Rapimig

Ang Rapimig ay isang lunas para sa sobrang sakit ng ulo. Ito ay kasama sa kategorya ng mga pumipili agonists ng serotonin 5HT1 receptors. Ang aktibong sahog ay zolmitriptan.

Mga pahiwatig Rapimiga

Ito ay ipinahiwatig para sa pagkuha ng pag-atake ng sobrang sakit ng ulo (maaaring sinamahan ng isang aura o bumuo nang wala ito).

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet; sa unang paltos para sa 2 o 6 piraso. Sa loob ng indibidwal na pack - 1 paltos plate.

Pharmacodynamics

Zolmitriptan ay isang pumipili ng agonist ng recombinant na recombinant serotonin 5-HT 1B / 1D. Ito ay may isang katamtaman na affinity para sa receptors ng 5HT 1A serotonin, ngunit walang kasiya-affinity o aktibidad na kamag-anak dosis conductor serotonin 5HT2 at 5HT3 uri, pati na rin 5HT4. Bilang karagdagan walang aktibidad kamag α1-, α2-, at β1-adrenoceptor receptors ng histamine H1-H2, m-choline conductors at D1-D2 dopamine receptors.

Ang bawal na gamot nagtataglay vasoconstrictor ari-arian, higit sa lahat na may paggalang sa cranial sasakyang-dagat, at sa karagdagan pinipigilan ang paglabas ng neuropeptides (kabilang ang mga vasoactive bituka peptide, na kung saan ay ang punong-guro effector carrier paggulo pinabalik reaksyon) at stimulates vasodilatation, na kung saan ay ang batayan ng mga mekanismo ng pangyayari ng migraine. Pinipigilan nito ang pag-atake ng isang pag-atake sa sobrang sakit ng ulo nang walang pagbibigay ng direktang analgesic effect.

Bilang karagdagan sa pagpapahinto sa pag-atake, ang gamot ay nagpapahina sa pagsusuka kasama ang pagduduwal (lalo na sa kaso ng pagbuo ng mga pag-atake sa kaliwang panig), acoustophobia at photophobia. Makabuluhang nakakaapekto sa mga puno ng kahoy golovnomozgovogo center, na kung saan ay interconnected sa ang pagbuo ng isang sobrang sakit ng ulo - nagpapaliwanag ng katatagan sa kaso ng muling pag-exposure upang maalis ang serye na binubuo ng isang mayorya ng pagbuo ng sobrang sakit ng ulo pag-atake sa isang tao.

Rapimig napaka epektibo sa kaso ng kumbinasyon therapy para sa sobrang sakit ng katayuan (isang serye na binubuo ng maramihang, paulit-ulit na isa pagkatapos ng isa, malubhang atake ng sobrang sakit ng ulo, na kung saan huling sa pagitan ng 2-5 araw). Tinatanggal ang mga migrain na nauugnay sa regla.

Ang epekto ng gamot ay nagsisimula 15-20 minuto sa paglaon, na umaabot sa peak nito ng 1 oras matapos ang paggamit ng tablet. Ang pinakadakilang epekto ay nakamit sa kaso ng pagpasok sa panahon ng isang pag-unlad atake.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng paglunok, ang gamot ay nahuhumaling sa loob ng mga organ ng pagtunaw. Ang antas ng pagsipsip mula sa pagkain ay hindi nakasalalay. Ang average na antas ng ganap na bioavailability ay humigit-kumulang sa 40%. Ang synthesis ng isang sangkap na may isang protina ng plasma ay 25%. Upang maabot ang antas ng peak, kinakailangan ng 1 oras matapos ang pagkuha ng gamot. Ang tagapagpahiwatig na ito ay gaganapin para sa isang karagdagang 4-6 na oras. Ang gamot ay hindi maipon sa katawan na may paulit-ulit na paggamit.

Ang isang matinding proseso ng biotransformation ay nangyayari sa loob ng atay, bunga ng kung saan N-desmethyl metabolite ay nabuo, na may 2-6-fold na aktibidad ng mas maraming droga kaysa sa mga katangian ng panimulang materyal. Humigit-kumulang na 1 oras, ang elementong ito ay umabot sa 85% ng pinakamataas na antas ng konsentrasyon.

Ang ekskretyon ng zolmitriptan ay pangunahing sanhi ng mga intrahepatic biotransformation na proseso, bilang isang resulta ng kung saan ang ihi paglabas ng mga produkto ng pagkabulok ay isinasagawa.

