Vecta

Ang Vecta ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang kawalan ng lakas. Ang aktibong sangkap ay sildenafil.

Mga pahiwatig Vektas

Ito ay ginagamit sa mga lalaking may kawalan ng lakas (tinukoy bilang ang kawalan ng kakayahan na makamit o mapanatili ang isang pagtayo na kinakailangan para sa matagumpay na pakikipagtalik).

Para magkabisa ang gamot, ang pasyente ay dapat na napukaw ng sekswal.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Paglabas ng form

Inilabas sa mga tablet, 1 o 4 na piraso sa loob ng isang blister pack. Sa loob ng isang hiwalay na pakete - 1 paltos.

[ 7 ]

Pharmacodynamics

Tumutulong ang Vecta na maibalik ang kakayahan ng isang lalaki na makamit ang paninigas sa pamamagitan ng pagbibigay ng kinakailangang natural na tugon ng katawan sa pandamdam ng sekswal na pagpukaw. Sa pisyolohikal, ang isang paninigas ay nakakamit sa pamamagitan ng paglabas ng elementong N2O sa loob ng cavernous body sa panahon ng sexual stimulation. Ang NO ay nagpapasigla sa aktibidad ng enzyme guanylate cyclase, na nagreresulta sa pagtaas ng cGMP index, pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan sa cavernous body at pagtaas ng proseso ng sirkulasyon ng dugo sa loob ng ari ng lalaki.

Ang Sildenafil ay isang malakas na selective inhibitor ng cGMP-specific na elemento ng PDE-5, na tumutulong sa proseso ng cGMP component breakdown sa loob ng cavernous body. Ang sangkap ay may erectile effect ng peripheral type. Ang Sildenafil ay walang direktang nakaka-relax na epekto sa nakahiwalay na cavernous body, ngunit nagagawa nitong palakasin ang relaxing effect ng NO sa loob ng cavernous body tissues. Sa proseso ng pag-activate ng NO/cGMP pathway, na nangyayari sa kaso ng sexual arousal, ang pagsugpo sa elemento ng PDE-5 na may partisipasyon ng sildenafil ay nagdudulot ng pagtaas ng cGMP indicators sa loob ng cavernous body. Dahil dito, ang gamot ay nangangailangan ng sapat na sekswal na pagpukaw upang maipatupad ang nais na nakapagpapagaling na epekto.

Ang isang solong oral administration na hanggang 100 mg ng gamot ng isang boluntaryo ay hindi nagdulot ng makabuluhang pagbabago sa mga halaga ng ECG. Ang pinakamataas na pagbaba sa systolic na presyon ng dugo kapag ang pasyente ay nasa isang nakahiga na posisyon (pagkuha ng 100 mg ng gamot) ay may average na 8.4 mm Hg. Ang pagbaba sa diastolic na presyon ng dugo sa isang katulad na posisyon ay 5.5 mm Hg. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay nauugnay sa mga katangian ng vasodilating ng sildenafil (marahil dahil sa pagtaas ng mga antas ng cGMP sa loob ng makinis na mga kalamnan sa vascular).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pharmacokinetics

Ang gamot ay mabilis na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Kapag kinuha sa isang walang laman na tiyan, ang pinakamataas na antas ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 30-120 minuto (average - 60 minuto). Ang ganap na antas ng bioavailability pagkatapos ng oral na paggamit sa mga karaniwang dosis ay may mga linear na tagapagpahiwatig. Sa kaso ng pagkuha ng gamot sa kumbinasyon ng mga mataba na pagkain, bumababa ang rate ng pagsipsip, ang oras upang maabot ang pinakamataas na halaga ay pinalawak ng 1 oras, at ang maximum na tagapagpahiwatig ng plasma mismo ay bumababa ng isang average na 29%.

Ang equilibrium distribution volume ng substance ay nasa average na 105 l/kg. Ang sangkap na sildenafil kasama ang pangunahing nagpapalipat-lipat na produkto ng pagkabulok ng M-desmethyl ay na-synthesize sa protina ng plasma ng humigit-kumulang 96% (ang figure na ito ay hindi nakasalalay sa antas ng konsentrasyon ng gamot). Sa mga boluntaryo na kumuha ng gamot nang isang beses sa isang dosis na 100 mg, mas mababa sa 0.0002% (average na antas 188 mg) ng kinuha na dosis ay naobserbahan sa tamud - 1.5 oras pagkatapos ng paglunok. Ang isang solong oral administration ng dosis na ito ay hindi naging sanhi ng mga pagbabago sa mga morphological na katangian o motility ng spermatozoa.

