Tienam

Ang Tienam ay isang sistemang antibacterial na gamot.

Mga pahiwatig Tienama

Ito ay ginagamit upang puksain ang mga nakakahawang sugat sa balat, ang mas mababang bahagi ng sistema ng paghinga, mga joints na may malambot na tisyu, at bilang karagdagan sa mga organ na ito sa pelvic area. Ginagamit din sa paggamot ng sepsis, mga impeksyon na nagaganap sa loob ng peritoniyum, nosocomial impeksyon, bacterial endocarditis, uri, at sa karagdagan sa mga nakakahawang mga proseso, ng halo-halong uri at para sa pag-iwas ng pamamaga sa panahon matapos kirurhiko pamamagitan.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari bilang lyophilizate para sa isang solusyon na ginagamit para sa intravenous injections. Ang bote ng salamin ay naglalaman ng 1 g ng lyophilizate (0.5 g ng imipenem at sodium cilastatin). Sa loob ng pakete - 1 bote ng pulbos.

Pharmacodynamics

Ang mga aktibong elemento ng gamot ay imipenem na may cilastatin. Ang gamot ay may malaking hanay ng mga antimicrobial effect. Ang Tienam ay may pagkilos na bactericidal laban sa flora ng gram-negatibong species, gram-positive microbes, pati na rin ang aerobes at anaerobes. Gawa sa pamamagitan ng pagbabawal sa mga umiiral na mga proseso sa loob ng mga pader ng bakterya.

Ang imipenem ay kasama sa kategoryang carbapenems, at ito ay isang kinopyang bahagi ng thienamycin component.

Ang sodium cilastatin ay nagpapabagal sa aktibidad ng enzyme na nagpapatibay sa metabolismo ng bato, na nadaragdagan ang mga halaga nito sa loob ng sistema ng pag-ihi sa hindi nabagong anyo. Ang Cilastatin ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng microbial β-lactamase, o mayroon din itong sariling antibacterial effect.

Bawal na gamot ay may epekto sa staphylococci mula sa streptococci, pati na rin enterobacteria, Neisseria, Campylobakterya, mycobacteria, yersinii na may gardnerellami at Listeria na may Klebsiella. Ang bawal na gamot ay isang aktibong impluwensiya sa mga flora, na may pagtutol laban aminoglycosides may penicillins at cephalosporins. Ito ay minarkahan synergistic epekto kapag isinama sa aminoglycosides - na may paggalang sa Pseudomonas aeruginosa (para sa vitro pagsubok).

[1]

Pharmacokinetics

Kapag ang solusyon ay injected na may 1% lidocaine (0.5 g bawat), ang mga peak na halaga ng imipenem ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 2 oras at ang kanilang average na halaga ay 10 μg / ml. Sa paghahambing sa / sa anyo ng mga gamot, ang imipenem ay nagpakita ng humigit-kumulang 75% bioavailability. Ang pagsipsip ng bahagi mula sa site ng pangangasiwa ay naganap sa loob ng 6-8 na oras, bunga ng kung saan ang index ng imipenem sa loob ng plasma ay higit sa 2 μg / ml sa panahon ng tungkol sa 6 na oras pagkatapos ng iniksyon. Ang pangangasiwa ng bawal na gamot sa isang dosis ng 0.5 g bawat 12 na oras ay nagdulot ng mahinang akumulasyon ng sangkap. Ang mga halaga ng imipenem sa ihi ay higit sa 10 μg / ml sa loob ng 12 oras matapos ang IM injection ng solusyon. Ang average na excretion ng bahagi kasama ang ihi ay 50%.

Ang pinakamataas na halaga ng plasma ng cilastatin na may LS sa / m na pamamaraan sa isang dosis ng 0.5 g sa average ay 24 μg / ml at nabanggit pagkatapos ng 1 oras. Ang bioavailability ng sangkap sa paghahambing sa intravenous na iniksyon ay humigit-kumulang 95%. Ang pagsipsip ng sangkap mula sa site ng administrasyon ay halos natapos pagkatapos ng 4 na oras. Kapag ginagamit ang solusyon 2 beses sa isang araw (sa isang dosis ng 0.5 g), walang akumulasyon ng sangkap. Ang average na antas ng excretion ng cilastatin kasama ang ihi ay 75%.

Ang Cilastatin ay isang partikular na inhibitor ng enzyme dehydropeptidase-I. Ang substansiyang epektibong nagpipigil sa pagsunog ng pagkain sa katawan ng imipenem, na nagpapahintulot para sa pinagsamang paggamit ng mga sangkap na ito upang makakuha ng gamot na epektibong antibacterial na halaga ng imipenem sa plasma sa ihi. Peak plasma indeks ng cilastatin 20 minuto matapos ang pangangasiwa ng solusyon (0.5 g) ay umabot sa 21-55 μg / ml. Ang kalahating buhay ng plasma ng cilastatin ay humigit-kumulang na 1 oras. Ang tungkol sa 70-80% ng dosis ng sangkap pagkatapos ng 10 oras pagkatapos ng administrasyon ay excreted sa ihi hindi nagbabago. Ang karagdagang cilastatin ay hindi sinusunod sa loob ng ihi. Humigit-kumulang sa 10% ang naobserbahan sa anyo ng isang produkto ng pagkabulok, isang sangkap ng N-acetyl na may suppressive effect sa dehydropeptidase (maaari itong kumpara sa katulad na pagkilos ng bahagi ng magulang).

