Sulfasalazine

Ang Sulfasalazine ay isang anti-inflammatory na gamot na malawakang ginagamit sa pangmatagalang paggamot ng talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka. Ang Sulfasalazine ay may istrukturang binubuo ng isang sulfonamide (sulfapyridine) at isang 5-aminosalacyclic acid (5-ASA) na nakaugnay ng isang azo bond. Ang Sulfasalazine ay isang bihirang ngunit kilalang sanhi ng kakaibang sakit sa atay.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Sulfasalazine

Sa kasalukuyan, ang mga indikasyon ay ipinapakita para sa paggamot ng aktibong ulcerative colitis at pag-iwas sa mga relapses ng sakit sa parehong mga matatanda at bata. Ginagamit din ang Sulfasalazine sa rheumatoid arthritis sa mga kabataan at matatanda.

Paglabas ng form

Available ang Sulfasalazine bilang generic na 500 mg na tablet at sa ilalim ng trade name na azulfidine. Available din ang mga pinahabang release form.

Pharmacodynamics

Ang Sulfasalazine ay isang binagong sulfonamide na binubuo ng sulfapyridine covalently linked sa 5-aminosalacyclic acid (5-ASA). Ang Sulfasalazine ay mahinang nasisipsip, ngunit ang azo na bono nito ay pinuputol ng bakterya sa lumen ng bituka, na naglalabas ng absorbable sulfapyridine at 5-ASA, na umaabot sa mataas na antas at kumikilos nang lokal upang mabawasan ang pamamaga. Ang Sulfasalazine ay naaprubahan para sa klinikal na paggamit sa Estados Unidos noong 1950 at nananatiling malawakang ginagamit ngayon.

[ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng gamot kapag ginamit sa anyo ng tablet ay 5-10%. Ang maximum na konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay nakamit sa loob ng 3-6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang antas ng pagbubuklod ng protina ay mataas at umaabot sa 99%.

Kung tungkol sa tendency sa cumulation, ito ay katamtaman. Ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa serum ng dugo 24 na oras pagkatapos ng pagkuha ay hindi gaanong mahalaga. Ang isang katulad na sitwasyon ay nangyayari sa ihi.

Ang Sulfasalazine ay mabilis na nasisipsip at bahagyang na-metabolize ng acetylation/hydroxylation sa atay. Ang mga metabolite ay ganap na pinalabas sa ihi. Ang non-acetylated sulfapyridine ay bahagyang nagbubuklod lamang sa mga protina ng plasma. Ang maximum na konsentrasyon nito ay naabot sa loob ng 12 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Naabot ang balanse pagkatapos ng 5 araw. Pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay makabuluhang bumababa sa loob ng 3 araw.

Ang mga pasyente na may mabagal na acetylation ay nasa panganib na magkaroon ng mga side effect dahil sa mataas na antas ng pangunahing bahagi sa plasma ng dugo. Ang gamot ay nasisipsip ng halos 20%. Ito ay excreted bilang pharmacologically inactive acetyl-5-aminosalicylic acid sa ihi. Karamihan sa Sulfasalazine ay nananatili sa malaking bituka.

[ 3 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto sa una ay 3 hanggang 4 na gramo bawat araw, na may maintenance na dosis na 2 gramo bawat araw (4 na dosis).

Para sa nagpapaalab na sakit sa bituka, ang karaniwang dosis ay 2 hanggang 4 na tablet o 20 hanggang 40 ML ng likido 4 na beses sa isang araw.

Para sa rheumatoid arthritis, kapag sinimulan mo ang paggamot, karaniwan kang umiinom ng isang 500 mg na tablet bawat araw. Ang halagang ito ay tataas ng 1 tablet bawat araw bawat linggo hanggang sa maabot mo ang isang dosis ng 1 tablet 4 na beses bawat araw o 2 tablet 3 beses bawat araw, depende sa kung paano ka tumugon.

Ang mga dosis ng mga bata ay madalas na mas mababa. Gagamitin ng iyong doktor ang timbang ng iyong anak upang kalkulahin ang tamang dosis para sa kanya. [ 4 ], [ 5 ]

Gamitin Sulfasalazine sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga babaeng gustong magbuntis ay maaaring magpatuloy sa pag-inom ng sulfasalazine sa panahon ng pagbubuntis at habang nagpapasuso. Hindi pinapataas ng Sulfasalazine ang panganib ng anumang komplikasyon sa pagbubuntis o mga depekto sa panganganak. Ang mga buntis na babae na kumukuha ng sulfasalazine ay dapat taasan ang kanilang paggamit ng folic acid sa 2 mg bawat araw. Kung mayroon kang nagpapaalab na sakit sa bituka, dapat kang makipag-usap sa iyong doktor bago subukang magbuntis, dahil gugustuhin nilang suriin ang lahat ng iyong mga gamot.

