Requip

Ang Requip ay isang gamot na ginagamit sa paggamot ng sakit na Parkinson.

Mga pahiwatig Requipa

Ito ay ginagamit upang gamutin ang nanginginig na palsy. Maaari itong magamit sa maraming iba't ibang mga therapeutic regimen:

• monotherapy sa mga unang yugto ng sakit sa mga taong nangangailangan ng dopaminergic na paggamot (upang maantala ang paggamit ng mga gamot na levodopa);
• kumplikadong paggamot para sa mga taong umiinom ng mga gamot na levodopa – upang mapahusay ang epekto ng gamot, bawasan ang mga sintomas na nabubuo kapag itinigil ang levodopa, at upang ayusin din ang mga dosis ng levodopa.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet na 2, 4 o 8 mg, sa halagang 14 na piraso sa loob ng isang blister pack. Ang kahon ay naglalaman ng 2 o 6 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang Requip ay may sentral at peripheral na epekto sa paggamot ng nanginginig na palsy.

Ang sangkap na ropinirole ay may epekto sa lumalalang dopaminergic nerves ng itim na elemento, na mayroong isang presynaptic na kalikasan, na nagbibigay nito ng papel ng isang artipisyal na neurotransmitter. Binabawasan ng sangkap ang mga tagapagpahiwatig ng hypodynamia, at sa parehong oras ay nagpapahina sa katigasan na may panginginig, na siyang mga pangunahing palatandaan ng sakit.

Bilang karagdagan, ang aktibong elemento ng LS, sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga dulo ng dopamine sa loob ng striatum, ay nagbabayad para sa kakulangan ng dopamine sa loob ng mga sistema ng katawan na ito at ang itim na elemento.

Ang Ropinirole ay may nakapagpapasigla na epekto sa levodopa - bukod sa iba pang mga bagay, sa dalas ng "on-off effect" at ang withdrawal effect na dulot ng pangmatagalang paggamit ng mga gamot na levodopa, na nagbibigay-daan para sa pagbawas sa dosis nito. Kasabay nito, ang epekto ng aktibong sangkap ay bubuo sa pituitary gland na may hypothalamus, at laban sa background nito, ang mga proseso ng produksyon ng prolactin ay inhibited.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng ropinirole pagkatapos ng oral administration ng gamot ay nangyayari sa isang mababang rate - ang plasma Cmax indicator ay nabanggit pagkatapos ng 6 na oras. Ang antas ng bioavailability ay medyo mababa - sa average na halos 50%. Sa kaso ng isang kumbinasyon ng gamot na may mataba na pagkain, isang pagtaas sa systemic exposure ng gamot at isang pagtaas sa mga halaga ng Cmax at AUC ng 44% at 20%, ayon sa pagkakabanggit, ay naitala. Kasabay nito, ang tagal ng Tmax ay tumataas ng 3 oras.

Ang kalubhaan ng pangkalahatang epekto ng gamot ay nakasalalay sa laki ng bahagi - habang tumataas ang dosis, tumataas din ang bisa ng gamot.

Ang Ropinirole ay hindi maganda ang synthesize ng protina ng dugo (humigit-kumulang 10-40%), ngunit dahil sa malakas na lipophilicity nito ay may mataas na mga halaga ng Vd (humigit-kumulang 7 l/kg). Ang metabolismo ay nangyayari pangunahin sa pakikilahok ng isoenzyme CYP1A2.

Ang kalahating buhay ng sangkap ay humigit-kumulang 6 na oras (na may partisipasyon ng mga bato).

Ang mga halaga ng clearance ng Ropinirole ay bahagyang nabawasan sa mga matatanda - sa pamamagitan ng humigit-kumulang 15%. Gayunpaman, hindi na kailangang baguhin ang dosis ng gamot dahil dito.

Sa mga taong may talamak o talamak na pagkabigo sa bato na sumasailalim sa hemodialysis, ang antas ng clearance ng gamot ay bumaba ng 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang laki ng bahagi ay pinili na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente - ang kanyang pagpapaubaya, pati na rin ang antas ng kalubhaan ng epekto ng gamot.

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, nang walang pagsasaalang-alang sa paggamit ng pagkain, isang beses sa isang araw. Hindi sila dapat nginunguya o durugin.

Kapag nagrereseta ng isang gamot, kinakailangang isaalang-alang ang posibleng pangangailangan para sa titration ng dosis kung sakaling nawawala ang isang dosis ng 1+ beses.

Ang pagbawas ng dosis ay maaaring isagawa lamang sa mga sitwasyon kung saan ang pasyente ay nakakaranas ng pag-aantok o iba pang negatibong pagpapakita. Sa hinaharap, ang bahagi ay dapat na dagdagan muli.

Mode ng paggamit sa panahon ng monotherapy.

Ang pinakamainam na paunang dosis ay 2 mg na kinuha nang isang beses sa unang 7 araw ng kurso. Pagkatapos nito, ang agwat ay dapat na bawasan sa mas mababa sa 1 linggo at ang dosis ay dapat tumaas (ng 2 mg) bawat bagong linggo sa loob ng 1 buwan. Sa ika-4 na linggo, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay dapat na 8 mg. Kung walang resulta, ang dosis ay dapat na dagdagan pa (ng 4 mg) sa pagitan ng 1-2 linggo. Ang maximum na 24 mg ng gamot ay pinapayagan bawat araw.

Pinagsamang regimen sa paggamit ng droga.

