Mga psychostimulant

Ang mga psychostimulant (cerebrostimulators, psychotopics) ay mga analeptic na ahente na nagdudulot ng psychomotor activation sa parehong may sakit at malusog na tao.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga psychostimulant

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamot na may mga psychostimulant ay narcolepsy at malubhang kondisyon ng asthenic.

Bago simulan ang pagkuha ng mga gamot na ito, ang mga pasyente ay dapat sumailalim sa isang medikal na pagsusuri. Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa rate ng puso, ritmo ng puso at AP. Ang mga psychostimulant ay inireseta sa mga pasyente na may arterial hypertension nang may pag-iingat, na may ipinag-uutos na kasunod na pagsubaybay sa presyon ng dugo. Ang mga psychostimulant ay dapat na iwasan sa mga pasyente na may tachyarrhythmia. Sa panahon ng eksaminasyon, ang pansin ay dapat bayaran sa mga tics at may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw (ang mga psychostimulant ay maaaring pukawin o lumala ang kurso ng Gilles de la Tourette syndrome at dyskinesia). Dapat na iwasan ang mga psychostimulant sa mga kaso na may nakaraang pang-aabuso sa kanila, at posibleng sa lahat ng mga pasyenteng madaling kapitan ng pag-abuso sa droga. Dahil ang pisikal at mental na pag-asa sa droga ay maaaring umunlad kapag umiinom ng mga gamot na ito, ang tagal ng patuloy na paggamot ay hindi dapat lumampas sa 3-4 na linggo. Dapat din itong isaalang-alang na ang mga psychostimulant, kabilang ang mesocarb, ay humantong sa isang pagpalala ng kondisyon sa mga pasyente na may mga psychotic disorder.

Narcolepsy

Ang Narcolepsy ay nailalarawan sa pamamagitan ng labis na pagkakatulog sa araw, na sinamahan ng hindi mapaglabanan, panandaliang mga yugto ng pagkakatulog. Bilang karagdagan, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng catalepsy - mga panahon ng bahagyang o kumpletong pagkawala ng tono ng motor (kadalasang pinukaw ng malakas na emosyonal na pagpukaw), pagkalumpo sa pagtulog at/o mga hypnagogic na guni-guni. Ang mga sintomas ng pag-aantok sa araw at mga yugto ng pagkakatulog ay pinaka-epektibong pinapawi ng mga psychostimulant.

Malubhang kondisyon ng asthenic

Ang mga malubhang somatic na pasyente ay maaaring magkaroon ng kawalang-interes, social withdrawal, at pagkawala ng gana nang walang halatang pagpapakita ng isang major depressive episode. Ang kundisyong ito ay kadalasang humahantong sa pagtanggi sa paggamot, pagkawala ng interes sa buhay, at pagkonsumo ng mas kaunting caloric na pagkain. Ang pagpapabuti ng kondisyon ng mga pasyente na may paggamot sa antidepressant ay posible, ngunit dahil ang isang mahabang kurso ng therapy (ilang linggo) ay kinakailangan, ang mga pasyente ay maaaring huminto sa paggamot. Ang mga psychostimulant, kapag ginamit nang makatwiran, ay nagpapabuti sa mood, interes sa buhay, pagsunod ng pasyente sa regimen ng paggamot, at sa ilang mga kaso, gana. Ang epekto ng psychostimulants ay mabilis na umuunlad.

Mekanismo ng pagkilos at mga epekto ng parmasyutiko

Ang mga psychostimulant ay pangunahing nakakaapekto sa cerebral cortex. Pansamantala nilang pinapataas ang pagganap, konsentrasyon, at pinapanatili ang pagpupuyat. Ang ilan sa mga ito ay may euphoric effect at maaaring humantong sa pag-unlad ng pag-asa sa droga. Hindi tulad ng karamihan sa mga antidepressant, binabawasan ng mga psychostimulant ang gana at timbang ng katawan, ibig sabihin, mayroon silang anorectic na epekto. Sa psychiatric practice, ang mga psychostimulant ay bihirang ginagamit, bilang isang maikling kurso, pangunahin sa mga malubhang kondisyon ng asthenic at narcolepsy. Ang mekanismo ng pagkilos ay binubuo ng direktang pagpapasigla ng sympathomimetic receptors ng postsynaptic membrane at pinapadali ang presynaptic release ng mga mediator. Ang mga amphetamine (phenamine, methylphenidate) ay nagpapasigla sa mga receptor ng dopamine; Ang mga sydnoneimines (mesocarb, feprosidine) ay may higit na noradrenergic na aktibidad. Sa Russian Federation, karamihan sa mga psychostimulant ay ipinagbabawal na gamitin bilang mga gamot. Ang mga pagbubukod ay ang mga orihinal na domestic na gamot na mesocarb (sidnocarb) at feprosidnin hydrochloride (sidnofen).