Ang sangkap ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng CYP3A4 (pangunahing landas nito) at CYP2C9 (isang minor na landas), na mga microsomal liver isoenzymes. Ang pangunahing nagpapalipat-lipat na produkto ng pagkabulok ay nabuo sa panahon ng N-desmethylation ng aktibong sangkap. Ang produkto ng pagkabulok ay maihahambing sa pagpili ng epekto nito sa PDE sa sildenafil, at ang aktibong epekto sa PDE-5 ay humigit-kumulang 50% ng kabuuang aktibidad ng gamot. Ang antas ng plasma ng produkto ng pagkabulok ay humigit-kumulang 40% ng sildenafil. Ang N-desmethyl metabolite ay sumasailalim sa karagdagang metabolismo, at ang huling kalahating buhay nito ay humigit-kumulang 4 na oras. Ang kabuuang clearance ng aktibong sangkap ay 41 l/hour, habang ang terminal half-life ay mga 3-5 na oras.

Pagkatapos ng oral administration ng gamot, ang paglabas ng sangkap sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok ay nangyayari pangunahin sa mga feces (humigit-kumulang 80% ng natupok na dosis), at ang natitira ay pinalabas ng ihi (13% ng sangkap).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita.

Ang dosis ng gamot para sa mga lalaking may sapat na gulang ay 50 mg. Dapat inumin ang tableta humigit-kumulang 1 oras bago ang pakikipagtalik. Isinasaalang-alang ang pagiging epektibo at tolerability ng gamot, ang dosis nito ay maaaring tumaas sa 100 mg o bumaba sa 25 mg. Ang maximum na maaaring kunin bawat araw nang walang panganib ng pagkalasing ay 100 mg. Kung ang gamot ay iniinom kasama ng pagkain, ang epekto nito ay maaaring magsimula sa ibang pagkakataon kaysa kung iniinom nang walang laman ang tiyan.

Dahil ang mga taong may malubhang liver o kidney failure (CC level <30 ml/min) ay may pinababang sildenafil clearance rate, kinakailangang isaalang-alang ang opsyon ng paggamit ng gamot sa dosis na 25 mg. Pagkatapos, isinasaalang-alang ang pagpapaubaya at pagiging epektibo ng Vecta, posible na unti-unting madagdagan ang dosis sa 50 o 100 mg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Contraindications

Kabilang sa mga umiiral na contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa sildenafil o iba pang karagdagang bahagi ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa WALANG mga donor (amyl nitrite sa kanila) o sa anumang anyo ng nitrates. Ang ganitong kumbinasyon ay ipinagbabawal, dahil may katibayan na ang sildenafil ay nakakaapekto sa NO/cGMP metabolic pathways, at bilang karagdagan ay pinahuhusay ang antihypertensive properties ng nitrates;
• sa mga kondisyon kung saan hindi inirerekomenda ang sekswal na aktibidad (halimbawa, sa kaso ng mga malubhang karamdaman ng cardiovascular system - matinding pagpalya ng puso o hindi matatag na angina);
• pagkawala ng visual function sa isang mata dahil sa non-arteritic PIN (anuman ang presensya/kawalan ng koneksyon sa pagitan ng sakit na ito at ang dating paggamit ng PDE-5 inhibitors);
• sa mga sumusunod na pathologies: malubhang anyo ng functional liver disorder, mababang presyon ng dugo (indicator na mas mababa sa 90/50 mm Hg), kamakailang myocardial infarction o stroke, pati na rin ang mga kilalang degenerative retinal na sakit na namamana (kabilang ang pigment retinitis; ang isang maliit na bilang ng mga naturang pasyente ay may mga PDE disorder sa loob ng retina ng isang genetic na uri), dahil ang kaligtasan ng paggamit ng gamot sa naturang mga subgroup ay hindi naitala sa mga pasyente.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mga side effect Vektas

Ang paggamit ng mga tablet ay maaaring makapukaw ng mga sumusunod na epekto:

