Spazmex

Ang Spasmex (Trospium) ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sintomas ng sobrang aktibong pantog (OAB). Ang OAB ay nailalarawan sa pamamagitan ng madalas na pag-ihi, isang malakas at biglaang paghihimok, at posibleng kawalan ng pagpipigil sa pag-ihi.

Ang Trospium ay isang antimuscarinic (anticholinergic) na ahente. Hinaharangan nito ang mga muscarinic receptor sa pantog, na humahantong sa pagbaba sa dalas at lakas ng mga contraction ng detrusor na kalamnan ng pantog, sa gayon ay nagpapabuti sa kontrol ng ihi at binabawasan ang dalas at intensity ng pagnanasa.

Mga pahiwatig Spazmex

1. Overactive bladder (OAB): Ginagamit ang gamot na ito upang gamutin ang mga sintomas ng sobrang aktibong pantog, gaya ng madalas na pag-ihi, malakas at biglaang pagnanasang umihi, at paghihimok ng kawalan ng pagpipigil sa ihi.
2. Neurogenic Bladder: Maaaring gamitin ang Spazmex upang gamutin ang dysfunction ng pantog na nauugnay sa mga sakit na neurological (hal., multiple sclerosis, pinsala sa spinal cord).

Paglabas ng form

1. Mga tablet:
   • Mga tabletang pinahiran ng pelikula, dosis na 5 mg.
   • Mga tabletang pinahiran ng pelikula, dosis na 15 mg.
   • Mga tabletang pinahiran ng pelikula, dosis na 30 mg.

Ang mga tabletang ito ay para sa bibig na paggamit at kadalasang kinukuha nang buo na may maraming tubig.

Mga pangunahing paraan ng pagpapalabas:

• 5 mg na tablet: nilayon para sa maramihang pang-araw-araw na dosis.
• 15 mg na tablet: maaaring gamitin bilang maintenance dosage.
• 30 mg na tablet: inilaan para sa mga pasyenteng nangangailangan ng mas mataas na dosis para makontrol ang mga sintomas.

Pharmacodynamics

1. Muscarinic receptor antagonism: Ang Trospium ay isang muscarinic receptor antagonist. Hinaharang nito ang mga muscarinic receptor na matatagpuan sa makinis na kalamnan ng pantog (lalo na ang mga M3 receptor), na responsable sa pag-urong ng kalamnan kapag pinasigla ng acetylcholine.
2. Pinababawasan ang mga contraction ng pantog: Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor na ito, binabawasan ng trospium ang aktibidad ng cholinergic system, na humahantong sa pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng pantog. Binabawasan nito ang dalas at lakas ng hindi sinasadyang pag-urong ng pantog.
3. Pagtaas ng Kapasidad ng Pantog: Sa pamamagitan ng pagrerelaks sa mga kalamnan ng pantog, nakakatulong ang trospium na pataasin ang kapasidad ng pantog, na nagbibigay-daan sa iyong humawak ng mas maraming ihi bago mo kailangang umihi. Nakakatulong ito na bawasan ang dalas ng pag-ihi at pahusayin ang kontrol sa pantog.
4. Pagpapabuti ng mga sintomas ng sobrang aktibong pantog: Ang paggamit ng trospium ay nakakatulong na mabawasan ang pag-ihi at mapabuti ang kalidad ng buhay ng mga pasyenteng may sobrang aktibong pantog.

Mga kalamangan ng trospium:

• Minimal na pagtagos ng blood-brain barrier: Ang Trospium ay hindi nakapasok sa blood-brain barrier, na binabawasan ang panganib ng mga central side effect gaya ng pagkahilo at pagkalito.
• Malawak na therapeutic range: Ang gamot ay may medyo malawak na therapeutic range, na ginagawang epektibo ito sa iba't ibang dosis.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip:

   • Ang trospium ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng oral administration.
   • Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakakamit 4-6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.
   • Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 9.6% dahil sa makabuluhang epekto ng first pass sa atay.

2. Pamamahagi:

   • Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 600 litro.
   • Ang gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma nang 50-80%.
   • Mahina ang pagtagos ng Trospium sa hadlang ng dugo-utak, na nagpapababa sa panganib ng mga gitnang epekto.

3. Metabolismo:

   • Ang Trospium ay na-metabolize sa atay. Ang pangunahing metabolic pathway ay ester hydrolysis, na humahantong sa pagbuo ng isang hindi aktibong metabolite.
   • Ang gamot ay hindi na-metabolize ng cytochrome P450 system, na binabawasan ang panganib ng pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot na na-metabolize ng system na ito.

