Navoban

Ang ilang mga sakit o therapeutic na pamamaraan ng paggamot ay may mga negatibong pagpapakita tulad ng pagsusuka at pagduduwal sa kanilang mga sintomas. Sa kasong ito, ang pasyente ay nakakaranas ng parehong pisikal at sikolohikal na kakulangan sa ginhawa. Ang serotonergic, antiemetic na gamot na Navoban ay binuo at ipinakilala sa pharmacological market ng nangungunang internasyonal na kumpanya ng parmasyutiko na Novartis, na may sariling mga pasilidad sa produksyon sa Switzerland at Spain.

Marahil, hindi bababa sa isang beses, ang bawat tao ay nakatagpo ng mga sintomas tulad ng pagsusuka at pagduduwal, kung anong kakulangan sa ginhawa ang dulot nito. At kung isasaalang-alang natin na ang mga sintomas na ito ay lumilitaw laban sa background ng antitumor chemotherapy, kapag ang pasyente ay dumaranas na ng maraming pagdurusa, ang kanilang hitsura ay lalong hindi kanais-nais. Sa ganoong sitwasyon, ang mga gamot na idinisenyo upang mapawi ang mga side effect na ito ng anticancer therapy ay nagiging lubhang nauugnay. At isa sa mga naturang gamot ay ang Navoban - isang napakabisang gamot na antiemetic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Mga pahiwatig Navoban

Ang aktibong sangkap ng Navoban ay ang chemical compound tropisetron, na ang mga pharmacodynamic at pharmacokinetic na katangian ay nagbibigay ng batayan para sa pagtukoy ng mga indikasyon para sa paggamit ng Navoban.

• Mga hakbang sa pag-iwas upang maiwasan ang paglitaw ng pagduduwal at pagsusuka reflexes, na walang paltos na lumitaw bilang isang resulta ng antitumor chemotherapy.
• Pagpapaginhawa sa mga katulad na sintomas na lumilitaw pagkatapos ng paggamot sa kirurhiko.

[ 5 ], [ 6 ]

Paglabas ng form

Ang antiemetic, serotonergic na gamot ay iniharap sa pharmacological market sa anyo ng isang solusyon na ginagamit para sa intravenous injection. Ang nilalaman ng aktibong tambalang tropisetron hydrochloride sa solusyon ay 1 mg. Ang mga ampoules na may dosis na 2 ml at 5 ml ay ginawa.

Ang pangalawang anyo ng pagpapalabas ay mga kapsula na may kapasidad na 5 mg, ang mga inilabas na pakete ng Navoban ay naglalaman ng limang yunit ng kapasidad na ito.

[ 7 ]

Pharmacodynamics

Ang pangunahing pokus ng Navoban ay ang antiemetic effect nito. Samakatuwid ang pharmacodynamics ng Navoban, pinili ng mga parmasyutiko sa paraang nakakatugon ito sa mga kinakailangang kinakailangan. Ang kirurhiko paggamot at ang paggamit ng ilang mga antitumor na gamot sa panahon ng chemotherapy ay maaaring makapukaw ng pag-alis ng serotonin (5-HT) mula sa mga selulang tulad ng enterochromaffin, na matatagpuan sa mga mucous tissue ng gastrointestinal tract. Ang kadahilanan na ito ay nagpapasimula ng isang senyas na nagpapakita ng sarili sa pagtaas ng pagduduwal at isang reflex pagsusuka reaksyon.

Ang pangunahing kemikal na tambalang tropisetron ay isang lubos na pumipili (ibig sabihin, naka-target), makapangyarihang sangkap na nagpapahina sa pagkilos ng isang subclass ng serotonin receptor - presynaptic 5-HT3 - chemoreceptors. Ang mga molekulang protina na ito ay matatagpuan sa gitnang sistema ng nerbiyos (CNS) at sa mga peripheral neuron. Ito ay sila, kapag nasasabik, na nagpapadala ng isang senyas sa lugar na postrema (ang hypothalamus) at pumukaw ng pagsusuka reflex.