• mga invasion o impeksyon: pagbuo ng runny nose;
• immune manifestations: pag-unlad ng hypersensitivity;
• mga reaksyon ng sistema ng nerbiyos: isang pakiramdam ng pag-aantok, pagkahilo na may pananakit ng ulo, ang pagbuo ng isang stroke, hypoesthesia o microstroke, ang hitsura ng pagkahilo at kombulsyon (o ang kanilang mga pagbabalik);
• kapansanan sa paningin: kapansanan sa paningin ng kulay (tulad ng cyanopsia na may chloropsy, pati na rin ang xanthopsia at chromatopsia na may erythropsy), mga problema sa paningin at ang paglitaw ng mga opacities, ang pag-unlad ng lacrimation (pagpapalakas ng proseso, kaguluhan ng function ng lacrimation at pagkatuyo ng ocular mucosa, pati na rin ang photosensitivity ng ocular mucosa, pati na rin ang photosensitivity ng ocular mucosa), pati na rin ang photosensitivity at photosensitivity. hyperemia. Sa karagdagan, ang visual brightness, non-arteritic PIN, retinal hemorrhage, retinal vascular occlusion, arteriosclerotic retinopathy, retinal disorders, diplopia na may glaucoma at visual impairment ay nangyayari. Maaaring mangyari ang mga depekto sa visual field, asthenopia na may myopia, mydriasis, PPST, mga problema sa iris, visual field halo, pamamaga ng mata, edema at kaguluhan. Ang pangangati ng mata, pamamaga ng talukap ng mata, conjunctival hyperemia at puting pagkawalan ng kulay ay sinusunod din;
• mga reaksyon ng vestibular apparatus at auditory organ: ingay sa tainga, pati na rin ang hitsura ng pagkahilo o pag-unlad ng pagkabingi;
• mga sakit sa puso: nadagdagan ang rate ng puso, pag-unlad ng myocardial infarction, tachycardia, ventricular o atrial fibrillation, pati na rin ang hindi matatag na angina, pati na rin ang biglaang pagkamatay dahil sa puso;
• mga sakit sa vascular: pamumula ng mukha, hypo- o hypertension at ang hitsura ng mga hot flashes;
• mga reaksyon ng respiratory system at mediastinum na may sternum: nosebleeds, nasal (o sinus) congestion, pamamaga ng nasal mucosa (o pagkatuyo nito), pati na rin ang pakiramdam ng paninikip sa lalamunan;
• manifestations sa gastrointestinal tract: dyspeptic sintomas, pagsusuka, tuyong bibig, pagduduwal, GERD, hypoesthesia sa oral cavity at sakit sa itaas na tiyan;
• mga karamdaman ng subcutaneous layer at balat: pantal, pati na rin ang Lyell's o Stevens-Johnson syndromes;
• mga karamdaman sa lugar ng connective tissue at musculoskeletal system: sakit sa mga limbs, pati na rin ang myalgia;
• mga pagpapakita mula sa sistema ng ihi: pag-unlad ng hematuria;
• mga sakit ng mammary glands at reproductive organ: ang paglitaw ng pagdurugo mula sa ari ng lalaki, ang pagbuo ng isang labis na mahabang pagtayo, priapism, at hemospermia;
• systemic disorder: sakit sa sternum, nadagdagan ang pagkapagod, pakiramdam ng init at pakiramdam ng pangangati;
• resulta ng pagsubok: tumaas na tibok ng puso.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Labis na labis na dosis

Sa mga pagsubok na kinasasangkutan ng mga boluntaryo pagkatapos ng isang solong dosis ng hanggang sa 800 mg ng gamot, ang mga reaksyon ay katulad ng mga katulad na pagpapakita na umuusbong sa kaso ng paggamit ng mas mababang dosis, ngunit mas madalas silang sinusunod. Ang pagiging epektibo ng epekto sa isang dosis na hanggang 200 mg ay hindi nagbago, ngunit dapat tandaan na ang dalas ng mga negatibong pagpapakita ay tumaas (kabilang ang mga hot flashes, dyspeptic phenomena, pananakit ng ulo, mga problema sa paningin, at kasikipan ng ilong).

