Teicoplanin

Ang Teicoplanin ay isang glycopeptide antibiotic na may bactericidal properties.

Mga pahiwatig Teicoplanina

Ito ay ginagamit upang maalis ang mga impeksyon na dulot ng gram-positive microbes (kabilang dito ang bacteria na sensitibo o lumalaban sa methicillin). Kasama sa grupong ito, halimbawa, ang mga taong may hindi pagpaparaan sa β-lactam antibiotics:

• mga sugat na nakakaapekto sa malambot na mga tisyu at epidermis;
• mga impeksiyon sa ibaba at itaas na daanan ng ihi (maaari ding sinamahan ng mga komplikasyon);
• mga sugat sa sistema ng paghinga;
• mga impeksiyon na nangyayari sa lalamunan, tainga, o ilong;
• endocarditis;
• mga nakakahawang sugat ng mga kasukasuan o buto;
• septicemia;
• Peritonitis na sanhi ng regular na outpatient peritoneal dialysis procedures.

Ito ay ginagamit upang maiwasan ang paglitaw ng endocarditis ng nakakahawang pinagmulan sa kaso ng hindi pagpaparaan sa β-lactam antibiotics:

• sa panahon ng mga pamamaraan ng ngipin o mga pamamaraan sa bahagi ng upper respiratory tract kapag ginagamit ang general anesthesia;
• sa panahon ng operasyon sa gastrointestinal tract o urogenital system.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang iniksyon na lyophilisate, sa mga vial na 0.2 o 0.4 g. Ang pack ay naglalaman ng 1 tulad ng vial, bilang karagdagan sa kung saan 1 vial na may solvent (injection water) ay kasama.

Maaari rin itong gawin sa 3.2 ml na cell pack - 1 piraso bawat pakete o 15 pack bawat kahon.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay bumubuo ng isang bono sa acyl-D-alanyl-D-alanine ng mucopeptide na matatagpuan sa loob ng bacterial wall, hinaharangan ang pag-unlad nito at pinipigilan ang proseso ng pagbuo ng spheroplast. Nagpapakita ito ng aktibidad laban sa coagulase-negative at Staphylococcus aureus (kabilang dito ang mga microbes na lumalaban sa methicillin at iba pang mga β-lactam antibiotics), micrococci, streptococci, Listeria monocytogenes, enterococci (kabilang ang Enterococcus faecium), Corynebacteria mula sa kategoryang JK, kasama ang gram-positive na Cloptodium difficierobes, at Cloptococcidium na analogue.

Ang paglaban sa mga gamot ay medyo mabagal, at walang cross-resistance sa mga antibiotic mula sa ibang mga grupo ng gamot. Ang rate ng prevalence ng nakuhang paglaban sa isang partikular na gamot sa mga indibidwal na uri ng mga pathogen ay maaaring magbago depende sa oras at heyograpikong lokasyon. Samakatuwid, ito ay kapaki-pakinabang na maging pamilyar sa data sa lokal na pagkalat ng paglaban, lalo na sa panahon ng therapy sa malubhang yugto ng mga impeksiyon.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang gamot ay hindi nasisipsip kapag iniinom nang pasalita. Ang antas ng bioavailability kapag pinangangasiwaan ng iniksyon ay 94%.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang mga tagapagpahiwatig ng gamot sa loob ng serum ng dugo ay ibinahagi sa 2 yugto (una ay mayroong isang mabilis na yugto ng pamamahagi, at pagkatapos ay isang mabagal), ang kalahating buhay nito ay mga 0.3 at 3 oras, ayon sa pagkakabanggit. Pagkatapos ng yugto ng pamamahagi, nangyayari ang mabagal na pag-aalis, at ang kalahating buhay nito ay 70-100 na oras.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Teicoplanin ay walang mga produktong metabolic. Higit sa 80% ng ibinibigay na sangkap ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi pagkatapos ng 16 na araw.

Paglabas.

