Solixa-Xantis

Ang Solixa-Xantis (Solifenacin) ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sintomas ng sobrang aktibong pantog (OAB). Nailalarawan ang OAB ng mga sintomas gaya ng madalas na pag-ihi, malakas at biglaang pagnanasa sa pag-ihi (urgency), at kawalan ng pagpipigil sa pag-ihi dahil sa pagkaapurahan.

Ang Solifenacin ay isang antimuscarinic (anticholinergic) na ahente na gumagana sa pamamagitan ng pagharang sa mga muscarinic receptor sa pantog. Ito ay humahantong sa pagpapahinga ng detrusor na kalamnan ng pantog, pagbabawas ng dalas at lakas ng pag-urong ng pantog at pagpapabuti ng kakayahang kontrolin ang pag-ihi.

Mga pahiwatig Solixa-Xantis

1. Madalas na pag-ihi: Tumaas na dalas ng pag-ihi sa araw at sa gabi (pollakiuria).
2. Apurasyon: Isang malakas at biglaang pagnanasang umihi na mahirap kontrolin.
3. Urge urinary incontinence: Hindi sinasadyang pagkawala ng ihi na nagreresulta mula sa isang agarang pagnanasang umihi.

Paglabas ng form

Mga Tablet: Available ang Solixa-Xanthis bilang mga oral tablet, na karaniwang may 5 mg at 10 mg na lakas ng solifenacin succinate.

Pharmacodynamics

1. Muscarinic receptor antagonism: Hinaharang ng Solifenacin ang mga muscarinic cholinergic receptor sa iba't ibang organ at tissue, gaya ng pantog, na humahantong sa pagbaba sa aktibidad ng cholinergic system.
2. Binabawasan ang pag-urong ng pantog: Ang pagharang sa mga muscarinic receptor ng pantog na may solifenacin ay binabawasan ang kusang pag-urong ng pantog at pinapataas ang kapasidad ng pantog, na maaaring makatulong na bawasan ang dalas at lakas ng pag-ihi.
3. Pagpapabuti ng mga sintomas ng kawalan ng pagpipigil sa pag-ihi: Ang paggamit ng solifenacin ay maaaring mabawasan ang mga sintomas ng kawalan ng pagpipigil sa ihi, gaya ng madalas, hindi sinasadya, o pakiramdam ng pagkakaroon ng madalas na pagpunta sa banyo.
4. Pagpapahusay sa Paggana ng Bladder: Ang pagharang sa mga muscarinic receptor ay maaari ding mapabuti ang paggana ng pantog sa mga pasyenteng may sobrang aktibo na pantog, na tumutulong sa kanila na mas mahusay na makontrol ang kanilang mga function ng ihi.
5. Pagbabawas ng makinis na kalamnan ng kalamnan: Ang Solifenacin ay maaari ding magkaroon ng antispasmodic na epekto sa makinis na mga kalamnan ng pantog, na tumutulong sa pagrerelaks ng pantog at pagbabawas ng mga pulikat.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip:

   • Pagkatapos ng oral administration, ang solifenacin ay mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract.
   • Ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ay naabot nang humigit-kumulang 3-8 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
   • Ang bioavailability ay humigit-kumulang 90%.

2. Pamamahagi:

   • Ang dami ng pamamahagi ng solifenacin ay humigit-kumulang 600 litro.
   • Ang gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 98%, pangunahin sa may albumin at acidic na alpha1-glycoproteins.

3. Metabolismo:

   • Ang Solifenacin ay malawakang na-metabolize sa atay na may partisipasyon ng enzyme CYP3A4.
   • Kabilang sa mga pangunahing metabolite ang 4R-hydroxylated at N-glucuronidated compound.

4. Pagpapalabas:

   • Ang kalahating buhay ng solifenacin ay humigit-kumulang 45-68 oras.
   • Humigit-kumulang 70% ng ibinibigay na dosis ay inilalabas sa ihi, kung saan humigit-kumulang 11% bilang hindi nagbabagong substansiya at 18% bilang N-glucuronide metabolite.
   • Ang humigit-kumulang 23% ng dosis ay inilalabas sa dumi.