Contraindications

Bago kumuha ng sulfasalazine, sabihin sa iyong doktor o parmasyutiko kung ikaw ay alerdyi dito; o sa mga sulfa na gamot; o sa aspirin at mga kaugnay na gamot (salicylates, NSAIDs gaya ng ibuprofen); o sa mesalamine; o kung mayroon kang iba pang mga allergy. Ang produktong ito ay maaaring maglaman ng mga hindi aktibong sangkap, na maaaring magdulot ng mga reaksiyong alerdyi o iba pang mga problema. Makipag-usap sa iyong parmasyutiko para sa higit pang mga detalye.

Bago gamitin ang gamot na ito, sabihin sa iyong doktor o parmasyutiko ang iyong medikal na kasaysayan, lalo na sa: pagbara ng bituka, pagbara sa ihi, sakit sa bato, sakit sa atay, mga sakit sa dugo (hal., aplastic anemia, porphyria), isang partikular na genetic disorder (kakulangan ng G6PD), hika, malubhang allergy, kasalukuyan/kamakailan/paulit-ulit na mga impeksiyon.

Maaaring mahilo ka ng gamot na ito. Huwag magmaneho, gumamit ng makinarya, o gumawa ng anumang bagay na nangangailangan ng pagkaalerto hanggang sa magawa mo ito nang ligtas. Limitahan ang iyong pag-inom. Makipag-usap sa iyong doktor kung gumagamit ka ng marijuana (cannabis).

Ang gamot na ito ay maaaring maging mas sensitibo sa araw. Limitahan ang iyong oras sa araw. Iwasan ang mga tanning bed at sunlamp. Gumamit ng sunscreen at magsuot ng proteksiyon na damit kapag nasa labas. Kumuha kaagad ng medikal na tulong kung ikaw ay nasunog sa araw o may paltos/pamumula sa iyong balat.

Ang gamot na ito ay katulad ng aspirin. Ang mga bata at tinedyer na wala pang 18 taong gulang ay hindi dapat uminom ng aspirin o mga gamot na may kaugnayan sa aspirin (tulad ng salicylates) kung mayroon silang bulutong-tubig, trangkaso, o anumang hindi pa natukoy na sakit, o kung nakatanggap pa lamang sila ng live na bakuna laban sa virus (tulad ng bakunang varicella), nang hindi muna nakikipag-usap sa doktor tungkol sa Reye's syndrome, isang bihira ngunit malubhang sakit.

Mga side effect Sulfasalazine

Ang mga side effect ay mas karaniwan sa sulfasalazine. Ang 5-aminosalicylates sa pangkalahatan ay napakahusay na disimulado. Maraming banayad na epekto ang maaaring iwasan sa pamamagitan ng paggamit ng mas mababang dosis ng mga gamot na ito; Ang mga malubhang epekto ay bihira o bihira at kadalasang nalulutas pagkatapos ihinto ang gamot. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga potensyal na benepisyo ng mga gamot na ito ay mas malaki kaysa sa mga potensyal na panganib. Gayunpaman, mahalagang malaman ang mga posibleng epekto bago simulan ang paggamot.

Kasama sa mga karaniwang side effect ang anorexia, sakit ng ulo, pagduduwal, gastrointestinal upset, lagnat, arthralgia, at pantal.

Ang bihira at posibleng malubhang epekto ng sulfasalazine (nakakaapekto sa mas mababa sa 1 porsiyento ng mga taong umiinom ng gamot) ay kinabibilangan ng pamamaga ng atay (hepatitis), pamamaga ng baga (pnumonitis), isang seryosong reaksyon sa balat na tinatawag na Stevens-Johnson syndrome, at ang pagkasira ng mga pulang selula ng dugo (hemolysis). Ang pamamaga ng bato ay maaari ding mangyari. Ang mga karaniwang pagsusuri sa dugo upang masubaybayan ang paggana ng bato ay karaniwang ginagawa anim na linggo at anim na buwan pagkatapos mong simulan ang pag-inom ng sulfasalazine, at pagkatapos ay taun-taon.

Bihirang, nakikita ang pagbaba sa bilang ng mga white blood cell na lumalaban sa impeksyon. Sa ilang mga kaso, ang utak ng buto ay tumitigil sa paggawa ng isang tiyak na uri ng puting selula ng dugo sa kabuuan, isang kondisyon na tinatawag na agranulocytosis. Ang agranulocytosis ay kadalasang nangyayari sa loob ng dalawang buwan ng pagsisimula ng sulfasalazine at kadalasang sinasamahan ng lagnat at pantal. Sa karamihan ng mga tao, nawawala ang agranulocytosis sa loob ng isa hanggang dalawang linggo pagkatapos ihinto ang gamot. Ang bawat tumatanggap ng sulfasalazine ay pinapayuhan na magkaroon ng mga pagsusuri sa dugo. Dapat itong gawin bawat isa hanggang dalawang linggo para sa unang anim na linggo, buwanan sa loob ng tatlong buwan, at pagkatapos ay karaniwan tuwing tatlong buwan.

