga sintomas ng dysfunction ng atay ay maaaring umunlad pagkatapos ng 12-48 na oras.

Sa kaso ng matinding labis na dosis, pancreatitis, pagkabigo sa atay (na may progresibong encephalopathy), talamak na pagkabigo sa bato (sinamahan ng tubular necrosis), arrhythmia at coma ay sinusunod.

Sa ilang mga kaso, ang pagkalason ng Paracetamol ay maaaring magresulta sa kamatayan (sa mga kaso ng napakalubhang pagkalasing).

Upang gamutin ang disorder, ang biktima ay nangangailangan ng pangangasiwa ng methionine na may acetylcysteine (sa panahon ng 8-9 na oras), na mga pasimula ng mga proseso ng pagbubuklod ng glutathione, at kasama nito, mga donor ng mga kategorya ng SH.

Ang kasunod na therapy ay depende sa kung gaano katagal ang gamot at ang antas nito sa dugo.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Binabawasan ng gamot ang bisa ng uricosuric na gamot. Ang paggamit kasama ng malalaking dosis ng gamot ay nagpapahusay sa epekto ng mga anticoagulants (sa pamamagitan ng pagbabawas ng produksyon ng mga procoagulants sa atay).

Ang mga gamot na nagtataguyod ng induction ng microsome oxidation na proseso sa loob ng atay, pati na rin ang mga hepatotoxic na gamot at ethyl alcohol, ay nagpapataas ng produksyon ng mga hydroxylated metabolic na produkto na may nakapagpapagaling na aktibidad, kaya naman kahit na may kaunting overdose, maaaring magkaroon ng matinding pagkalason.

Ang pagiging epektibo ng gamot ay humina sa pamamagitan ng matagal na paggamit ng barbiturates. Ang ethyl alcohol ay nagdudulot ng talamak na pancreatitis. Ang mga gamot na pumipigil sa mga proseso ng oksihenasyon ng mga microsome sa loob ng atay ay nagbabawas sa posibilidad ng hepatotoxic effect.

Ang pangmatagalang kumbinasyon sa iba pang mga NSAID ay maaaring makapukaw ng necrotic papillitis, analgesic nephropathy, at pag-unlad ng terminal (dystrophic) na yugto ng pagkabigo sa bato.

Ang kumbinasyon ng Paracetamol (sa malalaking dosis) na may salicylates sa mahabang panahon ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng carcinoma sa bato o pantog. Ang diflunisal ay nagdaragdag ng mga antas ng paracetamol sa plasma ng 50%, na nagpapataas ng posibilidad ng hepatotoxicity.

Ang mga myelotoxic substance ay nagpapalakas ng hematotoxic properties ng gamot; inaantala ng antispasmodics ang pagsipsip nito; Ang kolesterol na may mga enterosorbents ay binabawasan ang bioavailability nito.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang paracetamol ay dapat na nakaimbak sa isang madilim, tuyo na lugar, na hindi maaabot ng mga bata. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura para sa syrup ay maximum na 18°C (hindi ito maaaring frozen); para sa mga suppositories - maximum na 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Shelf life

Ang paracetamol sa suppositories at syrup ay maaaring gamitin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot. Ang buhay ng istante ng mga tablet ay 36 na buwan.

[ 46 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay mga sangkap na naglalaman ng paracetamol tulad ng Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan na may Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs at Paracetamol Extratab na may Panado Daleron, pati na rin ang Paracetamol UBF at Efferalgan.

Mga gamot na may katulad na mekanismo ng pagkilos ngunit ibang aktibong sangkap: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin at Solpadeine na may Caffetin at Fervex, at bilang karagdagan Maxikold, Teraflu, Panadol Extra at Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Mga pagsusuri

Ang paracetamol ay kadalasang binabanggit sa konteksto ng pagpapagamot sa mga bata, dahil mas malamang na mahawaan sila ng mga impeksyon sa acute respiratory viral, at ang gamot ay pinaka-epektibo para sa mga naturang sakit.

Ang mga magulang ay karaniwang nag-iiwan ng mga positibong pagsusuri tungkol sa gamot - mabilis nitong pinabababa ang temperatura at binabawasan ang kalubhaan ng mga negatibong sintomas ng lagnat. Kasabay nito, ito ay mahusay na disimulado ng mga taong may iba't ibang edad - ito ay napakabihirang naghihikayat sa pagbuo ng mga negatibong sintomas na tipikal para sa mga NSAID.

Hinihimok tayo ng mga doktor na huwag kalimutan na ang gamot ay pinapaginhawa lamang ang mga sintomas ng sakit, nang hindi inaalis ito mismo, at ipaalala din sa amin na upang makakuha ng isang positibong epekto, napakahalaga na piliin ang tamang anyo ng gamot at kalkulahin ang kinakailangang dosis.