Sa mga taong may malusog na pag-andar ng bato, ang sangkap na panggamot ay pinalabas nang hindi nagbabago - halos ganap sa ihi. Ang terminal kalahating buhay ng bahagi ay 70-100 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Gamitin para sa pag-iwas.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng nakakahawang endocarditis sa mga matatanda, 0.4 g ng gamot ay dapat ibigay sa yugto ng induction ng anesthesia. Ang mga taong may prosthetics sa lugar ng mga balbula ng puso ay dapat pagsamahin ang Teicoplanin sa isang aminoglycoside.

Application para sa therapy.

Ang tagal ng kurso ay tinutukoy ng uri at kalubhaan ng sakit, pati na rin ang mga indibidwal na katangian ng pasyente.

Para sa mga matatanda at matatanda na may normal na paggana ng bato.

Sa mga impeksyon na nakakaapekto sa respiratory system, lalamunan na may mga tainga at ilong, yuritra at malambot na mga tisyu na may epidermis, pati na rin ang iba pang mga katamtamang impeksyon:

• dosis ng paglo-load: ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 0.4 g (madalas na katumbas ng 6 mg/kg/araw) sa anyo ng isang iniksyon (sa unang araw ng kurso);
• mga pansuportang hakbang: ang karaniwang sukat ng dosis ay 0.2 g/araw (madalas na katumbas ng 3 mg/kg/araw) sa anyo ng isang solong intramuscular o intravenous na iniksyon bawat araw.

Mga bata (hindi kasama ang mga bagong silang) na may malusog na paggana ng bato.

Ang laki ng bahagi at tagal ng kurso ay tinutukoy ng kalubhaan ng sakit:

• dosis ng paglo-load: 3 paunang iniksyon ng 10-12 mg/kg, ibinibigay sa pagitan ng 12 oras;
• mga pansuportang pamamaraan: 10 mg/kg/araw ay ibinibigay.

Para sa katamtamang anyo ng mga impeksiyon na hindi sinamahan ng neutropenia:

• laki ng dosis ng paglo-load: paunang 3 iniksyon - 10 mg / kg, ibinibigay sa pagitan ng 12 oras;
• mga pansuportang hakbang: pangangasiwa ng 6 mg/kg/araw.

Upang piliin ang pinakamainam na dosis ng gamot, kinakailangan upang matukoy ang konsentrasyon ng aktibong elemento ng gamot sa plasma ng dugo.

Paraan ng aplikasyon.

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly. Alinman sa kalahating oras na pagbubuhos ng gamot o ang pagpapakilala ng sangkap sa loob ng 60 segundo ay ipinapalagay.

Ang solusyon ay dapat ihanda tulad ng sumusunod: ang solvent ay dahan-dahang ipinapasok sa vial na may lyophilisate, at pagkatapos ay dapat itong malumanay na inalog, ilagay ito sa pagitan ng mga palad, hanggang sa ganap na matunaw ang sangkap. Ito ay kinakailangan upang matiyak na walang mga bula na lilitaw sa likido. Kung lumitaw ang foam, hawakan ang vial nang patayo hanggang mawala ito. Ang ganitong isotonic solution (pH 7.5) ay maaaring maimbak ng maximum na 24 na oras sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C, o para sa 1 linggo sa temperatura na 5 ± 3 ° C.

Ang handa na likido ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng iniksyon o diluted na may mga sumusunod na sangkap:

• 0.9% na solusyon sa NaCl. Ang diluted substance ay nagpapanatili ng mga katangian nito sa loob ng 24 na oras (antas ng temperatura hanggang 25°C) o 1 linggo (antas ng temperatura hanggang 4°C);
• isang solusyon na ginawa batay sa sodium lactate. Ang diluted na likido ay maaaring panatilihin sa 25°C hanggang 24 na oras o 1 linggo sa 4°C;
• 5% glucose solution o 0.18% NaCl solution kasabay ng 4% glucose (ang mga solusyon na ito ay maaaring maimbak sa temperatura hanggang 25°C sa maximum na 24 na oras);
• solusyon na ginagamit para sa peritoneal dialysis procedures (1.36% o 3.86% glucose). Maaari itong panatilihin sa isang temperatura na hindi hihigit sa 4°C nang hanggang 28 araw.