Kapag gumagamit ng Requip sa mga dosis na ginamit sa monotherapy, kasama ng mga gamot na levodopa, ang laki ng dosis ng pangalawang gamot ay maaaring unti-unting bawasan alinsunod sa nakapagpapagaling na epekto. Sa panahon ng mga klinikal na pagsubok, natagpuan na kapag ang dosis ng levodopa ay nabawasan sa 30%, walang pinsala sa nakapagpapagaling na epekto ang naobserbahan.

Ang paggamit ng mga gamot sa kumplikadong paggamot sa yugto ng titration ng dosis ng ropinirole ay maaaring humantong sa paglitaw ng dyskinesia. Ang pagbabawas ng dosis ng levodopa ay maaaring mabawasan ang kalubhaan ng mga pagpapakitang ito.

Kapag itinigil ang gamot, kinakailangang sundin ang pagkakasunud-sunod, unti-unting binabawasan ang pang-araw-araw na dosis sa loob ng hindi bababa sa 7 araw. Kapag huminto ang gamot sa loob ng 1+ araw, sa kaganapan ng pagsisimula ng isang paulit-ulit na cycle, kinakailangang isaalang-alang ang pangangailangan para sa titration ng dosis.

Ang mga taong may malubhang kapansanan sa bato ay dapat magsimula ng therapy na may isang pang-araw-araw na dosis na 2 mg. Ang dosis ay dapat tumaas batay sa pagpapaubaya. Para sa mga taong nasa hemodialysis, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 18 mg. Ang mga dosis ng pagpapanatili ay hindi kinakailangan.

[ 11 ]

Gamitin Requipa sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Requip sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• talamak na anyo ng psychosis;
• malubhang dysfunction ng bato (nang walang regular na mga sesyon ng hemodialysis);
• mga problema sa pag-andar ng atay;
• mga namamana na sakit (tulad ng hypolactasia, glucose-galactose malabsorption syndrome, at lactose deficiency);
• panahon ng pagpapasuso;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga taong may malubhang cardiovascular dysfunction.

Ang pagrereseta ng gamot sa mga taong may kasaysayan ng mga sikolohikal na karamdaman ay pinahihintulutan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang potensyal na benepisyo ay mas malaki kaysa sa posibilidad ng mga komplikasyon.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mga side effect Requipa

Ang mga taong may progresibong Parkinsonism ay maaaring makaranas ng mga problema sa koordinasyon ng motor sa panahon ng therapy. Upang mabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas na ito, maaaring kailanganin na ihinto ang paggamit ng mga gamot na levodopa. Ang iba pang mga negatibong sintomas ay kinabibilangan ng:

• mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: visual perception disorder (maliban sa mga guni-guni), pagtaas ng libido, psychotic states (kabilang dito ang delirium na may mga delusyon), pag-unlad ng hypersexuality, pagtaas ng impulsivity, matinding pag-aantok na may posibilidad na biglaang makatulog, pati na rin ang pagkagumon sa pagsusugal. Ang ganitong mga pagpapakita ay madalas na nawawala pagkatapos ng paghinto ng paggamit ng gamot. Ang therapy gamit ang mga gamot na pampakalma ay maaari ding isagawa;
• mga problema sa cardiovascular system: orthostatic collapse o pagbaba ng presyon ng dugo;
• mga sintomas ng allergy: ang hitsura ng mga pantal o pantal, at bilang karagdagan, ang pag-unlad ng edema ni Quincke.

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na sintomas: pagsusuka, pagkahilo, pakiramdam ng pag-aantok at pagduduwal.

Upang mapupuksa ang mga karamdaman, dapat gamitin ang dopamine antagonists - halimbawa, tipikal na neuroleptics o ang sangkap na metoclopramide.

[ 12 ], [ 13 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga tipikal na neuroleptics na may dopyramine antagonists ay nagpapahina sa mga nakapagpapagaling na katangian ng ropinirole.

Ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa domperidone o levodopa, na nag-aalis ng pangangailangan na ayusin ang mga dosis kapag pinagsama ang mga gamot na ito. Sa pangkalahatan, ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa karamihan ng mga gamot na ginagamit para sa Parkinsonism.

Ang mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng elemento ng CYP1A2 (kabilang ang enoxacin na may ciprofloxacin, pati na rin ang fluvoxamine, atbp.) ay nagpapataas ng mga halaga ng AUC at Cmax ng aktibong elemento ng 84% at 60%, ayon sa pagkakabanggit. Dahil dito, kapag pinagsama ang mga ito, kinakailangan upang ayusin ang mga laki ng bahagi ng ropinirole.

Ang kumbinasyon sa malalaking dosis ng estrogen ay maaaring tumaas ang mga antas ng ropinirole, kaya naman kapag sinimulan ang hormonal na paggamot sa panahon ng isang kurso gamit ang Requip, kinakailangang suriin ang mga sukat ng bahagi.

Ang mga taong naninigarilyo o huminto sa paninigarilyo ay kailangang ayusin ang dosis ng gamot, dahil ang nikotina ay may nakapagpapasigla na epekto sa isoenzyme CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Requip ay inilalagay sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Pinakamataas na 25°C ang mga halaga ng temperatura.

Shelf life

Ang Requip sa mga tablet na may dami ng 2 mg ay maaaring gamitin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paglabas nito. Para sa mga tablet na may dami ng 4 at 8 mg, ang buhay ng istante ay 36 na buwan.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi dapat gamitin ng mga batang wala pang 18 taong gulang.

Mga analogue

Ang gamot na Sindranol ay isang analogue ng gamot na ito.