Thienam

Ang Tienam ay isang systemic na antibacterial na gamot.

Mga pahiwatig Thienam

Ginagamit ito upang maalis ang mga nakakahawang sugat sa balat, mas mababang sistema ng paghinga, mga kasukasuan na may malambot na mga tisyu, at bilang karagdagan dito, mga organo sa pelvic area. Ginagamit din ito sa paggamot ng sepsis, mga impeksyon na lumitaw sa loob ng peritoneum, mga impeksyon sa nosocomial, bacterial endocarditis, at gayundin sa magkakahalong mga nakakahawang proseso at upang maiwasan ang paglitaw ng pamamaga sa panahon pagkatapos ng mga interbensyon sa kirurhiko.

Paglabas ng form

Ito ay inilabas bilang isang lyophilisate para sa isang solusyon na ginagamit para sa intramuscular injection. Ang bote ng salamin ay naglalaman ng 1 g ng lyophilisate (0.5 g ng imipenem at sodium cilastatin). Sa loob ng pakete ay 1 bote na may pulbos.

Pharmacodynamics

Ang mga aktibong sangkap ng gamot ay imipenem na may cilastatin. Ang gamot ay may malawak na hanay ng mga antimicrobial effect. Ang Tienam ay may bactericidal effect sa gram-negative na flora, gram-positive microbes, pati na rin ang aerobes at anaerobes. Ito ay kumikilos sa pamamagitan ng pagpigil sa mga prosesong nagbubuklod sa loob ng mga pader ng selula ng bakterya.

Ang Imipenem ay kabilang sa kategorya ng carbapenem at isa ring derivative ng sangkap na thienamycin.

Ang sodium cilastatin ay nagpapabagal sa aktibidad ng enzyme na naglalantad sa imipenem sa metabolismo ng bato, na nagdaragdag ng mga halaga nito sa sistema ng ihi sa hindi nagbabagong anyo. Ang Cilastatin ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng microbial β-lactamase, at walang sariling antibacterial effect.

Ang gamot ay may epekto sa staphylococci na may streptococci, pati na rin sa enterobacteria, neisseria, campylobacter, mycobacteria, yersinia na may gardnerella, at listeria na may klebsiella. Ang gamot ay aktibong nakakaapekto sa mga flora na lumalaban sa aminoglycosides na may penicillins, pati na rin ang cephalosporins. Ang synergistic na aksyon ay nabanggit kapag pinagsama sa aminoglycosides - na may kaugnayan sa Pseudomonas aeruginosa (in vitro tests).

[ 1 ]

Pharmacokinetics

Kapag ang solusyon ay ibinibigay sa intramuscularly na may 1% lidocaine (0.5 g), ang pinakamataas na antas ng plasma ng imipenem ay naobserbahan pagkatapos ng 2 oras at ang kanilang average na halaga ay 10 μg / ml. Kung ikukumpara sa intravenous form ng gamot, ang imipenem ay nagpakita ng humigit-kumulang 75% bioavailability. Ang sangkap ay nasisipsip mula sa lugar ng pag-iiniksyon sa loob ng 6-8 na oras, na nagreresulta sa halaga ng imipenem sa plasma na higit sa 2 μg/ml para sa humigit-kumulang 6 na oras pagkatapos ng iniksyon. Ang pangangasiwa ng gamot sa isang dosis na 0.5 g tuwing 12 oras ay nagdulot ng bahagyang akumulasyon ng sangkap. Ang mga halaga ng imipenem sa ihi ay higit sa 10 μg/ml sa loob ng 12 oras pagkatapos ng intramuscular injection ng solusyon. Ang average na paglabas ng sangkap na may ihi ay 50%.

Ang pinakamataas na halaga ng plasma ng cilastatin kapag gumagamit ng gamot sa pamamagitan ng intramuscular na pamamaraan sa isang dosis na 0.5 g ay may average na 24 mcg/ml at nabanggit pagkatapos ng 1 oras. Ang bioavailability ng sangkap kumpara sa intravenous injection ay humigit-kumulang 95%. Ang pagsipsip ng sangkap mula sa lugar ng iniksyon ay halos kumpleto pagkatapos ng 4 na oras. Walang akumulasyon ng sangkap ang nabanggit kapag ginagamit ang solusyon 2 beses sa isang araw (sa isang dosis na 0.5 g). Ang average na antas ng excretion ng cilastatin na may ihi ay 75%.

Ang Cilastatin ay isang tiyak na inhibitor ng enzyme dehydropeptidase-I. Ang sangkap ay epektibong pumipigil sa proseso ng metabolismo ng imipenem, na nagbibigay-daan para sa pinagsamang paggamit ng mga sangkap na ito upang makakuha ng epektibong gamot na antibacterial na halaga ng imipenem sa plasma na may ihi. Ang pinakamataas na antas ng plasma ng cilastatin pagkatapos ng 20 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng solusyon (0.5 g) ay nagbabago sa loob ng 21-55 μg / ml. Ang kalahating buhay ng plasma ng cilastatin ay humigit-kumulang 1 oras. Humigit-kumulang 70-80% ng dosis ng sangkap ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi 10 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Sa dakong huli, ang cilastatin ay hindi sinusunod sa ihi. Ang tungkol sa 10% ay nabanggit sa anyo ng isang produkto ng pagkabulok - N-acetyl substance, na may suppressive effect sa dehydropeptidase (maaari itong ihambing sa isang katulad na epekto ng orihinal na bahagi).