4. Pagpapalabas:

   • Ang trospium ay inilalabas mula sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.
   • Humigit-kumulang 60% ng dosis ay inilalabas nang hindi nagbabago sa ihi.
   • Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 5-18 oras.

5. Mga espesyal na populasyon:

   • Sa mga matatandang pasyente, gayundin sa mga pasyenteng may kapansanan sa bato o hepatic function, maaaring magbago ang mga pharmacokinetics ng trospium, na maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Paraan ng pangangasiwa at dosis:

Para sa mga nasa hustong gulang:

• 5 mg tablet: Karaniwang umiinom ng 1-2 tablet (5-10 mg) 3 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 30 mg.
• 15 mg na tablet: Karaniwang umiinom ng 1 tablet (15 mg) 2 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 30 mg.
• 30 mg na tablet: Karaniwang umiinom ng 1 tablet (30 mg) isang beses araw-araw.

Mga pangkalahatang rekomendasyon:

• Paraan ng pangangasiwa: Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita na may sapat na dami ng tubig. Ang mga tablet ay dapat lunukin nang buo nang hindi nginunguya.
• Oras ng pangangasiwa: Maaaring inumin ang mga tablet anuman ang pagkain, ngunit mas mabuti 1 oras bago kumain.
• Tagal ng paggamot: Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng doktor depende sa kondisyon ng pasyente at ang kanyang tugon sa therapy.

Mga espesyal na tagubilin:

• Mga pasyenteng may kapansanan sa bato: Maaaring kailangang bawasan ang dosis. Dapat kang kumunsulta sa iyong doktor.
• Mga pasyenteng may kapansanan sa hepatic: Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis. Dapat kang kumunsulta sa iyong doktor.
• Mga matatandang pasyente: Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente.

Napalampas na dosis:

• Kung napalampas mo ang isang dosis, inumin ito sa lalong madaling panahon. Kung oras na para sa iyong susunod na dosis, huwag kumuha ng dobleng dosis upang mabawi ang napalampas na dosis. Ipagpatuloy lang ang pagkuha nito gaya ng dati.

Gamitin Spazmex sa panahon ng pagbubuntis

Mga rekomendasyon para sa paggamit ng Spazmex sa panahon ng pagbubuntis:

1. Kumonsulta sa iyong doktor: Bago kumuha ng trospium sa panahon ng pagbubuntis, siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor. Susuriin ng doktor ang iyong indibidwal na sitwasyon at magpapasya kung gagamitin ang gamot.
2. Benepisyo kumpara sa Panganib: Ang paggamit ng Spazmex sa panahon ng pagbubuntis ay mabibigyang-katwiran lamang sa mga kaso kung saan ang mga potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa mga posibleng panganib sa fetus.
3. Unang trimester: Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa paggamit ng mga gamot sa unang trimester ng pagbubuntis, kapag ang pagbuo ng mga organo at sistema ng fetus ay nangyayari. Sa panahong ito, lalong mahalaga na maiwasan ang hindi kinakailangang paggamit ng mga gamot.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang gamot ay kontraindikado sa mga taong may kilalang hypersensitivity o allergic reaction sa trospium o anumang iba pang bahagi ng gamot.
2. Angle-closure glaucoma: Maaaring pataasin ng Spasmex ang intraocular pressure at samakatuwid ay kontraindikado ang paggamit nito sa mga pasyenteng may hindi nakokontrol na angle-closure glaucoma.
3. Tachyarrhythmias: Maaaring magpalala ng tachyarrhythmias ang Spazmex at dapat na iwasan sa mga pasyenteng may ganitong kondisyon.
4. Myasthenia gravis: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyenteng may myasthenia gravis, dahil maaaring lumala ang kanilang kondisyon.
5. Malubhang pagkabigo sa bato: Ang Spazmex ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa bato (creatinine clearance
6. Malubhang pagkabigo sa atay: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa atay dahil sa panganib ng akumulasyon at toxicity.
7. Gastrointestinal obstruction: Ang Spazmex ay kontraindikado sa mga pasyenteng may gastrointestinal obstruction, kabilang ang paralytic ileus, dahil sa panganib na lumala ang kondisyon.
8. Malubhang ulcerative colitis at nakakalason na megacolon: Ang gamot ay kontraindikado sa malubhang ulcerative colitis at nakakalason na megacolon, dahil ang mga anticholinergic effect ay maaaring magpalala sa mga kondisyong ito.
9. Urethral constriction at urinary retention: Ang Spazmex ay kontraindikado sa mga pasyenteng may urinary retention o makabuluhang urethral constriction dahil maaari itong magpalala sa mga kundisyong ito.

Mga side effect Spazmex

1. Napakakaraniwang side effect (higit sa 10%):

   • Tuyong bibig.

