Penygra

Ang Penigra ay naglalaman ng sangkap na sildenafil, na siyang aktibong sangkap nito. Pinipili nitong pinapabagal ang pagkilos ng cGMP-specific na bahagi ng PDE-5.

Ang pisyolohikal na proseso ng pagbuo ng penile erection ay nauugnay sa paglabas ng NO sa loob ng cavernous body dahil sa epekto ng isang sexual stimulus dito. Ang NO component ay tumutulong upang i-activate ang enzyme guanylate cyclase, bilang isang resulta kung saan ang cGMP mark ay tumataas, at ang makinis na mga kalamnan ng cavernous body ay nakakarelaks na may kasunod na potentiation ng daloy ng dugo sa kanila. [ 1 ]

Mga pahiwatig Penygra

Ito ay ginagamit ng mga lalaki sa kaso ng mga problema sa erectile.

Paglabas ng form

Ang therapeutic element ay inilabas sa mga tablet - 1 o 4 na piraso ng 50 o 100 mg sa dami sa loob ng isang blister pack. Sa loob ng pack - 1 ganoong pakete.

Pharmacodynamics

Ang Sildenafil ay hindi nagpapakita ng direktang nakakarelaks na epekto sa mga kalamnan ng mga cavernous na katawan, ngunit pinapalakas nito ang epekto ng NO, na nagpapabagal sa aktibidad ng PDE-5. Dapat itong isaalang-alang na sa kawalan ng isang sekswal na pampasigla, ang sildenafil ay walang epekto.

Ang mga boluntaryong umiinom ng sildenafil nang isang beses sa isang 0.1 g na dosis ay hindi nakaranas ng mga klinikal na makabuluhang pagbabago sa mga pagbabasa ng ECG. Ang paggamit nito ay nagresulta sa katamtaman o mahinang pagbaba sa presyon ng dugo, na hindi nakaapekto sa pagiging epektibo ng gamot. Ang isang mas makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo ay naobserbahan sa mga indibidwal na kumuha ng gamot kasama ng mga nitrates. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang Sildenafil citrate ay mabilis na nasisipsip kapag ibinibigay nang pasalita, na may bioavailability na humigit-kumulang 40%. Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng sangkap ay nakasalalay sa laki ng bahagi (sa loob ng therapeutic spectrum).

Ang mga halaga ng plasma Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 0.5-2 na oras (sa average - 1 oras) pagkatapos ng oral administration sa walang laman na tiyan. Ang pag-inom ng gamot na may mataba na pagkain ay nagdudulot ng pagbaba sa intensity ng pagsipsip, dahil sa kung saan ito ay tumatagal sa average na 1 oras na mas mahaba upang makuha ang Cmax.

Ang average na halaga ng dami ng pamamahagi (equilibrium) para sa sildenafil ay katumbas ng 105 l.

Ang mga metabolic na proseso ng elemento ay nangyayari sa pakikilahok ng liver isoenzymes CYP3A4 (ang pangunahing ruta), pati na rin ang CYP2C9, pagkatapos nito ay binago sa isang aktibong sangkap na metabolic N-desmethylsildenafil, na may mga katangian na katulad ng sildenafil. Ang antas ng plasma ng metabolite na ito ay humigit-kumulang 40% ng naitala para sa sildenafil. Bilang resulta, ang elementong ito ay may halos 20% ng therapeutic effect ng sildenafil. Pareho sa mga sangkap na ito ay humigit-kumulang 96% na synthesize sa protina.

Ang kalahating buhay ng mga sangkap na ito ay 4 na oras. Ang systemic clearance ng sildenafil ay 41 l/hour, at ang kalahating buhay ay 3-5 na oras. Sildenafil metabolites ay excreted higit sa lahat sa feces (tungkol sa 80% ng dosis kinuha pasalita), at isang mas maliit na bahagi sa ihi (13% ng dosis).

Dosing at pangangasiwa

Karaniwang kinukuha ang Penigra sa 50 mg na dosis, humigit-kumulang 1 oras bago ang pakikipagtalik. Sa pangkalahatan, ang pinahihintulutang saklaw ng paggamit bago ang pakikipagtalik ay 4-0.5 na oras. Isinasaalang-alang ang epekto at reaksyon ng pasyente, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum na araw-araw (0.1 g) o bawasan sa minimum (25 mg).

Ang pag-inom nito kasama ng pagkain ay nagpapabagal sa epekto ng gamot kumpara sa pag-inom nito nang walang laman ang tiyan. Gayundin, kailangan ang sexual stimulation para magkabisa ang gamot.

Mga kadahilanan na nagpapataas ng antas ng plasma ng gamot: edad na higit sa 65 taon, pagkabigo sa atay o bato (antas ng clearance ng creatinine <30 ml bawat minuto), pati na rin ang kumbinasyon sa mga sangkap na pumipigil sa pagkilos ng hemoprotein P4503A4 (kabilang ang erythromycin na may ketoconazole, saquinavir at itraconazole).