Ang Navoban ay napaka-epektibong hinaharangan ang mga naturang signal, na siyang batayan ng pagkilos ng antiemetic na pagpapakita ng aktibong sangkap. Ang tagal ng pisikal at kemikal na katatagan ng Novoban ay tinutukoy na 24 na oras, na ginagawang posible na ipasok ito sa katawan isang beses sa isang araw. Ang paggamit ng gamot na pinag-uusapan sa mga protocol ng paggamot ay hindi nagiging sanhi ng extrapyramidal side effect.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ng antiemetic na gamot ay halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bahagi nito ay lumampas sa 96%. Sa karaniwan, humigit-kumulang dalawampung minuto ang lumipas para sa kalahati ng Navoban na masipsip ng mauhog lamad. Ang maximum na dami ng aktibong kemikal na tambalang tropisetron (C _max ) sa plasma ng dugo ay nakakamit pagkatapos ng tatlong oras (sa karaniwan).
Pharmacokinetics Navoban kapag ito ay nauugnay sa protina ng dugo ay nagpapakita ng tungkol sa 71% ng tambalan, sa karamihan ng mga kaso, ang pakikipag-ugnayan ay nangyayari sa tulad ng isang protina bilang alpha1-glycoprotein. Sa maraming paraan, ang bioavailability ng tropisetron ay tinutukoy ng dami ng gamot na ipinakilala sa katawan ng pasyente. Humigit-kumulang 60% ng bioavailability ay ibinibigay ng paggamit ng 5 mg ng Navoban, kung ang dosis ay tumaas sa 45 mg, kung gayon ang tagapagpahiwatig ay may posibilidad na 100%.

Nabanggit na ang mga pharmacokinetics ng Navoban sa mga bata ay katulad ng mga kaukulang katangian ng mga pasyenteng nasa hustong gulang. Ang Tropisetron ay na-metabolize sa glucuronide o sulfates at pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng urinary tract kasama ng ihi at apdo. Ang isang maliit na bahagi (mga 20%) ay umalis sa katawan ng pasyente kasama ng mga dumi.

Ang aktibidad ng mga derivatives ng aktibong sangkap na may kaugnayan sa mga receptor ng 5-HT3 ay makabuluhang nabawasan. Bilang isang resulta, ang mga metabolite ay hindi nakikilahok sa mga proseso ng pharmacological ng gamot.

Sa kaso ng paulit-ulit na pang-araw-araw na pangangasiwa ng Navoban sa mga dosis na mas mataas kaysa sa 10 mg, ang oversaturation ng sistema ng enzyme ng atay, na tumatagal ng isang aktibong bahagi sa metabolismo ng tropisetron, ay maaaring sundin. Ang ganitong pagkilos ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa dami ng bahagi ng aktibong sangkap sa dugo. Gayunpaman, kahit na sa mga pasyente na may mahinang mga proseso ng metabolic (sa kaso ng pangangasiwa ng naturang mga dosis ng gamot), walang pagtaas sa konsentrasyon ng tropisetron sa suwero, higit sa pinahihintulutang antas ng mga disimuladong tagapagpahiwatig. Samakatuwid, kung kinakailangan, medyo ligtas na magreseta ng Navoban 5 mg, na kinuha isang beses sa isang araw sa loob ng anim na araw. Sa kasong ito, ang akumulasyon ng aktibong sangkap sa dugo ng pasyente ay hindi umabot sa mga kritikal na halaga.

Ang kalahating buhay ng gamot at ang mga metabolite nito (T1/2) sa mga pasyente na may mataas na aktibidad ng metabolic ay humigit-kumulang walong oras. Sa mga indibidwal na may mababang metabolic na aktibidad ng tropisetron, ang tagapagpahiwatig na ito ay maaaring umabot sa 45 oras.

