Melbeck

Ang Melbek ay isang gamot mula sa kategorya ng NSAID (na kabilang sa pangkat ng oxicam), at isa ring pumipili na inhibitor ng aktibidad ng COX-2, na naglalaman ng enolic acid. Ang aktibong elemento ng gamot ay ang sangkap na meloxicam.

Ang gamot ay may matinding anti-inflammatory, pati na rin ang analgesic at antipyretic effect. Tinutulungan ng Meloxicam na pabagalin ang biosynthesis ng inflammatory mediators (PG) sa pamamagitan ng piling pagpigil sa pagkilos ng COX-2. Ang prosesong ito ang pangunahing prinsipyo ng pagkilos ng gamot.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Melbeka

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na problema:

• symptomatic therapy para sa rheumatoid arthritis;
• pag-aalis ng sakit sa osteoarthritis, degenerative joint lesions, arthrosis at Bechterew's disease;
• pag-aalis ng sakit ng iba't ibang pinagmulan (algomenorrhea, myalgia, sakit ng ngipin, dorsalgia, sakit na nagmumula na may kaugnayan sa mga pinsala o operasyon, pati na rin ang lumbosciatica).

Paglabas ng form

Ang produktong parmasyutiko ay ginawa sa mga tablet na 7.5 mg (5, 10 o 30 piraso bawat pack) o 15 mg (10 piraso bawat kahon).

Bilang karagdagan, ito ay ibinebenta sa anyo ng isang iniksyon na likido, sa loob ng 1.5 ml ampoules (10 piraso bawat kahon).

Magagamit din sa anyo ng mga rectal suppositories (volume 15 mg) - 10 piraso bawat pakete.

Pharmacodynamics

Ipinakita ng mga klinikal na pagsusuri na ang meloxicam ay may mas mababang toxicity kumpara sa iba pang mga sangkap mula sa kategoryang NSAID (naproxen na may piroxicam at diclofenac). Ang huli ay epektibo ring pinipigilan ang aktibidad ng COX-1 kasama ang COX-2, ngunit sa parehong oras ay may negatibong epekto sa digestive tract at bato.

Ang prinsipyo ng epekto ng meloxicam ay mas ligtas dahil pili nitong pinapabagal ang pagkilos ng COX-2, na mayroong selectivity coefficient na IC50 COX-1/COX-2 ng 2. Ipinapaliwanag nito ang mas mababang kalubhaan ng epekto ng gamot sa gastrointestinal tract at kidneys.

Hindi binabago ng Melbek ang pagsasama-sama ng platelet at panahon ng pagdurugo kung ginamit sa mga tinukoy na dosis. Kasabay nito, ang naproxen na may indomethacin, ibuprofen at diclofenac ay makabuluhang nagpapahaba ng panahon ng pagdurugo at nagpapabagal sa pagsasama-sama ng platelet.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang Meloxicam ay hinihigop sa mataas na bilis sa sistema ng pagtunaw, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang bioavailability nito ay 89%. Pagkatapos ng oral administration, ang mga halaga ng Cmax ng dugo ay naitala pagkatapos ng 5-6 na oras (pagkatapos kumuha ng 7.5 mg na dosis, ang antas ng plasma Cmax ay 0.4-1 mg/ml, at pagkatapos kumuha ng 15 mg na dosis - 0.8-2.0 mg/ml). Sa ika-3-5 araw ng therapy, ang mga antas ng balanse ng gamot ay sinusunod.

Kapag ginamit sa intramuscularly, ang gamot ay ganap na hinihigop; pagkatapos ng parenteral administration, ang bioavailability index ay halos 100%.

Ang mga pharmacokinetic na parameter ng meloxicam ay nauugnay sa laki ng dosis sa kaso ng intramuscular administration ng 5 at 30 mg ng gamot.

Ang mga halaga ng plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 60 minuto mula sa iniksyon. Ang mga matatag na halaga ng plasma ay sinusunod sa ika-3-5 araw ng paggamot.

