Rapimig

Ang Rapimig ay isang gamot sa migraine. Ito ay kabilang sa kategorya ng mga selective serotonin 5HT1 receptor agonists. Ang aktibong sangkap ay zolmitriptan.

Mga pahiwatig Rapimiga

Ipinahiwatig para sa pag-alis ng mga pag-atake ng migraine (maaaring sinamahan ng isang aura o umunlad nang wala ito).

Paglabas ng form

Inilabas sa mga tablet; 1 paltos ng 2 o 6 na piraso. Sa loob ng isang hiwalay na pakete - 1 paltos na plato.

Pharmacodynamics

Ang Zolmitriptan ay isang selective agonist ng recombinant serotonin 5-HT 1B/1D vascular receptors. Ito ay may katamtamang affinity para sa serotonin receptors ng 5HT 1A type, ngunit walang makabuluhang affinity o medicinal activity para sa serotonin conductors ng 5HT2 at 5HT3 type, o 5HT4. Bilang karagdagan, hindi ito nagpapakita ng aktibidad para sa α1-, α2-, o β1-adrenergic receptor, histamine H1-H2 receptor, m-choline conductor, o D1-D2 dopamine receptors.

Ang gamot ay may mga katangian ng vasoconstrictive, pangunahin na may kaugnayan sa mga cranial vessel, at pinipigilan din ang paglabas ng mga neuropeptides (kabilang ang vasoactive intestinal polypeptide, na siyang pangunahing tagadala ng effector ng reflex excitation reaction) at pinasisigla ang vasodilation, na siyang batayan ng mekanismo ng migraine. Pinipigilan nito ang pagbuo ng pag-atake ng migraine nang walang direktang analgesic effect.

Bilang karagdagan sa paghinto sa pag-atake, binabawasan ng gamot ang pagsusuka kasama ng pagduduwal (lalo na sa kaso ng mga pag-atake sa kaliwang bahagi), acousticophobia at photophobia. Ito ay makabuluhang nakakaapekto sa mga sentro ng stem ng utak, na nauugnay sa pag-unlad ng migraine - ipinapaliwanag nito ang katatagan ng paulit-ulit na pagkakalantad sa kaso ng pag-aalis ng serye na binubuo ng ilang sunud-sunod na pag-atake ng migraine sa isang tao.

Ang Rapimig ay napaka-epektibo sa kumbinasyong therapy para sa migraine status (isang serye ng maramihang, paulit-ulit, matinding pag-atake ng migraine na tumatagal ng 2-5 araw). Pinapaginhawa nito ang mga migraine na nauugnay sa regla.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 15-20 minuto, na umaabot sa tuktok nito pagkatapos ng 1 oras pagkatapos kumuha ng tablet. Ang pinakamalaking epekto ay nakakamit kapag kinuha sa panahon ng pagbuo ng pag-atake.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay mahusay na hinihigop sa mga organ ng pagtunaw. Ang antas ng pagsipsip ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain. Ang average na antas ng absolute bioavailability ay humigit-kumulang 40%. Ang synthesis ng sangkap na may protina ng plasma ay 25%. Ito ay tumatagal ng 1 oras pagkatapos uminom ng gamot upang maabot ang pinakamataas na antas. Ang tagapagpahiwatig na ito ay pinananatili para sa susunod na 4-6 na oras. Ang gamot ay hindi naiipon sa katawan sa paulit-ulit na paggamit.

Ang isang masinsinang proseso ng biotransformation ay nagaganap sa loob ng atay, bilang isang resulta kung saan nabuo ang N-desmethyl metabolite, na may 2-6 beses na mas mataas na aktibidad ng panggamot kaysa sa mga katangian ng orihinal na sangkap. Sa humigit-kumulang 1 oras, ang elementong ito ay umabot sa 85% ng pinakamataas na antas ng konsentrasyon.

Ang paglabas ng zolmitriptan ay higit sa lahat dahil sa mga proseso ng intrahepatic biotransformation, na nagreresulta sa pag-aalis ng mga produkto ng pagkabulok sa ihi.