2. Mga karaniwang side effect (1-10%):

   • Pagtitibi.
   • Dyspepsia (hindi pagkatunaw ng pagkain).
   • Sakit ng tiyan.
   • Tuyong mga mata.
   • Pagduduwal.
   • Sakit ng ulo.
   • Pagod.

3. Madalang na mga side effect (0.1-1%):

   • Nahihilo.
   • Pag-aantok.
   • Mga abala sa paningin, kabilang ang malabong paningin.
   • Mabilis na tibok ng puso (tachycardia).
   • Pananatili ng ihi.
   • Mga impeksyon sa ihi.

4. Mga bihirang epekto (0.01-0.1%):

   • Mga reaksiyong alerhiya gaya ng pantal sa balat o pangangati.
   • Mga reaksyong anaphylactic.
   • Angioedema.
   • pagkalito.
   • Mga Hallucinations.
   • Mga abala sa ritmo ng puso (hal., pagpapahaba ng QT, arrhythmias).

5. Napakabihirang epekto (mas mababa sa 0.01%):

   • Mga sakit sa isip (hal., pagkabalisa, depresyon).
   • Mga kombulsyon.
   • Paglala ng mga sintomas ng glaucoma.

Labis na labis na dosis

1. Malubhang tuyong bibig.
2. Hirap sa pag-ihi (acute urinary retention).
3. Dilated pupils (mydriasis).
4. Tachycardia (mabilis na tibok ng puso).
5. Mga Arrhythmia.
6. Malubhang pagkahilo.
7. Kabalisahan at pagkabalisa.
8. Mga kombulsyon.
9. Pamumula ng balat.
10. Hyperthermia (pagtaas ng temperatura ng katawan).
11. Matitinding abala sa paningin.
12. pagkalito, guni-guni, at pagkahibang.

Paggamot sa Overdose

Ang paggamot sa labis na dosis ng trospium ay naglalayong mapawi ang mga sintomas at mapanatili ang mahahalagang function. Maaaring kabilang sa mga hakbang ang:

1. Suporta sa paghinga at cardiovascular: Magbigay ng oxygen, panatilihin ang presyon ng dugo, subaybayan ang aktibidad ng puso, at tiyakin ang sapat na paghinga.
2. Gastric lavage: Maaaring makatulong kung malaking halaga ng gamot ang ininom kamakailan.
3. Activated charcoal: Ang paggamit ng activated charcoal ay maaaring makatulong na bawasan ang pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract kung lumipas ang maikling panahon mula noong ingestion.
4. Symptomatic therapy: Gamutin ang mga sintomas tulad ng tachycardia at mga seizure kung kinakailangan. Maaaring kabilang dito ang paggamit ng mga beta blocker para kontrolin ang tachycardia o anticonvulsant para sa mga seizure.
5. Mga Antidote: Maaaring gamitin ang Physostigmine sa ilang mga kaso upang kontrahin ang mga anticholinergic effect, ngunit dapat na maingat na subaybayan ang paggamit nito dahil sa mga potensyal na epekto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na anticholinergic:

   • Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga anticholinergic na gamot (hal., atropine, scopolamine, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpapataas ng anticholinergic side effect gaya ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, malabong paningin, at hirap sa pag-ihi.

2. Mga gamot na nakakaapekto sa gastrointestinal motility:

   • Ang mga gamot na nagpapabago sa gastrointestinal motility (hal., metoclopramide) ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng trospium.

3. Mga gamot na nagpapabago ng gastric pH:

   • Ang mga antacid at iba pang gamot na nagpapabago sa gastric pH ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng trospium.

4. Mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT:

   • Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (halimbawa, class IA at III na mga antiarrhythmic na gamot, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpataas ng panganib ng cardiac arrhythmias.

5. Mga inducers at inhibitor ng CYP450:

   • Bagaman ang trospium ay hindi na-metabolize ng cytochrome P450 system, mahalagang isaalang-alang ang mga posibleng pakikipag-ugnayan sa mga gamot na maaaring makaapekto sa iba pang metabolic pathway sa atay.

6. Mga gamot na inilalabas ng mga bato:

   • Ang mga gamot na nakakaapekto sa renal function o nakikipagkumpitensya para sa renal excretion ay maaaring magbago sa konsentrasyon ng trospium sa dugo. Mahalagang isaalang-alang ito kapag umiinom ng mga naturang gamot.

Pakikipag-ugnayan sa pagkain

• Dapat inumin ang Trospium nang walang laman ang tiyan, dahil maaaring mabawasan ng pagkain ang pagsipsip nito at samakatuwid ay ang pagiging epektibo nito.