Ang kabuuang rate ng pag-aalis ng tropisetron at ang mga metabolite nito ay katumbas ng 1 l/min sa karaniwan. Kasabay nito, ang renal clearance sa panahon ng paggamit ay tumatagal lamang ng 10% ng salik na ito. Kung ang pasyente ay may mahinang tagapagpahiwatig ng metabolismo ng aktibong sangkap, ang kabuuang clearance nito ay bumaba sa 0.1 hanggang 0.2 l/min, habang ang porsyento ng bahagi ng renal excretion ng produkto ay nananatiling hindi nagbabago. Ang pagbawas sa extrarenal na paraan ng paglabas ng mga produktong metabolic ay nag-aambag sa pagtaas ng kalahating buhay ng humigit-kumulang apat hanggang limang beses. Sa kasong ito, ang lugar sa concentration-time diagram (AUC), na matatagpuan sa ibaba ng curve, ay tumataas ng lima hanggang pitong beses. Ang maximum na konsentrasyon ng aktibong gamot (C _max ) sa dugo ng naturang pasyente at ang dami ng pamamahagi ng produkto ay hindi lumihis mula sa mga parameter na ipinakita ng mga pasyente na may mataas na antas ng metabolismo ng aktibong sangkap na Navoban. Ang pagkakaiba ay maaaring maobserbahan sa dami ng unmetabolized tropisetron na pinalabas ng katawan na may ihi. Sa mga pasyente na may mababang metabolic rate ito ay mas mataas.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga espesyal na pag-iingat ay dapat gawin kung ang pasyente ay may hindi makontrol na hypertension. Ang mga taong propesyonal na nauugnay sa trabaho sa mga potensyal na mapanganib na mekanismo o pagmamaneho ng mga sasakyan ay dapat isaalang-alang na ang pagkuha ng Navoban ay nakakapagod ng pansin at nagpapababa ng bilis ng reaksyon.

Ang paraan ng pangangasiwa at dosis ay nag-iiba depende sa direksyon ng therapy:

Para sa mga hakbang na pang-iwas na naglalayong mapawi ang pagduduwal at pagsusuka na dulot ng paggamot laban sa kanser, ang therapy ay tumatagal ng anim na araw.

Sa kaso ng mga pasyenteng may sapat na gulang, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot na ibinibigay ay 5 mg. Ang iskedyul ng pangangasiwa: sa unang araw ng paggamot, kaagad bago ang kurso ng chemotherapy, ang Navoban ay ibinibigay sa intravenously. Sa susunod na limang araw, ang gamot ay ibinibigay nang pasalita, isang kapsula sa isang pagkakataon.

Para sa mga tinedyer at bata na higit sa dalawang taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay kinakalkula gamit ang formula na 0.2 mg bawat kilo ng timbang ng bata, ngunit ang resultang halaga ay hindi dapat lumampas sa 5 mg. Ang iskedyul ng pangangasiwa ay katulad ng pagkakasunud-sunod ng pangangasiwa para sa isang may sapat na gulang na pasyente: sa unang araw - intravenously, ang susunod na limang pasalita: buksan ang ampoule at idagdag ang mga nilalaman nito sa orange juice o ilang iba pang natural na inumin.

Kapag pinipigilan o pinipigilan ang pagsusuka at pagduduwal bilang isang reaksyon pagkatapos ng operasyon, ang halaga ng gamot na pinangangasiwaan ay tinutukoy ng isang dosis na 2 mg, na ibinibigay sa intravenously, ilang sandali bago ang paggamit ng anesthesia. Napansin ng mga doktor ang mahusay na pagpapaubaya ng tropisetron ng mga bata na higit sa dalawang taong gulang.

Ang Navoban ay dapat ibigay nang dahan-dahan (ang kinakailangang dami bilang isang pagbubuhos ay dapat ibigay sa loob ng hindi bababa sa isang minuto). Maipapayo na inumin ang gamot sa anyo ng kapsula sa umaga, humigit-kumulang isang oras bago kumain. Uminom ng maraming likido.

Kung ang therapeutic effect ay hindi nangyari sa panahon ng paggamot na may tropisetron, ito ay nagkakahalaga ng pagreseta ng parallel administration ng dexamethasone upang makuha ang nais na resulta.

Ang paraan ng pangangasiwa at dosis para sa mga pasyente ng edad ng pagreretiro ay hindi nababagay.

Upang makuha ang solusyon na kinakailangan para sa intravenous therapy, dapat itong diluted sa isa sa mga sumusunod na gamot:

• 5% na solusyon sa dextrose.
• 0.9% na solusyon ng sodium chloride.
• Solusyon ni Ringer.
• 0.3% potassium chloride solution sa konsentrasyon na 1 mg/20 ml.
• 10% solusyon ng mannitol.