Sulfasalazine at sulfonamide allergy

Ang mga taong allergy sa sulfa na gamot ay maaaring magkaroon ng cross-reaksyon sa sulfasalazine at samakatuwid ay hindi ito dapat inumin. Kung ang sulfasalazine ay nagdudulot ng banayad na mga sintomas ng allergy ngunit mabisang kinokontrol ang mga sintomas, ang desensitization, isang paraan ng pagbabawas o pag-aalis ng allergic reaction, ay maaaring subukan. Ang desensitization ay kinabibilangan ng pagsisimula sa isang napakaliit na dosis ng sulfasalazine at unti-unting pagtaas nito sa paglipas ng panahon. Ang diskarte na ito ay hindi karaniwang ginagamit para sa mga taong may nagpapaalab na sakit sa bituka dahil may iba pang mga paggamot na magagamit.

Hepatotoxicity

Ang Sulfasalazine, tulad ng ibang sulfonamides, ay nagdudulot ng kakaibang pinsala sa atay na may mga katangian ng allergy sa droga o hypersensitivity. Ang karaniwang simula ay biglaang pag-unlad ng lagnat at pantal, na sinusundan ng paninilaw ng balat sa loob ng mga araw hanggang linggo ng pagsisimula ng gamot. Ang eosinophilia o atypical lymphocytosis ay karaniwan din. Ang pattern ng pinsala ay karaniwang halo-halong ngunit maaaring cholestatic o hepatocellular at maaaring kumplikado at matagal. Ang Sulfasalazine ay nauugnay sa mga kaso ng talamak na pagkabigo sa atay, lalo na sa hepatocellular pattern ng pinsala. Gayunpaman, ang karamihan sa mga kaso ay mabilis na nalulutas pagkatapos ng paghinto ng gamot, kadalasan sa loob ng 2-4 na linggo maliban kung malubha ang cholestasis. Dahil ang sulfasalazine ay ibinibigay nang talamak, ang mga bihirang kaso ng late-onset na drug-induced liver disease ay naiulat, ngunit ang mga tampok at pattern ng pinsala ay iba at ang papel ng iba pang mga gamot at posibleng 5-ASA sa mga late-onset na kaso na ito ay hindi pa natukoy. naresolba. Ang talamak na therapy ay maaari ding nauugnay sa banayad at lumilipas na pagtaas ng ALT, mag-isa man o bilang bahagi ng isang pangkalahatang reaksyon ng hypersensitivity; ang mga elevation na ito ay maaaring sinamahan ng mga granuloma sa atay.

Paano pamahalaan ang mga epekto ng sulfasalazine?

• Ano ang dapat gawin tungkol sa: Masakit na tiyan at heartburn - maaaring makatulong ang pag-inom ng sulfasalazine ilang minuto bago o pagkatapos kumain. Kung kailangan mo ng isang bagay upang mabawasan ang kakulangan sa ginhawa, subukang uminom ng antacid.
• masama ang pakiramdam - manatili sa mga simpleng pagkain at iwasan ang mataba o maanghang na pagkain. Maaaring makatulong ang pag-inom ng sulfasalazine pagkatapos kumain.
• Pagtatae - Uminom ng maraming likido, tulad ng tubig o kalabasa, upang maiwasan ang dehydration. Ang mga senyales ng pag-aalis ng tubig ay kinabibilangan ng: pag-ihi na mas mababa kaysa karaniwan o madilim, malakas na amoy na ihi. Huwag uminom ng anumang iba pang gamot para sa pagtatae nang hindi nakikipag-usap sa iyong parmasyutiko o doktor.
• Manatili sa mga simpleng pagkain at iwasan ang mataba o maanghang na pagkain. Maaaring makatulong ang pag-inom ng sulfasalazine pagkatapos kumain. Kung ikaw ay may sakit, subukang humigop ng tubig upang maiwasan ang dehydration. Ang mga palatandaan ng pag-aalis ng tubig ay kinabibilangan ng: mas kaunting ihi kaysa karaniwan o maitim na ihi na may malakas na amoy.
• Pananakit ng tiyan (tiyan) - ang pagkain at pag-inom ng mabagal, at ang pagkain ng mas maliit at mas madalas na pagkain ay makakatulong. Makakatulong din ang paglalagay ng heating pad o saradong bote ng mainit na tubig sa tiyan.
• pakiramdam ng pagkahilo - umupo saglit hanggang sa mawala ang pakiramdam. Huwag magmaneho, magbisikleta, o gumamit ng mga kasangkapan o makinarya hanggang sa bumuti ang pakiramdam mo.
• sakit ng ulo, pananakit ng kasukasuan at pananakit - uminom ng maraming tubig at hilingin sa iyong parmasyutiko na magrekomenda ng angkop na pangpawala ng sakit. Kung ang iyong sakit ng ulo o pananakit ay nagpapatuloy o malala at hindi nakakatulong ang mga pangpawala ng sakit, sabihin sa iyong doktor.
• pangangati o banayad na pantal - maaaring makatulong ang pag-inom ng mga antihistamine, na mabibili mo sa isang parmasya. Tanungin ang iyong parmasyutiko kung aling uri ang tama para sa iyo.
• ubo, pananakit ng bibig, o pagbabago ng panlasa (lasa ng metal at pagbabago sa matamis na lasa) - subukang ngumunguya ng gum na walang asukal. Kung ikaw ay may ubo, subukang uminom ng tubig o iba pang mga inuming hindi matamis nang madalas.
• Mga problema sa pagtulog - iwasan ang mabibigat na pagkain, paninigarilyo, o pag-inom ng alak, tsaa, o kape sa gabi. Subukang huwag manood ng TV o gamitin ang iyong mobile phone bago matulog. Sa halip, subukang mag-relax isang oras bago matulog.
• tugtog sa tainga (tinnitus) - magpatingin sa doktor kung ito ay tumatagal ng higit sa 2 araw.

