Tsetrilev

Ang Cetrilev ay isang antihistamine systemic na gamot, ang aktibong sangkap na kung saan ay levocetirizine, isang aktibong matatag na R-enantiomer ng cetirizine, isang piperazine derivative.

Mga pahiwatig Tsetrileva

Ginagamit ito upang maalis ang mga sintomas ng allergic rhinitis (isang buong taon na anyo ng sakit), pati na rin ang urticaria.

Paglabas ng form

Magagamit sa 5 mg na tablet, 10 tablet bawat paltos. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 paltos na plato; sa anyo ng syrup sa 30, 50 o 100 ml na bote. Sa loob ng pakete ay may 1 bote na kumpleto sa isang takip ng pagsukat.

Pharmacodynamics

Ang Levocetirizine ay isang aktibong R-enantiomer ng sangkap na cetirizine na may mga matatag na katangian. Isang bahagi ng pangkat ng mga mapagkumpitensyang histamine antagonist. Ang mga nakapagpapagaling na katangian nito ay natutukoy sa pamamagitan ng pagharang sa mga dulo ng H1 histamine. Ang affinity para sa mga elementong ito sa levocetirizine ay dalawang beses na mas mataas kaysa sa cetirizine.

Nakakaapekto ito sa yugto na umaasa sa histamine ng pag-unlad ng mga pagpapakita ng allergy, binabawasan ang vascular permeability, ang aktibidad ng paggalaw ng eosinophil, at nililimitahan din ang proseso ng pagpapalabas ng mga nagpapasiklab na konduktor. Pinipigilan nito ang paglitaw ng isang reaksiyong alerdyi, at, kasama nito, pinapagaan ang kurso ng mga umiiral nang sintomas. Ang sangkap ay mayroon ding mga anti-inflammatory, anti-allergic at anti-exudative properties, habang halos walang anti-serotonin at cholinolytic effect.

Kapag kinuha sa mga panggamot na dosis, ito ay halos walang sedative effect.

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics ng levocetirizine ay linear at halos kapareho ng sa cetirizine.

Kapag iniinom nang pasalita, ang gamot ay hinihigop nang masinsinan at mabilis. Ang antas ng pagsipsip ay hindi nagbabago depende sa paggamit ng pagkain at ang laki ng dosis na kinuha, bagaman ang pagbaba sa pinakamataas na konsentrasyon at isang extension ng oras upang maabot ito ay sinusunod. Ang antas ng bioavailability ay 100%.

Sa 5% ng mga pasyente, ang epekto ng gamot ay nagsisimula 12 minuto pagkatapos ng isang solong dosis, at sa natitirang 95% - pagkatapos ng 0.5-1 oras. Ang pinakamataas na antas ng plasma ay sinusunod 50 minuto pagkatapos ng isang solong oral na dosis ng gamot, at ang tagal nito ay 2 araw. Ang peak indicator ay 270 ng / ml na may isang solong dosis, at 308 ng / ml sa kaso ng paulit-ulit na pangangasiwa ng 5 mg ng gamot.

Walang impormasyon sa pamamahagi ng gamot sa loob ng mga tisyu at pagdaan nito sa BBB. Ipinakita ng mga pagsubok na ang pinakamataas na konsentrasyon ay sinusunod sa mga bato at atay, at ang pinakamababa - sa loob ng mga tisyu ng central nervous system. Ang dami ng pamamahagi ay 0.4 l / kg. Ang synthesis ng sangkap na may protina ng plasma ay 90%.

Humigit-kumulang 14% ng levocetirizine ay na-metabolize sa loob ng katawan. Sa prosesong ito, nangyayari ang kumbinasyon ng taurine, oksihenasyon, at N- at O-dealkylation. Ang huli ay isinasagawa sa tulong ng hemoprotein CYP 3A4, habang ang mga proseso ng oxidative ay tinutulungan ng marami o hindi kilalang mga isoform ng elemento ng CYP.

Ang Levocetirizine ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng hemoprotein isoenzymes 1A2 na may 2C9, pati na rin ang 2C19 at 2D6 kasama ang 2E1 at 3A4 sa mga halaga na ilang beses na mas mataas kaysa sa maximum na antas na may oral administration na 5 mg ng gamot. Dahil ang metabolismo ay medyo mababa, at ang kakayahang sugpuin ang prosesong ito ay wala, ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng levocetirizine at iba pang mga sangkap na panggamot ay napakababa.

Ang paglabas ng sangkap ay pangunahing ginagawa sa pamamagitan ng glomerular filtration at aktibong tubular secretion. Ang kalahating buhay mula sa plasma (mga matatanda) ay 7.9+1.9 na oras. Sa mga bata, ang panahong ito ay mas maikli. Ang kabuuang clearance rate (mga matatanda) ay 0.63 ml/minuto/kg. Ang paglabas ng aktibong sangkap at mga produkto ng pagkabulok ay nangyayari pangunahin sa ihi (ang average na rate ay 85.4% ng dosis na natupok). 12.9% lamang ng sangkap ang pinalabas kasama ng mga dumi.