Humigit-kumulang 99.5% ng meloxicam ay na-synthesize sa protina ng dugo. Ang antas ng gamot sa loob ng synovium ay kalahati ng mga antas ng plasma ng sangkap.

Ang biotransformation ng gamot ay nangyayari sa loob ng atay sa pamamagitan ng oksihenasyon ng mga bahagi ng methyl upang bumuo ng 4 na metabolic na bahagi na walang therapeutic activity.

Humigit-kumulang 42% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi, at ang natitira sa apdo. Mas mababa sa 5% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bituka. Ang kalahating buhay ay 20 oras.

Ang mga problema sa pag-andar ng bato o atay ay walang kapansin-pansing epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng meloxicam. Ang plasma clearance ng gamot ay 8 ml bawat minuto (sa mga matatanda ay bumababa ito). Ang Meloxicam ay may mababang dami ng pamamahagi (humigit-kumulang 11 l).

[ 4 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay maaaring ibigay sa intramuscularly, gayundin sa tumbong o pasalita.

Ang dosis ng gamot ay pinili nang paisa-isa. Kinakailangang gamitin ito sa pinakamababang epektibong dosis, sa pinakamaikling posibleng yugto ng panahon.

Ang mga tablet ay dapat kunin nang pasalita kasama ang pagkain, nang walang nginunguyang, isang beses sa isang araw sa isang dosis ng 7.5-15 mg.

Ang mga intramuscular injection ay dapat gamitin lamang sa mga unang araw ng paggamot, at pagkatapos ay ang pasyente ay inilipat sa oral administration ng gamot.

Sa kaso ng kumplikadong paggamit ng mga gamot (mga tablet kasama ang intramuscular injection), ang kabuuang pang-araw-araw na dosis na 15 mg ay hindi dapat lumampas.

Ang mga suppositories ng Melbek ay ibinibigay ng 1 piraso bawat araw (15 mg).

Hindi hihigit sa 15 mg ng gamot ang maaaring gamitin bawat araw. Ang mga taong may malubhang kakulangan sa bato, at bilang karagdagan dito, ang mga taong sumasailalim sa hemodialysis, ay maaaring bigyan ng maximum na 7.5 mg ng gamot bawat araw.

Sa kaso ng banayad o katamtamang pagpapahina ng pag-andar ng bato, pati na rin sa kaso ng compensated liver cirrhosis, hindi kinakailangan na baguhin ang dosis ng gamot. Ang mga taong may mas mataas na panganib ng mga negatibong sintomas ay dapat na umiinom ng 7.5 mg ng gamot bawat araw.

Ang solusyon sa gamot ay hindi maaaring gamitin sa intravenously.

Gamitin Melbeka sa panahon ng pagbubuntis

Ang Melbek ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• matinding pagkabigo sa atay o bato;
• itinatag na hindi pagpaparaan na dulot ng meloxicam at iba pang mga bahagi ng gamot;
• peptic ulcer, na nakakaapekto sa gastrointestinal tract (aktibong bahagi);
• nasal polyposis o BA;
• Quincke's edema o urticaria na sanhi ng paggamit ng aspirin o iba pang mga gamot mula sa kategoryang NSAID.

Mga side effect Melbeka

Ang mga side effect ng gamot ay kinabibilangan ng:

• paninigas ng dumi, pagdurugo, pagduduwal, sakit sa bahagi ng tiyan, pagtatae, belching at pagsusuka, pati na rin ang hepatitis, esophagitis, gastritis, gastroduodenal ulcer, colitis at pansamantalang pagtaas sa antas ng transaminase o bilirubin;
• thrombocytopenia o leukopenia, pati na rin ang anemia;
• pangangati, stomatitis, epidermal irritation at urticaria;
• ingay sa tainga, mood lability, pagkahilo, pagkahilo at pananakit ng ulo;
• hot flashes, palpitations, pamamaga at pagtaas ng presyon ng dugo;
• nadagdagan ang antas ng creatinine o urea, pati na rin ang talamak na pagkabigo sa bato;
• conjunctivitis o visual impairment;
• Quincke's edema at mga sintomas ng hindi pagpaparaan.

