Tizercin

Ang Tizercin ay isang neuroleptic ng phenothiazine subgroup. Ang elementong levomepromazine ay isang analogue ng chlorpromazine, na nagpapakita ng isang mas malakas na suppressive na epekto sa aktibidad ng psychomotor.

Ang Levomepromazine ay isang malakas na α-adrenergic receptor antagonist, na may mahinang anticholinergic effect. Ang aktibong sangkap ay nagpapataas ng threshold ng sakit (ang analgesic effect nito ay katulad ng morphine) at may mga amnestic na katangian. Ang kakayahang palakasin ang aktibidad ng analgesics ay nagpapahintulot sa levomepromazine na magamit bilang isang pantulong na gamot para sa matinding talamak o talamak na pananakit. [ 1 ]

Mga pahiwatig Tizercin

Ginagamit ito sa mga kaso ng mga aktibong anyo ng psychotic na kondisyon, kung saan ang matinding pagkabalisa at psychomotor agitation ay sinusunod (talamak na pag-atake ng schizophrenic at iba pang malubhang sakit sa pag-iisip).

Inireseta para sa adjuvant na paggamot ng mga talamak na psychoses ( schizophrenia at hallucinatory psychoses).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 50 piraso sa isang bote ng salamin.

Pharmacodynamics

Hinaharang ng Levomepromazine ang mga dulo ng dopamine sa loob ng hypothalamus na may thalamus, pati na rin ang limbic at reticular system, na humahantong sa pagsugpo sa sensory system, pagpapahina ng aktibidad ng motor at pagbuo ng isang malakas na epekto ng sedative. Kasabay nito, ang gamot ay nagpapakita ng isang antagonistic na epekto na may kaugnayan sa iba pang mga sistema ng neurotransmitter (serotonin na may norepinephrine, acetylcholine at histamine). Ang resulta ng aktibidad na ito ay ang pagbuo ng antiadrenergic, antihistamine at anticholinergic effect.

Ang mga masamang epekto ng extrapyramidal ay hindi gaanong malala kaysa sa kaso ng paggamit ng makapangyarihang neuroleptics. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang gamot ay nasisipsip sa mataas na bilis sa gastrointestinal tract. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay naabot pagkatapos ng 1-3 oras mula sa sandali ng pangangasiwa.

Ang sangkap ay kasangkot sa masinsinang mga proseso ng metabolic na may pagbuo ng mga sulfates at conjugates kasama ang glucuronic acid; ang mga elementong ito ay pinalalabas sa pamamagitan ng mga bato. [ 3 ]

Ang isang maliit na bahagi (1%) ay pinalabas nang hindi nagbabago sa mga dumi at ihi. Ang kalahating buhay ay 15-30 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Mga matatanda.

Ang therapy ay dapat magsimula sa isang maliit na dosis, unti-unting pagtaas nito (isinasaalang-alang ang pagpapaubaya). Kapag ang isang kapansin-pansing pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente ay nangyari, ang dosis ay nabawasan sa isang dosis ng pagpapanatili (ito ay pinili nang personal ng doktor).

Ang paunang dosis ay 25-50 mg (1 tablet 1-2 beses sa isang araw). Kung kinakailangan, ang paunang dosis ay maaaring tumaas sa 0.15-0.25 g (6-10 tablet 2-3 beses sa isang araw). Sa kasong ito, ang maximum na bahagi ng pang-araw-araw na dosis ay dapat na kainin sa gabi. Kapag bumuti ang kondisyon, ang dosis ay binabawasan sa isang dosis ng pagpapanatili. Ang maximum na 0.25 g ng Tizercin ay maaaring inumin bawat araw.

Ang tagal ng therapy ay indibidwal na pinili ng doktor, na isinasaalang-alang ang epekto ng gamot.

Para sa mga batang may edad 12 taong gulang pataas.

Dahil ang mga bata ay mas sensitibo sa sedative at antihypertensive effect ng levomepromazine, maaari silang magreseta ng hindi hihigit sa 25 mg ng gamot bawat araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi maaaring inireseta sa pediatrics (mga batang wala pang 12 taong gulang).

Gamitin Tizercin sa panahon ng pagbubuntis

Sa mga nakahiwalay na kaso, kapag ginamit ang phenothiazine sa panahon ng pagbubuntis, ang mga congenital anomalya sa bata ay sinusunod, ngunit hindi posible na magtatag ng isang koneksyon sa paggamit ng phenothiazine. Dahil ang klinikal na pagsusuri ng gamot ay hindi pa nagagawa, hindi ito inireseta sa ika-3 trimester.