Labis na labis na dosis

Kung ang isang tao ay nasobrahan sa dosis at may malubhang sintomas tulad ng pagkahimatay o problema sa paghinga, tumawag sa 911. Kung hindi, tumawag kaagad sa isang poison control center. Maaaring kabilang sa mga sintomas ng labis na dosis ang: matinding pananakit ng tiyan/tiyan, patuloy na pagsusuka, matinding antok, mga seizure.

[ 6 ], [ 7 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ay maaaring magbago kung paano gumagana ang iyong mga gamot o dagdagan ang iyong panganib para sa malubhang epekto. Ang dokumentong ito ay hindi naglalaman ng lahat ng posibleng pakikipag-ugnayan sa gamot. Panatilihin ang isang listahan ng lahat ng mga produktong ginagamit mo (kabilang ang mga reseta/hindi iniresetang gamot at mga produktong herbal) at ibahagi ang listahan sa iyong doktor at parmasyutiko. Huwag simulan, ihinto, o baguhin ang dosis ng anumang mga gamot nang walang pag-apruba ng iyong doktor.

Ang ilang mga produkto na maaaring makipag-ugnayan sa gamot na ito ay kinabibilangan ng: digoxin, folic acid, methenamine, PABA na iniinom ng bibig.

Ang Sulfasalazine ay halos kapareho sa mesalamine. Huwag uminom ng mesalamine na gamot sa pamamagitan ng bibig habang gumagamit ng sulfasalazine.

Maaaring makagambala ang gamot na ito sa ilang partikular na pagsusuri sa lab (hal., mga antas ng normetanephrine ng ihi, mga pagsusuri sa paggana ng atay), posibleng magdulot ng mga maling resulta ng pagsusuri. Tiyaking alam ng mga tauhan ng lab at ng lahat ng iyong doktor na iniinom mo ang gamot na ito.

Sa panahon ng therapy, mahalagang uminom ng maraming likido at iwasan ang pag-inom ng gamot nang walang laman ang tiyan o may mga antacid.

Ang Sulfasalazine ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng folic acid, kaya dapat ka ring uminom ng folic acid (1 mg araw-araw) habang umiinom ng gamot, at kung ikaw ay buntis, dapat kang uminom ng 2 mg folic acid araw-araw.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa temperatura ng silid na malayo sa liwanag at kahalumigmigan. Huwag mag-imbak sa banyo. Panatilihin ang lahat ng mga gamot sa hindi maabot ng mga bata at mga alagang hayop.

Huwag i-flush ang mga gamot sa banyo o ibuhos ang mga ito sa kanal maliban kung inutusang gawin ito. Itapon nang tama ang gamot na ito kapag nag-expire na ito o hindi na kailangan. Kumonsulta sa iyong parmasyutiko o lokal na kumpanya ng pagtatapon ng basura.

[ 8 ]

Mga espesyal na tagubilin

Ang Sulfasalazine ay dilaw-kahel ang kulay. Maaaring mapansin ng mga taong kumukuha nito na ang kanilang ihi, luha, at pawis ay may kulay kahel na kulay, na maaaring madungisan ang damit at contact lens.

Shelf life

Ang shelf life ng gamot ay 5 taon. Sa buong panahong ito, kailangang mag-ingat upang matiyak ang mataas na kalidad na mga kondisyon ng imbakan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]