Ang kumbinasyon ng gamot na may probenecid ay nagpapataas ng antas ng plasma at kalahating buhay ng cilastatin ng 2 beses, ngunit hindi nakakaapekto sa paglabas nito sa ihi. Ang Cilastatin ay na-synthesize sa serum protein sa pamamagitan ng humigit-kumulang 40%.

Dosing at pangangasiwa

Ang solusyon ay maaaring ibigay sa parehong intramuscularly at intravenously. Hindi hihigit sa 4000 mg ng gamot ang maaaring ibigay bawat araw (kinakalkula sa ratio na 50 mg/kg). Ang dosis ay maaaring mabago na isinasaalang-alang ang pag-andar ng bato, ang kalubhaan ng sakit at ang timbang ng pasyente.

Upang maiwasan ang pagbuo ng mga komplikasyon pagkatapos ng mga pamamaraan ng kirurhiko: isang solusyon ay ibinibigay sa intravenously sa isang dosis ng 1000 mg (isang anesthetic ay dapat ibigay bago ito), at pagkatapos, pagkatapos ng 3 oras, ito ay ibinibigay muli.

Ang mga iniksyon ng sangkap sa pamamagitan ng intramuscular na paraan ay isinasagawa sa halagang 500-750 mg, ang pamamaraan ay isinasagawa dalawang beses sa isang araw (ang maximum na pinahihintulutang pang-araw-araw na dosis ay 1.5 g).

[ 3 ]

Gamitin Thienam sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Tienam sa mga buntis na kababaihan ay hindi sapat na pinag-aralan, samakatuwid ang paggamit nito sa panahong ito ay pinahihintulutan lamang kung may kumpiyansa na ang benepisyo mula sa pangangasiwa nito ay mas malaki kaysa sa mga posibleng komplikasyon para sa fetus.

Ang Imipenem ay tumagos sa gatas ng ina, kaya kapag gumagamit ng gamot, dapat mong pansamantalang ihinto ang pagpapasuso sa iyong anak.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• hypersensitivity sa carbapenems o β-lactam antibiotics;
• mga sanggol na wala pang 3 buwang gulang;
• malubhang sakit sa bato;
• Ang isang intramuscular solution na inihanda kasama ang pagdaragdag ng lidocaine ay ipinagbabawal para sa paggamit sa mga kaso ng hypersensitivity sa lokal na amide anesthetics (ang pagpapadaloy ng puso ay may kapansanan at isang estado ng pagkabigla ay bubuo).

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta sa mga matatanda, gayundin sa mga taong may mga sakit sa CNS. Gayundin sa kasong ito, kinakailangan ang isang paunang konsultasyon sa isang dalubhasang doktor.

Mga side effect Thienam

Ang mga iniksyon ng solusyon ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga sugat ng urogenital system: paminsan-minsan, ang polyuria, oliguria, pati na rin ang talamak na pagkabigo sa bato at anuria ay sinusunod;
• mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos: paglitaw ng mga guni-guni, paresthesia, mga karamdaman sa pag-iisip, pag-unlad ng myoclonus, epileptic seizure, pati na rin ang isang pakiramdam ng pagkalito;
• gastrointestinal dysfunction: ang hepatitis na dulot ng droga ay paminsan-minsan ay sinusunod, pati na rin ang pagsusuka, pyelonephritis, pagduduwal at pagtatae;
• pinsala sa hemostasis at hematopoietic system: pagbuo ng agranulocytosis, eosinophilia, lymphocytosis, basophilia, monocytosis, o leuko-, thrombocyto-, o neutropenia. Ang isang positibong resulta ng pagsusuri sa Coombs, pagbaba ng mga antas ng hemoglobin, at pagpapahaba ng antas ng PT ay maaari ding maobserbahan;
• mga pagbabago sa mga halaga ng pagsubok sa laboratoryo: isang pagtaas sa mga antas ng creatinine at bilirubin, pati na rin ang urea nitrogen at atay enzymes AST at ALT;
• mga sintomas ng allergy: pag-unlad ng edema ni Quincke, TEN, urticaria, pantal sa balat, erythema multiforme, pangangati, lagnat, at bilang karagdagan, exfoliative dermatitis at mga pagpapakita ng anaphylaxis;
• Iba pa: candidiasis, hyperemia ng balat, sakit dahil sa pagbuo ng isang infiltrate sa site ng pangangasiwa ng gamot, pati na rin ang thrombophlebitis at mga karamdaman sa panlasa ay maaaring mangyari.

[ 2 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Tienam ay ipinagbabawal na pagsamahin sa iba pang mga antibiotics, pati na rin ang lactate salt.

Ang isang cross-allergic na reaksyon ay maaaring mangyari sa kaso ng kumbinasyon sa mga penicillin at cephalosporins.

Nagpapakita ng antagonism sa iba pang β-lactams (tulad ng mga monobactam, pati na rin ang mga penicillin at cephalosporins).

Ang sabay-sabay na paggamit sa ganciclovir ay maaaring magresulta sa pangkalahatang mga seizure.

Ang mga canalicular secretion blocking na gamot ay maaaring tumaas ang antas ng antibiotic sa dugo at pahabain din ang kalahating buhay ng imipenem.

[ 4 ], [ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga tiens ay dapat itago sa isang lugar na hindi maabot ng mga bata. Ang temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang Tienam ay itinuturing na medyo epektibong gamot, batay sa mga pagsusuri ng karamihan sa mga pasyente. Ngunit kinakailangang isaalang-alang na mayroon itong napakalakas na epekto, bilang isang resulta kung saan ipinagbabawal na gamitin ito nang nakapag-iisa, nang walang pangangasiwa ng isang doktor.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Tienam sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.