Dapat pansinin na sa mga indibidwal na nagdurusa sa arterial hypertension bago ang paggamot, ang pagpapakilala ng Navoban sa isang halaga na lumampas sa therapeutic dosage (higit sa 10 mg) ay maaaring makapukaw ng karagdagang pagtaas sa presyon. Sa kasong ito, ang patuloy na pagsubaybay sa presyon ng dugo ng pasyente ng dumadating na manggagamot ay kinakailangan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gamitin Navoban sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng gamot ay hindi pinapayagan ang paggamit ng Navoban sa panahon ng pagbubuntis. Ang isang pagbubukod ay maaaring isang sitwasyon kapag ang isang pagpapalaglag ay binalak - pagwawakas ng pagbubuntis sa isang maagang yugto. Kung, ayon sa mga medikal na indikasyon, ang kinakailangang kurso ng paggamot ay bumagsak sa panahon ng pagpapasuso ng isang bagong panganak na sanggol, ang pagpapasuso ay dapat itigil.

Contraindications

Kapag ang Navoban ay ipinahiwatig para sa pagsasama sa iskedyul ng paggamot, ito ay nagkakahalaga ng pag-alam sa mga kontraindikasyon sa paggamit ng Navoban:

• Indibidwal na hindi pagpaparaan ng katawan ng pasyente sa tropisetron at iba pang 5-HT3 receptor antagonist.
• Ang pagiging hypersensitive sa iba pang mga bahagi ng gamot.
• Mga batang wala pang dalawang taong gulang.
• Oras ng panganganak.
• Ang panahon ng pagpapasuso ng mga bagong silang.
• Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin kapag nagrereseta ng Navoban sa mga pasyente na may mga pathological abnormalities sa paggana ng puso (ritmo o conduction disturbances).
• Gumamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na nakatakdang isama ang mga beta-blocker at antiarrhythmic na gamot sa kanilang protocol ng paggamot.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mga side effect Navoban

Sa kaso ng paggamit ng gamot na pinag-uusapan sa mga karaniwang therapeutic na dosis, ang mga side effect ng Navoban ay sinusunod ng medyo limitadong bilang ng beses. Sa isang pagtaas sa halaga ng ibinibigay na gamot sa 2 mg, at lalo na ang isang dosis ng 5 mg Navoban ay maaaring maging sanhi ng ilang mga side effect sa katawan ng pasyente.

• Maaaring lumitaw ang mga masakit na sintomas sa tiyan at ulo.
• Iba't ibang mga pagpapakita ng mga alerdyi:

• Hyperemia ng balat.
• Nangangati.
• Mga pantal sa balat.

• Nanghihina o pre-fainting na kondisyon.
• Mayroong pagkagambala sa paggana ng mga bituka:

• Pagtitibi.
• Pagtatae.

• Maaaring mangyari ang pagkahilo.
• Nabawasan ang pangkalahatang sigla, kahinaan sa buong katawan.
• Ang mga nakahiwalay na kaso ng circulatory shock at pagbagsak ay naitala.
• Heart failure.
• Isang uri I hypersensitivity reaksyon ang naganap:

• Pangkalahatang urticaria.
• Ang bigat sa likod ng dibdib.
• Isang pakiramdam ng pag-agos ng dugo sa balat ng mukha.
• Isang biglaang pag-atake ng bronchospasm na may talamak na pagpapakita nito.
• Kinakapos na paghinga.
• Isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.

Ngunit ang hindi malabo na koneksyon ng mga pagpapakita na ito sa paggamit ng Navoban ay hindi pa nakumpirma hanggang ngayon, at ang mga sanhi ng mga phenomena na ito ay hindi pa nilinaw. Ang ilang mga pagpapakita ng mga sintomas na ito ay maaaring ang mga kahihinatnan ng iba pang mga sakit sa kasaysayan ng medikal ng pasyente, o mga kasabay na gamot sa therapy.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Labis na labis na dosis

Kung ang pasyente ay paulit-ulit na pinangangasiwaan ng isang malaking halaga ng tropisetron, ang isang labis na dosis ng gamot ay maaaring maobserbahan, na ipinahayag ng mga visual na guni-guni. Kung ang pasyente ay may kasaysayan ng nakaraang patuloy na mataas na presyon ng dugo (arterial hypertension), ang isang mabilis na pagtaas sa presyon ng dugo ay sinusunod.