Ang kumbinasyon ng gamot na may probenecid ay doble ang index ng plasma at ang kalahating buhay ng cilastatin, ngunit hindi nakakaapekto sa pagpapalabas nito sa ihi. Ang Cilastatin ay na-synthesized na may whey protein sa pamamagitan ng humigit-kumulang 40%.

Dosing at pangangasiwa

Ang solusyon ay maaaring maibigay sa parehong / m at / sa paraan. Ang isang araw ay pinapayagan na pumasok ng hindi hihigit sa 4000 mg ng gamot (kinakalkula ng ratio ng 50 mg / kg). Maaari mong baguhin ang dosis, isinasaalang-alang ang function ng bato, ang kalubhaan ng sakit at ang bigat ng pasyente.

Kapag pinipigilan ang pagpapaunlad ng mga komplikasyon pagkatapos ng mga operasyon: ang injected sa / solusyon sa solusyon sa isang dosis ng 1000 mg (bago ang isang anesthetic ay kinakailangang pinangangasiwaan), at pagkatapos, pagkatapos ng 3 oras na ito ay injected muli.

Ang mga iniksyon ng sangkap sa paraan ng m / ay isinasagawa sa isang rate ng 500-750 mg, ang pamamaraan ay ginaganap dalawang beses bawat araw (ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 1.5 g).

[3]

Gamitin Tienama sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Tienam sa mga buntis na kababaihan ay hindi sapat na pinag-aralan, at samakatuwid posible lamang na ilapat ito sa panahong ito kung ito ay tiwala na ang benepisyo mula sa pangangasiwa ay lumampas sa mga posibleng komplikasyon ng sanggol.

Ang Imipenem ay pumasok sa gatas ng ina, kaya kapag gumagamit ng droga, kinakailangan na pansamantalang tanggihan ang pagpapakain sa sanggol.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• hypersensitivity sa carbapenems o β-lactam type antibiotics;
• Mga sanggol na wala pang 3 buwan ang edad;
• malubhang sakit sa bato;
• Ang intramuscular solution na ginawa gamit ang pagdaragdag ng lidocaine ay ipinagbabawal na magamit para sa hypersensitivity sa mga lokal na anesthetics sa amide (ang cardiac conduction disorder ay nangyayari at ang shock state develops).

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag nagtatalaga ng matatanda, pati na rin ang mga taong may sakit sa CNS. Gayundin sa kasong ito, kinakailangan ang isang paunang konsultasyon sa isang dedikadong doktor.

Mga side effect Tienama

Ang mga iniksiyon ng solusyon ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng nasabing mga epekto:

• lesyon ng sistema ng urogenital: paminsan-minsan ay may hitsura ng polyuria, oliguria, pati na rin ang pagkabigo sa bato sa matinding degree at anuria;
• mga karamdaman ng NC: ang paglitaw ng mga guni-guni, paresthesia, mga karamdaman sa kaisipan, pag-unlad ng myoclonia, epileptic seizure, at isang pagkalito;
• mga paglabag sa pag-andar ng gastrointestinal tract: paminsan-minsan ay markahan nila ang hepatitis ng isang gamot na uri, at bukod sa ito, pagsusuka, PMK, pagduduwal at pagtatae;
• hemostasis at pagkawasak ng hematopoietic system: ang pagbuo ng agranulocytosis, eosinophilia, lymphocytosis, basophils, monocytosis o leukopenia, neutropenia, o trombotsito-. Maaari ring maging positibong tugon mula sa pagsusulit ng Coombs, pagbaba sa hemoglobin at pagpapahaba ng antas ng PTV;
• mga pagbabago sa mga halaga ng mga pag-aaral sa laboratoryo: isang pagtaas sa creatinine na may bilirubin, at sa karagdagan urea nitrogen at atay enzymes AST na may ALT;
• allergy sintomas: pag-unlad ng angioedema, SAMPUNG, pamamantal, skin rashes, poliformnoy pamumula ng balat, pangangati, lagnat estado, at bilang karagdagan, exfoliative dermatitis mga form at manifestations ng anaphylaxis;
• Iba pa: Candidiasis, balat hyperemia, sakit dahil sa pagbuo ng isang lumusot sa lugar ng iniksyon, at sa karagdagan thrombophlebitis at isang disorder ng lasa buds ay maaaring mangyari.

[2]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Tienam ay hindi pinapayagan na pagsamahin sa iba pang mga antibiotics, pati na rin ang asin ng lactate.

Maaaring mayroong isang cross-allergic reaksyon sa kaso ng kumbinasyon sa mga penicillins, pati na rin ang cephalosporins.

Nagpapakita ng laban sa iba pang mga β-lactams (tulad ng monobactams, at bilang karagdagan sa mga penicillin at cephalosporins).

Bilang resulta ng sabay-sabay na paggamit sa ganciclovir, ang mga convulsions ng pangkalahatan na uri ay lumitaw.

Ang mga bawal na gamot-blockers ng tubular pagtatago ay maaaring dagdagan ang mga antibyotiko indeks sa loob ng dugo, at din pahabain ang kalahating-buhay ng imipenem.

[4], [5]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangang itago si Tienam sa isang lugar na hindi naa-access sa mga bata. Ang temperatura ay hindi dapat lumagpas sa 25 ° C.

Mga espesyal na tagubilin

Mga Review

Ang Tienam ay itinuturing na isang medyo epektibong gamot, batay sa mga pagsusuri ng karamihan sa mga pasyente. Ngunit dapat itong isaalang-alang na ito ay may napakalakas na epekto, kaya ipinagbabawal na ilapat ito nang nakapag-iisa, nang walang kontrol ng doktor.

Shelf life

Ang Tienam ay maaaring gamitin sa panahon ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.