Ang Levomepromazine ay itinago sa gatas ng ina, kaya naman hindi ito ginagamit sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa aktibong sangkap, phenothiazines o iba pang mga elemento ng gamot;
• glaucoma;
• pinagsamang paggamit sa iba pang mga antihypertensive na sangkap;
• kumbinasyon sa MAOIs;
• pangangasiwa kasama ng mga depressant ng CNS (pangkalahatang anesthetic na gamot, alkohol at mga tabletas sa pagtulog);
• sakit na Parkinson;
• pagkaantala sa pag-ihi;
• multiple sclerosis;
• myasthenia gravis at hemiplegia;
• malubhang anyo ng cardiomyopathy (circulatory failure);
• matinding pagkabigo sa atay/kidney;
• klinikal na makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo;
• mga sakit na nakakaapekto sa mga hematopoietic na organo;
• porphyria;
• matatandang tao (mahigit sa 65 taong gulang).

Mga side effect Tizercin

Kasama sa mga side effect ang:

• Mga karamdaman ng cardiovascular system: madalas na sinusunod ang orthostatic collapse, na sinamahan ng pagkahilo, kahinaan o pagkahilo. Bilang karagdagan, ang Adams-Stokes syndrome, NMS o tachycardia ay maaaring bumuo, pati na rin ang pagpapahaba ng pagitan ng QT (proarrhythmogenic effect, pirouette-type arrhythmia) at mga atake sa puso, na maaaring maging sanhi ng biglaang pagkamatay;
• mga problema sa hematopoietic system: leukopenia, thrombocyto- o pancytopenia, agranulocytosis, venous thromboembolism (kabilang dito ang pulmonary embolism at DVT), hyperglycemia at withdrawal syndrome na sinusunod sa mga bagong silang;
• mga karamdaman sa pag-andar ng nervous system: pagkalito, catatonia, disorientation, epileptic seizure, visual hallucinations, pagtaas ng intracranial pressure, slurred speech, reactivation ng psychotic manifestations at extrapyramidal disorders (dystonia, dyskinesia, opisthotonus, parkinsonism, at hyperreflexia);
• Mga karamdaman sa metaboliko at endocrine: mga karamdaman sa ikot ng regla, galactorrhea, at pagbaba ng timbang. Ang pituitary adenoma ay naiulat sa ilang mga indibidwal na gumagamit ng phenothiazine. Gayunpaman, ang isang mas detalyadong pag-aaral ay kinakailangan upang magtatag ng isang link sa gamot;
• urogenital dysfunction: mga problema sa pag-ihi, pagkawalan ng kulay ng ihi at priapism. Ang magulong pag-urong ng matris ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• gastrointestinal disorder: abdominal discomfort, pagsusuka, xerostomia, pagduduwal at paninigas ng dumi, na maaaring magdulot ng paralytic intestinal obstruction. Bilang karagdagan, pinsala sa atay (cholestasis o jaundice) at necrotizing enterocolitis, na maaaring humantong sa kamatayan;
• epidermal lesions: erythema, pigmentation, photosensitivity, exfoliative dermatitis at urticaria;
• mga problema sa visual function: pag-ulap ng kornea at lens, pati na rin ang pigment retinopathy;
• mga sintomas ng hindi pagpaparaan: peripheral edema, hika, pamamaga sa larynx at anaphylactoid manifestations;
• Iba pa: cardiac arrhythmia, hyperthermia, kakulangan sa bitamina, glucose intolerance at pag-unlad ng heat stroke kapag nasa isang mainit at mahalumigmig na silid.

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng pagkalason ay kinabibilangan ng:

• mga pagbabago sa mahahalagang pag-andar (hyperthermia, pagbaba ng presyon ng dugo);
• mga karamdaman sa pagpapadaloy ng puso (pirouette-type tachycardia, pagpapahaba ng QT index, ventricular fibrillation o tachycardia at block);
• extrapyramidal manifestations;
• sedative effect;
• paggulo ng aktibidad ng central nervous system (pag-atake ng epilepsy) at neuroleptic syndrome;
• mga pagbabago sa pagbabasa ng ECG, pagkawala ng malay, dyskinesia at hypothermia.

Ang mga sintomas na pamamaraan ay inireseta na isinasaalang-alang ang data mula sa pagsubaybay sa mga pangunahing mahahalagang function.

Kung bumaba ang presyon ng dugo, kinakailangang magbigay ng likido, ilagay ang pasyente sa posisyon ng Trendelenburg, at gumamit din ng norepinephrine o dopamine (dapat may kasamang resuscitation kit ang doktor; kapag nagbibigay ng norepinephrine o dopamine, kinakailangang subaybayan ang paggana ng puso sa pamamagitan ng ECG).

Para sa mga seizure, ginagamit ang diazepam; kung sila ay umuulit, ang phenobarbital o phenytoin ay ibinibigay.

Ang mannitol ay ginagamit lamang sa mga kaso ng rhabdomyolysis.

