Spazmex

Ang Spasmex (Trospiy) ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sintomas ng sobrang aktibong pantog (OAB). Ang OAB ay nailalarawan sa pamamagitan ng madalas, malakas, at biglaang paghihimok na umihi, at posibleng kawalan ng pagpipigil sa ihi.

Ang Trospium ay isang antimuscarinic (anticholinergic) na ahente. Hinaharangan nito ang mga muscarinic receptor sa pantog, na nagreresulta sa pagbaba sa dalas at lakas ng mga contraction ng detrusor na kalamnan ng pantog, sa gayon ay nagpapabuti sa kontrol ng ihi at binabawasan ang dalas at intensity ng pagnanasang umihi.

Mga pahiwatig Spazmex

1. Overactive bladder (OAB): Ang gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang mga sintomas ng sobrang aktibong pantog, tulad ng madalas na pag-ihi, malakas at biglaang pagnanasa sa pag-ihi, at paghihimok ng kawalan ng pagpipigil.
2. Neurogenic Bladder: Maaaring gamitin ang Spazmex upang gamutin ang dysfunction ng pantog na nauugnay sa mga sakit sa neurological (hal., multiple sclerosis, pinsala sa spinal cord).

Paglabas ng form

1. Pills:
   • Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 5 mg.
   • Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 15 mg.
   • Mga tabletang pinahiran ng pelikula, dosis 30 mg.

Ang mga tabletang ito ay para sa bibig na paggamit at kadalasang kinukuha nang buo na may maraming tubig.

Mga pangunahing anyo ng pagpapalaya:

• 5 mg na tablet: inilaan para sa maramihang pang-araw-araw na dosis.
• 15 mg na tablet: maaaring gamitin bilang isang dosis ng pagpapanatili.
• 30 mg na tablet: Inilaan para sa mga pasyente na nangangailangan ng mas mataas na dosis upang makontrol ang mga sintomas.

Pharmacodynamics

1. Muscarinic receptor antagonism: Ang Trospium ay isang muscarinic receptor antagonist. Hinaharang nito ang mga muscarinic receptor na matatagpuan sa makinis na kalamnan ng pantog (lalo na ang mga M3 receptor), na responsable para sa pag-urong ng kalamnan kapag pinasigla ng acetylcholine.
2. Nabawasan ang mga contraction ng pantog: Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor na ito, binabawasan ng trospium ang aktibidad ng cholinergic system, na nagreresulta sa pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng pantog. Binabawasan nito ang dalas at lakas ng hindi sinasadyang pag-urong ng pantog.
3. Tumaas na Kapasidad ng Pantog: Sa pamamagitan ng pagrerelaks sa mga kalamnan ng pantog, nakakatulong ang Trospium na pataasin ang kapasidad ng pantog, na nagbibigay-daan sa iyo na humawak ng mas maraming ihi bago mo kailangang umihi. Nakakatulong ito na bawasan ang dalas ng pag-ihi at pagbutihin ang kontrol sa pantog.
4. Pagpapabuti ng mga sintomas ng sobrang aktibong pantog: Tumutulong ang Trospium na bawasan ang pangangailangan ng ihi at mapabuti ang kalidad ng buhay sa mga pasyenteng may sobrang aktibong pantog.

Mga kalamangan ng trospium:

• Minimal na blood-brain barrier penetration: Mahina ang pagtagos ng Trospium sa blood-brain barrier, na binabawasan ang panganib ng central side effect tulad ng pagkahilo at pagkalito.
• Malawak na therapeutic range: Ang gamot ay may medyo malawak na therapeutic range, na ginagawa itong epektibo sa iba't ibang dosis.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip:

   • Ang Trospium ay mabilis na hinihigop pagkatapos ng oral administration.
   • Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakamit 4-6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.
   • Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 9.6% dahil sa isang makabuluhang epekto ng first-pass sa pamamagitan ng atay.

2. Pamamahagi:

   • Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 600 litro.
   • Ang gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 50-80%.
   • Mahina ang pagtagos ng Trospium sa hadlang ng dugo-utak, na binabawasan ang panganib ng mga gitnang epekto.

3. Metabolismo:

   • Ang Trospium ay na-metabolize sa atay. Ang pangunahing metabolic pathway ay ester hydrolysis, na nagreresulta sa pagbuo ng isang hindi aktibong metabolite.
   • Ang gamot ay hindi na-metabolize ng cytochrome P450 system, na binabawasan ang panganib ng pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot na na-metabolize ng system na ito.

4. Paglabas:

   • Ang trospium ay pinalabas mula sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.
   • Humigit-kumulang 60% ng dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi.
   • Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 5-18 oras.