May 3 pangunahing mga produkto ng pagkabulok: heteroauxin (pangunahing produkto ng paghiwalay sa loob ng ihi at plasma), N-oksido, pati na rin ang N-desmethyl analogues. Ang tanging N-desmethylated na produkto ng degradation ay may aktibidad. Ang mga halaga ng sangkap na ito sa loob ng plasma ay humigit-kumulang 2 beses na mas mababa kaysa sa mga halaga ng paunang bahagi ng gamot. Ang sangkap na ito ay upang mapahusay ang nakapagpapagaling na mga katangian ng zolmitriptan.

Pagkatapos ng disposable inner Hour mas malaki kaysa sa 60% ng mga materyal excreted sa ihi (unang-una disguised marawal na kalagayan produkto - IAA), at kahit na mga 30% ay excreted sa feces bilang isang mapagkukunan elemento. Matapos ilapat ang gamot, ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang na 10 ml / min / kg (isang third ng figure na ito ang tagapagpahiwatig ng clearance sa mga bato). Ang paglilinis sa bato ay mas mabilis kaysa sa glomerular filtration rate, mula sa kung saan maaari itong concluded na ang pagtatago ay nasa loob ng bato tubules.

Ang dami ng pamamahagi pagkatapos ng IV na iniksyon ay 2.4 l / kg. Ang synthesis na may plasma protein of zolmitriptan substance, pati na rin ang N-desmethylated decay produkto ay sa halip mababa (tungkol sa 25%). Ang average na halaga ng kalahating buhay ng aktibong bahagi ay 2.5-3 na oras. Ang kalahating buhay ng mga metabolite ng sangkap ay halos pareho, kung saan maaari itong maipahiwatig na ang kanilang paglabas ay limitado sa rate ng pagbuo.

Ang koepisyent ng pagdalisay ng zolmitriptan sa lahat ng mga produkto ng pagkabulok nito sa mga bato sa mga taong may malubha o katamtaman na mga paraan ng pagkabigo ng bato ay 7-8 beses na mas mababa kumpara sa mga malulusog na tao. Ang antas ng AUC ng panimulang materyal na may aktibong produkto ng pagkabulok ay bahagyang nadagdagan (ng 16 at 35%, ayon sa pagkakabanggit), at ang kalahating buhay ay pinalawak ng 1 oras, na umaabot sa 3-3.5 na oras. Ang mga halagang ito ay sinusunod sa loob ng mga limitasyon na inihayag sa panahon ng pagsusuri sa mga boluntaryo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin upang maiwasan ang mga seizures. Kinakailangan na uminom ng tablet sa lalong madaling panahon pagkatapos ng simula ng pag-atake ng migraine, kahit na sa pangkalahatan ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi nakasalalay sa oras ng pagkuha ng pill pagkatapos ng pagsisimula ng isang atake.

Pinapayagan ang hindi pag-inom ng pill na may tubig - maaari itong ilagay sa dila upang dissolves, at pagkatapos ay nilamon ng laway. Ang form na ito ng mga gamot ay angkop para sa mga kaso kapag walang tubig malapit o kailangan upang maiwasan ang pagsusuka sa pagduduwal, na maaaring mangyari sa kaso ng likido swallowing.

Ang mga tablet ay mabilis na natutunaw sa loob ng oral cavity, bagama't kung minsan ay maaaring mangyari ang pagkaantala sa pagsipsip ng aktibong sangkap, na nagpapabagal din sa pagsisimula ng pagkalantad sa gamot.

Ang paltos ay kinakailangan upang buksan sa pamamagitan ng paglilinis ng tablet mula sa palara, at hindi sa pamamagitan ng pagsuntok nito sa pakete.

Upang pigilan ang pag-atake ng migraine, dapat kang kumuha ng 1-mahusay na Rapimig pill (2.5 mg). Sa kawalan ng epekto o ang paulit-ulit na pag-unlad ng mga sintomas sa loob ng 24 na oras inirerekumenda na kumuha ng pangalawang dosis.

Kung may pangangailangan para sa isang dosis na paulit-ulit, kinakailangang gawin ito ng hindi bababa sa 2 oras pagkatapos ng unang dosis. Kung ang dosis ng 2.5 mg ay hindi nagbibigay ng isang resulta, ito ay pinahihintulutan upang madagdagan ang isang solong dosis sa 5 mg (ang dosis na ito ay isinasaalang-alang ang pinakamataas na pinapahintulutan para sa isang solong dosis).