5. Mga espesyal na populasyon:

   • Sa mga matatandang pasyente, gayundin sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng atay o bato, maaaring magbago ang mga pharmacokinetics ng solifenacin, na maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Inirerekomendang dosis:

1. Paunang dosis:

   • Karaniwang inirerekomendang magsimula sa isang dosis na 5 mg isang beses araw-araw.

2. Dosis ng pagpapanatili:

   • Kung kinakailangan at kung ang gamot ay mahusay na disimulado, ang dosis ay maaaring tumaas sa 10 mg isang beses sa isang araw.

Paraan ng aplikasyon:

• Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita na may maraming tubig.
• Oras ng pangangasiwa: Maaaring inumin ang mga tablet anuman ang pagkain.
• Regularity: Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw, mas mabuti sa parehong oras araw-araw upang mapanatili ang isang matatag na antas ng gamot sa katawan.

Mga espesyal na tagubilin:

• Napalampas na dosis: Kung napalampas mo ang isang dosis, dalhin ito sa lalong madaling panahon. Kung oras na para sa iyong susunod na dosis, huwag kumuha ng dobleng dosis upang mabawi ang napalampas na dosis. Ipagpatuloy lang ang pagkuha nito gaya ng dati.
• Overdose: Sa kaso ng overdose, humingi kaagad ng tulong medikal.

Gamitin Solixa-Xantis sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Solix-Xantis sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda dahil walang nakakumbinsi na ebidensya ng kaligtasan nito para sa fetus. Narito ang mga pangunahing punto mula sa mga magagamit na pag-aaral:

1. Ang isang pag-aaral ng pharmacokinetic interaction ng solifenacin sa oral contraceptive ay nagpakita na ang solifenacin ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng ethinyl estradiol at levonorgestrel, na maaaring may kaugnayan kapag ginamit sa panahon ng reproductive age. Gayunpaman, hindi sinuri ng pag-aaral na ito ang kaligtasan ng solifenacin sa panahon ng pagbubuntis mismo (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng pag-aaral ng post-vomiting dribbling sa mga kababaihan ay walang nakitang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng solifenacin at placebo. Ang pag-aaral ay hindi nagsama ng isang partikular na populasyon ng mga buntis na kababaihan, at ang data sa kaligtasan ng solifenacin sa panahon ng pagbubuntis ay nananatiling limitado (Ablove et al., 2018).

Batay sa kakulangan ng data sa kaligtasan ng solifenacin sa panahon ng pagbubuntis, mahalagang kumunsulta sa doktor bago ito gamitin upang masuri ang anumang potensyal na panganib sa pagbuo ng fetus.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity o allergic reaction sa solifenacin o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Malubhang kapansanan sa bato: Ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa bato (creatinine clearance
3. Malubhang kapansanan sa hepatic: Ang Solifenacin ay kontraindikado sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa atay (Child-Pugh class C).
4. Angle-closure glaucoma: Ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga pasyente na may hindi nakokontrol na angle-closure glaucoma dahil sa panganib ng pagtaas ng intraocular pressure.
5. Myasthenia gravis (myasthenia gravis): Maaaring lumala ng Solifenacin ang mga sintomas ng myasthenia gravis at samakatuwid ay kontraindikado sa sakit na ito.
6. Acute urinary retention: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyenteng may acute urinary retention dahil maaari itong lumala ang kondisyon.
7. Gastrointestinal obstruction: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyenteng may gastrointestinal obstruction, kabilang ang nakakalason na megacolon at paralytic ileus.
8. Malubhang gastroparesis: Hindi dapat gamitin ang gamot sa mga pasyenteng may malubhang gastroparesis (naantala ang pag-alis ng laman ng tiyan).

Mga side effect Solixa-Xantis

1. Napakakaraniwang side effect (higit sa 10%):

   • Tuyong bibig.

2. Mga karaniwang side effect (1-10%):

   • Pagtitibi.
   • Pagduduwal.
   • Dyspepsia (hindi pagkatunaw ng pagkain).
   • Sakit ng tiyan.
   • Tuyong mga mata.
   • Blurred vision.
   • Mabilis na tibok ng puso (tachycardia).
   • Pagod.