[ 5 ], [ 6 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason sa gamot, ang mga side effect ng meloxicam ay maaaring maging potentiated.

Ang gastric lavage ay isinasagawa, ang activated charcoal ay ginagamit, at ang mga nagpapakilalang hakbang ay isinasagawa.

Ang rate ng excretion ng gamot ay nagdaragdag ng cholestyramine. Dahil ang meloxicam ay may mataas na rate ng synthesis sa protina ng dugo, ang mga proseso ng sapilitang diuresis, alkalization ng ihi o hemodialysis ay hindi magiging epektibo. Ang gamot ay walang antidote.

[ 7 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit ng 2 o higit pang mga gamot mula sa kategorya ng NSAID ay nagpapataas ng panganib ng ulcerogenic at ang posibilidad ng pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract dahil sa synergistic na epekto ng mga gamot.

Imposibleng gumamit ng mga gamot kasama ng mga lithium salt, dahil ang mga NSAID ay maaaring magpahina sa paglabas ng bato ng lithium, dahil sa kung saan maaari itong maipon, na bumubuo ng isang nakakalason na epekto sa hinaharap.

Ang kumbinasyon sa methotrexate ay humahantong sa isang pagtaas sa nakakalason na epekto nito sa hematopoiesis, kaya naman kinakailangang regular na subaybayan ang dinamika ng mga pagbabasa ng hemogram.

Ang pangangasiwa kasama ng ticlopidine at heparin ay humahantong sa isang pagtaas sa kanilang mga therapeutic properties, na nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.

Ang gamot ay nagpapahina sa mga contraceptive properties ng intrauterine device.

Ang paggamit ng Melbek at diuretics ay nangangailangan ng pag-inom ng maraming likido.

Maaaring pahinain ng Meloxicam ang epekto ng mga antihypertensive agent (ACE inhibitors, pati na rin ang mga gamot na humaharang sa pagkilos ng β-adrenergic receptors).

Ang mga NSAID, ACE inhibitor, at angiotensin-2 receptor blocker ay may synergy sa glomerular filtration, na maaaring humantong sa talamak na pagkabigo sa bato sa mga indibidwal na may kasaysayan ng renal dysfunction.

Sa sistema ng pagtunaw, ang meloxicam ay may kakayahang mag-synthesize sa cholestyramine, na nagpapataas ng rate ng paglabas ng dating.

Ang gamot ay ipinagbabawal na pagsamahin sa cyclosporine upang maiwasan ang mas mataas na posibilidad na magkaroon ng nephrotoxic na epekto ng huli.

Ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga gamot at mga gamot na hypoglycemic na ibinibigay sa bibig ay hindi maaaring iwasan.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Melbek ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar, hindi maabot ng mga bata. Antas ng temperatura – maximum na 25°C.

[ 12 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Melbek sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot na sangkap.

[ 13 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi inireseta sa mga batang wala pang 15 taong gulang.

[ 14 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Movalis, Mataren, Movasin na may Meloxicam, Mirlox at Revmoxicam na may Mesipol at Amelotex, at din Bi-Xikam at Artrozan.

Mga pagsusuri

Ang Melbek ay itinuturing na isa sa mga pinaka-epektibong gamot na nagpapaginhawa sa sakit sa kaso ng arthrosis o arthritis - ito ang sinasabi ng mga medikal na espesyalista tungkol dito sa kanilang mga pagsusuri. Kasabay nito, nabanggit na, kung ihahambing sa iba pang mga NSAID, ang gamot na ito ay walang ganoong matinding negatibong epekto sa sistema ng pagtunaw na may matagal na paggamit, at ito ay napakahalaga kapag gumagamit ng mga NSAID sa isang kurso.