Mayroong 3 pangunahing produkto ng pagkabulok: heteroauxin (ang pangunahing produkto ng pagkabulok sa ihi at plasma), N-oxide at N-desmethyl analogues. Ang N-desmethylated decay na produkto lamang ang aktibo. Ang mga halaga ng sangkap na ito sa plasma ay humigit-kumulang 2 beses na mas mababa kaysa sa mga halaga ng orihinal na bahagi ng gamot. Ang elementong ito ay may kakayahang pahusayin ang mga nakapagpapagaling na katangian ng zolmitriptan.

Pagkatapos ng isang solong oral na dosis, higit sa 60% ng sangkap ay excreted sa ihi (pangunahin bilang isang breakdown na produkto, heteroauxin), at isa pang 30% ay excreted sa feces bilang orihinal na elemento. Pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang kabuuang clearance rate ay humigit-kumulang 10 ml/minuto/kg (isang-katlo ng figure na ito ay ang clearance rate sa loob ng mga bato). Ang clearance sa mga bato ay mas mabilis kaysa sa glomerular filtration rate, na nagmumungkahi ng pagtatago sa loob ng renal tubules.

Ang dami ng pamamahagi pagkatapos ng intravenous injection ay 2.4 l/kg. Ang synthesis ng zolmitriptan at ang N-desmethylated breakdown na produkto nito na may protina ng plasma ay medyo mababa (mga 25%). Ang average na kalahating buhay ng aktibong sangkap ay 2.5-3 na oras. Ang kalahating buhay ng mga metabolite ng sangkap ay humigit-kumulang pareho, mula sa kung saan maaari itong concluded na ang kanilang excretion ay limitado sa pamamagitan ng rate ng pagbuo.

Ang rate ng clearance ng zolmitriptan kasama ang lahat ng mga produkto ng pagkabulok nito sa loob ng mga bato sa mga taong may malubhang o katamtamang pagkabigo sa bato ay nabawasan ng 7-8 beses kumpara sa mga malulusog na tao. Ang antas ng AUC ng parent substance na may aktibong produkto ng pagkabulok ay bahagyang tumaas (sa pamamagitan ng 16 at 35%, ayon sa pagkakabanggit), at ang kalahating buhay ay tumaas ng 1 oras, na umaabot sa 3-3.5 na oras. Ang mga halagang ito ay sinusunod sa loob ng mga limitasyon na natukoy sa panahon ng pagsubok sa mga boluntaryo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin upang maiwasan ang mga pag-atake. Kinakailangan na uminom ng tableta sa lalong madaling panahon pagkatapos ng pagsisimula ng isang pag-atake ng migraine, bagaman sa pangkalahatan ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi nakasalalay sa oras ng pag-inom ng tableta pagkatapos ng pag-atake.

Pinapayagan na huwag hugasan ang tableta ng tubig - maaari itong ilagay sa dila upang ito ay matunaw, at pagkatapos ay lunukin ng laway. Ang paraan ng gamot na ito ay angkop para sa mga kaso kapag walang tubig sa malapit o kinakailangan upang maiwasan ang pagsusuka na may pagduduwal, na maaaring mangyari sa kaso ng paghuhugas ng likido.

Ang mga tablet ay mabilis na natutunaw sa oral cavity, kahit na kung minsan ay maaaring magkaroon pa rin ng pagkaantala sa pagsipsip ng aktibong sangkap, na nagpapabagal sa simula ng epekto ng gamot.

Ang paltos ay dapat buksan sa pamamagitan ng pagbabalat ng tableta mula sa foil, at hindi sa pamamagitan ng pagtulak nito sa packaging.

Upang ihinto ang pag-atake ng migraine, uminom ng 1 tablet ng Rapimig (2.5 mg). Kung walang epekto o sintomas na umuulit sa loob ng 24 na oras, inirerekomenda na kumuha ng pangalawang dosis.

Kung may pangangailangan na kumuha ng pangalawang dosis, kinakailangan na gawin ito nang hindi bababa sa 2 oras pagkatapos ng unang dosis. Kung ang dosis ng 2.5 mg ay hindi nagbibigay ng resulta, pinapayagan na taasan ang solong dosis sa 5 mg (ang dosis na ito ay itinuturing na maximum na pinapayagan para sa isang solong dosis).

Hindi hihigit sa 10 mg ng gamot ang pinapayagan bawat araw. Hindi hihigit sa 2 dosis ng gamot ang dapat inumin sa loob ng 24 na oras.