Dahil ang pagtaas ng mga antas ng plasma ay maaaring magpalakas ng mga epekto at epekto ng gamot, ang mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib ay dapat na unang gumamit ng 25 mg na dosis.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics.

Gamitin Penygra sa panahon ng pagbubuntis

Ang Penigra ay hindi inireseta sa mga kababaihan.

Contraindications

Dahil pinapalakas ng gamot ang antihypertensive effect ng amyl nitrate at iba pang nitrates, hindi ito inireseta sa mga indibidwal na gumagamit ng mga substance na ito o organic nitrates ng anumang uri (patuloy o ayon sa ibang regimen).

Ang gamot ay hindi dapat gamitin kung mayroon kang hindi pagpaparaan sa alinman sa mga sangkap sa mga tablet.

Ito ay kontraindikado para sa mga taong hindi dapat magkaroon ng pakikipagtalik (halimbawa, mga taong may malubhang yugto ng cardiovascular pathologies, kabilang ang matinding pagpalya ng puso at hindi matatag na angina).

Mga side effect Penygra

Kadalasang nagkakaroon ng mga side effect kapag tumaas ang dosis. Kabilang dito ang: dyspepsia, visual disturbances, pananakit ng ulo, pagtaas ng photosensitivity, epidermal hyperemia, chromatopsia, pantal, pamamaga ng ilong mucosa, pagkahilo at pagtatae.

Sa ilang mga pasyente, 60 minuto pagkatapos kumuha ng 0.1 g ng gamot, isang mahina at lumilipas na karamdaman ng pang-unawa ng kulay (na nauugnay sa berde at asul na mga kulay) ay nabuo, na nawala pagkatapos ng 2 oras.

Sa flexible dose testing, ang gastrointestinal disturbances ay mas karaniwan sa 0.1 g na dosis kaysa sa mas mababang dosis.

Sa panahon ng post-marketing, ang mga sumusunod na solong o hindi tipikal na sintomas ay naobserbahan sa pangangasiwa ng gamot:

• immune manifestations: mga palatandaan ng hindi pagpaparaan (kabilang ang epidermal rash);
• mga sugat na nauugnay sa paggana ng cardiovascular system: syncope, tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo at pagdurugo ng ilong;
• mga problema sa digestive function: pagsusuka;
• visual disturbances: pamumula o pananakit sa lugar ng mata.

Ang matagal na pagtayo (higit sa 4 na oras), pati na rin ang priapism, ay sinusunod pagkatapos gumamit ng sildenafil lamang sa mga nakahiwalay na kaso.

Labis na labis na dosis

Ang pagsusuri sa mga boluntaryo ay nagpakita na kapag nagbibigay ng mga solong dosis na hanggang 0.8 g, ang saklaw ng mga salungat na sintomas ay katulad ng naobserbahan sa mas mababang mga dosis, ngunit ang bilang ng mga naturang kaso at ang kanilang kalubhaan ay mas mataas.

Sa kaso ng pagkalason, ang mga karaniwang pansuportang hakbang ay ginagawa. Ang mga pamamaraan ng dialysis ng bato ay hindi nagiging sanhi ng pagpabilis ng pag-aalis ng gamot, dahil ang sildenafil ay mahigpit na na-synthesize sa protina ng plasma at hindi pinalabas kasama ng ihi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pangangasiwa ng sildenafil kasama ang mga ahente na partikular na pumipigil sa pagkilos ng CYP3A4 (erythromycin at ketoconazole na may itraconazole), pati na rin ang mga sangkap na hindi partikular na pumipigil sa aktibidad ng CYP (cimetidine), ay humahantong sa pagbaba sa antas ng clearance nito.

Ang paggamit ng gamot at mga gamot na nag-uudyok sa pagkilos ng CYP3A4 (rifampicin) ay nagdudulot ng kapansin-pansing pagbaba sa mga antas ng plasma ng una.

Bilang karagdagan, ang antas ng plasma ng Cmax ng sildenafil ay tumataas kapag pinagsama sa saquinavir (pinabagal nito ang aktibidad ng CYP3A4).

Ipinagbabawal ang paggamit sa kumbinasyon ng ritonavir, na nagpapabagal sa epekto ng P450, dahil nagiging sanhi ito ng mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng sildenafil.

Bahagyang pinipigilan ng grapefruit juice ang pagkilos ng CYP3A4 at maaaring bahagyang tumaas ang mga antas ng plasma ng gamot.

Ang pagpapakilala ng 0.1 g ng Penigra sa kumbinasyon ng amlodipine ay humahantong sa isang pagbawas sa mga halaga ng diastolic at systolic pressure, ayon sa pagkakabanggit, ng 7 at 8 mm Hg.

Ang AT ay nabawasan sa kaso ng isang kumbinasyon ng gamot (sa isang 25 mg na dosis) na may isang sangkap na humaharang sa pagkilos ng α-adrenergic receptors (doxazosin sa isang 4 mg na dosis) sa mga indibidwal na may benign prostatic hyperplasia.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Penigra ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata, sa temperatura na maximum na 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Penigra sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Viagra, Lovigra at Superviga na may Eroton, pati na rin ang Konegra at Viafil.