Ang isang araw ay pinapayagan na gumamit ng hindi hihigit sa 10 mg ng gamot. Sa loob ng 24 oras hindi ka maaaring tumagal ng higit sa 2 dosis ng gamot.

Sa kabiguan ng atay - kung ang isang tao ay may katamtaman o banayad na anyo ng functional hepatic disorder, ayusin ang dosis ay hindi kinakailangan. Sa kaso ng malubhang karamdaman, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg.

[1]

Gamitin Rapimiga sa panahon ng pagbubuntis

Ang buntis ay maaaring gumamit ng Rapimig lamang sa mga sitwasyon kung saan ang posibleng benepisyo para sa isang babae ay mas mataas kaysa sa posibilidad ng paglitaw ng mga negatibong reaksiyon sa sanggol.

Walang impormasyon tungkol sa paglunok ng zolmitriptan sa gatas ng suso, bunga ng kung saan kinakailangan na kumuha ng gamot na may pag-iingat sa panahon ng paggagatas. Kinakailangan upang mabawasan ang negatibong epekto sa bata - upang magpasuso ng hindi bababa sa 24 na oras matapos ang paggamit ng mga gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpapahintulot ng mga composite elemento ng droga;
• katamtaman o malubhang antas ng pagtaas sa presyon ng dugo, at bilang karagdagan sa isang bahagyang hindi nakokontrol na pagtaas sa mga indeks nito;
• pagkakaroon ng ischemic heart disease (kabilang dito ang isang kasaysayan ng myocardial infarction sa pasyente);
• variant angina pectoris;
• pagkakaroon ng isang anamnesis ng TIA at mga sakit sa tserebrovascular;
• Ang mga marka ay mas mababa sa 15 ml / min;
• Kumbinasyon sa ergotamine at mga derivatives nito, at bukod sa sumatriptan at naratriptan o iba pang agonists ng 5HT 1B / 1D konduktor;
• patolohiya sa peripheral vascular region;
• mga taong may edad na mas mababa sa 18, at higit sa 65 taong gulang.

Mga side effect Rapimiga

Ang posibleng mga side effect dahil sa paggamit ng mga gamot ay madalas na lumalaki sa banayad na anyo at nangyari sa loob ng 4 na oras matapos ang paggamit ng tableta. Ang kanilang dalas ay hindi tumaas na may paulit-ulit na pagpasok, at ang mga manifestations nawawala spontaneously nang hindi nangangailangan ng karagdagang therapy. Kabilang sa mga sintomas:

• mga reaksyon ng cardiovascular system: kadalasan mayroong isang palpitation; mas madalas na bubuo ng tachycardia o bahagyang pinapataas ang antas ng presyon ng dugo. Paminsan-minsan angina ay nangyayari, myocardial infarction o coronary spasm;
• manifestations sa bahagi ng PNS at CNS: madalas na mayroong pamamanhid, at kasama nito ang pananakit ng ulo na may paresthesia o hyperesthesia, pagkahilo, pakiramdam ng init at antok;
• sistema ng pagtunaw: pangunahin mayroong pagsusuka o pagduduwal, at pagkatuyo ng oral mucosa at sakit ng tiyan. Paminsan-minsan, ang isang atake sa puso o ischemia (ng uri ng bituka, o isang pali infarction), na nagpapakita ng sarili sa anyo ng pagtatae na may dugo o sakit sa peritoneum, bubuo;
• Ang sistema ng urogenital: paminsan-minsan ay may polyuria o ang proseso ng pag-ihi ay nagiging madalas. Sa ilang mga kaso may kagyat na;
• istraktura ng mga kalamnan at mga buto: kadalasang bumubuo ng kahinaan sa kalamnan o kalamnan;
• systemic reaksyon at disorder: higit sa lahat sinusunod asthenia, at bilang karagdagan sa isang pakiramdam ng presyon, sakit o bigat sa leeg na may lalamunan, pati na rin ang sternum at limbs;
• immune reactions: Paminsan-minsan, maaaring may manifestations ng hypersensitivity, kabilang ang mga sintomas ng anaphylaxis na may angioneurotic edema, at pantal.

Ang indibidwal na manifestations ay maaaring sanhi ng sobrang sakit ng ulo mismo.

Labis na labis na dosis

Ang mga manifestation ng isang labis na dosis: ang pagkuha ng isang dosis ng LS (sa halagang 50 mg) ng mga boluntaryo ay nakapagpapagaling na epekto. Ang pasyente ay dapat na subaybayan para sa labis na dosis para sa hindi bababa sa 15 oras o hanggang sa anumang mga palatandaan ng kapansanan mawala.