Sa kasong ito, kinakailangan ang symptomatic therapy, patuloy na pagsubaybay sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente at ang paggana ng lahat ng mahahalagang organo ng pasyente.

[ 29 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Batay sa katotohanan na ang pangunahing bahagi ng gamot na pinag-uusapan ay ang bahagi ng tropisetron, ang mga pakikipag-ugnayan ng Navoban sa iba pang mga gamot ay direktang nakasalalay sa mga katangian ng parmasyutiko at parmasyutiko ng partikular na tambalang kemikal na ito.

Ang mga inhibitor ng cytochrome P450 enzyme system ay walang anumang makabuluhang epekto sa mga dynamic na parameter ng tropisetron. Samakatuwid, hindi kinakailangang ayusin ang ibinibigay na halaga ng isa o ng iba pang gamot. Ang mga pandaigdigang pag-aaral ng pakikipag-ugnayan ng aktibong sangkap na Navoban sa mga anesthetic na gamot ay hindi pa isinagawa.

Ang parallel na paggamit ng gamot na pinag-uusapan sa rifampicin ay makabuluhang binabawasan ang dami ng bahagi ng tropisetron sa dugo. Ang isang katulad na sitwasyon ay sa iba pang mga gamot na nagpapasigla sa atay upang makagawa ng mga enzyme (halimbawa, sa phenobarbital). Sa sitwasyong ito, tinitingnan ng doktor ang metabolic rate ng pasyente. Kung ito ay mataas, ang halaga ng Navoban na pinangangasiwaan ay dapat dagdagan. Kung ang mababang metabolismo ay napansin, ang dosis ng gamot ay hindi nababagay.

Ang pagsubaybay sa cardiological ng pinagsamang paggamit ng tropisetron sa mga gamot na idinisenyo upang madagdagan ang panahon ng QT sa cardiogram ay nagpapakita ng isang mas malaking pagpapahaba. Kasabay nito, kapag may monotherapy ng Navoban (ibinibigay sa mga therapeutic na dami), ang isang pagtaas sa QT ay hindi naobserbahan. Ngunit sa sitwasyong ito, kailangan pa rin ang espesyal na pag-iingat kapag ginagamit ang dalawang gamot na ito nang magkasabay.

Napansin na ang pagpapakilala ng tropisetron sa katawan ng pasyente kasama ang mga produktong pagkain ay nagbibigay-daan para sa pagtaas ng bioavailability ng Navoban (ang figure na ito ay maaaring tumaas mula 60% hanggang 80%).

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang diluted tropisetron ay chemically at physically stable sa susunod na 24 na oras. At mula sa punto ng view ng biology (ang posibilidad ng kontaminasyon ng mga microorganism), ipinapayong gamitin kaagad ang gamot pagkatapos ihanda ang solusyon. Ang natitira sa gamot ay maaaring maimbak para sa isa pang 24 na oras pagkatapos ng pagbabanto, sa isang cool na lugar na may temperatura na dalawa hanggang walong degree sa itaas ng zero. Kasama sa mga kondisyon ng imbakan para sa Navoban ang mga sumusunod na kinakailangan:

• Ang gamot ay hindi dapat i-freeze sa anumang pagkakataon.
• Ang lokasyon ng imbakan ay hindi dapat ma-access ng mga teenager at bata.
• Ang temperatura ng silid ay hindi dapat lumampas sa +30 °C.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Shelf life

Ang petsa ng paggawa at ang petsa ng pag-expire ng gamot ay dapat ipahiwatig sa packaging. Mahigpit na ipinagbabawal ang paggamit ng Navoban lampas sa petsa ng pag-expire. Ang shelf life ng Navoban ay limang taon. Ito ay makukuha sa mga parmasya kapag inireseta.

[ 40 ]