Sa kaso ng pagkabigo sa atay – kung ang isang tao ay may katamtaman o banayad na anyo ng functional liver disorder, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Sa kaso ng malubhang karamdaman, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay itinuturing na 5 mg.

[ 1 ]

Gamitin Rapimiga sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga buntis na kababaihan ay maaaring gumamit ng Rapimig lamang sa mga sitwasyon kung saan ang potensyal na benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa posibilidad ng masamang reaksyon sa fetus.

Walang impormasyon tungkol sa pagpasok ng zolmitriptan sa gatas ng suso, samakatuwid ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng paggagatas. Kinakailangan na mabawasan ang negatibong epekto sa bata - magpasuso nang hindi bababa sa 24 na oras pagkatapos uminom ng gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• katamtaman o matinding pagtaas sa presyon ng dugo, pati na rin ang isang bahagyang hindi makontrol na pagtaas sa mga tagapagpahiwatig nito;
• ang pagkakaroon ng coronary heart disease (kabilang dito ang isang kasaysayan ng myocardial infarction sa kasaysayan ng medikal ng pasyente);
• variant angina;
• kasaysayan ng TIA at cerebrovascular disorder;
• Ang mga halaga ng CC ay mas mababa sa 15 ml/minuto;
• pangangasiwa sa kumbinasyon ng ergotamine at mga derivatives nito, pati na rin sa sumatriptan at naratriptan o iba pang 5HT 1B/1D agonist;
• mga pathology sa peripheral vascular area;
• mga taong wala pang 18 taong gulang at higit sa 65 taong gulang.

Mga side effect Rapimiga

Ang mga posibleng epekto dahil sa paggamit ng mga gamot ay kadalasang nagkakaroon ng banayad na anyo at nangyayari sa loob ng 4 na oras pagkatapos ng pag-inom ng tableta. Ang kanilang dalas ay hindi tumataas sa paulit-ulit na paggamit, at ang mga pagpapakita mismo ay nawawala nang kusang nang hindi nangangailangan ng karagdagang therapy. Kabilang sa mga sintomas:

• mga reaksyon ng cardiovascular: madalas na nangyayari ang palpitations; mas madalas, nagkakaroon ng tachycardia o bahagyang tumataas ang presyon ng dugo. Bihirang mangyari ang angina pectoris, myocardial infarction, o coronary spasm;
• mga pagpapakita mula sa PNS at CNS: madalas na may kaguluhan ng sensitivity, at kasama nito ang pananakit ng ulo na may paresthesia o hyperesthesia, pagkahilo, isang pakiramdam ng init at isang pakiramdam ng pag-aantok;
• sistema ng pagtunaw: karaniwang nangyayari ang pagsusuka o pagduduwal, pati na rin ang tuyong bibig at pananakit ng tiyan. Bihirang, ang infarction o ischemia (uri ng bituka; o splenic infarction) ay bubuo, na nagpapakita ng sarili bilang madugong pagtatae o pananakit ng tiyan;
• urogenital system: paminsan-minsang nangyayari ang polyuria o nagiging mas madalas ang proseso ng pag-ihi. Sa ilang mga kaso, lumilitaw ang pangangailangan ng madaliang pagkilos;
• istraktura ng kalamnan at buto: madalas na nabubuo ang myalgia o kahinaan ng kalamnan;
• mga sistematikong reaksyon at karamdaman: higit sa lahat ang asthenia ay sinusunod, at bilang karagdagan ay isang pakiramdam ng presyon, sakit o bigat sa leeg at lalamunan, pati na rin ang sternum at mga paa;
• Mga reaksyon ng immune: Bihirang, maaaring mangyari ang mga reaksyon ng hypersensitivity, kabilang ang mga sintomas ng anaphylaxis na may angioedema, pati na rin ang urticaria.

Ang ilang mga sintomas ay maaaring sanhi ng migraine mismo.

Labis na labis na dosis

Mga pagpapakita ng labis na dosis: ang mga boluntaryo na kumuha ng isang dosis ng gamot (50 mg) ay nakabuo ng isang sedative effect. Sa kaso ng labis na dosis, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan nang hindi bababa sa 15 oras o hanggang sa mawala ang lahat ng mga palatandaan ng disorder.