Sa kaso ng labis na dosis, ginaganap ang symptomatic therapy. Ang paggamit ng dialysis ay hindi nagpapataas ng antas ng clearance ng aktibong sangkap, dahil ito ay aktibong synthesize sa protina ng plasma at hindi excreted sa ihi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga proseso ng metabolismo ng Sildenafil ay pangunahing isinasagawa ng isoform 3A4 (ang pangunahing ruta), at din ang isoform 2C9 (ginamit bilang pangalawang ruta) ng hemoprotein P450 (CYP). Bilang isang resulta, ang mga inhibitor ng mga isoenzymes na ito ay maaaring mabawasan ang clearance rate ng sangkap, habang ang kanilang mga inducers, sa kabaligtaran, ay nagpapataas nito.

Ang pagbaba sa mga halaga ng clearance ng sildenafil ay naganap bilang isang resulta ng isang kumbinasyon sa mga inhibitor ng elemento ng CYP3A4 (kabilang ang cimetidine na may ketoconazole, pati na rin ang erythromycin). Bagaman ang pagtaas sa pag-unlad ng mga negatibong sintomas sa naturang mga pasyente ay hindi naobserbahan, inirerekumenda na isaalang-alang ang opsyon ng pagkuha ng Vecta sa isang paunang dosis ng 25 mg na may tulad na kumbinasyon.

Kapag gumagamit ng gamot sa kumbinasyon (iisang paggamit ng 100 mg) na may bahagi ritonavir - isang HIV protease inhibitor (ito ay isang napakalakas na inhibitor ng elementong P450), na ginagamit sa isang matatag na estado (solong paggamit ng 500 mg bawat araw), mayroong isang pagtaas sa pinakamataas na antas ng sildenafil (apat na beses - sa pamamagitan ng 300%) na halaga ng plasma, pati na rin ang halaga ng AUC ng plasma (1 beses ng 300%). 1000%). Pagkatapos ng 24 na oras, ang mga halaga ng plasma ng sangkap ay nananatili pa rin sa isang antas ng humigit-kumulang 200 ng / ml kumpara sa isang figure na halos 5 ng / ml, na kadalasang sinusunod sa kaso ng paggamit lamang ng sildenafil. Ito ay tumutugma sa isang makabuluhang epekto ng ritonavir sa isang malawak na hanay ng P450 substrates. Ang aktibong sangkap ng Vecta ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng ritonavir. Dahil sa lahat ng nasa itaas, maaari itong tapusin na ang kumbinasyon ng mga gamot na ito ay ipinagbabawal. Sa anumang kaso, kung kinakailangan na gumamit ng gayong kumbinasyon, ang sildenafil ay hindi dapat inumin sa isang dosis na higit sa 25 mg sa loob ng 48 oras.

Ang pagkuha ng gamot (100 mg isang beses) kasama ng saquinavir (HIV protease at CYP3A4 inhibitor), sa isang dosis na nagbibigay-daan upang magbigay ng mga halaga ng balanse ng sangkap (1200 mg - tatlong beses sa isang araw), ay nagdudulot ng pagtaas sa pinakamataas na antas ng aktibong sangkap ng Vecta ng 140%, pati na rin ang mga halaga ng AUC (sa pamamagitan ng 210%). Ang Sildenafil ay hindi nakakaapekto sa iba't ibang mga parameter ng pharmacokinetic ng bahagi ng saquinavir. May mga mungkahi na ang mga mas malakas na gamot-inhibitors ng elemento ng CYP3A4 (kasama ng mga ito ay itraconazole o ketoconazole) ay magkakaroon ng mas malinaw na mga katangian.

Ang paggamit ng isang solong dosis (100 mg) ng sildenafil na may katamtamang CYP3A4 inhibitor, erythromycin (equilibrium administration - 500 mg 2 beses sa isang araw para sa 5 araw), ay humantong sa isang pagtaas sa antas ng AUC ng aktibong sangkap ng gamot ng 182%.

Sa mga lalaking boluntaryo, ang pangangasiwa ng 500 mg azithromycin sa loob ng 3 araw ay walang epekto sa AUC, peak level, time to peak level, elimination rate constant o kasunod na kalahating buhay ng aktibong sangkap ng Vecta o ang pangunahing nagpapalipat-lipat na produkto ng pagkasira nito.