Upang alisin ang kailangan disorder o ukol sa sikmura lavage at paggamit ng activate carbon, at kasama na ito nagpapakilala paggamot (dito ay upang matiyak na air pagkamatagusin sa loob ng respiratory system, at bilang karagdagan sa kontrol ng pagpapatakbo ng CAS at ang pagpapanatili ng mga pag-andar nito). Ang gamot ay walang partikular na panlunas.

Walang impormasyon sa epekto ng peritoneyal dialysis o hemodialysis sa mga indeks ng zolmitriptan sa loob ng suwero.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapayagan na gamitin ang mga bawal na gamot kasama ng paracetamol at rifampicin o may sangkap pizotifen o fluoxetine, propranolol sa droga at metoclopramide, pati na rin kapeina.

Ayon sa impormasyon na nakuha matapos ang mga pagsusulit sa mga boluntaryo, walang pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng gamot na may ergotamine. Ngunit sa gayon, tulad ng sa teorya ang probabilidad ng paglitaw ng coronarospasm ay maaaring tumaas, inirerekomenda na gamitin ang Rapimig ng hindi bababa sa 24 na oras matapos ang paggamit ng ergotamine. Bilang karagdagan, ang mga ergotamine ay inirerekomenda na maubos ng hindi bababa sa 6 na oras matapos ang pagkuha ng Rapimig.

Kapag gumagamit ng moclobemide (sangkap ay isang tiyak inhibitor ng MAO-A element) lumabas dahil walang gaanong halaga na pagtaas sa AUC (26%) ng zolmitriptan pati na rin ang mga aktibong ranggo ng produkto (3 beses). Dahil dito, ang mga taong gumagamit ng MAO-A inhibitors ay pinapayuhan na gamitin zolmitriptan sa araw-araw na dosages ng hindi hihigit sa 5 mg. Ang mga gamot ay hindi maaaring pinagsama kung ang moclobemide ay nakuha sa mga halaga na higit sa 150 mg 2 beses bawat araw.

Dahil sa paggamit ng cimetidine (ang pangkalahatang inhibitor ng elemento P 450), ang kalahating buhay ng zolmitriptan ay nadagdagan ng 44%, at ang antas ng AUC ng 48%. Sa parehong oras, ang cimetidine ay dinoble ang kalahating buhay at ang AUC ng N-dimethylated active decomposition product (183C91). Ang mga taong gumagamit ng cimetidine ay hindi dapat kumuha ng higit sa 5 mg ng zolmitriptan bawat araw. Ang kasalukuyang umiiral na pangkalahatang profile ng pakikipag-ugnayan sa bawal na gamot ay hindi pinapayagan ang pagbubukod ng posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng aktibong sangkap sa mga inhibitor ng elemento ng CYP 1A2. Dahil dito, sa kaso ng kumbinasyon sa mga sangkap tulad ng mga quinolones (halimbawa, ciprofloxacin), pati na rin ang fluvoxamine, kinakailangang bawasan din ang dosis.

Walang pharmacokinetic pakikipag-ugnayan ay nangyayari zolmitriptan na may fluoxetine (SSRI), at selegiline (MAO-B inhibitor element). Ngunit sa kaso ng mga kumbinasyon na may pumipili inhibitors ng serotonin-katalinuhan reverse (o noradrenaline at serotonin) at triptans ay maaaring bumuo ng serotonin intoxication (dito ay kabilang ang mga pagbabago sa kaisipan ng estado, abnormal neuromuscular function at autonomic lability). Ang mga manifestations ay maaaring magkaroon ng malubhang anyo. Sa pagkakaroon ng mga bawal na gamot na pagiging posible ng zolmitriptan na may mga gamot o SSRIs SIZZSiN kaukulang upang magsagawa ng inspeksyon sa isang pasyente ay kinakailangan (lalo na may paggalang sa ang unang yugto ng paggamot) sa pamamagitan ng pagtaas ng dosis o sa pamamagitan ng paggamit ng iba pang serotonergic gamot.

Tulad ng ibang mga agonist ng 5HT 1B / 1D, ang zolmitriptan ay maaaring makapigil sa pagsipsip ng ibang mga gamot

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangang mapanatili sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata ang Rapimig. Sa kasong ito, ang mga halaga ng temperatura ay isang maximum na 30 ° C.

Shelf life

Pinapayagan ang Rapimig na gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng nakapagpapagaling na produkto.