Upang maalis ang mga karamdaman, ang gastric lavage at ang paggamit ng activated carbon ay kinakailangan, pati na rin ang sintomas na paggamot (kabilang dito ang pagtiyak ng patency ng hangin sa loob ng respiratory system, pati na rin ang pagsubaybay sa gawain ng cardiovascular system at pagpapanatili ng mga function nito). Ang gamot ay walang tiyak na antidote.

Walang impormasyon sa epekto ng peritoneal dialysis o hemodialysis sa mga antas ng serum zolmitriptan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapayagan na gamitin ang gamot kasama ng paracetamol at rifampicin, o kasama ang mga sangkap na pizotifen o fluoxetine, kasama ang mga gamot na propranolol at metoclopramide, pati na rin ang caffeine.

Ayon sa impormasyong nakuha pagkatapos ng mga pagsusuri sa mga boluntaryo, walang pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng gamot sa ergotamine. Gayunpaman, dahil sa teorya ang posibilidad ng coronary spasm ay maaaring tumaas, inirerekumenda na gumamit ng Rapimig nang hindi bababa sa 24 na oras pagkatapos gumamit ng ergotamine. Bilang karagdagan, ang mga ergotamine ay inirerekomenda na gamitin nang hindi bababa sa 6 na oras pagkatapos kumuha ng Rapimig.

Kapag gumagamit ng moclobemide (isang sangkap na isang tiyak na inhibitor ng elemento ng MAO-A), mayroong isang hindi gaanong pagtaas sa antas ng AUC (sa pamamagitan ng 26%) ng zolmitriptan, pati na rin ang aktibong produkto ng pagkabulok nito (sa pamamagitan ng 3 beses). Bilang resulta, ang mga taong gumagamit ng MAO-A inhibitors ay inirerekomenda na gumamit ng zolmitriptan sa pang-araw-araw na dosis na hindi hihigit sa 5 mg. Ang mga gamot ay hindi maaaring pagsamahin kung ang moclobemide ay iniinom sa mga halagang higit sa 150 mg 2 beses sa isang araw.

Ang Cimetidine (isang pangkalahatang inhibitor ng elementong P 450) ay nadagdagan ang kalahating buhay ng zolmitriptan ng 44% at ang AUC ng 48%. Nadagdagan din ng Cimetidine ang kalahating buhay at AUC ng N-dimethylated active decay product (183C91) ng 2 beses. Ang mga taong gumagamit ng cimetidine ay hindi dapat uminom ng higit sa 5 mg ng zolmitriptan bawat araw. Ang umiiral na pangkalahatang profile ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay hindi nagpapahintulot sa amin na ibukod ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng aktibong sangkap sa mga inhibitor ng elemento ng CYP 1A2. Samakatuwid, sa kaso ng kumbinasyon sa mga sangkap tulad ng quinolones (eg ciprofloxacin) at fluvoxamine, ang dosis ay dapat ding bawasan.

Walang pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng zolmitriptan na may fluoxetine (SSRI), pati na rin ang selegiline (MAO-B inhibitor). Gayunpaman, sa kaso ng kumbinasyon ng mga pumipili na serotonin reuptake inhibitors (o norepinephrine at serotonin), pati na rin ang mga triptans, maaaring magkaroon ng pagkalasing ng serotonin (kabilang dito ang mga pagbabago sa estado ng pag-iisip, mga abnormalidad ng neuromuscular function, pati na rin ang vegetative lability). Ang mga pagpapakita na ito ay maaaring maging malubha. Kung mayroong isang medicinal expediency ng paggamit ng zolmitriptan na may SSRI o SSRI na mga gamot, kinakailangan na magsagawa ng naaangkop na pagsusuri sa pasyente (lalo na ito ay may kinalaman sa paunang panahon ng paggamot), pagtaas ng dosis o paggamit ng isa pang serotonergic na gamot.

Tulad ng ibang 5HT 1B/1D agonist, maaaring pigilan ng zolmitriptan ang pagsipsip ng ibang mga gamot.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Rapimig ay dapat itago sa hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30°C.

Shelf life

Ang Rapimig ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.