Ang pagkuha ng 800 mg ng cimetidine (isang inhibitor ng hemoprotein P450, pati na rin ang isang di-tiyak na drug-inhibitor ng elemento ng CYP3A4) kasama ang 50 mg ng aktibong sangkap na Vecta ay nagdulot ng pagtaas sa mga antas ng huli sa plasma ng mga boluntaryo na gumamit ng mga ito ng 56%.

Ang grapefruit juice ay nakapagpabagal sa pagkilos ng elemento ng CYP3A4 sa loob ng mga dingding ng bituka (na may mahinang epekto), at pinapataas din ang mga halaga ng plasma ng sildenafil (katamtaman).

Bagama't walang mga partikular na pagsubok sa pakikipag-ugnayan na isinagawa sa lahat ng mga gamot, ipinakita ng data mula sa mga pag-aaral sa pharmacokinetic ng populasyon na ang mga katangian ng sildenafil ay hindi nababago kapag pinagsama sa mga gamot mula sa kategorya ng mga CYP2C9 inhibitors (tulad ng warfarin na may tolbutamide at phenytoin). Bilang karagdagan, walang mga pagbabago na sinusunod kapag pinagsama sa mga gamot mula sa kategorya ng CYP2D6 inhibitors (kabilang ang selective serotonin reuptake inhibitors at tricyclics), pati na rin sa kategorya ng thiazides, pati na rin ang thiazide-like diuretics, calcium antagonists, ACE inhibitors, pati na rin ang mga beta-adrenergic antagonists o mga gamot na nag-uudyok sa metabolismo ng mga elemento ng CYP4bit0. rifampicin).

Ang kumbinasyon ng mga malakas na inducers ng CYP3A4 component (na may sangkap na rifampicin) ay maaaring magdulot ng mas makabuluhang pagbaba sa antas ng plasma ng sildenafil.

Ang gamot na nicorandil ay isang hybrid na ahente na naglalaman ng mga nitrates at nagtataguyod ng pag-activate ng mga channel ng Ca. Ang elemento ng nitrate ay nagmumungkahi ng posibilidad na magkaroon ng malapit na pakikipag-ugnayan sa sangkap na sildenafil.

Dahil mayroong impormasyon na maaaring makaapekto ang Vecta sa mga proseso ng metabolismo ng NO/cGMP, napag-alaman na ang sangkap na sildenafil ay maaaring mapahusay ang mga antihypertensive na katangian ng nitrates. Bilang resulta, ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot sa anumang uri ng nitrates o WALANG donor.

Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na may α-adrenergic receptor blockers ay maaaring magdulot ng symptomatic hypotension sa mga indibidwal na pasyente (na may predisposition). Ang ganitong mga pagpapakita ay madalas na lumitaw sa loob ng 4 na oras pagkatapos gamitin ang Vecta.

Ang kumbinasyon ng gamot na may doxazosin sa mga taong nagpatatag ng kanilang kondisyon gamit ang doxazosin paminsan-minsan ay nagresulta sa sintomas na orthostatic collapse. Ang pagkahilo at pagkahilo (ngunit hindi syncope) ay iniulat.

Sa mga subject na kumukuha ng sildenafil, walang mga pagbabago sa side effect profile (kumpara sa placebo) na nangyari kapag pinagsama sa mga sumusunod na grupo ng mga antihypertensive na gamot: ACE inhibitors, diuretics, β-adrenergic receptor blockers, antihypertensive na gamot na may central at vasodilatory effect, angiotensin type 2 antagonists, at bilang karagdagan sa Cadrenergic channel blockers, at adrenergic channel blockers, at adrenergic channel blockers.

Sa isang espesyal na pagsubok ng pinagsamang paggamit ng sildenafil (100 mg) na may amlodipine sa mga indibidwal na may mataas na presyon ng dugo, ang isang karagdagang pagbaba (sa pamamagitan ng 8 mm Hg) sa systolic na presyon ng dugo ay naobserbahan sa nakahiga na posisyon. Ang pagbaba sa diastolic na presyon ng dugo ay katumbas ng 7 mm Hg.

Sa mga lalaking boluntaryo, ang pag-inom ng gamot sa steady state (tatlong beses sa isang araw, 80 mg) ay tumaas ang AUC at peak na antas ng bosentan (dalawang beses sa isang araw, 125 mg) ng 49.8% at 42%, ayon sa pagkakabanggit.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Vecta ay dapat itago sa hindi maaabot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

[ 40 ], [ 41 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Vecta sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]