Ang maliwanag na clearance rate ng levocetirizine sa katawan ay nauugnay sa CC index. Dahil dito, ang mga taong may malubhang o katamtamang kapansanan sa bato ay kailangang ayusin ang mga agwat sa pagitan ng mga paggamit ng levocetirizine, na isinasaalang-alang ang CC index. Sa pagkakaroon ng anuria sa huling yugto ng end-stage na sakit sa bato, ang kabuuang antas ng clearance sa naturang mga tao, kumpara sa mga katulad na tagapagpahiwatig sa mga taong walang ganoong karamdaman, ay bumaba ng humigit-kumulang 80%.

Ang dami ng aktibong sangkap na inalis ng hemodialysis (isang karaniwang pamamaraan na tumatagal ng 4 na oras) ay <10%.

Dosing at pangangasiwa

Ang syrup ay dapat inumin nang pasalita (mga bata mula sa anim na buwan at matatanda) anuman ang paggamit ng pagkain. Ang mga sumusunod na sukat ng dosis ay inirerekomenda:

• mga sanggol 0.5-1 taong gulang - isang beses sa isang araw, 1.25 mg (o 2.5 ml);
• edad 1-2 taon - dalawang beses sa isang araw, 1.25 mg (ang pang-araw-araw na dosis ay magiging 2.5 mg);
• edad 2-6 na taon – uminom ng 1.25 mg (o 2.5 ml) ng gamot dalawang beses sa isang araw;
• edad 6-12 taon - 5 mg (o 10 ml) ng gamot bawat araw;
• mga tinedyer mula 12 taong gulang, pati na rin ang mga matatanda - isang beses sa isang araw, 5 mg (o 10 ml) ng syrup.

Ang mga taong may mga problema sa bato ay kailangang kalkulahin ang mga dosis ayon sa mga halaga ng CC. Ang pagkalkula ay ang mga sumusunod:

• na may normal na pag-andar ng bato (antas ng clearance ng creatinine ≥80 ml / minuto) - 5 mg isang beses sa isang araw;
• para sa mga banayad na karamdaman (rate ng clearance ng creatinine 50-79 ml / minuto) - isang solong dosis ng 5 mg ng gamot;
• katamtamang mga karamdaman (antas ng clearance ng creatinine 30-49 ml/minuto) – uminom ng 5 mg isang beses bawat ibang araw;
• malubhang karamdaman (antas ng CC <30 ml/minuto) – pag-inom ng 5 mg syrup isang beses bawat 3 araw;
• end-stage renal pathology (creatinine clearance level <10 ml/minuto) at mga taong sumasailalim sa dialysis – ipinagbabawal ang pag-inom ng gamot.

Ang tagal ng pagkuha ng syrup para sa mga taong may panaka-nakang allergic rhinitis (ang mga palatandaan ng sakit ay lumilitaw sa isang panahon ng <4 na araw bawat linggo o sa isang panahon na mas mababa sa 1 buwan) ay tinutukoy na isinasaalang-alang ang anamnesis at ang kurso ng patolohiya. Maaaring ihinto ang therapy kapag nawala ang mga sintomas at ipagpatuloy kung nagsimula muli ang allergy.

Sa kaso ng paulit-ulit na allergic rhinitis (lumalabas ang mga palatandaan ng sakit nang higit sa 4 na araw bawat linggo o para sa isang panahon na mas mahaba kaysa sa 1 buwan) sa patuloy na pakikipag-ugnay sa mga allergens, posible ang permanenteng paggamot.

Upang maalis ang mga talamak na pathologies (urticaria o allergic rhinitis), maaaring kailanganin ang isang kurso ng hanggang 1 taon (ang impormasyong ito ay nakuha sa pamamagitan ng mga pagsusuri gamit ang racemate).

Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita na may tubig at walang nginunguyang. Kung kinuha sa isang walang laman na tiyan, ang simula ng pagkilos na panggamot ay mas mabilis.

Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga batang may edad na 6 na taong gulang pataas at matatanda ay 5 mg isang beses sa isang araw (1 tablet). Kapag ginagamot ang hay fever, ang kurso ay tumatagal sa average na 1-6 na linggo. Upang maalis ang mga malalang allergic na sakit, maaaring kailanganin ang isang kurso ng hanggang 1 taon.

Gamitin Tsetrileva sa panahon ng pagbubuntis

Ang Levocetirizine ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan.