5. Mga espesyal na populasyon:

   • Sa mga matatandang pasyente at sa mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function, ang mga pharmacokinetics ng trospium ay maaaring mabago, na maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Paraan ng pangangasiwa at dosis:

Para sa mga matatanda:

• 5 mg tablet: Karaniwang umiinom ng 1-2 tablet (5-10 mg) 3 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 30 mg.
• 15 mg tablet: Karaniwang umiinom ng 1 tablet (15 mg) 2 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 30 mg.
• 30 mg tablet: Karaniwang umiinom ng 1 tablet (30 mg) 1 beses bawat araw.

Pangkalahatang rekomendasyon:

• Mga tagubilin para sa paggamit: Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita na may sapat na dami ng tubig. Ang mga tablet ay dapat lunukin nang buo, nang walang nginunguyang.
• Oras ng pangangasiwa: Ang mga tablet ay maaaring inumin anuman ang pagkain, ngunit mas mabuti 1 oras bago kumain.
• Tagal ng paggamot: Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng doktor depende sa kondisyon ng pasyente at ang kanyang tugon sa therapy.

Mga espesyal na tagubilin:

• Mga pasyente na may kapansanan sa bato: Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis. Kumonsulta sa iyong manggagamot.
• Mga pasyente na may pagkabigo sa atay: Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis. Kumonsulta sa iyong doktor.
• Mga matatandang pasyente: Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente.

Napalampas na dosis:

• Kung napalampas mo ang isang dosis, dalhin ito sa lalong madaling panahon. Kung malapit na ang oras para sa iyong susunod na dosis, huwag kumuha ng dobleng dosis para makabawi sa napalampas na dosis. Ipagpatuloy lang ang pagkuha nito gaya ng dati.

Gamitin Spazmex sa panahon ng pagbubuntis

Mga rekomendasyon para sa paggamit ng Spazmex sa panahon ng pagbubuntis:

1. Konsultasyon sa doktor: Bago simulan ang pag-inom ng trospium sa panahon ng pagbubuntis, siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor. Susuriin ng doktor ang iyong indibidwal na sitwasyon at magpapasya kung gagamitin ang gamot.
2. Benepisyo kumpara sa Panganib: Ang paggamit ng Spazmex sa panahon ng pagbubuntis ay maaari lamang bigyang katwiran sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa mga posibleng panganib sa fetus.
3. Unang trimester: Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa paggamit ng mga gamot sa unang trimester ng pagbubuntis, kapag ang pagbuo ng mga organo at sistema ng fetus ay nangyayari. Sa panahong ito, lalong mahalaga na maiwasan ang hindi kinakailangang paggamit ng mga gamot.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang gamot ay kontraindikado sa mga taong may kilalang hypersensitivity o allergic reaction sa trospium o anumang iba pang bahagi ng gamot.
2. Closed-angle glaucoma: Maaaring pataasin ng Spazmex ang intraocular pressure at samakatuwid ay kontraindikado sa mga pasyente na may hindi makontrol na closed-angle glaucoma.
3. Tachyarrhythmias: Ang paggamit ng Spazmex ay maaaring magpalala ng tachyarrhythmias at dapat samakatuwid ay iwasan sa mga pasyente na may ganitong kondisyon.
4. Myasthenia: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyenteng may myasthenia gravis dahil maaaring lumala ang kanilang kondisyon.
5. Malubhang pagkabigo sa bato: Ang Spazmex ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa bato (creatinine clearance <30 ml/min), dahil ang gamot ay maaaring maipon sa katawan at magdulot ng mga nakakalason na epekto.
6. Malubhang pagkabigo sa atay: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay dahil sa panganib ng akumulasyon at toxicity.
7. Gastrointestinal obstruction: Ang Spazmex ay kontraindikado sa mga pasyente na may gastrointestinal obstruction, kabilang ang paralytic ileus, dahil sa panganib na lumala ang kondisyon.
8. Malubhang ulcerative colitis at nakakalason na megacolon: Ang gamot ay kontraindikado sa malubhang ulcerative colitis at nakakalason na megacolon, dahil ang mga anticholinergic effect ay maaaring magpalala sa mga kondisyong ito.
9. Urethral stenosis at urinary retention: Ang Spasmex ay kontraindikado sa mga pasyente na may urinary retention o makabuluhang urethral stenosis dahil maaari itong magpalala sa mga kondisyong ito.

Mga side effect Spazmex

1. Napakakaraniwang epekto (higit sa 10%):

   • Tuyong bibig.