Ang Teicoplanin ay nananatiling matatag sa loob ng 48 oras kung ang temperatura ay hindi lalampas sa 37°C, at ang gamot mismo ay bahagi ng mga solusyon na ginagamit para sa peritoneal dialysis session (naglalaman sila ng heparin o insulin).

[ 2 ]

Gamitin Teicoplanina sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pagsusuri sa hayop ay hindi nagpakita ng anumang teratogenic effect, ngunit walang sapat na klinikal na data sa mga tao. Dahil sa mataas na bisa ng teicoplanin, maaari itong ireseta sa mga buntis na kababaihan kapag may pangangailangan para sa paggamit nito para sa mahahalagang indikasyon (anuman ang edad ng pagbubuntis). Sa ganitong mga kaso, kinakailangan upang suriin ang pandinig ng bagong panganak (otoacoustic emission) - dahil sa ang katunayan na ang teicoplanin ay maaaring magkaroon ng ototoxic effect.

Walang impormasyon sa pagpasa ng aktibong elementong Teicoplanin sa gatas ng suso, kaya naman inirerekomenda na pigilin ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Contraindication ay hypersensitivity sa teicoplanin.

Mga side effect Teicoplanina

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng ilang mga side effect:

• mga sintomas ng hypersensitivity: urticaria, rashes, lagnat, pangangati, sipon at pamumula, pati na rin ang anaphylactic manifestations (tulad ng anaphylaxis, bronchospasm at Quincke's edema) at exfoliative dermatitis;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: malubhang bullous manifestations (tulad ng TEN at Stevens-Johnson syndrome, at bilang karagdagan, sa mga pambihirang kaso, erythema multiforme);
• mga sakit sa atay: lumilipas na pagtaas sa mga halaga ng transaminase o alkaline phosphatase;
• mga karamdaman ng hematopoietic at lymphatic function: pag-unlad ng thrombocyto-leuko- o neutropenia (bihirang sa malubhang anyo), pati na rin ang agranulocytosis (nalulunasan kung itinigil ang therapy), madalas na lumilitaw sa pagpapakilala ng malalaking dosis ng mga gamot sa unang buwan ng paggamot;
• mga problema sa panunaw: pagsusuka, pagtatae o pagduduwal;
• dysfunction ng ihi at bato: lumilipas na pagtaas sa mga antas ng creatinine, pagkabigo sa bato, na kadalasang nabubuo sa mga taong may malubhang anyo ng impeksiyon at pagkakaroon ng pinagbabatayan na patolohiya, o sa mga taong umiinom ng iba pang mga gamot na may kakayahang magpakita ng mga nephrotoxic effect;
• mga reaksyon mula sa nervous system: pagkawala ng pandinig, pagkahilo, ingay sa tainga, mga karamdaman na nakakaapekto sa vestibular apparatus, at pananakit ng ulo. May mga nakahiwalay na data sa pag-unlad ng mga seizure;
• mga lokal na sintomas: phlebitis, abscess, sakit at pamumula ng balat;
• iba pa: pag-unlad ng superinfection (pagtaas sa bilang ng lumalaban na bakterya).

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Hindi posible na alisin ang gamot gamit ang mga sesyon ng hemodialysis, kaya't ang mga sintomas na hakbang ay kinakailangan sa kaso ng pagkalason.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil sa mas mataas na panganib na magkaroon ng mga negatibong sintomas, ang Teicoplanin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga taong gumagamit nito kasama ng mga ototoxic o nephrotoxic na gamot (halimbawa, cyclosporine na may aminoglycosides, pati na rin ang amphotericin B na may furosemide).

[ 3 ], [ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Teicoplanin ay dapat itago sa isang lugar na hindi maabot ng mga bata. Mga halaga ng temperatura – hanggang 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Teicoplanin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

Gamitin sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga bagong silang na sanggol.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Glitake na may Targocid, pati na rin ang Teicoplanin-Pharmex.