Dahil ang cetirizine ay maaaring tumagos sa gatas ng suso, kung may pangangailangan na gumamit ng Cetrilev, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• hindi pagpaparaan sa levocetirizine o iba pang mga bahagi ng gamot, pati na rin ang iba't ibang mga derivatives ng piperazine;
• talamak na matinding pagkabigo sa bato (ang antas ng clearance ng creatinine ay <10 ml/minuto);
• Ipinagbabawal na magreseta ng levocetirizine sa mga bagong silang at mga batang wala pang anim na buwang gulang, dahil ang impormasyon sa paggamit ng gamot sa edad na ito ay napakalimitado;
• Ang mga tablet ay hindi dapat inumin ng mga batang wala pang 6 taong gulang.

Mga side effect Tsetrileva

Ang mga bahagi ng syrup methylparaben na may propyl parahydroxybenzoate ay maaaring magdulot ng mga sumusunod na side effect (maaaring magkaroon ng isang naantalang reaksyon):

• mga pagpapakita mula sa sistema ng nerbiyos: isang pakiramdam ng kahinaan, pag-aantok, matinding pagkapagod, ang hitsura ng pananakit ng ulo, pagkahilo, kombulsyon, panginginig, paresthesia at pagkahilo, pati na rin ang pagbuo ng dysgeusia o asthenia;
• mga karamdaman sa pag-iisip: damdamin ng pagkabalisa, pagsalakay, guni-guni, pag-iisip ng pagpapakamatay, depresyon, hindi pagkakatulog at iba pang mga karamdaman sa pagtulog;
• mga reaksyon sa puso: pag-unlad ng tachycardia o pagtaas ng rate ng puso;
• visual na organo: malabong paningin at iba pang mga karamdaman;
• mga karamdaman sa pandinig: pag-unlad ng vertigo;
• mga duct ng apdo at atay: pag-unlad ng hepatitis;
• mga organo ng ihi at bato: pagpapanatili ng ihi at paglitaw ng dysuria;
• mga reaksyon ng immune: mga pagpapakita ng hypersensitivity, kabilang ang anaphylaxis;
• mga organo ng respiratory system, mediastinum at sternum: paglitaw ng dyspnea;
• gastrointestinal reaksyon: paninigas ng dumi, pagduduwal, pagtatae, pagsusuka, sakit ng tiyan at tuyong bibig;
• subcutaneous layer at balat: ang hitsura ng patuloy na pantal sa gamot, iba pang mga pantal at pangangati, pati na rin ang pagbuo ng urticaria o edema ni Quincke;
• istraktura ng kalamnan at buto: paglitaw ng myalgia;
• mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: pagtaas ng timbang, mga pagbabago sa mga normal na pagsusuri sa function ng atay;
• metabolic disorder: nadagdagan ang gana;
• systemic disorder: ang hitsura ng edema.

Labis na labis na dosis

Ang isang labis na dosis ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang pakiramdam ng pag-aantok, ngunit sa mga bata ang sintomas na ito ay nauuna sa pamamagitan ng pagtaas ng pagkamayamutin at pagkabalisa.

Ang Levocetirizine ay walang tiyak na antidote. Kung magkaroon ng mga karamdaman, kinakailangang bigyan ang biktima ng tulong na naglalayong mapanatili ang kondisyon at alisin ang mga sintomas. Posible ang gastric lavage kung ang gamot ay kinuha kamakailan. Ang hemodialysis ay hindi magbibigay ng mga resulta.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga pagsusuri sa pakikipag-ugnayan para sa levocetirizine ay hindi isinagawa.

Ang mga pagsusuri sa pakikipag-ugnayan ng cetirizine (kasama ang racemate) ay nagpakita na ang kumbinasyon sa cimetidine, antipyrine, pati na rin ang ketoconazole at pseudoephedrine, pati na rin ang azithromycin, erythromycin at glipizide o diazepam ay hindi nagiging sanhi ng makabuluhang epekto sa droga.

Kapag pinagsama sa theophylline (araw-araw na dosis 400 mg), ang kabuuang clearance ng levocetirizine ay bumababa (sa pamamagitan ng 16%), habang ang mga katangian ng theophylline ay nananatiling hindi nagbabago.

Ang pagsusuri ng maraming dosis ng ritonavir (600 mg dalawang beses araw-araw) na may cetirizine (10 mg araw-araw) ay nagpakita na ang pagkakalantad ng cetirizine ay nadagdagan ng humigit-kumulang 40%, habang ang dami ng ritonavir ng pamamahagi ay bahagyang binago (-11%) bago ang kumbinasyon sa cetirizine.

Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng gamot, ngunit ito ay nagpapabagal nito.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Cetrilev ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng maliliit na bata, sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C.

[ 3 ]

Shelf life

Ang Cetrilev (sa anyo ng syrup at tablet) ay angkop para sa paggamit sa panahon ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot. Kasabay nito, pagkatapos buksan ang bote na may syrup, ang buhay ng istante ng gamot ay 3 buwan.