Ang Mesocarb ay katulad sa istraktura ng kemikal sa phenamine, kumpara sa kung saan ito ay hindi gaanong nakakalason, ay walang binibigkas na peripheral adrenergic stimulating activity, ay may mas malakas na epekto sa noradrenergic kaysa sa dopaminergic na mga istruktura ng utak. Pinasisigla ang reuptake ng catecholamines at aktibidad ng MAO. Ang stimulating effect ay unti-unting bubuo (walang matalim na paunang pag-activate ng epekto), kumpara sa phenamine na ito ay mas mahaba, ay hindi sinamahan ng euphoria, motor excitation, tachycardia, o isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo. Sa panahon ng aftereffect, ang gamot ay hindi nagiging sanhi ng pangkalahatang kahinaan at pag-aantok. Ang mga epekto ng pagkagumon ay hindi gaanong malinaw.

Pharmacokinetics. Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ito ay na-metabolize ng C-hydroxylation ng aliphatic chain ng phenylisopropyl substituent at ang benzene ring ng phenylcarbamoyl radical upang bumuo ng alpha-oxydnocarb. Bilang isang resulta, ang stimulating effect ay nabawasan, dahil ang metabolite na ito ay hindi mahusay na tumagos sa hadlang ng dugo-utak. 60% ay excreted sa pamamagitan ng bato, tungkol sa 30% mula sa gastrointestinal tract, at 10% sa exhaled hangin. 86% ay excreted sa loob ng 48 oras. Wala itong pinagsama-samang kapasidad.

Mga pakikipag-ugnayan. Hindi tugma sa MAO inhibitors, TA. Binabawasan ng Mezocarb ang pagpapahinga ng kalamnan at antok na dulot ng benzodiazepine anxiolytics, habang ang anxiolytic effect ng huli ay hindi nababawasan. Pinahuhusay ng glutamic acid ang psychostimulant effect ng mezocarb.

Ang feprosidnine hydrochloride ay kabilang sa pangkat ng mga phenylalkyl sydnonimines at katulad ng istraktura sa mesocarb. Ito ay may nakapagpapasigla na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos at sa parehong oras ay may aktibidad na antidepressant. Ang epekto ng antidepressant ng gamot ay nauugnay sa kakayahang baligtarin ang aktibidad ng MAO. Binabawasan nito ang mga depressant na epekto ng reserpine, pinahuhusay ang epekto ng adrenaline hydrochloride at noradrenaline, at nagiging sanhi ng katamtamang pagtaas ng presyon ng dugo. Mayroon itong aktibidad na anticholinergic.

Mga pakikipag-ugnayan. Ang gamot ay hindi dapat gamitin nang sabay-sabay sa mga antidepressant - MAO inhibitors at TA. Sa pagitan ng paggamit ng feprosidine hydrochloride at antidepressants ng mga grupo sa itaas, pati na rin sa pagitan ng mga antidepressant at gamot na ito, kinakailangan na magpahinga ng hindi bababa sa isang linggo.

Bilang karagdagan, ang caffeine, na kasama sa maraming analgesics, ay itinuturing na isang mahinang stimulant.

Ang dextroamphetamine, methylphenidate at pemoline ay ginagamit sa klinikal na kasanayan sa ibang bansa. Ang Dextroamphetamine ay ang D-isomer ng phenylisopropanolamine, na tatlong beses na mas aktibo bilang CNS stimulant kaysa sa L-isomer (amphetamine). Ang methylphenidate ay isang piperidine derivative na structurally katulad ng amphetamine. Ang Pemoline ay naiiba sa iba pang mga psychostimulant sa istrukturang kemikal nito.

Mga side effect ng psychostimulants

Ang mga side effect sa central nervous system ay sumasakop sa pangunahing lugar sa istraktura ng mga side effect. Ang mga pangunahing epekto ay kinabibilangan ng pagkawala ng gana, hindi pagkakatulog (nabawasan kapag umiinom ng gamot sa unang kalahati ng araw), pagkagambala sa antas ng pagpupuyat (alinman sa pagtaas ng pagkamayamutin at pagkabalisa, o, sa kabilang banda, pagkahilo at pag-aantok) at mga pagbabago sa mood (alinman sa euphoria o, mas madalas, kawalan ng pag-asa at pagtaas ng sensitivity sa panlabas na pagkasensitibo). Ang mga reaksiyong dysphoric ay kadalasang matatagpuan sa mga bata. Minsan, kapag kumukuha ng therapeutic doses, bubuo ang nakakalason na psychosis. Ang malalaking dosis (pinaka madalas na ginagamit para sa narcolepsy at pag-abuso sa droga) ay maaaring magdulot ng psychosis na may malinaw na mga sintomas ng hallucinatory-delusional.