Ang hemodialysis, forced diuresis at hemoperfusion procedure ay walang ninanais na epekto. Ang pagsusuka ay hindi dapat sapilitan, dahil ang aspirasyon ng pagsusuka ay maaaring mangyari sa mga lumilipas na epileptic seizure (dahil sa maluwag na paggalaw ng leeg at ulo).

Ang gastric lavage at pagsubaybay sa mga mahahalagang pag-andar ay pinapayagan kahit na pagkatapos ng 12 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot, dahil ang anticholinergic effect ng Tizercin ay pumipigil sa proseso ng pag-alis ng tiyan. Upang mabawasan ang pagsipsip ng gamot, ang isang laxative at activated carbon ay karagdagang kinuha.

Sa kaso ng NMS, kinakailangan na agad na ihinto ang pagkuha ng neuroleptics at magsagawa ng malamig na therapy. Maaaring ibigay ang Dantrolene Na. Kung kinakailangan ang kasunod na paggamit ng neuroleptics, ginagamit ang mga ito nang maingat.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay hindi dapat pagsamahin sa mga antihypertensive na gamot, dahil pinapataas nito ang posibilidad ng isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.

Ipinagbabawal na ibigay ang gamot kasama ng mga MAOI, dahil ito ay magpapalakas at magpapatagal sa mga negatibong epekto ng Tizercin.

Kinakailangan na pagsamahin ang gamot sa mga anticholinergic na sangkap (atropine, tricyclics, H1-antihistamines, succinylcholine, ilang mga antiparkinsonian na gamot at scopolamine) nang may matinding pag-iingat - dahil sa potentiation ng anticholinergic effect (urinary retention, paralytic intestinal obstruction at glaucoma). Ang pangangasiwa kasama ang scopolamine ay nagiging sanhi ng pag-unlad ng mga extrapyramidal disorder.

Kapag gumagamit ng neuroleptics kasama ng tetracyclics (halimbawa, maprotiline), ang posibilidad ng arrhythmias ay maaaring tumaas.

Ang kumbinasyon sa tri- o tetracyclics ay maaari ring makapukaw ng potentiation at pagpapahaba ng anticholinergic at sedative effect, pati na rin ang pagtaas ng posibilidad na magkaroon ng NMS.

Ang pangangasiwa kasama ng CNS depressants (general anesthetics, narcotic drugs, tranquilizers, sedative-hypnotics, neuroleptics at tricyclics) ay nagpapalakas ng epekto sa CNS.

Binabawasan ng Tizercin ang aktibidad ng mga stimulant ng CNS (kabilang dito ang mga amphetamine derivatives).

Ang paggamit ng gamot ay lubos na nagpapahina sa antiparkinsonian na epekto ng levodopa dahil sa antagonistic na pakikipag-ugnayan na bubuo dahil sa pagharang ng dopaminergic endings ng neuroleptics.

Ang kumbinasyon ng gamot na may oral hypoglycemic agent ay humahantong sa pagpapahina ng epekto ng huli. Ito ay maaaring magdulot ng hyperglycemia.

Ang kumbinasyon ng gamot sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (macrolides, ilang mga antiarrhythmic na gamot ng klase IA at III, cisapride, ilang antidepressants, antihistamines, ilang azole antimycotics at diuretics na may hypokalemic effect) ay maaaring makapukaw ng isang additive effect at dagdagan ang saklaw ng arrhythmias.

Ang paggamit ng gamot na may dilevalol ay nagpapalakas sa aktibidad ng parehong mga gamot - ito ay dahil sa kapwa pagsugpo sa mga proseso ng metabolic. Kapag pinagsama ang mga gamot na ito, dapat bawasan ang dosis ng isa sa mga ito (o pareho). Ang ganitong pakikipag-ugnayan ay hindi maitatapon kapag nagbibigay ng iba pang mga β-blocker.

Kapag pinangangasiwaan ng mga gamot na may epekto sa photosensitizing, maaaring tumaas ang photosensitivity.

Ipinagbabawal ang pag-inom ng mga inuming may alkohol o mga sangkap na naglalaman ng alkohol kapag gumagamit ng Tizercin. Maaaring palakasin ng alkohol ang suppressive effect sa central nervous system at pinatataas din ang panganib ng extrapyramidal disorder.

Ang kumbinasyon ng bitamina C ay binabawasan ang kakulangan sa bitamina na dulot ng paggamit ng gamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tizercin ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Antas ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Tizercin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga pagsusuri

Ang Tizercin ay tumatanggap ng halo-halong mga review mula sa mga pasyente na gumamit nito. Ang gamot ay may malakas na hypnotic at sedative effect, ngunit sa parehong oras, ito ay nabanggit na mayroong isang malaking bilang ng mga side effect at contraindications.