3. Madalang na mga side effect (0.1-1%):

   • Mga impeksyon sa ihi.
   • Hirap sa pag-ihi (hal., pagpapanatili ng ihi).
   • Pananatili ng ihi.
   • Tuyong balat.
   • Paramdam ng pagkauhaw.
   • Mga abala sa paningin, kabilang ang malabong paningin.
   • Pag-aantok.
   • Nahihilo.
   • Sinusitis.

4. Mga bihirang epekto (0.01-0.1%):

   • Mga reaksyong anaphylactic.
   • Mga reaksiyong alerhiya gaya ng pantal sa balat o pangangati.
   • Angioedema.
   • pagkalito.
   • Mga Hallucinations.
   • Mga abala sa ritmo ng puso (hal., pagpapahaba ng QT, arrhythmias).

5. Napakabihirang epekto (mas mababa sa 0.01%):

   • Mga sakit sa isip (hal., pagkabalisa, depresyon).
   • Mga kombulsyon.
   • Paglala ng mga sintomas ng glaucoma.

Labis na labis na dosis

1. Mga epektong anticholinergic: Gaya ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi, mydriasis (dilat na mga pupil), tuyong balat at pamumula, tachycardia, tumaas na tibok ng puso.
2. Mga sentral na epekto: Sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, pagkalito, guni-guni, antok.
3. Mga malubhang komplikasyon: Sa matinding overdose, maaaring magkaroon ng mga seizure, coma, respiratory depression at cardiovascular complications.

Overdose na paggamot

Ang paggamot sa labis na dosis na may solifenacin ay karaniwang naglalayong mapawi ang mga sintomas at suportahan ang mahahalagang function:

1. Activated charcoal: Maaaring makatulong ang pag-inom ng activated charcoal na bawasan ang pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract kung lumipas na ang maikling panahon mula noong ingestion.
2. Pagbanlaw ng tiyan: Maaaring maging kapaki-pakinabang sa kaso ng kamakailang paglunok ng malaking halaga ng gamot.
3. Symptomatic therapy: Pagpapanatili ng respiratory at cardiovascular function. Maaaring kabilang dito ang mga intravenous fluid, suporta sa presyon ng dugo, at pagsubaybay sa puso.
4. Mga Antidote: Sa malalang kaso ng mga sintomas ng anticholinergic, maaaring ireseta ang physostigmine sa ilalim ng medikal na pangangasiwa.
5. Pag-ospital: Sa malalang kaso, maaaring kailanganin ang ospital para sa masinsinang pagmamasid at paggamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga inhibitor ng CYP3A4: Ang mga gamot na pumipigil sa CYP3A4 enzyme (hal., ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) ay maaaring magpapataas sa konsentrasyon ng solifenacin sa dugo, na maaaring magpapataas ng mga side effect nito.
2. Mga inducer ng CYP3A4: Ang mga gamot na nag-uudyok sa CYP3A4 enzyme (hal., rifampicin, phenytoin, carbamazepine) ay maaaring magpababa sa konsentrasyon ng solifenacin sa dugo, na maaaring mabawasan ang pagiging epektibo nito.
3. Anticholinergics: Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang anticholinergics (hal., atropine, scopolamine, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpapataas ng anticholinergic side effect gaya ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, malabong paningin, at hirap sa pag-ihi.
4. Mga gamot na nagpapahaba ng QT interval: Ang sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahaba ng QT interval (hal., class IA at III na mga antiarrhythmic na gamot, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpataas ng panganib ng cardiac arrhythmias.
5. Mga gamot na nagbabago sa motility ng GI: Ang mga gamot na nagpapabago sa motility ng GI (hal., metoclopramide) ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng solifenacin.
6. Mga Antihistamine: Maaaring mapahusay ng ilang antihistamine ang mga anticholinergic effect ng solifenacin.
7. Mga gamot na nagbabago ng gastric pH: Ang mga antacid at iba pang gamot na nagbabago ng gastric pH ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng solifenacin.