Sa mga pasyente na may matatag o hindi matatag na arterial hypertension, posible ang isang katamtamang pagtaas ng presyon ng dugo. Minsan, na may isang makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo, ang paggamit ng mga psychostimulant ay tumigil. Ang sinus tachycardia at iba pang mga tachyarrhythmia ay bihirang nangyayari kapag gumagamit ng mga therapeutic na dosis. Bilang karagdagan, ang pananakit ng ulo at pananakit ng tiyan ay maaaring maobserbahan kapag gumagamit ng mga psychostimulant.

Labis na dosis ng psychostimulants

Ang labis na dosis ng psychostimulants ay nagdudulot ng sympathetic hyperactivity syndrome (hypertension, tachycardia, hyperthermia). Ang sindrom na ito ay madalas na sinamahan ng pag-unlad ng nakakalason na psychosis o delirium. Ang pagkamayamutin, agresibong pag-uugali, o paranoid na ideya ay karaniwan. Ang hypertension, hyperthermia, arrhythmia, o hindi nakokontrol na mga seizure ay maaaring magdulot ng kamatayan. Ang paggamot sa labis na dosis ay therapy na sumusuporta sa mga physiological function ng katawan. Sa kaso ng pagkawala ng malay o epileptic seizure, kinakailangan upang matiyak ang airway patency. Sa kaso ng matinding lagnat, inirerekomenda ang mga antipyretic na gamot at cooling wrap. Upang maalis ang mga seizure, ang benzodiazepines ay ibinibigay sa intravenously.

Ang mga antipsychotic na gamot ay karaniwang inireseta para sa delirium o paranoid psychosis. Ang mga pasyente na may arterial hypertension ay pinakamahusay na ginagamot ng chlorpromazine, na humaharang sa parehong mga alpha-adrenergic receptor at dopamine receptor. Ang mga benzodiazepine, tulad ng lorazepam, ay maaaring inireseta para sa karagdagang pagpapatahimik. Karaniwang nalulutas ang delirium sa loob ng 2-3 araw, habang ang paranoid psychosis na nagreresulta mula sa pangmatagalang pag-abuso sa malalaking dosis ng psychostimulants ay maaaring tumagal nang mas matagal. Para sa paggamot ng malubhang hypertension syndrome o cardiac tachyarrhythmia

Pang-aabuso ng psychostimulants

Ang pangunahing kawalan ng paggamit ng psychostimulants dahil sa kanilang kakayahang magdulot ng euphoria ay ang posibilidad ng pang-aabuso, pag-asa sa droga at pagkagumon. Inaabuso ng mga pasyente ang mga amphetamine sa pamamagitan ng pag-inom ng mga ito nang pasalita o pag-iniksyon sa kanila nang intravenously. Ang methylphenidate ay iniinom lamang nang pasalita. Karaniwang hindi inaabuso ang Pemoline. Kapag ginamit ang malalaking dosis, lumilitaw ang mga palatandaan ng adrenergic hyperactivity (mabilis na pulso, pagtaas ng presyon ng dugo, tuyong bibig at dilat na mga pupil). Sa malalaking dosis, ang amphetamine ay maaaring magdulot ng mga stereotypies, pagkamayamutin, emosyonal na lability at mga sintomas ng delusional. Sa matagal na pang-aabuso, ang pagbuo ng isang ganap na delusional psychosis na may paranoid delirium, mga ideya ng sanggunian, pati na rin ang auditory, visual o tactile hallucinations ay posible.

[ 8 ], [ 9 ]

Pag-alis mula sa psychostimulants

Sa kabila ng kawalan ng mga pisikal na sintomas ng withdrawal pagkatapos ng pangmatagalang paggamit ng mataas na dosis ng mga gamot, ang mga pasyente ay nakakaranas ng malinaw na mga palatandaan ng pinsala sa CNS sa loob ng ilang panahon, kabilang ang pagkapagod, pag-aantok, hyperphagia, depression, at anhedonia, dysphoria, at ang pagnanais para sa pag-inom ng gamot ay nananatili sa mahabang panahon. Sa kasalukuyan ay walang epektibong pharmacological na paggamot para sa drug dependence at withdrawal syndrome na dulot ng psychostimulants. Karaniwan, ang kumplikadong paggamot ay isinasagawa. Para sa napapanahong pagtuklas ng depresyon o paulit-ulit na pang-aabuso, ang pasyente ay nangangailangan ng medikal na pangangasiwa.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]