2. Mga karaniwang side effect (1-10%):

   • Pagtitibi.
   • Dyspepsia (hindi pagkatunaw ng pagkain).
   • Sakit sa tiyan.
   • Tuyong mata.
   • Pagduduwal.
   • Sakit ng ulo.
   • Pagkapagod.

3. Mga hindi karaniwang epekto (0.1-1%):

   • Pagkahilo.
   • Antok.
   • Mga kaguluhan sa paningin, kabilang ang malabong paningin.
   • Mabilis na tibok ng puso (tachycardia).
   • Pagpapanatili ng ihi.
   • Mga impeksyon sa ihi.

4. Mga bihirang epekto (0.01-0.1%):

   • Mga reaksiyong alerdyi tulad ng pantal sa balat o pangangati.
   • Mga reaksyon ng anaphylactic.
   • Angioedema.
   • Pagkalito ng kamalayan.
   • Hallucinations.
   • Mga kaguluhan sa ritmo ng puso (hal., pagpapahaba ng pagitan ng QT, arrhythmia).

5. Napakabihirang epekto (mas mababa sa 0.01%):

   • Mga sakit sa saykayatriko (hal., pagkabalisa, depresyon).
   • Mga cramp.
   • Paglala ng mga sintomas ng glaucoma.

Labis na labis na dosis

1. Matinding tuyong bibig.
2. Hirap sa pag-ihi (acute urinary retention).
3. Pagluwang ng mga mag-aaral (mydriasis).
4. Tachycardia (mabilis na tibok ng puso).
5. Arrhythmias.
6. Matinding pagkahilo.
7. Pagkasabik at pagkabalisa.
8. Mga cramp.
9. Ang pamumula ng balat.
10. Hyperthermia (pagtaas ng temperatura ng katawan).
11. Malubhang kapansanan sa paningin.
12. Pagkalito, guni-guni, at delirium.

Paggamot ng labis na dosis

Ang paggamot para sa labis na dosis ng trospium ay naglalayong mapawi ang mga sintomas at suportahan ang mahahalagang function. Maaaring kabilang sa mga hakbang ang:

1. Suporta sa paghinga at cardiovascular: Magbigay ng oxygen, panatilihin ang presyon ng dugo, subaybayan ang aktibidad ng puso at tiyakin ang sapat na paghinga.
2. Gastric lavage: Maaaring makatulong kung malaking halaga ng gamot ang nainom kamakailan.
3. Activated charcoal: Ang paggamit ng activated charcoal ay maaaring makatulong na bawasan ang pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract kung lumipas na ang maikling panahon mula noong ibigay.
4. Symptomatic therapy: Paggamot ng mga sintomas tulad ng tachycardia at mga seizure kung kinakailangan. Maaaring kabilang dito ang mga beta blocker para makontrol ang tachycardia o anticonvulsant para sa mga seizure.
5. Antidotes: Sa ilang mga kaso, ang physostigmine ay maaaring gamitin upang kontrahin ang mga anticholinergic effect, ngunit ang paggamit nito ay dapat na maingat na subaybayan dahil sa mga posibleng epekto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na anticholinergic:

   • Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga anticholinergic na gamot (hal., atropine, scopolamine, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpapataas ng anticholinergic side effect tulad ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, malabong paningin, at kahirapan sa pag-ihi.

2. Mga gamot na nakakaapekto sa gastrointestinal motility:

   • Ang mga gamot na nagpapabago sa gastrointestinal motility (hal., metoclopramide) ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng trospium.

3. Mga gamot na nagbabago sa pH ng tiyan:

   • Ang mga antacid at iba pang mga ahente na nagbabago ng gastric pH ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng trospium.

4. Mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT:

   • Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (hal., class IA at III na mga antiarrhythmic na gamot, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpataas ng panganib ng cardiac arrhythmias.

5. CYP450 inducers at inhibitors:

   • Kahit na ang trospium ay hindi na-metabolize ng cytochrome P450 system, mahalagang isaalang-alang ang mga potensyal na pakikipag-ugnayan sa mga gamot na maaaring makaapekto sa iba pang mga hepatic metabolic pathway.

6. Mga gamot na pinalabas ng mga bato:

   • Ang mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng bato o nakikipagkumpitensya para sa paglabas ng bato ay maaaring magbago ng mga konsentrasyon ng trospium sa dugo. Mahalagang isaalang-alang ito kapag umiinom ng mga naturang gamot.

Pakikipag-ugnayan sa pagkain

• Ang Trospium ay dapat inumin nang walang laman ang tiyan, dahil maaaring mabawasan ng pagkain ang pagsipsip nito at samakatuwid ay ang pagiging epektibo nito.